青霉素皮试液的稳定性

作者用10万单位的青霉素GK溶于400ml无菌生理盐水中,制备成250u/ml的皮试液。对其分解产物及在冷藏(5～10℃)、室温(25±2℃)条件下的稳定性作了研究。结果表明,青霉素皮试液在保存过程中外观没有变化,pH值随保存时间的延长而下降。制备皮试液时pH为6.20,室温保存一周后下降至4.70,冷藏保存4周后下降至6.10、8周后下降至4.84。在保存过程中可分解成青霉酸、青霉烯酸、青霉胺、青霉噻唑酸及青霉酮酸等五种物质。     

青霉素葡萄糖溶液的稳定性

静脉滴注青霉素葡萄糖溶液治疗严重感染。临床使用日益广泛,但有关青霉素在10%葡萄糖溶液中的稳定性,尚少研究报道。一般认为混合后立即使用是可以的(4小时用完)。但葡萄糖注射液的pH,药典规定为3.2～5.5,药剂学和制剂手册则规定pH3.8～4.0最稳定。武汉地区夏季严热,室温高达37℃。因之,在此室温下研究青霉素的稳定性以供临床使用参考。     

青霉素G钾盐水溶液有效期的预测

青霉素G 钾盐水溶液极不稳定,其β-内酰胺环极易水解,使失去生物活性。我们用化学动力学方法预测了本品pH 4溶液在室温(25℃)时能保持90%效价的时间t_(0.9)口和半衰期t_(0.5)。实验方法青霉素G 钾盐水溶液的加速实验:称取青霉素G 钾70～80mg,于100ml 干燥容量瓶中,加pH4的枸橼酸-磷酸氢二钠缓冲液(按中国药典1977年版附录128页配制)使溶,并稀释至刻度摇匀。立即用5ml 移液管吸取溶液二份,每份5ml。将容量瓶     

肝素溶液的稳定性

作者首先指出随着心内直视手术和人工肾等治疗方法的开展,对于肝素溶液稳定性的研究也日趋重要。作者将肝素灭菌水溶液调节 pH 至7.0-8.0,以氯甲酚为稳定剂,于4℃室温(约18℃)和37℃的条件下贮放3—15年,用 Pritchard 氏方法测定效价,所得结果经统计学分析表明:4℃可放置15年,室温7年以上,37℃为6—8年。另外作者又研究了不同 pH 的肝素溶液,于100℃加热不同时间对效价的影响。如加热8小时,pH 为2.99的肝素溶液效价由900单位/毫升降至300单位/毫升以下,而 pH 为9.96的肝素溶液则效价下降不显著,pH 为7.5的肝素溶液在加热     

不同处理方法及贮存时间、温度对血糖测定值的影响

目的 为了比较最初分离血清与不分离血清标本在室温(20℃)与4℃冰箱的保存时间对血糖测定的影响.方法 运用葡萄糖氧化酶-过氧化物酶终点比色法,对血糖所测值进行了观察.结果 室温立即分离血清保存和未立即分离血清4℃冰箱保存,在2小时内与即刻组比较无显著差异(P＞0.05).4℃冰箱立即分离血清保存在6小时内与即刻组比较无显著差异(P＞0.05),其余时间都有显著差(P＜0.05).所测血糖值随时间延长,其稳定性4℃冰箱分离组优于4℃未分离组与气温组.结论 室温组与4℃未分离组在2小时内,4℃分离组在6小时内血糖测定值稳定.其他时间对血糖测定结果 有影响.     

依地酸钠对青霉素G溶液的稳定作用

青霉素G盐(钾或钠盐)在溶液中易分解失效。影响稳定性的因素很多,除物理因素外,化学因素方面有:pH条件、不同附加剂、不同溶剂、重金属等均对青霉素G的分解有影响等。这些因素在青霉素G分解过程中,起着联合的作用。研究青霉素G溶液的分解时,也必须对这四方面的因素的作用进行综合观察。为此,在不同缓冲剂和溶剂存在的条件下,试验了依地酸钠对青霉素G的稳定作用。试验用的青霉素G钾是药用品,制成的溶液在37±1℃恆温条件下保存,采用碘量法测定效价变化,得到结果如下: (1)青霉素G钾水溶液(10000单位/毫升),经过23小时,效价降为2.98％。加有     

环磷酰胺注射剂的化学稳定性

本文报导了抗肿瘤药物环磷酰胺-水化物(市售环磷酰胺-水化物——氯化钠无菌粉商品)溶于常用的注射溶媒中的化学稳定性。应用汽相(Vaporphase)层析法测得含量,计算出于24～27℃和5℃下各种溶媒中环磷酰胺分解的一级反应速度常数,并应用这些速率常数值举例来预测几种环磷酰胺溶液贮藏期的效价。结果表明,环磷酰胺在各种注射溶媒中的溶液于冰箱贮藏较室温稳定得多。于5℃(冰箱温度)贮藏6天或室温(24～27℃)贮藏8小时,其药物效价变化不超过1.5%,溶液pH稍有下降(范围约为0.6 pH),对动力学无影响。     

盐酸氨溴索注射剂与常用抗生素的配伍稳定性

目的检测室温(20℃)和冰箱温度(4-10℃)下盐酸氨溴索注射剂与临床常用5种抗生素的配伍稳定性。方法用HPLC法测定5种配伍液在不同配伍时间的盐酸氨溴索含量变化及pH值。结果盐酸氨溴索注射液与5种抗生素配伍,室温6 h内,配伍液的pH值和盐酸氨溴索含量无明显变化;冰箱温度24 h内,与头孢唑林钠的配伍液,随时间延长pH值逐渐升高,溶液逐渐浑浊,h 12盐酸氨溴索含量降至59．88％。结论室温6 h内,盐酸氨溴索注射液与注射用青霉素钾、乳糖酸红霉素、头孢曲松钠、头孢哌酮钠、头孢唑林钠配伍稳定;冰箱温度24 h内,与头孢唑林钠配伍不稳定。     

氯米芬中间体的一步合成法

氯米芬柠檬酸盐(1,Clomid)为抗不育症最常用药物之一,因其制备不易而价贵。本文报道其关键中间体2的一步简便有效合成新法。路线A 二苯乙炔的己烷溶液于0℃滴加二异丁基铝氢化物,室温反应1小时,55℃反应18小时,冷至室温备用。四(三苯基膦)钯(3)、4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]溴苯(4)和THF混合,加入上述乙烯铝烷溶液,回流24小时,得2,收率60％。路线B 4、镁和THF回流,加入溴乙烷(二倍量稍多)反应3小时得格氏试剂,加     

头孢三嗪在输液中的稳定性

头孢三嗪为一半合成第三代头孢菌素,对革蓝氏阳性菌和阴性菌均有效。通常经静注给药。作者将头孢三嗪用0.9%生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释成10mg/ml、50mg/ml浓度后,通过色泽、pH值变化和含量测定观察了它们在冷冻(-22℃)、冰箱(5℃)、室温下的稳定性,并研究了室温放置和微波加热解冻对头孢三嗪的影响。作者发现头孢三嗪在生理盐水、葡萄糖溶液中溶解后,澄清,显淡黄色。冷冻放置无色泽或物理变化。10mg/ml溶液在三种情况下放置6个月,澄清度均无变化。50mg/ml溶液冰箱放置5周或室温放置3周后,有     

替硝唑注射液与氨苄青霉素钠在生理盐水中的稳定性考察

目的 考察40℃、25℃、37℃下24小时内替硝唑葡萄糖注射液与注射用氯苄青霉素钠在生理盐水中的稳定性。方法 采用反相HPLC法测定配伍后4℃、25℃、37℃下24小时内不同时间替硝唑与氨苄青霉素钠的含量,同时观察外观并测定pH值。结果 在4℃24小时内,配伍液的外观澄明无色变,未见气泡及沉淀,pH值及替硝唑和氨苄青霉素钠的含量均无明显变化（含量变化＜5％）。在25℃4小时后,配伍液的外观澄明无色变,未见气泡及沉淀,4小时后,配伍液的外观澄明呈微淡黄色,但未见气泡及沉淀,24小时内pH值及替硝唑和氨苄青霉素钠的含量均无明显变化（含量变化＜10％）。在37℃2小时内,配伍液的外观澄明无色变,未见气泡及沉淀;2小时后,配伍液的外观澄明呈微淡黄色,但未见气泡及沉淀,24小时内pH值及替硝唑含量和8小时内氨苄青霉素钠的含量均无明显变化（含量变化＜10％）,但在24小时时氯苄青霉素钠的含量低于80％。结论 在4℃24小时内、25℃24小时内、37℃8小时内,替硝唑葡萄糖注射液与注射用氨苄青霉素钠在生理盐水中稳定。     

一种减少蛋白溶液中内毒素污染的新方法

作者采用多粘菌素B-Sepharose 4B(PB-Seph 4B)亲和法与可透析的表面活性剂相结合的方法增加蛋白溶液中内毒素的去除率。将两次结晶的牛肝脏过氧化氢酶制剂溶于水,浓度为43mg/ml,用50mM Tris(pH9.5)在4℃透析24小时,除去制剂中作为抑菌剂的0.1%麝香草酚。50mg PB加入1.6g溴化氰活化的Sepharose 4B中,用0.2M甘氨酸作为阻断剂。结合和阻断后,用0.1M醋酸钠(pH4.0)和0.1M硼酸钠(pH8.0)在室温下交替洗涤3次。为使任何与蛋白质结合的内毒素易于解离,将可透析的表面活性剂辛基-β-D-吡喃葡糖苷(OBDG),加入过氧化氢酶制剂中,使最终浓度为100mM,置室温30分     

氨苄青霉素在临床使用过程中若干问题讨论

氨苄青霉素是临床常用的广谱抗菌素。使用的年代久,范围广泛,同时也存在不少问题,值得重视。现就使用中的若干问题讨论如下: 1 关于氨苄青霉素的稳定性 氨苄青霉素易溶于水,在PH为8～10的溶液中极不稳定,易水解。该溶液放置后抗菌活性明显降低.水解的程度与其浓度相关。氨苄青霉素溶液在室温中只能贮存1小时。冷藏也不宜超过24小时。在室温中放置24小时以上可发生聚合反应,而增加过敏反应的发生。根据红外光谱和硅胶过滤分析,聚合物至少含有10个分子,而聚合物并无抗菌活性。氨苄青霉素溶液在室温放置后溶液变色、变稠,多聚物的生成是重要原因之一。     

5-氟胞嘧啶水溶液稳定性研究

抗真菌剂5-氟胞嘧啶(Fc)的结构与5-氟尿嘧啶(Fu)类似,口服吸收良好和迅速。本文探讨Fc 的水解动力学,以及在水溶液中稳定的最佳pH 范围。将含有10~(-4)M(Fc)的各种不同pH 缓冲液装入安瓿,充氮、氧或不处理,熔封。置于100℃、暗处、实验光线下、室温和4℃等条件下,进行稳定性研究。结果表明,均符合一级动力学过程。光线影响很小,氧、空气几无影响,而pH 的影响却很大。在pH 1～12范围内进行水解动力学试验,反应温度为80℃、100℃和120℃。Fc 溶液用缓冲液稀释至10~(-3)M,氯化钠调节离子强度为0.4,灌装于5 ml 安瓿     

内吗啡肽-1水溶液的稳定性

目的 研究内吗啡肽-1(EM-1)水溶液最稳定pH值及预测EM—l水溶液室温贮存期。方法 采用HPLC法作为测定方法，利用恒温加速实验研究EM-1水溶液的稳定性。结果 绘制出pH=速率图，恒温加速实验得到Arrehnius方程及动力学参数。结论 EM-l水溶液最稳定pH值为4．5—4．8，预测 EM-l室温(25℃)的t1/2为45天。     

头孢呋辛钠与输液的配伍稳定性

目的:模拟临床常用静滴浓度,研究头孢呋辛钠与NS,GS的配伍稳定性。方法:分别配制浓度为5,30mg·mL~(-1)的头孢呋辛钠NS,GS注射液,室温及4～8℃储存,不同时间取样,用HPLC法测定头孢呋辛钠浓度,同时考察pH值、澄明度、颜色变化。结果:室温下放置6h,其浓度、pH值、澄明度、颜色及色谱图均无明显变化;4～8℃下放置,头孢呋辛钠浓度随溶液颜色加深渐渐下降,并于存放后d7超出最低限量(90％),pH值和澄明度在12d内无明显变化。结论:头孢呋辛钠以5mg·mL~(-1)或30mg·mL~(-1)的浓度与NS,GS配伍,室温下6h内稳定,4～8℃下5d内稳定。     

头孢菌素类抗生素的稳定性（下）

五、第二代头孢菌素 (一)头孢呋新钠(Cefuroxime Sodium Zinacef,CXM-Na;R_1=(?)R_2=H,R_3=-CH_2OCONH_2) 根据化学动力学研究,本品在缓冲及非缓冲液中的降解反应也遵循一级动力学。水溶液稳定pH范围为4.5～7.3。本品溶液室温贮存24小时后色泽变深,效价略有下降(91.8%);5-10℃贮存24小时后外观及效价未见变化。有介绍本品水溶液在<25℃时可稳定至少5小时,冷藏时稳定48小时。稀释度较高的溶液于<25℃贮存时稳定24小时,冷藏时稳定72小时。贮存期间色泽加深。本品可与多数常用静脉输液配伍。含本品     

九种青霉素的新分光光度测定法

本文采用分光光度法测定九种常用青霉素。其依据为青霉素在1.2克分子咪唑试剂和10~(-3)克分子HgCl_2溶液中(pH 6.8)中于60℃或20℃能定量地形成相应的青霉素酸的硫醇汞盐,在波长325～345毫微米处有最大吸收峰。此法测定青霉素的最低浓度为0.5微克/毫升,为测定青霉素的快速、灵敏的分析方法。咪唑试剂:将经过苯重结晶的8.25克咪唑溶解于60毫升水中,加10毫升5克分子HCl,然后加10毫升HgCl_2溶液(0.27克HgCl_2溶解于100毫升水),再用5克分子HCl调整pH至6.80±0.05,用水稀释至100毫升。     

溶液中药物稳定性的研究 Ⅲ.苯甲異噁唑青霉素纳水溶液的化学动力学研究

苯甲异噁唑青霉素钠在水溶液中的降解为伪一级反应,受H~+,OH~-的催化,HPO_4~-的催化也相当剧烈.20℃时最稳定的pH值为6.54.在35℃,pH 1.5时,水溶液较青霉素G稳定9-10倍.37℃时在pH 6.5的一倍稀释的McIlvaine缓冲溶液中较青霉素G稳定1.5倍.0℃储藏十分稳定.文中给出了各种速度常数如K_H~(A-),K_(OH)~(A-),Ko,K_(HPO4)~-的Arrhenius公式和稳定性的预测数值.     

双黄连粉针与5种药物配伍的稳定性考察

我们考察了临床上5种常用药物与双黄连粉针配伍。结果表明,在室温（25℃）下,双黄连与地塞米松磷酸钠、氢化可的松、头孢噻肟钠在生理盐水中配伍,4h内pH值、外观及紫外吸收光谱特征基本无变化。而与硫酸阿米卡星配伍产生沉淀,与氨苄青霉素钠配伍溶液颜色变深,吸收值降低,pH值下降。本实验结果可供临床配伍时参考。