茶碱缓释片的制备工艺对释放度的影响研究

目的：以乙基纤维素为骨架材料,以羟丙基甲基纤维素为致孔剂制成茶碱缓释骨架片,考察羟丙基甲基纤维素（HPMC）、乙基纤维素（EC）与茶碱缓释片释放度的关系以及制备工艺对茶碱缓释片体外释药速度的影响。方法：均匀设计实验,对茶碱缓释片进行体外释放度测定。结果：用羟丙基甲基纤维素制备的茶碱缓释片,释放度数据较稳定;调整羟丙基甲基纤维素和乙基纤维素用量配比,湿法制粒所得骨架片的释药速度比干法直接压片有所减慢;压片力的大小对释药速度也有一定的影响。结论：通过对茶碱缓释片制备工艺条件的考察,找到了适合生产的制备工艺,使药效稳定,提高了茶碱用药的安全性和有效性。     

盐酸文拉法辛凝胶骨架片的制备及体外释药特性研究

目的制备盐酸文拉法辛(VH)亲水凝胶骨架片,考察处方、工艺对其体外释药行为的影响,并对其释药机理进行初步分析。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为基本骨架材料,羧甲基纤维素钠(CMC-Na)为阻滞剂,采用湿法制粒制备凝胶骨架片,通过单因素试验筛选辅料种类,利用正交设计试验优化处方,建立释放度测定方法,并通过不同方程拟合释放曲线。结果盐酸文拉法辛缓释片体外释药符合一级释药特征,药物释放主要是通过Fick扩散完成。HPMC用量和黏度、阻滞剂用量对释放速率有显著影响,填充剂、制粒方法和压片压力对释放速率的影响不显著。结论以HPMC K100M和CMC-Na为骨架材料,制备的盐酸文拉法辛缓释片具有良好的缓释效果。     

盐酸文拉法辛凝胶骨架片制备及体外释药特性研究

目的 制备盐酸文拉法辛(VH)亲水凝胶骨架片,考察处方、工艺对其体外释药行为的影响,并对其释药机理进行初步分析。方法 以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为基本骨架材料,羧甲基纤维素钠(CMC-Na)为阻滞剂,采用湿法制粒制备凝胶骨架片,通过单因素试验筛选辅料种类,利用正交设计试验优化处方,建立释放度测定方法,并通过不同方程拟合释放曲线。结果 盐酸文拉法辛缓释片体外释药符合一级释药特征,药物释放主要是通过Fick扩散完成。HPMC用量和黏度、阻滞剂用量对释放速率有显著影响,填充剂、制粒方法和压片压力对释放速率的影响不显著。结论 以HPMC K100M和CMC-Na为骨架材料,制备的盐酸文拉法辛缓释片具有良好的缓释效果。     

影响阿司匹林魔芋胶骨架片体外释放的处方和工艺因素研究

目的:考察处方和工艺因素对魔芋胶骨架片体外释放度的影响,评价魔芋胶作为新型载体材料用于缓释骨架片制备的可行性。方法:以阿司匹林为模型药物,采用粉末直接压片法和湿法制粒压片法制备魔芋胶骨架片,考察魔芋胶粒度和用量,魔芋胶与卡波姆比例,填充剂种类,主药粒度,压片工艺,压片压力等对其体外药物释放的影响。结果:阿司匹林魔芋胶骨架片可缓慢释放药物;随魔芋胶粒度降低,骨架材料用量或压片压力增加,药物释放减慢;与魔芋胶与卡波姆比例为5∶1和1∶5相比,两者比例为1∶1时,药物释放最慢;与微晶纤维素和乳糖相比,Eudragit L 100作为填充剂,可明显延缓药物释放;压片工艺和主药粒径对药物释放影响不大。结论:魔芋胶可作为一种新型载体材料用于缓释骨架片的制备;骨架材料用量,不同骨架材料比例,魔芋胶粒径,填充剂种类和压片压力是影响骨架片体外药物释放的主要因素。     

盐酸氨溴索缓释片研究及填充剂对其中试的潜在影响

目的：考察不同填充剂和缓释材料组合对盐酸氨溴索骨架片药物释放的影响,同时探索不同填充剂对盐酸氨溴索缓释片中试放大的潜在关系。方法：以盐酸氨溴索为模型药物,选用不同型号的羟丙甲纤维素（hydroxypropyl methylcellulose,HPMC）为骨架材料,乳糖或微晶纤维素为填充剂,设计不同处方制备单层片,考察药物释放与辅料的相互关系;选用乙基纤维素为阻滞材料,制备双层片,考察不同处方药物体外释放规律。结果：单层缓释片,乳糖作填充剂时,不同聚合物黏度和比例对药物释放速率影响较大;微晶纤维素作填充剂时,改变聚合物黏度和比例对药物释放速率影响不大。与单层片相比,改变双层片中辅料的种类和用量对药物的释药速率影响较小。结论：乳糖作为填充剂的处方易于调节缓释片药物释放速度,但是中试放大过程中其他工艺参数的引入常常导致中试产品药物溶出与小试处方药物释放度的差异;难溶性填充剂制备的缓释片,缓释辅料用量的改变对缓释片药物溶出速度的影响较小,因此可能需要在处方设计过程中选用不同类别缓释辅料达到药物释放的设计要求。     

桃红四物汤总生物碱缓释片的制备及其体外释放度的研究

目的：确定桃红四物汤总生物碱缓释片的制备工艺,并进行其释放特性的研究。方法：以羟丙甲基纤维素为骨架材料,湿法制粒压片制备缓释片,采用紫外分光光度法测定主药的含量,检测波长为302nm;通过正交试验法,根据体外释放速率进行筛选与优化处方,确定最佳处方。结果：所制备的桃红四物汤总生物碱缓释片质量稳定,体外释放性能好,持续释药12h,符合设计要求。结论：本法简便,结果可靠,可作为桃红四物汤总生物碱缓释制剂生产过程的质量控制方法。     

双嘧达莫缓释片处方工艺及其对释放度影响的研究

目的研制双嘧达莫缓释片并考察处方工艺对释放度的影响。方法采用单因素方法考察不同辅料对双嘧达莫缓释片释放度的影响,并通过正交实验设计,优化处方工艺。结果优选工艺为：以羟丙基甲基纤维素（用量为15%）、聚乙烯吡咯烷酮（用量为10%）为缓释骨架材料,采用酒石酸（用量为25%）为酸化剂,乳糖为填充剂。释放度研究结果表明,双嘧达莫缓释片释放度指标符合规定。结论处方工艺简便可行,易于操作,适合于工业化生产。     

甘草胃漂浮型控释片的药剂学初步研究

目的:研究甘草胃内漂浮型控释片的制备工艺及释放机理。方法:采用均匀设计优化处方,以羟丙基甲基纤维素、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚维酮、微晶纤维素、硬脂酸为辅料,全粉末直接压片。结果:筛选出体外释放8小时、漂浮达12小时的甘草胃漂浮型控释片最佳处方,其释药速度符合零级动力学模型。结论:为制备甘草胃漂浮片提供依据。     

阿西美辛缓释片释药因素考察及处方筛选

目的制备阿西美辛缓释片并对释药因素进行考察。方法采用湿法制粒工艺,以羟丙基甲基纤维素为骨架材料,制备了阿西美辛缓释片。运用正交设计法筛选处方,确定了速释部分的处方。对影响释药的因素,如羟丙基甲基纤维素规格、用量、润湿剂的用量、制片压力等进行了考察,并在此基础上进行处方的筛选。结果阿西美辛缓释片的体外释药行为符合Higuchi方程,羟丙基甲基纤维素、润湿剂的用量、制片压力对阿西美辛缓释片的释药几乎无影响,而羟丙基甲基纤维素规格对药物的释放产生一定的影响。结论采用羟丙基甲基纤维素作为基本骨架材料,结合其他辅料,制备了日服1次的阿西美辛缓释片。     

乳酸左氧氟沙星胃漂浮缓释片的制备及体外评价

目的 制备乳酸左氧氟沙星胃漂浮缓释片,考察其漂浮性和体外释放行为.方法 以湿法制粒压片法制备乳酸左氧氟沙星胃漂浮缓释片,分别考察处方中各辅料对制剂漂浮性和体外释放行为的影响.结果 处方中羟丙基甲基纤维素（hypromellose cellulose,HPMC）黏度规格、用量及十八醇、碳酸氢钠用量对制剂的漂浮性或体外释放行为均有影响,处方中HPMC K100M用量为l00mg/片、十八醇用量为40mg/片、碳酸氢钠用量为40mg/片时其漂浮性能和释放行为较好.结论 本制剂具有良好的胃漂浮和缓释效果,且工艺稳定性好.     

头孢呋辛酯片的制备工艺及其稳定性研究

目的：制备头孢呋辛酯片,并评价其稳定性。方法;用正交试验设计方法对处方工艺进行筛选和优化,制备头孢呋辛酯片,并通过加速试验和长期试验考察其稳定性。结果：以优选处方工艺制备 的产品均符合美国药典23版标准,但稳定性试验表明干法制粒者的稳定性明显好于湿法制粒者。结论：制备头孢呋辛酯片 的最优处方工艺为：以微晶纤维素、羧甲淀粉钠和十二烷基硫酸钠为辅料,通过干法制粒 后压片。所得 产品质量稳定,能够替代进口,满足临床用药需要。     

磷酸川芎嗪缓释片的研制

目的：制备磷酸川芎嗪缓释片。方法：用正交设计优选处方，以羟丙甲基纤维素(HPMC，K100M)为骨架材料，用适量疏水性阻滞剂乙基纤维素(EC，100cps)调节药物释放速度，采用湿法制粒压片制备磷酸川芎嗪骨架片。用紫外分光光度法在295nm测定吸收度A来测主药含量，根据中国药典2000年版释放度测定法测定其体外释放度，并对其稳定性作了初步考察。结果：所制备的缓释片在12h内呈现良好的缓释特征，符合Higuchi方程，累积释放百分率Q=30.2915t^1/2-6．7776(r=0．9937)，释放速度符合中国药典2000年版对缓释片的质控要求，且对湿、光、热稳定性良好。结论：该磷酸川芎嗪缓释片处方设计合理，制备方法简单，质控容易，缓释效果明显，稳定性理想，值得进一步研究开发。     

基于粉末直接压片工艺的硝苯地平缓释片：制备、体外释放度及比格犬体内药动学评价

目的 选用粉末直接压片工艺,以羟丙基甲基纤维素为骨架材料制备日服1次的硝苯地平缓释片。方法 建立24 h的释放度测定方法并进行硝苯地平缓释片的体外评价;应用液相色谱 质谱联用技术研究缓释片在比格犬体内药代动力学,与市售参比制剂对比并计算相对生物利用度。结果 受试制剂和参比制剂有相似的药代动力学参数,相对生物利用度为（100.9±12.4）%;药物体外累积释放百分数与体内吸收百分数有较好的相关性,r=0.962 5。结论 本工艺制得的硝苯地平缓释片可以达到缓释24 h的要求。     

阿昔洛韦缓释片的制备及体外释药的研究

目的：研制凝胶骨架型阿昔洛韦缓释片，考察缓释片的体外释药特性。方法：以羟丙甲纤维素为主要凝胶材料，采用正交设计，根据体外释药速率优选处方。结果：缓释片在10h内缓慢释药，其体外释药速率符合Higuchi方程，释药速度主要受到HPMC的类型、用量的影响，但压片压力的影响较小。     

盐酸普拉克索缓释片的研究

目的研制盐酸普拉克索缓释片,并对其体外释放行为进行研究。方法用羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料、乙基纤维素(EC)为阻滞剂,制备盐酸普拉克索缓释片;以体外累积释放度为指标,筛选盐酸普拉克索缓释片的处方工艺。结果优化后的处方为(w):盐酸普拉克索0.214%、HPMC K100M37.0%、EC 38.0%、预胶化淀粉23.0%,微粉硅胶1.00%,硬脂酸镁0.786%;该处方所制得的片剂在24h释放度大于90%,且释放行为在pH 1.2～7.4范围内不受pH值影响,符合缓释片的释放要求。结论制备的盐酸普拉克索缓释片缓释效果良好,制备工艺简单易行,值得推广。     

贝诺酯缓释骨架片释药速率影响因素实验研究

目的　研究贝诺酯缓释骨架片体外释药速率的影响因素。方法　以羟丙基甲基纤维素 (HPMC)为骨架材料制备贝诺酯缓释骨架片 ,利用Peppas经验式释放指数n值 ,评价HPMC、PVP、MCC用量及制片工艺对贝诺酯缓释骨架片体外制释药速率的影响。结果　释药速率随HPMC含量增高而减慢 ,PVP、MCC的加入均加快贝诺酯释药速率 ,干法制片的释药比湿法快。结论　HPMC、PVP、MCC的用量对释药速率有影响 ,HPMC用量的影响较大 ,制片工艺的影响较小