藜芦生物碱中刺孢麹霉碱的分离与鉴定

自藜芦中分离出一种吲哚生物碱,经光谱分析,鉴定为刺孢麹霉碱     

反相高效液相色谱法测定藜芦生物碱中藜芦定的含量研究

目的:建立测定藜芦生物碱中藜芦定含量的反相高效液相色谱分析方法。方法:采用Diamonsil-C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),以甲醇-0.1M乙酸铵(6040)为流动相,流速1.0ml·min-1,检测波长220nm;柱温30℃。结果:藜芦定在0.96～9.6μg线形关系良好,r=0.9999,藜芦定平均加样回收率为96.4%,RSD为1.6%(n=5)。结论:本方法准确、简便,重现性好。     

兴安藜芦中甾体生物碱成分的研究

目的:对兴安藜芦Veratrum dahUricum中甾体生物碱成分进行研究.方法:利用硅胶,凝胶和反相硅胶等色谱技术进行分离纯化,通过NMR,MS等波谱学方法鉴定化合物结构.结果:从兴安藜芦中鉴定出5个化合物,分别为(20R,22S,25S)-veratra-5,13-dien-3β-ol-01(1),当归酰棋盘花碱(angeloylzygadenine,2),15-O-(2-methylbutanoyl)-3-O-veratroylprotoverine(3),20-isoveratramine(4),藜芦胺(veratramine,5).结论:化合物1为新化合物,2～4为首次从该植物中分离得到.     

毛穗藜芦生物碱的化学研究

自毛穗藜芦中分离出两种生物碱,经光谱等方法鉴定为藜芦嗪(verazine)和当归酰棋盘花胺(angeloylzygadenine)。     

高速逆流色谱技术分离纯化藜芦中甾体类生物碱

目的:采用高速逆流色谱(HSCCC)技术对藜芦中的甾体类生物碱进行分离鉴定。方法:以石油醚-乙酸乙酯-甲醇-水(5∶5∶3∶7,V/V)为溶剂系统,在转速为850 r·min~(-1)、流速为2.0 m L·min~(-1)、检测波长为280 nm的实验条件下进行分离。结果:从300 mg粗提物中分离得到2.1 mg的藜芦酰棋盘花胺(veratroylzygadenine)和9.3 mg的介芬胺(Jervine),经HPLC分析,其纯度分别为91.34%、98.10%。结论:该方法简便、重现性好、分离量大,适合于甾体类生物碱的分离纯化。     

黄杨宁原料中生物碱的分离与鉴定

目的分离鉴定黄杨宁原料中的生物碱,为黄杨宁及其制剂质量控制提供依据。方法用高效液相色谱法分析并分离纯化黄杨宁中各主要生物碱成分,通过理化方法及光谱分析鉴定化学结构。结果黄杨宁中主要含环维黄杨星D,另外两个次要成分分别为环黄杨碱D和环常绿黄杨碱C。结论经色谱分析、分离和光谱鉴定,确证黄杨宁主要由具有相同骨架结构的同系生物碱组成。环维黄杨星D单体不易由传统的柱色谱或重结晶分离等方法制得。     

乌苏里藜芦中橙黄胡椒酰胺的分离鉴定

由乌苏里藜芦中首次分离出１种变型的二肽类化合物，经光谱分析，鉴定为橙黄胡椒酰胺。     

毛叶藜芦中1个新的生物碱

目的研究毛叶藜芦Veratrum grandiflorum根茎的化学成分及其抗肿瘤活性。方法采用硅胶柱色谱、C-18反相柱色谱进行分离纯化,运用MS、NMR等波谱技术鉴定化合物的结构,采用MTT法测定化合物1～6对人肝癌HepG2细胞的细胞毒活性,采用流式细胞术检测化合物3对HepG2细胞凋亡的影响。结果从毛叶藜芦根茎中分离得到了8个甾体生物碱类化合物,分别鉴定为(3S,15S)-3β-当归酰基-15α-乙酰基棋盘花胺(1)、表红介芬胺(2)、藜芦胺(3)、介芬胺(4)、3-当归酰基棋盘花胺(5)、藜芦托素(6)、veramitaline(7)、veralkamine(8)。结论化合物1为1个新化合物,化合物7、8为首次从该植物中分离得到,化合物3对HepG2细胞具有中等强度的细胞毒活性,半数抑制浓度(IC50)值为(13.70±0.99)μmol/L,并且能够诱导HepG2细胞发生早期凋亡。     

短刺小克银汉霉对马钱子生物碱盐转化工艺的研究

目的 为提高短刺小克银汉霉对马钱子中马钱子碱与士的宁的转化率,构建高效的短刺小克银汉霉微生物转化体系。方法 根据菌种的生长代谢规律,采用单因素实验法,以马钱子碱硫酸盐和士的宁硝酸盐作为底物,以对底物的转化率作为指标,对可能的影响因素进行了考察。结果 获得了优化的转化工艺,即接种量为4%、发酵时间为2.5 d、底物质量浓度为20 mg/L、转化时间为3 d、培养温度为28 ℃、培养基初始pH值为6.5、摇床转速为150 r/min。在此工艺条件下,2种底物的平均转化率分别达到了77.75%与77.10%。结论 短刺小克银汉霉对2种底物的平均转化率分别提高了约17%与22%,此微生物转化体系能够满足马钱子减毒存效研究的需要。     

乌梅中生物碱的分离与鉴定

乌梅经80%乙醇浸提后用氯仿萃取浓缩,转入水相通过大孔阳离子交换树脂柱,洗脱液用氯仿萃取浓缩后,石油醚溶解进行重结晶,升华提纯,IR、MS、1HNMR、13CNMR鉴定化合物的结构.从中分离并鉴定了2个生物碱为:2,2,6,6-四甲基哌啶酮(Ⅰ),叔丁基脲(Ⅱ).化合物Ⅰ、Ⅱ均为乌梅中新发现的生物碱.     

乌苏瑞宁的抗血栓作用

目的研究乌苏里藜芦总生物碱中乌苏瑞宁对大鼠的抗血栓作用,确证乌苏瑞宁是否为总碱中抗栓活性成分。方法应用电刺激诱发大鼠颈总动脉血栓形成模型和瘀血诱发大鼠下腔静脉血栓形成模型评价乌苏瑞宁的抗动、静脉血栓形成作用;采用Born’s法测定大鼠体内外血小板聚集率以研究乌苏瑞宁的抗血小板作用。结果大鼠iv5种不同剂量的乌苏瑞宁(1.25~20.00μg/kg)均能导致电刺激诱发的大鼠颈总动脉血栓形成所致的血管阻塞时间显著延长;亦能减少大鼠下腔静脉血栓的干质量;乌苏瑞宁在剂量为1.25~5.00μg/kg以及质量浓度为6.25~50μg/L时,能抑制大鼠体内外血小板聚集。结论乌苏瑞宁具有强大的抗大鼠动、静脉血栓形成作用和抗血小板作用。乌苏里藜芦总碱的抗血栓作用与其中的化学成分乌苏瑞宁有关。     

乌苏里藜芦碱抗血栓作用的研究

目的 研究乌苏里藜芦生物碱(VnA)对大鼠的抗血栓作用。方法 分别应用电刺激诱发大鼠颈总动脉血栓形成模型和瘀血诱发下腔静脉血栓形成模型评价VnA的抗动、静脉血栓形成作用。结果 大鼠iv6种不同剂量的VnA(7．2～42．9μg／kg)导致血管阻塞时间(OT)显著延长，且具明显的剂量依赖性，VnA30μg／kg产生的抗动脉血栓形成作用与赖氨匹林18．0mg／kg的作用相当。单次ivVnA30μg／kg使OT呈时间依赖性延长。VnA抗动脉血栓形成作用起效迅速，持续至少80min，iv后15min达效应峰值。iv VnA(15～45μg／kg)显著减少下腔静脉血栓干质量，并呈剂量依赖性。结论 VnA具有强大的抗动、静脉血栓形成作用，并具明显的剂量依赖性守时间依赖性。其抗血栓效能高，作用强度大，在大鼠的有效剂量低至μg／kg水平。VnA抗血栓活性的发现为其研究开发展示了新的前景。     

乌苏里黎芦碱的药代动力学及其蓄积性毒性研究

目的研究乌苏里黎芦生物碱(Veratrum nigrum L. var. Ussurience Nakai alkaloids,VnA)在小鼠体内的药代动力学及其蓄积性毒性.方法用小鼠急性死亡率法估测iv VnA的LD50及药代动力学参数,判定VnA的蓄积毒性.结果测得VnA的LD50 (iv) 为702μg/kg,95%可信限为681.83μg/kg～724.18μg/kg.对数体存率―时间曲线呈一室模型,其消除过程遵循一级动力学.VnA的药代动力学参数为K 0.32min,t1/2 2.17min, Vd 2.02μg/kg, AUC∞ 960.20 μg/kg·min,CL 0.65μg/kg*min .小鼠每日140.2 μg/kg (1/5 LD50),连续一个月,仍未见小鼠死亡,求得VnA的Kc>6, 可见VnA无明显蓄积作用.结论VnA静脉注射后其毒性成分在小鼠体内的动力学行为可用一室开放模型加以描述,其消除遵循一级动力学.VnA的毒性成分在体内消除极快,其半衰期仅为2.17分钟.VnA虽急性毒性很强但无明显蓄积毒性.     

乌苏里藜芦茎叶化学成分研究

目的对乌苏里藜芦Veratrum nigrum var.ussuriense地上部分的化学成分进行研究。方法通过溶剂分配和反复硅胶柱色谱进行化合物的分离、纯化,并利用质谱和核磁共振(包括1D和2D)等波谱技术鉴定化合物的结构。结果分离鉴定了4个化合物,分别鉴定为6-羟基-7-甲氧基-2-(3′-羟基-2′,5′-二甲氧基苯基)苯骈呋喃(Ⅰ)、白藜芦醇(Ⅱ)、3,5,2′,4′-四羟基茋(Ⅲ)、β-谷甾醇(Ⅳ)。结论化合物Ⅰ为新化合物,命名为藜芦呋喃素;化合物Ⅱ～Ⅳ为首次从该植物的地上部分中分离得到。     

盐酸乌苏里藜芦碱对麻醉犬血流动力学的研究

 目的:探讨辽宁千山产的乌苏里藜芦生物碱对麻醉犬的多项血流动力学参数的影响。方法:用MFV - 1200型电磁流圣计及RM-6000型八道生理记录仪分别测定对照组及Vera-U(iv 1 μg·kg^-1)和Vera-U(iv 3 μg·kg^-1)组麻醉犬的多项血流动力学参数。结果:1 μg·kg^-1,3 μg·kg^-1的盐酸乌苏里藜芦碱可使受试动物的血压、左室内压、左室内压变化速率、左室作功指数、心肌耗氧指数发生显著降低(P<0.01)，使CO明显减少(P<0.05).结论:实脸结果提示，盐酸藜芦碱的降压作用主要是通过扩张血管、降低心脏负荷来实现的，是否有中枢性降压机制的参与还有待探讨。     

藜芦中藜芦胺的HPLC-ELSD测定方法研究

目的:建立藜芦中藜芦胺的HPLC-ELSD测定方法。方法:采用岛津ODS-C₁₈柱(4.6mm×250mm,4μm),以乙腈-0.1%三乙胺水溶液(50∶50)为流动相,ELSD为检测器,测定了10种不同来源藜芦中藜芦胺含量。结果:藜芦胺在0.36～3.6μg与峰面积呈良好线性关系,r=0.9998,平均回收率为100.9%(RSD2.3%,n=6)。结论:HPLC-ELSD测定藜芦胺方法简便、准确、重复性好,建立了藜芦药材含量测定项目。     

藜芦在上消化道吸收的实验观察

以心电图异常和中毒症状为指标,对藜芦经口给药的各吸收部位进行研究。结果表明,藜芦煎液可在小鼠或大鼠的口腔、食道和胃内吸收,食道吸收的能力明显强于胃。     

藜芦在上消化道吸收的实验观察

以心电图异常和中毒症状为指标,对藜芦经口给药的各吸收部位进行研究。结果表明,藜芦煎液可在小鼠或大鼠的口腔、食道和胃内吸收,食道吸收的能力明显强于胃。     

乌苏里藜芦碱对家兔和大鼠血液流变学及小鼠出血时间的影响

乌苏里藜芦碱（ＶｅｒａＵ）２０μｇ／ｋｇ、３０μｇ／ｋｇｉｖ能显著降低家兔和高粘血症大鼠的全血粘度、血浆粘度及红细胞聚集指数；ＶｅｒａＵ２５μｇ／ｋｇ、５０μｇ／ｋｇ及１００μｇ／ｋｇｉｐ能显著延长小鼠尾出血时间