药物研发动态周报（2010年1月11-31日）

2010年1月11日～17日的药物研发动态周报内容包括，Novartis公司的抗精神病药Fanapt（iloperidone）上市和Biocryst／盐野义公司的流感用药Rapiacta（peramivir）首次获准。此外，Bayer公司为它的女用避孕药复方YazPlus在美国首次提出申请。它由叶酸（folate）、屈螺酮（drospirenone）和炔雌醇（ethinylestradi01）组成。该产品已知的一个副作用是它能降低血清叶酸水平，     

不同的复方口服避孕药引发致命的静脉血栓栓塞

服用复方口服避孕药（COC）引起致命的静脉血栓栓塞（VTE）是罕见的，本文旨在确定向瑞士药物不良反应顾问委员会（SADRAC）报告与COC类型有关的致命VTE的发病率和病例的百分比，进一步比较已报告的和未报告的病例特点。[第一段]     

Levoleucovorin关键词：骨肉瘤治疗药物

Spectrum制药公司近日宣布，美国FDA批准了该公司的Levoleucovorin注射剂上市销售。该药用于使用高剂量甲氨蝶呤治疗之后的骨肉瘤患者的药物治疗，可以减少高剂量甲氨蝶呤和过量叶酸拮抗剂类药物的毒性，增强这些药物的疗效。该药是唯一获FDA批准销售的含甲酰四氢叶酸异构体[Levoleucovorin或（6S）-leucovorin]药品，     

“毓婷与紧急避孕之四” 紧急避孕专用药——毓婷提示 紧急避孕已无需替代药品

1998年以前,我国紧急避孕专用药品——毓婷尚未问世,因此一些常规避孕药被用来代替紧急避孕药品。如:复方左炔诺孕酮短效避孕药、53号探亲抗孕片等,不少育龄妇女曾询问:这两种药物与现在大力普及的紧急避孕专用药——毓婷有什么区别?毓婷是如何起作用的? 替代药品服用方式繁琐而且副作用大 复方左炔诺孕酮短效避孕药代替紧急避孕药的服用方法是:     

复方口服避孕药的非避孕作用

随着复方口服避孕药（cOc）的不断发展，除避孕作用以外，其在多囊卵巢综合征、子宫内膜异位症、药物流产后出血时间延长、痤疮、卵巢肿瘤、月经失调、功能失调性子宫出血及不孕症等非避孕领域中的应用价值逐渐受到重视。现就COC的非避孕作用及机制作一综述。     

加拿大卫生部允许Plan B作为非处方药物出售

加拿大卫生部已经修改了该国的食品与药物管理规定，允许Barr制药公司的紧急避孕药Plan B（Levonorgestrel，左旋甲炔诺酮）（Ⅰ）作为非处方药物出售。     

治疗心血管病复方制剂开发中的药学问题

心血管疾病是世界上引起死亡的首要原因。估计到2015年，将有接近2千万人死于此类疾病。因此，需要开发能实质性降低心血管疾病负担的治疗策略。一种复方制剂polypill，含他汀、降血压药（噻嗪类，β受体阻断剂和血管紧张素转换酶抑制剂）、阿司匹林和叶酸等的药物，显示可以使心血管病发生率减少80％。本文着重讨论开发此类多药复方中的药学问题。     

FDA批准口服长效避孕药组合制剂LoSeasonique

2008年10月拜耳公司（Barr Pharmaceuticals）宣布。FDA已批准了其子公司Duramed的口服长效避孕药组合制剂LoSEASONIQUE的新药申请。本品成分包括复方左炔诺孕酮，炔雌醇片（0．10mg／0.02mg）和0．01mg炔雌醇片。本品为低剂量长效避孕药。本品避孕方案如下，育龄妇女服用复方左炔诺孕酮／炔雌醇片84个避孕日，接下来服用0．01mg炔雌醇片连续7日。与美国目前常采用的21日避孕＋7日安慰剂方案不同，该方案可将妇女月经周期由一年13次阻断至4次。     

基于CYP3A4代谢的相关药物对口服避孕药的影响

自1960年避孕药被广泛使用开始,目前世界上采用避孕药进行避孕的妇女超过1亿.口服避孕药（oral contraceptives,OC）作为一种有效的避孕手段在避孕药销售市场上占有主导份额.OC除了作为避孕手段外,在临床上也作为很多疾病的治疗药物使用.     

叶酸靶向肿瘤免疫治疗研究进展

叶酸受体（FR）是一种通过聚糖磷脂酰肌醇（GPI）锚着于膜上的糖蛋白，对叶酸具有高度亲和力，在正常组织分布较少，而在90％以上的卵巢癌和许多上皮细胞及髓细胞来源的恶性肿瘤有过度表达。FR对叶酸偶联的药物同样具有高度亲和力，因此FR被开发为治疗肿瘤的叶酸偶联药物的选择性靶向受体。在众多有关FR靶向疗法中，FR阳性肿瘤通过免疫调节的疗法取得了显效果。     

新药

8月13日,美国FDA批准了紧急避孕药ella（uliprista]ac—etate）的上市申请．该药物可在无防护措施或避孕失败120h（5d）内使用。     

紧急避孕专用药--毓婷提示紧急避孕已无需替代药品

1998年以前,我国紧急避孕专用药品--毓婷尚未问世,因此一些常规避孕药被用来代替紧急避孕药品.如:复方左炔诺孕酮短效避孕药、53号探亲抗孕片等,不少育龄妇女曾询问:这两种药物与现在大力普及的紧急避孕专用药--毓婷有什么区别?     

合理选用复方抗感冒药物

合理选用复方抗感冒药物刘健（济南铁路中心医院济南２５０００１）感冒的治疗药物以复方制剂为主。本文就此类处方进行评价，以期为合理使用抗感冒药物提供参考。１复方抗感冒药物的处方（见附表）２处方组分分类从附表中可知，复方抗感冒药物主要是由以下几类药品中的两...     

乙胺碘呋酮的药物相互作用

妇女在选择性手术前是否应该停用口服复方避孕药这一问题一直都是有争议的。但一项新的研究支持这一观点,即至少在术前四周应停用复方避孕药。较大的手术对血栓栓塞是公认的危险因素,至于同时服用复方避孕药是否会增加这种危险仍有争论。     

肾性贫血患者血清铁蛋白与叶酸检测的价值

目的探究血清铁蛋白与叶酸检测对肾性贫血患者应用的价值。方法将我院收治的121例肾性贫血患者设为肾性贫血组,将自愿参与本次试验的120例健康受试者设为健康对照组（其中男性61例,女性59例,年龄23-83岁,平均年龄（51.5±2.5）岁,均无糖尿病、肾病、血液病、肝病等）。治疗前两组检测对象均未服用任何维生素或叶酸等药物,全部在早晨进行空腹采血,对其进行血清铁蛋白和叶酸含量的检测。对肾性贫血组患者采用基因重组人类促红细胞生成素、维生素和叶酸等药物治疗后3个月,再次对两组患者进行血清铁蛋白和叶酸的检测。结果治疗前肾性贫血组患者的血清铁蛋白含量明显低于健康对照组（P〈0.05）,叶酸含量也明显低于健康对照组（P〈0.05）。治疗后3个月肾性贫血组：肾性贫血组患者的血清铁蛋白含量低于健康对照组（P〉0.05）,叶酸含量低于健康对照组（P〈0.05）。采用重组人类促红细胞生成素、必需氨基酸、铁剂、维生素和叶酸等药物治疗的肾性贫血患者中无一例胃肠道不适等并发症发生。结论血清铁蛋白和叶酸含量的检测不失为肾性贫血患者首选的良好检测指标,因其具有高敏感性和高特异性,可以为临床医生诊断和治疗提供依据。     

04056 Implanon成为美国唯一的可植入避孕药

Organon公司的避孕棒Implanon（Ⅰ）已获美国FDA批准，成为美国唯一的可植入避孕药，但其引进工作预期要到2007年，以使医师能得到如何正确插入避孕棒的培训。     

月经过多的药物治疗研究进展

月经过多首选药物治疗,最终目标是使经血减少到可接受的水平,尽可能减少不良反应。月经过多常用抗纤维蛋白溶解药、非甾体抗炎药、左炔诺孕酮宫内缓释系统、复方激素避孕药等药物治疗,也可用去氨加压素、口服孕酮化合物以及中医药等治疗。     

人工流产术后口服优思明100例临床观察

目的探讨人工流产术后应用复方口服避孕药优思明的临床价值。方法将200例行人工流产术的健康妇女,按术后当天是否开始口服复方短效避孕药优思明分成观察组和对照组各100例,观察比较术后出血量（与其自身月经量相比较）、出血时间、转经情况及妊娠的情况。结果口服优思明的观察组出血量、出血时间、转经情况及避孕效果均优于未服药的对照组,而且,观察组未出现体重增加和其他药物不良反应。结论人工流产后立即口服优思明不仅能有效避孕,还能促进子宫修复,减少并发症。     

复方甾体避孕药对妇女血中雌孕激素及高密度脂蛋白的影响

我们于1982～1984年对服用几种常用避孕药妇女的血脂及雌、孕激素水平作了测定,以冀为今后选择用药对象、种类、方法及用药时注意事项提供依据。一.对象:选择不同工种,年龄在28～46岁,连续应用复方甾体避孕药2年以上的妇女共174例,其中服用Ⅰ号片(复方炔诺酮片)93例,Ⅱ号片(复方甲地孕酮片)18例,长效避孕药(复方18甲长效口服避孕药)17例,18甲短效片(复方18甲短效避孕药)19例、混合用药(服     

新型紧急避孕药醋酸乌利司他

紧急避孕药亦称事后避孕药,是供育龄妇女无保护性交或避孕失败后使用以预防意外妊娠的应急性避孕药。目前,临床应用最广泛的紧急避孕药为左炔诺孕酮（levonorgestrel），以间隔12h各服1片（0．75mg）或单次服用2片（1．5mg）方案用药。不过，