健康志愿者口服国产头孢呋辛酯片的药动学

目的研究头孢呋辛酯片在健康志愿者体内的药动学.方法健康志愿者单剂量(500mg)口服头孢呋辛酯片,用高效液相色谱法测定血清中头孢呋辛浓度,计算药动学参数.结果本方法在0.075～9.6mg*L-1范围内线性关系良好(r=0.9999),日内、日间精密度均小于10%,平均回收率为94.33%.头孢呋辛酯片的主要药动学参数Cmax为(4.5±1.7)mg*L-1,Tmax为(1.9±0.7)h,AUC0→∞为(21.6±6.1)mg*L-1*h.结论测定方法操作简便,灵敏度高,无干扰.     

头孢呋辛钠与头孢呋辛钠复方制剂在Beagle犬体内的药动学考察

目的研究头孢呋辛钠舒巴坦钠复方制剂中头孢呋辛在Beagle犬体内的药动学行为,并比较单组分头孢呋辛与复方制剂中头孢呋辛的药动学差异。方法采用高效液相色谱法(HPLC)测定Beagle犬静脉给予头孢呋辛钠复方制剂不同剂量和单独给予头孢呋辛钠后不同时刻血浆中头孢呋辛的浓度,计算主要药动学参数。结果犬静脉给予头孢呋辛钠复方制剂(等同于头孢呋辛57.0、142.6和356.5 mg.kg-1)3个剂量后,头孢呋辛的t1/2分别为(1.1±0.2)、(1.0±0.1)和(1.2±0.3)h;ke分别为(0.693±0.119)、(0.707±0.094)和(0.591±0.117)h-1;犬静脉给予头孢呋辛钠(等同于头孢呋辛57.0 mg.kg-1)后,头孢呋辛的t1/2和ke分别为(1.2±0.3)h和(0.615±0.133)h-1。结论 Beagle犬静脉给予头孢呋辛钠复方制剂低、中、高3种剂量后,头孢呋辛呈线性动力学特征,且复方制剂与单一制剂中头孢呋辛的药动学行为无显著差异。     

头孢呋辛、头孢美唑在犬胆汁中的药动学

目的 :测定头孢呋辛、头孢美唑在犬胆汁中的药动学参数 ,为临床医师提供合理使用抗生素的理论依据。方法 :在犬行胆总管造瘘的基础上 ,分别静脉注射头孢呋辛、头孢美唑各 1 g,按计划留取胆汁标本 ,微生物法测定头孢呋辛、头孢美唑在胆汁中的含量。用 3P87软件进行数据处理 ,得出有关药动学参数。结果 :头孢呋辛、头孢美唑主要的参数如峰值浓度分别为 (3 9.8±s 0 .5 )mg·L-1,(2 1 .4±0 .3 )mg·L-1,T1/ 2 分别为 (69.3± 0 .7)min,(1 0 2 .1± 1 .4)min。结论 :本组动物实验资料证明头孢呋辛、头孢美唑在胆汁中的药物浓度较作者另外观察的其他头孢类抗生素低 ,不宜作为治疗胆道感染性疾病的首选药物     

国产与进口头孢呋辛酯片的对照性临床研究

为评价国产头孢呋辛酯片的临床疗效及安全性,以及进口头孢呋辛酯（西力欣）片为对照药,作了多中心前瞻性随机对照临床研究。结果显示：试验组（Ｔ组）与对照组（Ｃ组）的临床疗效和安全性相似（Ｐ〉０．０５０。结论：国产头孢呋辛酯片用于敏感细菌引起的呼吸道,泌尿道及其他部位的感染的治疗是安全 、有效的。     

国产与进口头孢呋辛酯片的人体生物等效性研究

目的:评价国产头孢呋辛酯片的生物等效性.方法:24名健康志愿者随机交叉,自身对照口服单剂量国产头孢呋辛酯片及进口头孢呋辛酯片各500 mg后,进行人体相对生物利用度以及生物等效性研究.服药间隔为1周.血药浓度测定采用微生物法.结果:受试头孢呋辛酯片及参比头孢呋辛酯片的实测平均达峰时间Tmax分别为2.23±0.33 h和2.13±0.54 h;平均峰浓度Cmax分别为3.97±0.55和4.16±0.67 mg.L-1;消除半衰期T1/2ke分别为1.14±0.13及1.15±0.15 h.血药浓度-时间曲线下面积AUC0-t分别为10.57±1.91及10.60±1.97 mg.h.L-1;受试药与参比药比较,相对生物利用度F为100.6±13.1%.Tmax 、Cmax 与AUC0-t经生物等效性检验(双向单侧t检验)P<0.05.结论:国产头孢呋辛酯片与进口参比头孢呋辛酯片相比,其人体相对生物利用度为100.6±13.1%,且两制剂具生物等效性.     

头孢呋辛酯片溶出度的研究分析

目的研究适宜头孢呋辛酯片的处方与制备工艺,以提高其溶出度。方法设计不同辅料的处方,从不同处方中筛选出最适宜的辅料,并通过研究微晶纤维素的硬度、用量及含水量,以选出头孢呋辛酯片的最佳处方与制备工艺,提高其溶出度。结果当微晶纤维素的硬度为4~6kg,用量为主药的60%,水分为2%时,所制备的头孢呋辛酯片溶出度为90%,符合规定标准。结论运用适宜的辅料及制备工艺,可有效提高头孢呋辛酯片的溶出度,增强药物利用率。     

头孢地尼和头孢呋辛酯治疗儿童急性扁桃体炎的成本-效果研究

目的对头孢地尼和头孢呋辛酯治疗儿童急性扁桃体炎的疗效和成本进行比较分析,为临床用药提供参考。方法收集82例急性扁桃体炎患儿,随机分成头孢地尼治疗组组和头孢呋辛酯治疗组,根据患儿症状、体征、实验室和病原学检查结果判断疗效,采用统计学方法比较两组的疗效、成本以及不良反应。结果头孢地尼和头孢呋辛酯治疗儿童急性扁桃体炎的总有效率分别为90.24%和78.05%,头孢地尼的效果优于头孢呋辛酯(P<0.05);头孢地尼分散片和头孢呋辛酯干混悬液的治疗成本分别为101.5元和42.5元。结论与头孢呋辛酯相比,头孢地尼的治疗效果较好,但治疗成本略高。头孢地尼治疗儿童急性扁桃体炎安全、高效。     

头孢呋辛酯头孢他美酯治疗急性细菌性感染

目的：比较头孢呋辛酯与头孢他美酯治疗急性细菌性感染的安全性。方法：119例患者随机分成两组，头孢呋辛酯组60例，用头孢呋辛酯0．25g，口服，一日两次；头孢他关酯组59例，用头孢他美酯0.25g，口服，一日两次，疗程均为7～14d。结果：两组临床总有效率分别为96％、95％，细菌清除率分别为95％、95％，不良反应发生率分别为6％、5％。结论：头孢呋辛酯与头孢他美酯治疗急性细菌性感染安全、有效。     

阿奇霉素联合头孢呋辛酯胶囊治疗小儿上呼吸道感染疗效观察

目的 探讨头孢呋辛酯胶囊联合阿奇霉素治小儿上呼吸道细菌性感染的疗效和安全性。方法 90例小儿上呼吸道感染患儿,并将其随机分为A、B、C组,每组30例。A组患儿采用头孢呋辛酯胶囊治疗小儿上呼吸道细菌性感染;B组患儿采用阿奇霉素治疗小儿上呼吸道细菌性感染;C组患儿采用头孢呋辛酯囊联合阿奇霉素治疗小儿上呼吸道细菌感染。观察对比三组的临床效果。结果 A组总有效率为86.7%(26例),不良反应发生率为3.3%(1例),B组总有效率为80.0%(24例),不良反应发生率为3.3%(1例),C组总有效率为93.3%(28例),不良反应发生率为3.3%(1例)。所有患儿均未因不良反应而中断治疗。结论 头孢呋辛酯胶囊联合阿奇霉素治疗小儿上呼吸道细菌感染的疗效明显优于头孢呋辛酯胶囊和阿奇霉素单药给药,不良反应并未因联合治疗增多,安全性好。     

头孢呋辛酯片健康人体生物等效性评价

目的考察国产头孢呋辛酯片与参比制剂（西力欣片）在健康人体内的生物等效性。方法采用高效液相色谱法测定血浆中头孢呋辛的质量浓度。通过对20名男性健康受试者单次交叉口服500mg头孢呋辛酯的受试制剂和参比制剂,计算其药代动力学参数及相对生物利用度。结果受试制剂和参比制剂的0～t药时曲线下面积（AUC0-t）分别为（20.206±4.571）μg（/mL·h）和（20.098±4.849）μg（/mL·h）,峰浓度（Cmax）分别为（5.764±1.164）μg/mL和（5.757±1.331）μg/mL,达峰时间（Tmax）分别为（2.225±0.573）h和（2.100±0.598）h,血浆半衰期（t1/2）分别为（1.319±0.166）h和（1.376±0.184）h,受试制剂的相对生物利用度为106.2%。结论受试制剂头孢呋辛酯片与参比制剂生物等效。     

不同配比头孢呋辛/三唑巴坦的体外抗菌活性研究

目的 评价不同配比头孢呋辛/三唑巴坦(CXM/TB)的体外抗菌活性.方法 采用平皿琼脂二倍稀释法测定不同配比CXM/TB对1436株临床分离致病菌的最低抑菌浓度(MIC).结果 不同配比CXM/TB(1:1、2:1、3:1、4:1、8:1和16:1)对1436株临床分离菌具有广谱抗菌作用,CXM/TB 1:1、2:1、3:1的抗菌活性相近,稍强于CXM/TB 4:1、8:1、16:1.不同配比CXM/TB对1109株产β-内酰胺酶菌株中的金葡菌、表皮葡萄球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、醋酸钙不动杆菌、普通变形菌、奇异变形菌、雷氏普罗威登斯菌、摩氏摩根菌、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、异型柠檬酸杆菌和黏质沙雷菌的MIC_(90)值分别为CXM的1/4～1/32,对产ESBLs大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌的MIC_(90)值分别为CXM的1/8～1/16,但对产β-内酰胺酶的铜绿假单胞菌、假单胞菌属(除铜绿假单胞菌)的MIC_(90)值与CXM相近;对不产β-内酰胺酶的金葡菌、表皮葡萄球菌、化脓链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血菌、副流感嗜血菌的抗菌活性与CXM相近.不同配比CXM/TB对612株产酶耐药临床分离菌中的金葡菌、表皮葡萄球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、醋酸钙不动杆菌、普通变形菌、奇异变形菌、产气肠杆菌的MIC_(90)分别为CXM的1/8～1/64.不同配比CXM/TB对MRSA、MRSE、粪肠球菌、假单胞菌属的抗菌活性差.结论 不同配比CXM/TB均有较强的体外抗菌活性,CXM/TB 1:1、2:1、3:1的抗菌活性相近,稍优于CXM/TB 4:1、8:1、16:1,TB增强了CXM抗产β-内酰胺酶细菌的活性.     

头孢呋辛钠合成工艺的改进

本文报道头孢呋辛钠的工艺改进。7-ACA的C7-NH2位用活性酯法与侧链[顺式]-2-[2-呋喃基]-2-[甲氧亚氨基]乙酸缩合后,C3位脱乙酰基成3-去氨甲酰基-头孢呋辛酸(DCCF)。再与氯磺酸异氰酸酯反应得头孢呋辛酸,成盐后得目标化合物。以7-ACA为基准,合成总收率为63.0%.     

头孢呋辛钠含量测定的改进

盐酸小檗碱针剂已不使用,其片剂是胃肠道感染常用的口服抗菌剂。中国药典1995年版二部对盐酸小檗碱片新增溶出度检查,我们考察常熟制药厂及外省市的盐酸小檗碱片溶出度,现报告如下: 1 仪器与样品 RC-3B药物溶出仪(天津大学无线电厂);7520型分光光度计(上海分析仪器厂);盐酸小檗碱片(常熟制药厂8个批号,外省市产品4个批号)。试剂均为分析纯。 2 方法与结果 按《中华人民共和国药典》1995年版2部568页第一法,取样品6片,以水1000ml为溶剂,转速为120r/min,依法操作,经45分钟,取样。最后在263nm波长处测定吸收度,计算每片溶出量。限度为标示量的70％。结果见附表。 3 讨论     

Levels of cefuroxime in bronchial secretion

Summary

Levels of cefuroxime in bronchial secretion were measured in 49 patients requiring bronchoscopy for diagnostic purposes. Patients were randomly allocated to one of 4 groups which differed with respect to the size (750?mg or 1.5 g) and number (1 or 7) of intravenous doses of cefuroxime given approximately 1 hour prior to sampling. Levels of cefuroxime achieved after administration of all 4 dosages were sufficient to exceed the MIC values for the major chest pathogens. Penetration of cefuroxime into bronchial secretion was also found to be dose-related.     

头孢呋辛钠含量测定的改进

用十八烷基硅烷键合硅胶为填料柱(C₁₈),以0.5mol/L醋酸缓冲液(pH3.4)-乙腈(10:1)为流动相,对头孢呋辛钠进行含量测定,检测波长254nm,头孢呋辛钠在20～140μg/ml浓度范围内线性关系良好,相关系数为0.9999。     

头孢呋辛钠治疗老年肺气肿感染的临床分析

目的：探讨头孢呋辛钠在老年肺气肿感染中的应用价值。方法：以近两年来在我院住院接受治疗的98例老年肺气肿感染患者作为研究对象,以患者自愿原则将98例患者分为观察组和对照组,两组均49例,对照组患者行青霉素抗感染治疗,观察组则行头孢呋辛钠抗感染治疗,比较两组患者的临床疗效。结果：观察组行头孢呋辛钠治疗的总有效率明显高于行青霉素治疗的对照组（P〈O．05）,观察组的临床症状、胸部x线表现、体温血象恢复正常时间和对照组相比均有明显差异（P〈0．05）;两组患者经不同药物治疗后药物不良反应发生率比较无明显差异（P〉0．05）。结论：将头孢呋辛钠应用于老年肺气肿感染的治疗具有较高临床价值,可提高治疗效果,值得临床推广。     

头孢呋辛钠含量测定的改进

用十八烷基硅烷键合硅胶为填料柱(C_(18)),以0.5mol/L醋酸缓冲液(pH3.4)-乙腈(10:1)为流动相,对头孢呋辛钠进行含量测定,检测波长254nm,头孢呋辛钠在20～140μg/ml浓度范围内线性关系良好,相关系数为0.9999。     

头孢呋辛市场浅析

目的 :了解我国头孢呋辛市场的现状及发展趋势。方法 :对头孢呋辛在国内的生产和应用情况进行分析。结果与结论 :我国头孢呋辛市场前景看好 ,随着生产企业的增加 ,市场竞争将日趋激烈。     

头孢呋辛和罗红霉素联合治疗社区获得性肺炎38例临床分析

目的 探讨社区获得性肺炎(CAP)经验性治疗的最佳方案.方法 选择CAP患者76例,随机分为头孢呋辛和罗红霉素联合组(治疗组)以及单纯用头孢呋辛组(对照组)各38例,其中头孢呋辛3g/d,分2次静滴,罗红霉素300mg/d,分2次口服,连续7～10天.结果 治疗组显效率89.47%,明显高于对照组的71.05(＜0.05).结论 头孢呋辛和罗红霉素联合应用,可明显提高CAP的有效率,改善预后.     

头孢呋辛钠序贯治疗急性下呼吸道感染2种方案的成本-效果分析

目的:对头孢呋辛钠2种不同给药方案治疗急性下呼吸道细菌性感染的药物经济学评价.方法:将90例急性下呼吸道细菌性感染患者随机分为A、B组.每组各45例.A组采用注射用头孢呋辛钠连续静脉滴注;B组采用注射用头孢呋辛钠及头孢呋辛钠片序贯治疗,两组总疗程均为7 d,并进行成本-效果分析.结果:A、B组有效率分别为84.44%、82.22%(P>0.05),细菌清除率分别为95.6%、91.7%(P>0.05),不良反应发生率分别为4.44%、2.22%(P>0.05);A组的治疗费用明显高于B组,A、B组治疗成本分别为823.2、626.1元,成本-效果比分别为1001.22、782.63.结论:头孢呋辛钠序贯疗法治疗下呼吸道细菌性感染较经济.