萘普生微囊的制备及其质量考察

目的:制备萘普生微囊并考察其制剂质量。方法:以明胶和阿拉伯胶为囊材,采用复凝聚法将萘普生制成微囊;以阿拉伯胶浓度(A)、萘普生与阿拉伯胶的质量比例(B)和成囊温度(C)为考察因素,包封率为指标设计正交试验优化成囊的最佳制备工艺,并对优化工艺所制得微囊的粒径、包封率、载药量、体外释放性进行考察。结果:最佳工艺条件为A2%、B1:1、C50℃;所制微囊的平均囊径48.92μm,包封率(77.03±1.43)%,载药量(35.31±1.02)%,微囊在48h时体外累积溶出百分率达到91.32%。结论:所制萘普生微囊工艺重现性好、稳定,并具有良好的缓释作用。     

复方盐酸伪麻黄碱缓释微丸的制备及其释放度考察

目的制备含萘普生钠和盐酸伪麻黄碱的复方缓释微丸,考察理论聚合物包覆量、抗黏剂用量、热处理时间等因素对盐酸伪麻黄碱缓释微丸释放度的影响。方法采用挤出滚圆法制备萘普生钠速释微丸及盐酸伪麻黄碱含药丸芯,采用丙烯酸树脂水分散体(EudragitRS 30D)流化床包衣技术制备盐酸伪麻黄碱缓释微丸,采用紫外分光光度法测定萘普生钠的含量及溶出度,采用HPLC法测定盐酸伪麻黄碱的含量及释放度。结果萘普生钠、微晶纤维素、硫酸钠质量比为10∶9∶1时,制得的萘普生钠速释微丸圆整度好,脆碎度低,10 min累积释药大于90%;当盐酸伪麻黄碱缓释微丸的理论聚合物包覆量为50%、滑石粉用量为聚合物质量的40%、热处理时间为24 h时,药物释放过程接近零级释药模型。结论所制备的萘普生钠速释微丸及盐酸伪麻黄碱缓释微丸体外释药均符合速释和缓释要求,后者的体外释药过程接近零级释药模型。     

萘普生肠溶微丸的制备及其体外特性研究

目的:研制萘普生肠溶微丸,评价其体外释药特性.方法:采用丸芯上药法制备萘普生含药微丸,以丙烯酸II号树脂为衣材进行包衣,采用释放度试验考察萘普生肠溶微丸的体外释药特性,并进行了稳定性试验.结果:本品在pH1.2盐酸溶液中2 h的溶出量低于10%,在pH6.8磷酸缓冲液中可迅速释放药物,45 min累积溶出量可达80%以上.结论:用丙烯酸Ⅱ号树脂为衣材制备萘普生肠溶微丸工艺可行,质量可靠.     

萘普生脉冲释药片的研制及体外释药影响因素考察

目的:制备萘普生脉冲释药片并考察体外释放的影响因素。方法:以乙基纤维素和丙烯酸树脂Ⅱ号为包衣材料制备包衣片,通过体外释放度的测定来考察片芯及包衣材料等因素对脉冲释药片体外释放的影响。结果:崩解剂的用量、包衣液中致孔剂的含量及包衣膜的厚度为影响药物体外释放的主要因素。结论:萘普生脉冲释药片在体外具有脉冲释药特性。     

对乙酰氨基酚复合微囊缓释栓的制备及体外释放度研究

目的:采用复凝聚法制备对乙酰氨基酚(AAP)微囊并考察其体外释药行为。制备AAP复合微囊栓剂,具有良好释放效果。方法:考察复凝聚法制备AAP微囊过程的处方和工艺因素,并进行正交试验设计,筛选出最佳条件制备AAP微囊并考察其体外释药行为。同时采用复合缓释技术(速释部分+微囊缓释)制备复合微囊缓释栓剂,考察其释药行为。结果:建立了复凝聚法制备AAP微囊方法,优化后的制备条件为:明胶阿拉伯胶囊材用量各为7 g(溶液浓度7%),药物用量为8 g,搅拌速度为300 r·min^-1,制备温度55℃。此条件制备的微囊形态圆整,粒径均匀,重复性好,包封率为(79.71±0.10)%,载药量为23.11±0.69%。微囊有缓释效果,拟合缓释方程符合一级方程。制备的复合微囊栓与普通栓剂相比,具有更好的释放效果,其中缓释过程药物释放符合Higuchi方程。结论:基于普通栓剂与复合微囊技术制备的新型AAP栓具有更佳的释药特性。     

更昔洛韦肺部靶向微囊的制备及体外释放度测定

目的:制备更昔洛韦肺部靶向微囊并测定其体外释放度。方法:以双乳化溶剂挥发法制备微囊;采用紫外分光光度法测定微囊的体外释药量,考察其体外释放度。结果:所制微囊外观圆整,平均粒径13.87μm;更昔洛韦检测浓度的线性范围为2～20μg·mL-1(r=0.999 9),平均回收率为99.96%(RSD=1.68%);包封率为63.85%,24h累积体外释放度约为40%。结论:更昔洛韦肺部靶向微囊具有良好的缓释性。     

正交试验优选氯化钾缓释片制备工艺

目的:制备氯化钾缓释片并考察其释药机制。方法:采用正交试验,以体外累积释药率为指标,优选包衣材料聚丙烯酰胺树脂及滑石粉的工艺参数。结果:以聚丙烯酰胺树脂4g/100g氯化钾、滑石粉用量7.5%为优化工艺所制氯化钾缓释片体外释放按零级模式释药。2、4、8h累积释药率分别大于26%、42%和94%,符合2005年版《中国药典》相关规定。结论:所制备缓释片工艺合理,体外释药效果良好。     

克拉霉素微囊的制备及其质量评价

目的:制备克拉霉素微囊并对其质量进行评价。方法:以乙基纤维素为囊材,采用乳化-溶剂挥发法制备克拉霉素微囊,并对微囊粒径、包封率和载药量、体外释药性进行考察。结果:所制微囊粒径分布均匀,粒径33.0～38.0μm,包封率在87%以上,载药量大于45%,6h时累积释药量达75%。结论:该制剂制备方法简便易行,质量评价合格。     

甲硝唑微囊的制备及质量评价

目的制备甲硝唑微囊并对其质量进行评价。方法以明胶和阿拉伯胶为囊材,采用复凝聚法制备甲硝唑微囊,并对微囊的包封率、载药量和体外释药性进行考察。结果所制微囊包封率在72%以上,载药量大于40%,8h时累积释药量达85%。结论该制剂制备方法简便易行,质量评价合格。     

萘普生缓释微囊的制备及其体外释药研究

目的 对以壳聚糖和海藻酸钠为囊材,通过复凝聚法将萘普生微囊化的制备工艺和体外释药进行研究.方法 以微囊的药物包封率为制备工艺优化指标,得出成囊的最佳制备工艺条件.结果 最佳工艺条件为:搅拌速度500 r·min-1,pH4.0,壳聚糖浓度3%,反应温度50℃.结论 以最佳制备工艺条件制备了可生物相容,自然降解无毒的载药微囊,重现性好,工艺稳定,同时体外溶出实验表明,该微囊具有较好的缓释作用.     

甲基莲心碱栓剂处方及工艺优选

目的：优选制备甲基莲心碱栓剂的处方工艺。方法：以栓剂外观及累积释药百分率为考察指标,采用正交试验法筛选以硬脂酸聚烃氧（40）酯为主体的水溶性栓剂最佳处方。考察成型温度及吐温-80含量对栓剂质量的影响。结果：优选出的最佳处方组成为硬脂酸聚烃氧（40）酯∶聚乙二醇2000∶甘油（7∶3∶1）。最佳成型温度为65℃,吐温-80最适宜的含量为1.5%。结论：该栓剂外观完整光滑,溶出率高,处方设计合理,制备工艺可行。     

替硝唑泡腾栓基质的筛选

目的：控制替硝唑泡腾栓的质量,方法：以碳酸氢钠和柠檬酸为泡腾剂,分别以聚乙二醇（PEG）,半合成脂肪酸酯,乌桕脂为基质,制备替硝唑泡腾栓,并进行体外深出度测定,结果：3种泡腾栓的释药性差 有显著性,以聚乙二醇为基质泡腾栓最好,结论：以聚乙二醇为替硝唑泡腾栓的基质较合适。     

氨基葡萄糖中空栓剂的制备与质量控制

目的制备氨基葡萄糖中空栓,并建立其质量控制方法。方法以半合成脂肪酸甘油酯为基质制备中空栓,采用邻苯二甲醛(OPA)柱前衍生HPLC法测定其中氨基葡萄糖含量及累积溶出度,检测波长为330 nm。结果氨基葡萄糖在1～50 mg.L-1范围内线性关系良好(r=0.999 8),平均回收率为99.73%(RDS=0.85%)。中空栓含量符合要求,体外溶出迅速,中空栓剂在20 min内累积溶出率达98.51%。结论该制剂制备工艺简单易行,质量可控。中空栓剂比普通栓剂释药速度更快。     

复方甲硝唑缓释栓的制备及体外释放度考察

目的:制备适合老年人用的复方甲硝唑缓释栓,并考察其体外释放度。方法:以甲硝唑和硝酸咪康唑为主药,羟丙基甲基纤维素为骨架材料,利用热熔法制备缓释栓剂;同时采用篮法,以0.5%十二烷基硫酸钠溶液为介质,硝酸咪康唑为对象,进行体外释放度评价。结果:所制制剂外观、性状良好,可持续12h释药,体外释放行为符合Higuchi方程。结论:该制剂制备工艺合理、简单易行,并具有良好的体外释药特性,符合缓释制剂的要求。     

栓剂的研究开发

简要综述栓剂的国内外发展情况，介绍几种特殊栓剂（包括中空栓剂、双层栓剂、微囊栓剂和渗透泵栓剂）的制作及作用特点，以及几种常用的直肠吸收促进剂和阻滞剂。     

Controlled release of prednisolone from suppository prepared using powder of pulverized tablet

Prednisolone suppositories have been used successfully for the treatment of ulcerative colitis in hospital settings. However, the raw material of prednisolone suppository, JP prednisolone powder (JP Powder), was recently removed from the market. Therefore we studied the effects of raw material and suppository base on the release of prednisolone suppository for the purpose of designing a new suppository with similar effects to those of suppository prepared using JP powder (old suppository). New suppositories consisting of the powder of pulverized tablet as raw material and Witepsol H-15 and Witepsol E-75 as suppository base were prepared according to the fusion method. Suppository release test was performed by reciprocating dialysis tube method with tapping (RDT method) and dialysis tubing method (DT method). Both RDT method and DT method were performed using a suppository dissolution apparatus (modified JP disintegration apparatus) and a JP15 paddle apparatus, respectively. The test fluid was 50 mM phosphate buffer solution (pH 7.4) maintained at 37+/-0.5 degrees C. The results of release test by RDT method were similar to those of DT method. Release rate of prednisolone from the new suppository was much faster than that of old suppository. The addition of Witepsol E-75 to new suppository base markedly delayed the release of prednisolone from the new suppository. Release rate of prednisolone from the new suppository, consisting of pulverized tablet and Witepsol H-15 and Witepsol E-75 (76:24), corresponded well with that of the old suppository. It was suggested that this suppository could be used as incoming preparation of suppository prepared using JP powder.     

高压静电法制备氟氯西林钠微胶囊及其质量评价

目的制备氟氯西林钠微囊并研究其特性。方法利用高压静电法制备氟氯西林钠微囊,对制成微囊的形态、包封率、载药量以及体外溶出度进行观察检测。结果所制氟氯西林钠微囊球形度圆整,表面有凹陷少许,平均粒径220μm载药量58.57%,包封率达96.97%,8h时体外累积溶出百分率达80%以上。结论微囊制备工艺稳定、可行,质控方法简单,粒径分布及溶出符合氟氯西林钠的用药要求。     

酮康唑栓剂的制备及质量控制

目的:制备酮康唑栓剂,制定质量控制标准。方法:以S-40为栓剂基质,酮康唑为主药,制备栓剂,并用紫外分光光度法测定含量。结果:该栓剂质量稳定,无局部刺激性,酮康唑平均回收率为100.51%(n=5),RSD为0.52%。结论:酮康唑栓剂制备工艺简单,含量测定操作简便、结果准确。