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氯霉素温敏型眼用原位凝胶的研制 总被引:1,自引:0,他引:1
目的制备氯霉素泊洛沙姆眼用原位温敏型凝胶并建立其质量控制方法。方法以泊洛沙姆P407和P188为温敏材料,通过测定溶液-凝胶相转变温度优化处方;采用紫外分光光度法测定氯霉素含量。结果氯霉素温敏型原位凝胶的胶凝温度随P407浓度增大而降低,随P188浓度增加先升高后降低,模拟泪液的稀释可使胶凝温度升高,建立了泪液稀释后相变温度与泊洛沙姆浓度的拟合方程,经Design-Expert软件优化出的氯霉素温敏型原位凝胶最佳处方为25%P407和4.19%P188;优化处方在29.5℃时为自由流动的液体,泪液稀释后在34.6℃能够发生相变形成凝胶。结论该眼用温敏凝胶符合眼部应用要求,体现出良好的应用前景。 相似文献
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摘 要 目的:制备硫酸阿托品眼用温敏凝胶并考察其体外药物释放行为。方法: 以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)的用量为考察因素,模拟泪液稀释前后的胶凝温度为考察指标,采用星点设计 效应面法优化处方并进行验证;采用无膜溶出模型考察凝胶的体外溶蚀与药物释放行为。结果: 以处方中含有P407 23%、P188 5%为最佳处方,效应面法优化处方的预测值和实测值偏差均小于5%;凝胶溶蚀速率决定药物释放速率,且两者均符合零级动力学方程。结论: 星点设计 效应面法可用于硫酸阿托品眼用温敏凝胶的处方优化,所建立的模型预测性良好;最优处方的制剂体外释放缓慢,符合设计要求。 相似文献
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目的:制备盐酸川芎嗪眼用原位温敏凝胶并对其体外释药特性进行考察。方法采用泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为温敏基质制备眼用温敏凝胶,采用无膜溶出模型,研究药物在某一时间的累积释放百分率与时间的变化,对曲线进行拟合分析,研究川芎嗪的体外释放特性。结果所制得凝胶为均匀稍带黏性的澄清溶液,该制剂的体外释放行为遵循零级动力学方程(r =0.9887),由 Ritger -Peppas 方程拟合的 n 值为0.7533。结论盐酸川芎嗪眼用温敏凝胶体外释药是由药物扩散和凝胶溶蚀双重机制控制。 相似文献
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摘要:目的:制备硫酸软骨素眼用温敏凝胶,并考察其体外释放度和房水动力学。方法:选用泊洛沙姆407(P407)、泊洛沙姆188(P188)和聚卡波菲为凝胶基质,正交试验L9(34)确定处方组成,通过含量测定、胶凝温度(T1)、人工泪液稀释后的胶凝温度(T2)、凝胶黏度(P)、眼部刺激性试验考察其质量,体外释放度和房水动力学考察其体内疗效。结果:最佳处方组成为硫酸软骨素3%,P407 16%,P188 3%,聚卡波菲1%。凝胶制剂的T1为27.38℃,T2为34.28℃,P为740 cpa,眼部刺激性符合要求,体外释放度和房水动力学均优于溶液剂。结论:所制备的硫酸软骨素眼用温敏凝胶各项质量指标符合要求。 相似文献
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目的 制备以泊洛沙姆407(P407)为基本材料的注射用粉防己碱温敏型缓释原位凝胶,并考察其体外溶出行为.方法 采用冷溶法制备凝胶,以胶凝温度为指标,考察单独使用P407和加入其他辅料F188、PEG1500、HPMC、MC对胶凝温度的影响;采用无膜溶出法考察凝胶的体外溶蚀和释放行为,并采用HPLC测定溶出液中药物的含量,筛选较优处方.结果 胶凝温度随P407浓度的增大而降低;且当P407浓度低于15%时不发生相转变,辅料F188、PEG1500、MC的加入不能制备出符合要求的凝胶;8.0%、8.5% 、9.0% HPMC分别与8.0% P407 混昆合制备凝胶的胶凝温度符合要求;HPMC浓度越高,药物释放越快,8.0% HPMC和8.0% P407混合后,胶凝温度和缓释效果均符合实验要求.结论 筛选出的处方中大大降低了P407的浓度,同时胶凝温度和缓释效果均符合实验要求,该温敏性凝胶具有良好的温度敏感性,制备方法简单可行. 相似文献
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目的:制备盐酸川芎嗪眼用温敏凝胶并探讨其在家兔眼房水内的药动学特征。方法:以泊洛沙姆为温敏材料,制备盐酸川芎嗪眼用温敏原位凝胶。分别于兔眼中滴入眼用凝胶50 μl,采用高效液相色谱法测定给药后不同时间兔眼房水中的盐酸川芎嗪的浓度,绘制药-时曲线,利用DAS 2.0药动学软件计算相关药动学参数。结果:盐酸川芎嗪眼用温敏原位凝胶在兔眼内的吸收和消除过程呈线性二室模型动力学特征,其动力学方程为C=5.47×e-0.599t+4.98×e-0.173t-9.91×e-1.670t,tmax为1.4 h,Cmax为4.732 mg·L-1,吸收相半衰期t1/2a为0.420 h,分布相半衰期t1/2α为1.157 h,消除相半衰期t1/2β为4.006 h,药时曲线下的面积AUC为31.984 mg·h·L-1。结论:此方法可用于测定房水中盐酸川芎嗪的浓度,为盐酸川芎嗪眼用温敏凝胶的药动学研究提供评价方法。 相似文献
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目的:制备对乙酰氨基酚鼻用温敏凝胶,并对其体外释药机制进行研究。方法:以单用15%、16%、18%、20%、25%泊洛沙姆407(P407),及5%、10%P407与1%、1.5%、2%、2.5%、3%、4%聚乙烯醇(PVA)混合为凝胶基质制备对乙酰氨基酚鼻用温敏凝胶,根据胶凝温度筛选P407和PVA的最佳处方浓度,考察该凝胶的体外累积溶蚀量和体外释药行为并进行释放模型零级动力学、一级动力学、Higuchi方程、Riguchi-Peppas方程拟合。结果:单独使用P407作为凝胶基质,最佳处方浓度为16%~20%,凝胶的溶蚀和体外释药行为均符合零级动力学方程特征;选择混合基质,最佳处方浓度P407为10%,PVA为3%、4%,凝胶的溶蚀符合零级动力学方程特征,而体外释药遵从Higuchi方程,为骨架扩散释放机制。结论:PVA可显著降低P407的用量。单独使用P407作为凝胶基质,药物体外释药受凝胶溶蚀控制;而对于混合基质凝胶,溶蚀对体外释药并非决定性影响因素。 相似文献
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盐酸小檗碱眼用温敏原位凝胶制备及兔眼房水内药动学特征 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:制备盐酸小檗碱眼用温敏凝胶并考察其在家兔眼房水内的药动学特征。方法:以泊洛沙姆为温敏材料,盐酸小檗碱为模型药物制备眼用温敏原位凝胶,高效液相色谱法测定给药后不同时间兔眼房水中的盐酸小檗碱浓度,绘制药-时曲线,计算相关药动学参数。结果:盐酸小檗碱眼用温敏原位凝胶在兔眼内的吸收和消除过程呈线性二室模型动力学特征,其t1/2β、t1/2α,MRT、Tmax、Cmax、AUC0-τ和AUC0-∞分别为4.585 h,0.911 h,1.966 h,1 h,1.4 mg.L-1,2.561 mg.h.L-1,2.581 mg.h.L-1。结论:此方法可用于测定房水中盐酸小檗碱的浓度,对于盐酸小檗碱眼部局部给药药动学研究提供评价方法。 相似文献
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左氧氟沙星热敏型眼用凝胶的研制及体外释放研究 总被引:18,自引:0,他引:18
目的:制备左氧氟沙星热敏型眼用凝胶,并对其体外释放行为进行考察。方法:以泊洛沙姆407为热敏型材料制备左氧氟沙星眼用凝胶,根据胶凝温度筛选泊洛沙姆407的最佳处方浓度,采用无膜溶出模型对该制剂的体外释放行为进行考察。结果:左氧氟沙星检测浓度线性范围为3~11μg/ml(r=0.9991,n=6),回收率为99.62%;泊洛沙姆407在处方中的最佳浓度为18%;药物释放呈零级动力学特征,释放量取决于凝胶溶蚀量。结论:该制剂制备方法简单,用药剂量易于控制,极具开发前景。 相似文献
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目的:制备环孢素A壳聚糖眼用凝胶并建立其质量控制方法。方法:采用脱乙酰度90%的壳聚糖为凝胶基质、丙三醇为助溶剂和助悬剂制备眼用凝胶;采用高效液相色谱(HPLC)法测定其中主药的含量;并考察该制剂的稳定性;同时进行家兔刺激性及眼角膜滞留实验。结果:所制制剂为淡乳白色半透明凝胶,鉴别等符合2005年版《中国药典》中的相关规定;环孢素A检测浓度的线性范围为40~900mg·mL-1(r=0.9994),平均回收率为99.20%(RSD=0.61%,n=9);该制剂经冷冻、离心后未见分层和变色现象;对兔眼未见刺激性发生,在眼角膜滞留时间约为10~20min。结论:该制剂制备工艺简便可行,质量稳定可控。 相似文献
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目的 制备去甲斑蝥素温敏型原位凝胶并探讨其对肝癌的抑制作用。方法 以泊洛沙姆407及泊洛沙姆188为载体材料制备去甲斑蝥素温敏型原位凝胶,采用小鼠H22肝癌细胞实体瘤模型考察去甲斑蝥素温敏型原位凝胶对荷瘤小鼠的肿瘤生长抑制作用。结果 制备所得原位凝胶在室温下外观为白色透明液体态,胶凝温度下发生相转变形成凝胶时外观为白色透明凝胶态,凝胶温度为34℃,具有显著的缓释特性;体内抗肿瘤活性实验研究表明,对小鼠荷肝癌实体瘤具有明显抑制作用。结论 去甲斑蝥素温敏型原位凝胶性质稳定,并具有良好的抗肿瘤活性。 相似文献