β-环糊精及其衍生物在中药领域中的研究进展

近年来包合技术在中药领域中的应用日益广泛.其中应用较多的是β-环糊精(β-CD)及其衍生物.小分子药物与β-CD制成环糊精包合物后,能显著地改善药物理化性质,并可解决有些中药制剂生产中遇到的诸多困难.为药物新制剂、新剂型的发展提供了有效手段.     

通过包合工艺改善制剂中甘草的特有甜味

目的:应用正交实验设计方法研究中药制剂中β-环糊精包合甘草的最佳工艺.方法:采用高效液相色谱法,以甘草酸含量测定[1]为指标,考察β-环糊精包合甘草工艺的最佳条件.结果:每片药物中包合甘草的β-环糊精最佳用量为0.008g、包合温度85℃、包合时间4小时,并能掩盖甘草的不良口味,不影响甘草酸的含量测定,该工艺可靠、简便...     

恩诺沙星β-环糊精包合物的制备

目的:探讨恩诺沙星β-环糊精包合物的制备工艺并对制剂进行质量考察.方法:采用饱和水溶液法制备恩诺沙星β-环糊精包合物,通过L9(34)正交试验设计,以药物的包封率为考察指标,综合评定后确定最佳制备工艺.结果:最佳包合条件恩诺沙星与β-环糊精比例为1:3、包合时间为1.5h、包合温度为60℃,平均包封率为50.01%.经...     

β-环糊精在中药新技术研究中的应用

近年来包合技术在药学中的应用日益广泛 ,其中应用较多的是 β-环糊精 (简称 β- CD)。药物与 β-环糊精制成环糊精包合物后 ,能显著地改善药物理化性质 ,并可解决有些药剂生产中遇到的困难 ,为药物新制剂、新剂型的发展提供了有效手段。本文检索了 1995～ 2 0 0 1年有关药物与 β-环糊精制成包合物的有关文献报道 ,将各药物制成包合物的制备方法、主客分子比、各包合物的特性做一综合整理 ,希望对β-环糊精包合物的进一步开发利用有所帮助 ,见表 1。表 1　β-环糊精中药新技术研究实例序号客分子制法 (客主分子比 )鉴定、测定方法　　　　…     

包合材料在中药领域应用的研究进展

目的综述包合材料在中药研究方面的应用，以促进在此方面的研究。方法查阅近十年相关文献，进行整理、分析、归纳、总结。结果包含材料在中药研究方面的应用，主要侧重于三个方面：药剂学方面、药物化学方面、药代动力学方面。其中，以β-环糊精包合材料在中药药剂学方面的就用最为广泛，通过β-环糊精包含可以从多方面改善中药及其制剂的不良性能，为药物新制剂、新剂型的发展提供了有效手段。结论包合材料在中药研究方面有广泛的应用前景。     

紫苏挥发油羟丙基-β-环糊精包合工艺研究

<正>紫苏性辛、温,解表散寒、行气宽中,具有抗菌、抗病毒和抗炎作用。其主要含有挥发油类成分[1-3]。由于挥发油具有一定的挥发性,在制剂及储存过程中容易散失,影响制剂的稳定性,而包合技术可增加药物溶解度、掩盖药物异味,因此为了提高其利用率,将挥发油制备成环糊精包合物是常用方法之一。羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)是β-环糊精(β-CD)的羟丙基衍生物,与其母体β-CD相     

木香挥发油的制剂工艺研究

目的:为研究β-环糊精对木香中提取的挥发油的包合制备工艺.方法:应用三因素三水平的正交试验法[3],考察挥发油利用率、包合物收率以及包合物含油率3个指标.结果:优选出包合工艺条件为:木香挥发油:β-环糊精为1:6(mL·g-1),包合温度为55℃,包合加醇15%,包合时间3 h.结论:木香挥发油进行β-CD包合的制剂工艺可行.     

β—环糊精包合技术应用研究进展

近年来环糊精包合技术在中西药制剂的研究和开发中的应用日益广泛 ,药物制成环糊精包合物后 ,能显著地改善药物理化性质 ,如提高药物稳定性 ,增加难溶性药物的溶解度和生物利用度 ,减少药物副作用 ,掩盖不良气味等。包合技术的应用为药物新制剂、新剂型的发展提供了有效手段。1 β—环糊精 (β—ＣＤ)包合物的制备1 1常用制备方法　制备包合物的方法有饱和水溶液法、超声法、研磨法、冷冻干燥法、喷雾干燥法、溶液搅拌法。目前最常用的方法有饱和溶液法和研磨法。1 1 1饱和水溶液法　将β—ＣＤ制成饱和水溶液 ,加入客分子药物 (水中不溶的 …     

艾叶挥发油β-环糊精包合物的制备

目的：艾叶挥发油在其制剂中极不稳定，影响了药物的疗效，而本实验采用具有增加药物稳定性等作用的β-环糊精与挥发油进行包合，探索最佳包合方案，提高其在制剂中的稳定性，从而提高药物疗效。方法：通过对油利用率、含油率和包合物得率这3个指标的考察，用正交试验研究了β-环糊精对艾叶挥发油的包合工艺，并采用显微镜法和紫外分光光度法对包合物的物性进行鉴别。结果：油的平均利用率为77．46％，包合物的得率为84．95％，包合物的平均含油率为9．06％。包合物物性鉴别通过，证明此方案可行。结论：筛选出β-环糊精饱和水溶液法最佳包合条件：β-环糊精和油的比例为8：1，油和醇的比例为1：1．5．包合温度为60℃．包合时间为2h。     

岩白菜素β-环糊精包合物的制备

目的 采用正交实验法研究岩白菜素β-环糊精包合物制备的最佳工艺. 方法运用饱和水溶液法制备岩白菜素β-环糊精包合物,并采用紫外分光光度法测定岩白菜素包合率,紫外光谱、红外光谱验证包合物. 结果 通过正交实验得到最佳制备工艺：岩白菜素与β-环糊精投料比为 1：1,包合时间为1 h,包合温度为80 ℃,包合率可达92.19%. 结论 饱和水溶液法制备岩白菜素β-环糊精包合物工艺简单可行,适用于岩白菜素口服制剂的改进.     

超声法制备酮康唑β-环糊精包合物的工艺优选

目的优选β-环糊精包合酮康唑的最佳工艺。方法采用L9(34)正交实验法,以包合温度、超声时间、β-环糊精与酮康唑的比例为考察因素,以酮康唑的包封率为考察指标,优选包合的最佳工艺。结果β-环糊精包合酮康唑的最佳制备工艺:包合温度(50℃),超声时间(40min),β-环糊精与酮康唑的比例(5∶1)。结论优选的β-环糊精包合工艺简单,方便实用。     

鱼腥草挥发油β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的优选鱼腥草挥发油β-环糊精包合物制备最佳工艺条件,为其制剂的研究奠定基础.方法按正交表L9(34)安排试验,以挥发油保留率为指标,对影响饱和溶液法的4个因素进行考察.结果最佳包合工艺条件为,油-β-环糊精-水＝1∶8∶80(mL∶g∶mL),包合温度为40 ℃,搅拌1 h.结论按优选的工艺条件鱼腥草挥发油可与β-环糊精形成稳定的包合物,且挥发油保留率高.     

依普黄酮β-环糊精包合物的制备

目的优选依普黄酮β-环糊精包合物的包合工艺。方法采用正交试验法,考察药物的比例、包合温度、包合时间和搅拌速度对包合结果的影响。结果依普黄酮β-环糊精包合物的最佳包合条件为β-环糊精与药物配比为1∶1,包合温度为80℃,包合时间为4 h,搅拌速度为300 r.m in-1。结论该方法对设备能耗条件要求较低、包合物收率和实际包合率均较高。     

环糊精及衍生物/药物包合常数的测定方法及其应用

包合常数是决定环糊精包合性质的重要参数。综述环糊精及其衍生物与药物包合物的包合常数的测定方法及其应用，简介近年国内报道的各种β-CD及衍生物-药物包合物的K值。     

β-环糊精在药学应用上的研究现状

β-环糊精(β-CD)及其衍生物(β-CDD)是近年来发展起来的新型药物包合材料,β-CD亲水性的甲基化和羟丙基化环糊精与难溶性药物形成包合物后,可以改善药物的溶解度、溶出速率和生物利用度,疏水性的乙基化β-CD与水溶性药物形成包合物后能控制药物的释放速率[1,2].环糊精种类很多,但目前仍以β-CD应用最广,因β-CD具有空腔内径大小适中,包力强,原料能大量生产,经济易得等优点.现将近年来β-CD在药学应用方面的情况作一综述.     

降压中药鼻腔喷雾剂的挥发油环糊精包合工艺研究

目的：研究降压中药鼻腔喷雾剂之挥发油包合工艺和稳定性。方法：采用HP-β-环糊精对降压中药喷雾剂中挥发油进行包合处理，以HP-β-环糊精用量、包合温度、包合时间为因素，进行正交设计，得到最佳的包合条件。结果：最佳的包合条件为：以HP-β-环糊精：挥发油（7：1）进行包合；包合温度为30℃；包舍时间为1h。结论：采用HP-β-环糊精包合挥发油能够提高挥发油在制剂中的稳定性。     

氟苯尼考-β-环糊精包合物的制备研究

目的研制氟苯尼考-β-环糊精包合物,提高氟苯尼考水溶性。方法采用饱和溶液法制备氟苯尼考-β-环糊精包合物,以包合率和包合物产率为评价指标,筛选最佳包合处方和包合工艺,以差示扫描量热(DSC)分析、溶解度测定和熔点测定等方法对包合物进行确证。结果最佳包合条件为:氟苯尼考与β-环糊精包合物投料摩尔比1∶1、包合温度80℃、包合时间5 h。经β-环糊精包合后,氟苯尼考在水中的溶解度由1.41 mg.mL-1增加到9.32 mg.mL-1。结论氟苯尼考-β-环糊精包合物可显著提高氟苯尼考水溶性。     

缩泉片中挥发油的提取及其包合物的制备工艺研究

目的研究缩泉片中益智仁和乌药挥发油的提取及其β-环糊精包合物的最佳制备工艺。方法采用单因素试验,考察加水倍数、蒸馏时间对挥发油提取量的影响;以挥发油包合率、包合物的收率和含油率为综合评价指标,采用正交试验设计优选β-环糊精包合工艺条件。结果最佳提取条件为药材浸泡12h（过夜）后加12倍量水、蒸馏5h;最佳包合条件为挥发油与β-环糊精按1：8投料、包合时间1h、包合温度40℃。结论用β-环糊精对制剂中的挥发油进行包合,提高了挥发油的利用率和制剂的稳定性,且便于制剂制备和保存。     

羟丙基-β-环糊精用于静脉给药的研究概况

羟丙基-β-环糊精是β-环糊精的一种化学修饰性衍生物，对于水难溶性药物具有良好的包合增溶效果。现对其理化性质、静脉给药后的毒性、药动学和组织分布的研究概况进行综述，并简要介绍其在国内外制剂中的使用情况，同时围绕静脉给药，对实际应用泾丙基-β-环糊精时需考虑的一些问题进行较详细的概述。     

丹皮酚-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

通过CAChe软件模拟环糊精衍生物包合丹皮酚的过程,结果表明羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合效果好,并在后续试验中得到验证.采用正交试验优化了HP-β-CD包合丹皮酚的工艺条件.用紫外扫描与红外光谱法确证丹皮酚被HP-β-CD包合.