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本工作表明17β-羟-7α-甲-5-雄烯-3-酮在妊娠小鼠、大鼠均有抗早孕和抗着床作用。在小鼠,17β-羟-7α-甲-5-雄烯-3-酮抗早孕作用的ED_(50)=0.159±0.055mg/kg。17β-羟-7α-甲-5-雄烯-3-酮在抗早孕剂量时能明显抑制假孕小鼠的蜕膜反应。甲地孕酮能完全对抗其抗早孕作用,也能完全对抗其抑制蜕膜反应的作用。早孕大鼠皮下注射17β-羟-7α-甲-5-雄烯-3-酮24小时后血浆孕酮浓度已明显下降。以上结果提示17β-羟-7α-甲-5-雄烯-3-酮抗早孕作用可能与其抑制孕酮合成有关。此外,本文对17β-羟-7α-甲-5-雄烯-3-酮的雌素活性和孕激素活性也进行了观察。 相似文献
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目的探讨双酚A、4-壬基酚影响胚胎着床的作用机制。方法待测物质双酚A、4-壬基酚在不同浓度下干预细胞培养48h,以雌激素物质17β-雌二醇、乙烯雌酚作为阳性对照,RT—qPCR法检测各物质干预下细胞中孕激素受体(PR)mRNA表达的情况,且建立“s函数”量效曲线。WesternBlotting检测各组PR蛋白分泌的情况。结果双酚A、4-壬基酚干预下PRmRNA呈现上调性表达,并能建立与17β-雌二醇、乙烯雌酚作用近似的“S函数”量效曲线。双酚A、4-壬基酚与17β-雌二醇、乙烯雌酚分别干预下PR蛋白分泌均增加。结论双酚A、4-壬基酚可能通过影响PR的表达进而影响胚胎着床。 相似文献
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米非司酮(Mifepristone,简称RU486,化学名称17β-羟11-β[4-二甲胺苯基]-172-[1-丙妾炔基]雌甾-4、9-双烯-3-酮),它是世界上第一个合成的强效抗孕激素药物,其作用于孕酮受体水平,通过与孕激素竞争受体而达到抗孕激素的药理作用.十多年来RU486已成为计划生育领域中的科研热点,尤其是RU486合并PG药物抗早孕的成功,可成为人类终止早孕方法上的一次革命.RU486作为临床抗早孕药物已在我国注册,经过“七五”科技攻关我国已能合成并批量生产.本文将目前RU486在国内的临床应用方面的进展作一综述. 相似文献
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本工作表明17β-羟-7α-甲-5-雄烯-3-酮在妊娠小鼠、大鼠均有抗早孕和抗着床作用。在小鼠,17β-羟-7α-甲-5-雄烯-3-酮抗早孕作用的ED50=0.159±0.055mg/kg。17β-羟-7α-甲-5-雄烯-3-酮在抗早孕剂量时能明显抑制假孕小鼠的蜕膜反应。甲地孕酮能完全对抗其抗早孕作用,也能完全对抗其抑制蜕膜反应的作用。早孕大鼠皮下注射17β-羟-7α-甲-5-雄烯-3-酮24小时后血浆孕酮浓度已明显下降。以上结果提示17β-羟-7α-甲-5-雄烯-3-酮抗早孕作用可能与其抑制孕酮合成有关。此外,本文对17β-羟-7α-甲-5-雄烯-3-酮的雌素活性和孕激素活性也进行了观察。 相似文献
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异甘草酸镁(Magnesium Isoglyeyrrhizinate)为天然甘草酸的立体异构体镁盐。在甘草中存在甘草酸的2个立体异构体(18α-甘草酸和18β-甘草酸)均有抗肝损伤的作用,由于α体甘草酸的亲脂性大于前者,在体内易与受体蛋白及类固醇激素的靶细胞受体结合而发挥抗炎、抗过敏、抗毒等作用,且不良反应小,因此其疗效大于β体甘草酸。目前,国内外对于甘草酸的报道仅见于其药效机制方面,因此,本研究旨在研究异甘草酸镁对SD大鼠一般生殖毒性作用,以期为临床研究提供依据。 相似文献
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摘要: 强直性脊柱炎(AS)发病机制至今不明, 治疗效果不佳。白细胞介素(IL) -23/IL-17 轴是近几年受到高度
重视的重要免疫通路。本文对 IL-23/IL-17 轴在 AS 发病遗传学和免疫学中的作用进行论述, 并介绍了抗 IL-23 和
抗 IL-17 抗体用于治疗 AS 的新进展。IL-23/IL-17 轴在 AS 发病和治疗中的重要作用提示其可能成为一个有效的
新治疗靶点。 相似文献
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肿瘤的浸润转移是恶性肿瘤致死的主要原因,而上皮-间质转化(epithelial—mesenchymalh’ansition)EMT是肿瘤浸润和转移的重要机制。已有研究发现转化生长因子TGF—β在诱发EMT过程中起着十分关键的作用。转化生长因子β(transforminggrowthfactorbeta,TGF—β)是一种多功能的多肽类细胞因子,研究TGF—β引发的上皮问质转化在恶性肿瘤侵袭、转移中的作用,为肿瘤侵袭转移的机制和治疗提供参考。 相似文献
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目的 构建芹菜子活性成分-作用靶点网络和蛋白相互作用网络,对靶点涉及的功能和通路进行分析,初步探讨芹菜子抗肝纤维化的作用机制。方法 通过中药系统药理学分析平台(TCMSP)、文献挖掘和笔者所在实验室已有研究获取芹菜子主要活性成分,SwissTargetPrediction平台和BATMAN-TCM数据库获取成分靶点,利用GeneCards和OMIM数据库预测和筛选肝纤维化相关的作用靶点。采用Cytoscape软件构建活性成分-作用靶点网络,String数据库和Cytoscape软件绘制蛋白相互作用网络。采用生物学信息注释数据库(DAVID)对靶点进行基因本体(GO)分类富集分析及京都基因与基因组百科全书(KEGG)代谢通路富集分析,结合相关文献分析芹菜子抗肝纤维化的作用机制。结果 筛选得到芹菜子17个活性成分,涉及69个作用靶点。网络分析结果表明,芹菜子主要涉及胶原蛋白分解代谢、炎症反应和胆固醇合成等生物过程,通过调节TGF-β1、NF-κB和PI3K/AKT等信号通路来发挥抗肝纤维化作用。结论 本研究体现了芹菜子多成分-多靶点-多途径的作用特点,其所作用的多条信号通路均存在直接或间接关联性,为进一步研究提供了新思路和新方法。 相似文献
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目的 观察可溶性ST2(sST2)和白细胞介素(IL)-33在原发免疫性血小板减少症(ITP)中的表达水平变化及其对Th17/Treg细胞平衡的调节机制。方法 30例ITP患者作为ITP组,选取同期健康体检者20例作为对照组,采用酶联免疫吸附试验(ELISA)检测 2组外周血血清中 IL-33、sST-2、IL-17和转化生长因子-β(TGF-β)的水平。结果 与对照组比较,ITP组血清sST2及IL-17水平均升高(P<0.01),TGF-β表达水平降低(P<0.01),而IL-33的表达水平差异无统计学意义(P>0.05);在 ITP 组中 sST2 与 TGF-β 呈负相关(r=-0.471,P<0.01),与 IL-17 无相关性(r=0.189,P>0.05)。结论 sST2表达水平增加和Th17/Treg细胞失衡可能是导致ITP发病的免疫机制之一。 相似文献
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本文报道利用睾丸酮为原料,经脱氢和二甲基铜锂试剂甲基化,制备7-甲基睾丸酮。采用结晶法分离7α-和7β-异构体后,分别进行锂氨还原、氧化、环合及炔锂炔化等反应,合成7α-和7β-甲基-A-环失碳-2α,17α-双乙炔基-5α-雄甾-2β,17β-二醇(Ⅱa,和Ⅱb),经初步药理试验表明,Ⅱa对大鼠具有较强的抗孕激素活性,口服剂量在2.5 mg/kg时,能明显抑制假孕大鼠蜕膜瘤的生长。抗早孕最低口服有效剂量为3.5 mg/kg/4 d,Ⅱb则较弱。 相似文献
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摘要:目的:系统研究脑心通胶囊(NXTC)的化学成分,并探讨其发挥抗缺血性卒中作用的主要药效成分和潜在作用机制。方法:采用高效液相色谱-电喷雾-四极杆-飞行时间串联质谱(HPLC-ESI-Q-TOF-MS/MS)技术对NXTC的化学成分进行全面解析;采用中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)、化合物与蛋白互作数据库(STITCH)、结合亲和力数据库(Binding DB)对鉴别得到的化学成分进行靶点预测;采用比较毒物基因组学数据库(CTD)、DrugBank、人类疾病数据库(MalaCards)、药物基因组学数据库(PharmGKB)、治疗靶标数据库(TTD)收集与缺血性卒中相关的靶点;利用Cytoscape软件构建“活性成分-潜在靶点”网络并分析关键成分和关键靶点;利用R软件的clusterProfiler包对潜在靶点进行基因本体论(GO)功能注释和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路分析。结果:通过对NXTC提取液进行分析,共定性鉴别出125个化学成分。进行ADME(包括药物吸收、分布、代谢、排泄)筛选之后,在数据库中收集得到54个候选活性成分对应的484个靶点和缺血性卒中相关的179个靶点。通过交集分析获得65个NXTC抗缺血性卒中的潜在靶点。通过构建“活性成分-潜在靶点”网络分析表明NXTC发挥抗缺血性卒中作用的关键成分为槲皮素、木犀草素、芹菜素、染料木素、小红参醌B、鹰嘴豆芽素A等,关键靶点为前列腺素G/H合成酶2(PTGS2)、前列腺素G/H合成酶1(PTGS1)、凝血因子2(F2)、肾上腺素能受体β2(ADRB2)、碳酸酐酶Ⅱ(CA2)等。对潜在靶点进行GO功能注释和KEGG通路分析发现,NXTC抗缺血性卒中主要涉及了调节血管和凝血过程、G蛋白偶联胺受体的活性,以及晚期糖基化终末产物-晚期糖基化终末产物受体(AGE-RAGE)、肿瘤坏死因子(TNF)、脂质和动脉粥样硬化、白细胞介素-17(IL-17)、环磷酸腺苷(cAMP)、低氧诱导因子-1(HIF-1)、环磷酸鸟苷-蛋白激酶G(cGMP-PKG)等信号通路。结论:本研究采用HPLC-ESI-Q-TOF-MS/MS高分辨质谱结合网络药理学的方法,初步明确了NXTC抗缺血性卒中作用的潜在有效成分和分子机制,为深入阐明NXTC的药理作用机制提供重要参考。 相似文献
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17α-氰甲基-17β-羟基-4,9(10)-雌甾二烯-3-酮(Ⅰ,STS-557),又名:双烯孕腈(Dieno-gestril),是国外正在发展的一种抗生育药物。据报道,其孕激素活性为D-18-甲基炔诺酮的十倍;同时还具有较好的激素-内分泌特征,毒性极低。小鼠、大鼠、家兔及狒狒 相似文献
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伊布利特(ibutilide)是一种新近推出的速效、安全的Ⅲ类抗心律失常药物。它既是β-肾上腺素受体拮抗剂的同系物,又是一种甲基磺胺类化合物。其作用机制与其他Ⅲ类抗心律失常药物不同,更与其他类抗心律失常药作用机制不同。其可以抑制复极时快钾通道的外向电流,也可以促进平台期内向的慢钠电流及慢钙电流,而后者是其独特的作用机制。 相似文献
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膝骨关节炎(knee osteoarthritis, KOA)是骨伤科的常见病、多发病,已成为医学界的热点和难点。随着KOA研究的不断深入,炎性因子及相关信号通路在KOA发病机制中的作用逐渐被认识,已成为探索KOA发病机制的突破口。本文从炎症及相关信号通路的角度对KOA病理机制进行综述,发现与KOA相关的致炎因子主要有白介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)、白介素-6(interleukin-6,IL-6)、白介素-17(interleukin-17,IL-17)和肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α);抗炎因子主要为转化生长因子-β(transforming growth factor-β,TGF-β)和白介素-10(interleukin-10,IL-10)。与炎性反应关系密切并和KOA病理过程相关的信号通路,主要有NF-κB信号通路、JAK/STAT信号通路及Wnt信号通路。这些致炎因子通过激活相关信号通路,促进炎性反应的发生,炎性反应又加重骨及软骨的退变,最终导致KOA的发生并进一步加重。而抗炎因子通过拮抗致炎因子,降低... 相似文献
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湖南地区206例儿童β-地中海贫血基因突变类型分析 总被引:3,自引:0,他引:3
目的分析湖南地区儿童β-地中海贫血患儿珠蛋白基因缺陷类型,为开展相关的研究与治疗提供依据。方法通过血液常规检查、血红蛋白电泳和红细胞渗透脆性分析筛查地中海贫血患儿,用PCR法扩增目的基因,使用反向膜杂交技术检测靶基因,判断基因突变类型,检测中国人8个常见及9个罕见β-地中海贫血基因突变位点。结果206例儿童β-地中海贫血中突变基因类型共有17种,分别为纯合子13例,基因型是CD41-42(2.43%),IVS-2-654(3.39%)和CD17(0.49%);杂合子175例,常见的基因型是CD41-42(40.77%),ⅣS-2-654(22.81%),CD17(7.76%),-28(7.28%),CD71-72(2.43%);双重杂合子18例,基因型是CD41-42/IVS-2-654(2.43%),IVS-2-654/-28(1.94%).CD41-42/CD17(1.46%)。IVS-2-654/CD17(0.97%),CD41-42/CD27-28(0.49%).IVS-2-654/CD71-72(0.49%),ⅣS-2-654/-29(0.49%),CD41-42/-28(0.49%)。结论本研究发现湖南地区儿童β-地中海贫血患儿β-珠蛋白基因缺陷类型共有17种,β-地中海贫血基因突变类型分布存在区域差异。 相似文献
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目的通过体外实验研究雌激素、孕激素和肝素结合表皮生长因子(HB EGF) 对子宫内膜癌细胞中子宫内膜容受性的标志整合素β3(integrin β3)表达的调节,探讨整合素β3表达的意义及子宫内膜容受性的调节因素。方法体外培养高分化子宫内膜癌细胞Ishikawa,按实验目的分别加入雌激素、孕激素、雌孕激素联合、雌孕激素及孕酮抑制药(RU486)、HB-EGF刺激48 h后,采用逆转录 聚合酶链反应(RT PCR)、Western blot、原位杂交、免疫细胞化学方法测定各个条件下内膜癌细胞中整合素β3 mRNA及蛋白表达。结果雌激素单独以及雌激素、孕激素同时作用均使Ishikawa细胞中整合素β3 mRNA及蛋白的表达显著下降; RU486可减弱雌激素、孕激素对integrinβ3的下调作用;而孕激素单独应用对整合素β3表达无明显影响;HB EGF可显著提高整合素β3的表达。结论整合素β3 mRNA及蛋白的表达受甾体激素和生长因子两方面的调节。 相似文献
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大疱性类天疱疮(bullous pemphigoid,BP)是一种以表皮下水疱形成为特征的自身免疫病,好发于中老年人,性别上无明显差异,是大疱类皮肤病中较为常见的一种。其确切的发病机制及水疱形成机制尚无定论,由此而产生的一系列关于疾病监控和治疗的问题亟待解决。本研究通过检测转化生长因子(TGF)-β1及白细胞介素(IL)-17在BP皮损与正常皮肤中表达水平的差异,探讨其在BP皮损发生、发展中可能的作用及意义。 相似文献