一种新的抗高血压药物—钠泵阻断剂

Ｎａ ,Ｋ ＡＴＰａｓｅ(钠泵 )是一种人体所必需的膜蛋白。它维持着哺乳动物细胞内外Ｎａ ,Ｋ 离子的转运 ,使钠、钾离子维持着一定的电化学梯度。这个离子梯度是机体基本功能活动所必需的 ,比如营养物质由细胞外向细胞内的转运 ,细胞内外渗透压的平衡及细胞容量的调节 ,以及维持细胞膜静息电位等。最早 ,人们只知道洋地黄是Ｎａ ,Ｋ ＡＴＰａｓｅ的唯一抑制剂。近年来 ,很多研究均发现动物和人体内存在多种类似强心甙的内源性钠泵抑制物 (ｓｏｄｏｉｕｍｐｕｍｐｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ,ＳＰＩｓ) ,而且发现它们可能调节钠泵的活性 ,维持体…     

一种新的抗高血压药物-钠泵阻断剂

Na+,K+-ATPase(钠泵)是一种人体所必需的膜蛋白.它维持着哺乳动物细胞内外Na+,K+离子的转运,使钠、钾离子维持着一定的电化学梯度.这个离子梯度是机体基本功能活动所必需的,比如营养物质由细胞外向细胞内的转运,细胞内外渗透压的平衡及细胞容量的调节,以及维持细胞膜静息电位等.最早,人们只知道洋地黄是Na+,K+-ATPase的唯一抑制剂.近年来,很多研究均发现动物和人体内存在多种类似强心甙的内源性钠泵抑制物(sodoium pump inhibitors,SPIs),而且发现它们可能调节钠泵的活性,维持体内的电解质平衡[1,2].新近发现一种新的物质,它可阻止哇巴因与Na+,K+-ATPase的结合,从而使MHS鼠的血压下降. 1 降压治疗的现状 动脉性高血压是多种器官并发症的独立危险因素.临床试验已证实,控制血压可改善高血压引起的中风、充血性心力衰竭及左室肥厚,但是试验结果同时也证实了高血压的治疗并不能预防所有与高血压相关的心血管疾病的发生,甚至,血压控制良好的患者心脏及肾脏并发症的发病率亦明显高于非高血压人群.尽管目前的抗高血压治疗已取得了很大的进展,但是在完全降低由高血压所致的危险性方面仍显不足,而且目前的方法还远不是最佳的治疗方法.     

Ketanserin 一种新型抗高血压药物

Ketanserin(R41468)是一种喹唑啉衍生物。化学名3-{-2～[-4-(4-氟苯)-1-胡椒碱]乙基}-2,4-[1H,3H]喹唑啉二酮。化学结构式为:新近资料表明,Ketanserin 竞争性地阻断5-HT_2受体,降低高血压病人和高血压动物的血压,其降压作用迅速而持久,对各型高血压及其危象均有良好的降压作用。Ketanserin 降压作用机理与现有其他降压药物作用机理不同,是有发展前途的、新型的抗高血压药物.本文综述 Ketan-serin 的抗高血压特性。一、降压作用的原理     

抗血小板药物——一种新的防止血栓形成的药理学途径

预防血栓形成的方法过去主要是阻碍血凝,静脉血栓通常开始于瓣窦,因此处血流相对滞缓。肝素和香豆素能防止此型血栓形成,但对动脉血栓形成则无效。血小板凝集可能是引起动脉血栓形成和人工装置表面血栓形成的更为重要的因素。实验和临床资料日益证明,应用抗血小板凝集药物是一种新的防止血栓形成的药理学途径。血小板易粘附于血管壁内膜脱失后暴露出来的某些成分,继而发生释放反应,释出二磷酸腺甙(ADP),导致血小板凝集。某些物质如胶原也能引起释放反应,释放出内源性ADP。还有些物质如肾上腺素和外源性ADP,可直接凝集血小板(一期凝集),亦可     

一种新的抗心律失常药物——Tocainide的电生理特性

Tocainide是一种副作用小、有效半衰期长的口服抗心律失常药物。本文报道用狗作体内及离体实验,以估计此药的电生理特性。体内实验:24只狗在疏苯妥钠或α-chloralase静脉麻醉下,用右房起搏引致房性过早除极,或利用哇巴因毒性反应及阻断冠状动脉前降支引致室性心动过速,或于右室表面用双极电极刺激以测定心室     

抗高血压药物可推迟青光眼的发作

正该研究旨在调查抗高血压药物对青光眼发病的影响。方法:纳入1996-2012年间年龄40~95岁完整丹麦人口数据,共覆盖260万人。应用丹麦国家医药产品统计登记表确定所有用青光眼药物和抗高血压药物的处方。首先,研究人员调查了数据中的基本相关性,发现在研究期间的任何时间,即使控制了年龄和     

高血压患者静脉注射可乐亭递增剂量方案

可乐亭对心脏和全身血液动力学的作用以及治疗严重高血压和高血压危象的疗效已有过报道,但它的药理动力学却知道的较少。     

一类新的抗高血压药物—抗哇巴因制剂的研究进展

内源性哇巴因 (Endogenous Ouabain,EO)是一种广泛存在于哺乳动物组织和血浆中的生物活性物质 ,具有调节水、钠代谢 ,血管舒缩等重要生理功能 ,在原发性高血压的发病机制中起着重要作用。研究表明EO主要来源于肾上腺皮质 ,可能通过直接或间接增加外周血管阻力等途径导致血压升高 [1] 。近年 Ferrari等 [2 ]观察到降低体内 EO含量或阻断 EO与受体的结合可使高血压患者和高血压动物模型的血压明显下降 ,并着手对这类药物进行一系列药理学研究 ,试图开发一类新的抗高血压药物 -抗哇巴因制剂[2 ] 。本文对该领域的研究进展作一综述。1　 E…     

新的抗心律失常药物分类与评价

正1984年Vaughan Williams根据药物作用的电生理特征将抗心律失常药物(AAD)分为4类,一直沿用至今~([1]),该分类将AAD分为四大类:Ⅰ类为快钠通道(I_(Na))阻滞剂,根据药物对钠通道阻滞作用的不同,又分为Ⅰa、Ⅰb及Ⅰc三个亚类;Ⅱ类为β肾上腺素能受体阻滞剂;Ⅲ类药物主要为延迟整流K~+通道(IK)阻滞剂;Ⅳ类为L型Ca~(2+)通道(I_(CaL))阻滞     

介绍几种新的抗心律失常药物

过去几年,许多新的抗心律失常药物业已问世,并正在美国和其它国家进行临床试验,下面仅对几种已选择研究的药物作一扼要复习。茚丙胺(Aqrindine)茚丙胺有突出的局麻作用。在离体心脏标本,对蒲肯野纤维动作电位时程的缩短甚于对有效不应期的缩短。在心肌纤维,在有效     

一种新的抗5-羟色胺能药物ketanserin在治疗高血压中的心血管效应

已提出5-羟色胺有两种不同的受体,其中一种是被标记的螺环哌啶酮(spiperone.),已证明可引起药理学效应。ketanserin则是一种选择性,特异性纯竞争性螺环哌啶酮阻滞剂,能拮抗5-羟色胺对血管壁平滑肌、支气管组织和循环血小板的作用。本文旨在评价应用 ketanserin 单一疗法治疗高血压时,对血压和主要心血管参数的影响。并将本药的相对效应、安全性和治疗价值,与当前流行的第一线抗高血压药物美多心安(metoprolol)相比较,最后研究 ketanserin的抗高血压和血管扩张活性之间的可能联系。     

抗高血压药物特点及其经济学评价

近二十年来针对高血压的循证医学研究层出不穷,极大推动了医学界对高血压的认识和治疗观念的更新.我国高血压的患病率为11.36%,患者达1乙多人,而与高血压相关的脑卒中、心肌梗死、冠心病的发病率虽有所降低但仍处较高水平,终末期肾病、心力衰竭的发病率和死亡率则不降反升.     

吲(口艹两)酰胺——一种新的抗高血压药

吲■酰胺在六十年代首先由法国提出,经大量研究后,已在法国、西德、意大利、美国、日本等国广泛应用于临床,并在国际上受到普遍的重视。吲(?)酰胺的药理作用主要是抑制血管平滑肌细胞的内向钙离子流,降低血管收缩及血管对升压物质的反应性,从而使周围阻力下降而产生降压效果。此药降压效应较强,大剂量有利尿作用,小剂量利尿作用甚微,对神经、呼吸、消化等系统无不良作用,对血     

利美尼定——一种亲咪唑啉受体的新型抗高血压药物

利美尼定是一种新型的中枢性抗高血压药物，除与α２－肾上腺素能受体结合外，与咪唑啉受体有更大的亲和力。它通过与咪唑啉受体的结合而发挥降压作用，同时也减轻了与α－２－肾上腺素能受体结合带来的副作用。     

单一药物治疗男性高血压——6种抗高血压药物与安慰剂对照研究

某种抗高血压药物的降压反应与年龄和种族有关,这些因素对降压作用的影响在大系列标准化临床治疗研究中尚未得到证实。作者在15个医院对舒张压在12.67～14     

新的抗心律失常药物

本文对若干新的抗心律失常药物的目前应用情况、临床经验、副作用、临床药理学与电生理作用进行复习。选择乙胺碘呋酮,茚满丙二胺,双异丙吡胺,Ethmozin,慢心律,Tocainide与异搏停等七种有希望的药物,并着重对临床有关的资料予以评论。乙胺碘呋酮(Amiodarone) 状况:乙胺碘呋酮为苯并呋喃衍生物,具有抗交感神经的作用,在欧洲与南美洲已应用于临床。临床经验:早期临床应用于治疗冠心病     

伊布利特——一种新的类抗心律失常药

伊布利特 ( Ibutilide)是一种新近推出的 类抗心律失常药物。此药仅供静脉注射 ,主要用于快速转复心房颤动 (房颤 ) /心房扑动 (房扑 ) ,尤其对房扑效果更为显著。 1 995年 1 2月 ,美国食品及药物管理局( FDA)已批准其应用于临床。本文就伊布利特的药理特性 ,临床应用及副作用等研究情况作一综述。1　基础研究伊布利特的结构与索他洛尔相似 ,均是甲基磺酰胺的衍生物。与其它 类抗心律失常药物一样 ,它的基本作用原理是延长动作电位时间 ( APD)。伊布利特可高度选择性阻断心肌细胞快速激活的钾通道组分 ( Ikr) ,使 APD延长。伊布利特…     

对一种新的溶栓药物的安全性和有效性的评价

标　　题　单次注射ｔｅｎｅｃｔｅｐｌａｓｅ与负荷后维持输入ａｌｔｅｐｌａｓｅ在治疗急性心肌梗死中的比较 :“ＡＳＳＥＮＴ 2”随机、双盲试验作　　者　评估一种新的溶栓剂的安全性和有效性 (“ＡＳＳＥＮＴ 2”试验 )的调查员　　参考文献　Ｌａｎｃｅｔ 1999;35 4:716～72 2研究的疾病　急性心肌梗死。目　　的　评价在治疗急性心肌梗死中 ,经体重调节的单次注射ｔｅｎｅｃｔｅｐｌａｓｅ是否具有与负荷后维持输入ａｌｔｅｐｌａｓｅ类似的安全性和有效性。设　　计　随机、安慰剂对照、双盲、多中心。病人资料　 16 949名患者 ,年…     

抗高血压药物研究进展

在高血压病的治疗中,药物治疗起着决定作用。对高血压进行有效的治疗,可以降低心血管意外死亡率,以及心、肾衰竭的发病率。国外近年来对抗高血压药物的研究取得了令人瞩目的进展,不仅发现了一些疗效好的新药,同时,在降压机理研究方面也有新的进展,主要分述为以下几个方面. 一、5-HT受体阻滞剂     

抗高血压药物概述

高血压是最常见的心血管疾病之一，也是导致心脑血管病发生的主要因素。本文就有关治疗高血压的药物作一简要回顾。