环孢素软胶囊健康人体药代动力学及生物等效性研究

目的研究环孢素软胶囊试验制剂和参比制剂的人体药动学和生物等效性。方法20名健康受试者随机交叉口服环孢素软胶囊的试验制剂和参比制剂,剂量均为300mg/人。血样加入内标(环孢素D)经预处理后用HPLC-UV法测定。结果试验及参比制剂的主要药动学参数Cmax分别为(1111.98±176.64)ng.mL-1,(1262.69±226.36)ng.mL-1;Tmax分别为(1.65±0.49)h,(1.45±0.65)h;t1/2分别为(6.55±1.08)h,(6.09±1.35)h;AUCo→t分别为(6032.68±1282.44)h.ng.mL-1,(6394.53±1563.64)h.ng.mL-1。以AUCo→t计算的试验制剂的相对生物利用度为(100.21±36.79)%。结论经方差分析及双单侧t检验结果显示,试验制剂和参比制剂具有生物等效性。     

国产硫酸氢氯吡格雷在中国健康受试者体内药代动力学和生物等效性研究

目的:研究硫酸氢氯吡格雷在中国健康受试者体内的药代动力学特性并评价其生物等效性.方法:23例中国男性健康受试者随机交叉单剂量口服泰嘉(国产硫酸氢氯比格雷,75mg/片,深圳信立泰药业股份有限公司生产)和波立维(原研厂硫酸氢氯比格雷,75mg/片,杭州赛诺菲-安万特制药有限公司)各150 mg后,采用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中氯吡格雷和氯吡格雷酸的浓度,并进行药代动力学和生物等效性研究.结果:口服泰嘉受试制剂者和波立维参比制剂者血浆中氯吡格雷血药达峰浓度(Cmax)分别为(3.07±3.63)ng/ml和(2.67±2.35)ng/ml;消除半衰期(t1/2)分别为(6.57±3.18)h和(6.96±3.92)h;药物浓度-时间曲线下面积(AUC)0-t分别为(4.75±4.68)ng.h/ml和(4.60±4.20)ng·h/ml.氯吡格雷酸的cmax分别为(6 724±1 899)ng/ml和(6 262±1 968)ng/ml;t1/2分别为(8.77±1.20)h和(10.11±8.99)h;AUC0-t分别为(20 702±5 579)ng·h/ml和(19 817+4 232)ng·h/ml.口服泰嘉受试制剂者相比波立维参比制剂者氯吡格雷和氯吡格雷酸的相对生物利用度分别为(112.8±42.4)%和(107,4±31,6)%.结论:AUC0-t,AUC--∞和cmax经对数转换后,应用方差分析法、双单侧t检验及90%置信区间判断,两种制剂具有生物等效性.     

多潘立酮片的人体药代动力学及生物等效性研究

将18名健康男性志愿者随机交叉口服10mg多潘立酮片受试制剂及参比制剂,用高效液相色谱法（HPLC）测定其血浆药物浓度。结果口服两种多潘立酮片后各时间血浆药物浓度、药代动力学及相对生物利用度之间无显著性意义。提示受试制试临床用药安全有效。     

法莫替丁分散片的人体药代动力学及生物等效性评价

目的研究法莫替丁分散片在健康志愿者体内的药代动力学,评价分散片与普通片剂的生物等效性.方法采用随机交叉自身对照设计,10名受试者单剂量口服法莫替丁分散片或法莫替丁普通片40 mg后,采用HPLC法测定血药浓度,评价2种制剂的生物等效性.结果法莫替丁的体内过程符合血管一室开放模型.法莫替丁分散片与普通片剂的Tmax分别为(2.25±0.42)h和(2.40±0.57)h;Cmax分别为(163.29±37.93)μg/L和(162.46±17.91)μg/L; T1/2K分别为(2.39±0.31)h和(2.50±0.44)h;AUC0-t分别为(705.97±202.27)μg*h*L-1和(741.44±168.89)μg*h*L-1,二者间差异无显著意义(P>0.05).结论 2种制剂具有生物等效性,分散片相对生物利用度为94%.     

瑞舒伐他汀与阿托伐他汀疗效性及安全性比较

阿托伐他汀是目前临床上应用最为广泛的他汀类降脂药,其疗效稳定,临床证据充分。瑞舒伐他汀是目前证实降脂效果最强的他汀类药物,但其安全性一直是心血管医师所关心的问题,现就瑞舒伐他汀与阿托伐他汀之间的疗效性和安全性比较做一综述。     

重组甘精胰岛素注射液的人体药代动力学、药效学及生物等效性研究

目的 以低精蛋白重组人胰岛素注射液(诺和灵N)作为参比制剂,评价重组甘精胰岛素注射液国产制剂(长秀霖)和进口制剂(来得时)的生物等效性.方法 采用随机、单盲、单中心、交叉设计方法对16名健康男性志愿者进行长秀霖和来得时试验,其中6名接受诺和灵N试验.受试者皮下注射胰岛素(0.4 U/kg)后24h内,以葡萄糖钳夹技术维持受试者血糖在5.0 mmol/L左右.结果 与皮下注射诺和灵N相比,皮下注射长秀霖和来得时后,试验中葡萄糖输注率及血清胰岛素浓度在2～4h内迅速上升达到平台期,至注射后24h仍保持较平稳,无明显峰值.长秀霖和来得时组试验中葡萄糖输注率最大值(P<0.01)和血清胰岛素浓度最大值(P<0.05)均明显低于诺和灵N组.经交叉试验设计的多因素方差分析表明,皮下注射长秀霖和来得时组间主要药代动力学参数INS-AUC0～24h、INS-Cmax差异均无统计学意义(P>0. 05).Tmax经非参数检验法的秩和检验差异无统计学意义(P>0. 05).经双单侧t检验及90% CI计算,Ln(AUC0～24h)的90% CI(82.0%～105.2%)为80%～125%,Ln(Cmax)的90% CI(78.9%～107.7%)为70%～143%.结论 长秀霖和来得时均比诺和灵N具有更平稳的降糖效应和更平稳的血清胰岛素浓度,药效学和药代动力学参数统计分析结果表明长秀霖与来得时具有生物等效性.     

比较瑞舒伐他汀与阿托伐他汀在冠心病中的应用及疗效

目的探讨在冠心病患者中,分别应用瑞舒伐他汀和阿托伐他汀进行治疗的疗效比较。方法选取我院收治的冠心病患者76例作为研究对象,将其随机分为对照组和观察组,每组38例。对照组采用阿托伐他汀治疗方案,观察组采用瑞舒伐他汀治疗方案。观察两组患者的疗效,以及并发症发生情况。结果观察组患者的治疗总有效率(97.4%)明显高于对照组(81.6%),并发症发生率(5.3%)低于对照组(23.7%),患者治疗后的血脂参数、心功能指数等指标均优于对照组,差异具有统计学意义(P0.05)。结论对于冠心病患者而言,瑞舒伐他汀疗效优于阿托伐他汀,能够促进患者症状和心功能指标的改善,减少并发症的发生,值得临床推广。     

吡喹酮在健康者和血吸虫病患者体内的药代动力学

为了研究吡喹酮新制剂(Distocide)的药代动力学,作者进行了以下试验: 1.吡喹酮新制剂(Distocide)和原制剂(Biltricide)在健康者的药代动力学:6名健康者,分成两组,禁食一夜后,按随机交叉设计双盲法顿服Distocide或Biltricide,间歇2周后两组换服药物,剂量均为40mg/kg,服后仍禁食2h。于服药前和服药后24h内定时从静脉采血13次。用高效液相色谱仪测量     

双环醇对大鼠口服他克莫司和阿托伐他汀后血浆药代动力学的影响

目的研究双环醇对大鼠口服他克莫司和阿托伐他汀后血浆药代动力学的影响,为双环醇与其他临床药物合理应用提供实验依据。方法 SD大鼠分为空白对照组和双环醇组,分别口服给予0.5%羧甲基纤维素(CMC)和双环醇200 mg·kg~(-1)·d~(-1),连续给药7 d。实验第8天两组动物分别口服给予他克莫司(2 mg/kg)和阿托伐他汀(10 mg/kg)。应用LC/MS/MS分析方法测定各组动物给药后不同时间点的血药浓度。采用WinNonLin软件进行非房室模型分析,计算血浆药代动力学参数。结果空白对照组和双环醇给药组大鼠(200 mg·kg~(-1)·d~(-1),7 d)口服他克莫司及阿托伐他汀后的血浆血药峰浓度(Cmax)及药时曲线下面积(AUC)差异无统计学意义(P0.05)。结论双环醇多次给药后对合用药物他克莫司和阿托伐他汀在大鼠体内血浆药代动力学无明显影响。     

国产盐酸特拉唑嗪片的人体药代动力学和生物等效性研究

20名男性健康受试者随机交叉口服单剂量国产盐酸特拉唑嗪片（受试制剂）和英国雅培公司产盐酸特拉唑嗪片（参比制剂）2mg,应用反相高效液相法测定其血药浓度,用DAS软件计算药代动力学参数及评价生物等效性。结果服药后两种制剂各时点血浆药物浓度、药代动力学参数无统计学意义,表明两种制剂具有生物等效性。     

阿托伐他汀对男性高血压患者勃起功能障碍的影响

目的探讨阿托伐他汀对男性高血压患者勃起功能障碍(ED)的影响。方法入选我院2003-07-2006-06收治的男性轻中度高血压病人838例,随机分为两组:常规降压(对照组,n=374)和常规降压+阿托伐他汀(治疗组,n=369)。两组均先给予硝苯地平缓释片+依那普利进行常规降压治疗,如血压不能达标,加用氢氯噻嗪12.5mg/d。降压达标后治疗组加用阿托伐他汀10mg/d,对照组治疗方案不变。每4周随访1次,总共随访36周,调查分析治疗前后ED患病情况。结果治疗组有369例,对照组有374例完成随访,治疗前两组的ED患病率为60.2%vs60.9%(P>0.05),差异无统计学意义。治疗后加用阿托伐他汀组的ED患病率为46.3%vs对照组63.7%(P<0.01),差异有非常显著意义。结论阿托伐他汀可改善男性高血压患者勃起功能障碍。     

阿托伐他汀对老年脑梗死患者脑血流动力学的影响

脑梗死防治除了服用阿司匹林等抗血小板聚集药物之外,多项国内外的研究表明他汀类药物除了降脂作用外,还有改善内皮功能、抗血小板、抗炎〔1,2〕、稳定动脉粥样硬化斑块〔3〕等作用,已被广泛应用于缺血性脑血管病的一级及二级预防。本文通过经颅多普勒超声(TCD)动态评价他汀类药物对老年脑梗死患者脑血流动力学的影响。     

阿托伐他汀对男性高血压患者勃起功能障碍的影响

目的 探讨阿托伐他汀对男性高血压患者勃起功能障碍(ED)的影响.方法 入选我院2003-07-2006-06收治的男性轻中度高血压病人838例,随机分为两组:常规降压(对照组,n=374)和常规降压 阿托伐他汀(治疗组,n=369).两组均先给予硝苯地平缓释片 依那普利进行常规降压治疗,如血压不能达标,加用氢氯噻嗪12.5 mg/d.降压达标后治疗组加用阿托伐他汀10 mg/d,对照组治疗方案不变.每4周随访1次,总共随访36周,调查分析治疗前后ED患病情况.结果 治疗组有369例,对照组有374例完成随访,治疗前两组的ED患病率为60.2% vs 60.9%(P＞0.05),差异无统计学意义.治疗后加用阿托伐他汀组的ED患病率为46.3% vs 对照组63.7%(P＜0.01),差异有非常显著意义.结论 阿托伐他汀可改善男性高血压患者勃起功能障碍.     

瑞舒伐他汀和阿托伐他汀治疗冠心病的疗效及安全性研究

目的对瑞舒伐他汀和阿托伐他汀治疗冠心病的疗效及安全性进行研究分析。方法选取我院2014年1月~2016年1月收治的冠心病患者72例为研究对象,以动态随机化法,将患者分为研究组与对照组,各36例。对照组使用阿托伐他汀治疗,研究组给予瑞舒伐他汀治疗,对比两组患者疗效、以及不良反应发生的情况。结果研究组超敏C反应蛋白(hs-CRP)、左心射血分数(LVEF)指标对比对照组区别较明显,差异有统计学意义(P0.05);对比两组不良反应发生率,差异无统计学意义(P0.05)。结论瑞舒伐他汀应用于冠心病患者治疗中,效果明显,值得推广。     

瑞舒伐他汀与阿托伐他汀治疗冠心病的疗效及安全性观察

目的探讨他汀类药物瑞舒伐他汀、阿托伐他汀治疗冠心病的疗效与安全性。方法选取189例冠心病患者作为研究对象,按照随机数字表法分为观察组95例与对照组94例。在对症治疗的基础上,观察组给予瑞舒伐他汀治疗,对照组给予阿托伐他汀治疗。连续用药3个月后,比较两组患者的疗效,检测、记录两组患者的血脂水平变化情况、心绞痛疼痛次数、持续时间及不良反应发生情况。结论治疗后,观察组的总有效率为88.4%高于对照组的82.9%,差异有统计学意义(P0.05);观察组患者血脂水平优于对照组,各项指标比较,差异有统计学意义(P0.05);观察组心绞痛发作改善情况优于对照组,差异有统计学意义(P0.05);治疗过程中两组不良反应较少,且不影响临床治疗。结果瑞舒伐他汀、阿托伐他汀均可有效降低冠心病患者的血脂水平,但瑞舒伐他汀的疗效更佳,更值得临床推广使用。     

阿托伐他汀治疗舒张性心力衰竭的疗效观察

目的:观察阿托伐他汀对舒张性心力衰竭(DHF)的疗效.方法:将62例DHF患者随机分为对照组和阿托伐他汀组,在治疗前和随访24个月后检测左室质量指数(LVMI)、左房容积指数(LAVI),血浆N末端脑利钠肽(NT-proBNP)及高敏C反应蛋白(hs-CRP)水平,评价NHYA心功能,测定6 min步行距离.结果:与对照组治疗后相比,阿托伐他汀组NYHA心功能分级下降,6 min步行距离延长,NT-proBNP及hs-CRP水平下降,LVMI值及LAVI值降低.结论:阿托伐他汀通过抑制心脏重构、减轻炎症反应从而对DHF患者有益.     

普罗布考联合阿托伐他汀对大动脉源性脑梗死患者血流动力学及血脂的影响

目的:分析普罗布考联合阿托伐他汀对大动脉源性脑梗死患者血流动力学及血脂的影响。方法:92例大动脉源性脑梗死患者被随机均分为阿托伐他汀组与联合治疗组(阿托伐他汀联合普罗布考治疗)。治疗6个月,比较两组临床疗效,治疗前后血脂、炎性因子水平,颅内动脉血流动力学指标等变化。结果:治疗6个月后,与阿托伐他汀组比较,联合治疗组治疗总有效率(69.57%比89.13%P=0.020)显著升高;TC [(4.57±0.82)mmol/L比(3.23±0.71)mmol/L]、TG [(1.37±0.45)mmol/L比(1.02±0.34)mmol/L]、LDL-C [(2.52±0.83)mmol/L比(1.50±0.54)mmol/L]、氧化修饰低密度脂蛋白[ox-LDL,(78.36±14.05)mg/L比(58.37±12.00)mg/L]及左右大脑中动脉搏动指数(PI)[左:(0.84±0.25)比(0.74±0.14),右:(0.84±0.23)比(0.74±0.16)]、炎性因子水平明显下降;左右大脑中动脉收缩期血流速度(Vs)[左:(87.45±15.58)cm/s比(95.48±18.34)cm/s,右:(89.27±14.36)cm/s比(96.18±14.03)cm/s]、平均血流速度(Vm)[左:(60.90±16.19)cm/s比(76.19±17.40)cm/s,右:(62.08±17.23)cm/s比(91.38±19.26)cm/s]显著上升(P0.05或0.01)。两组药物不良反应率无显著差异(P=1.000)。结论:普罗布考联合阿托伐他汀治疗大动脉源性脑梗死疗效明显优于单纯阿托伐他汀治疗,其降脂、抗炎、改善颅内动脉血流动力学作用更加明显。     

阿托伐他汀对实验性自身免疫性脑脊髓炎大鼠体内IL-4表达的影响

目的观察不同剂量阿托伐他汀对实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）神经功能的保护作用,探讨其作用机制。方法采用Wistar大鼠建立EAE模型,应用不同剂量的阿托伐他汀进行治疗,观察其对大鼠发病情况的影响及程度,并测定白细胞介素（IL）-4在体内的表达及含量变化。结果大剂量（8mg／kg）治疗组的神经功能最高评分均值和总和评分均值都显著低于EAE模型组[最高评分均值：（1．8±0．2）vs（3．3±0．5）,P〈0．05;总和评分均值：（22．2±14．4）vs（42．1±25．7）,P〈0．05],因此,8mg／kg阿托伐他汀治疗可使EAE大鼠神经功能损伤明显减轻,明显改善EAE大鼠的临床症状。大剂量（8mg／kg）阿托伐他汀可明显增加机体内的血清IL-4含量[（0．48±0．35）vs（0．19±0．13）μg／L,P〈0．05]。结论阿托伐他汀通过增加体内IL-4的含量促进损伤修复,从而起到预防和缓解EAE的作用。     

阿托伐他汀对老年急性脑梗死患者脑血流动力学及神经功能的影响

目的观察阿托伐他汀对老年急性脑梗死患者脑血流动力学及神经功能的影响。方法测定阿托伐他汀治疗的老年急性脑梗死患者(治疗组)和常规治疗(对照组)的患者治疗前后的血液流变学水平,脑循环动力学水平及神经功能缺损变化。结果治疗组治疗后的NFDS、mRS、血液流变学水平、R、Zc、Wv、DR及CP及神经功能缺损评分显著低于治疗前水平和同期对照组(均P<0.05)。ADL、Vmean及Qmean评分显著高于治疗前水平和同期对照组(均P<0.05)。结论阿托伐他汀可以改善老年急性脑梗死患者预后,且用药安全。