绝经后骨质疏松症治疗药唑来膦酸

美国FDA于2007年8月批准诺华制药公司的唑来膦酸(商品名:Reclast)用于绝经后骨质疏松症。该药为破骨细胞性骨质再吸收双膦酸抑制剂。化学名为(1-羟基-2-咪唑-1-基-磷酸乙基)磷酸一水合物。唑来膦酸在破骨细胞主要的作用靶点是法呢基焦磷酸合酶,给药后可迅速扩散至骨头,并优先定     

组氨酸的膦电子等排物—d,1-α-氨基-β-(4-咪唑基)乙基膦酸的合成

以易得的4-咪唑甲醇(3)为起始物,经Ni~m三苯甲基保护的醛(5)与二膦酸酯(6)发生Wittig Horner反应,生成咪唑基氨基膦酸(7),用50％甲酸选择性地脱去三苯甲基保护得(8),以3％钠汞齐或Pd/C中压氢化、浓盐酸水解,最后得目的物组氨酸的膦等排物——α-氨基-β-(4-咪唑基)-乙基膦酸(9)(His-(P)]。     

唑来膦酸的合成

目的　以 2 - (咪唑 - 1-基 )乙酸盐酸盐为原料合成唑来膦酸。方法　采用反应物浓磷酸自身作为溶剂 ,以无水乙醇作为结晶溶剂 ,合成唑来膦酸。结果和结论　避免了有毒有机溶剂的使用 ,将产物收率由 4 1.0 %提高到了 5 8.8%。唑来膦酸的结构经1HNMR、MS得到确证。     

药学研究：帕屈磷酸二钠（APD）的抗炎及镇痛作用

帕屈膦酸二钠(pamidronate,APD),异名Aredia,化学名3-氩基-1-羟基亚丙基-1,1-二磷酸二钠盐,     

高钙血症治疗药唑来膦酸(zoledronic acid)

1商品名 Zometa 2化学名 [1-羟基-2-(1H-咪唑-1-基)亚乙基]二膦酸     

新型杂环双膦酸类化合物米诺膦酸的合成新工艺研究

目的是研究设计米诺膦酸合成新工艺。对国内外米诺膦酸合成工艺进行对比分析,设计新的合成路线,突出本工艺有特点。现合成2-氨基吡啶及2-(咪唑并[1,2-α]吡啶-3-基)乙酸乙酯,以上述两个物料为起始物料,制备咪唑并[1,2-α]吡啶-3-基)乙酸乙酯,再制备2-(咪唑并[1,2-α]吡啶基-3-基)乙酸,最后制备米诺膦酸原料,通过精制得米诺膦酸纯品。所设计工艺路线可行,在合成过程中生产成本低,收率高,可进行商业化生产,具有较广阔的应用前景。整个生产过程对起始物料及中间体均制定严格内控标准,所制备样品产品质量较好。     

米诺膦酸的合成

2-氨基吡啶与4-溴乙酰乙酸乙酯在碳酸氢钠和二噁烷中环合制得2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酸乙酯,再经浓盐酸水解、与三氯氧磷/亚磷酸反应、浓盐酸水解后用水重结晶,制得高纯度抗骨质疏松药米诺膦酸,总收率约23％(以2-氨基吡啶计).     

伊班膦酸注射液

[通用名称]ibandronic acid injection,伊班膦酸注射液[商品名]Bondronat,邦罗力[化学名称]3-（N-甲基-N-戊基）氨基-1-羟基丙烷-1,1-二膦酸,一钠,一水合物。     

离子色谱法测定米诺膦酸及其片剂的含量

目的：建立离子色谱法测定米诺膦酸及其片剂中米诺膦酸的含量。方法：采用IonPac AS23阴离子交换色谱柱分离,淋洗液为3 mmol.L^-1草酸溶液,流速为1.0 mL.min^-1,柱温为30℃,进样量为25 μL,检测方式为电导检测器。结果：米诺膦酸在9.50~380.08 μg.mL^-1范围内线性关系良好(r=1.0000);原料药和片剂的平均加样回收率分别为101.0%(RSD为0.4%,n=9)和98.8%(RSD为1.2%,n=9)。结论：该方法准确、灵敏、简便,可用于米诺膦酸原料药及其制剂中米诺膦酸的含量测定。     

阿仑膦酸钠防治骨质疏松症专家共识

1 成分 福善美(Fosamax)是一种含氮原子的双膦酸盐,其化学成分是(4-氨基-1-羟基亚丁基)双膦酸单钠盐三水合物,通用名为阿仑膦酸钠.