复方莫昔沙星凝胶滴鼻液的制备及临床应用

目的研制复方莫昔沙星凝胶滴鼻液。方法采用紫外分光光度法,旋光法分别测定盐酸莫昔沙星,盐酸麻黄碱的含量。结果以甲基纤维素为空白胶体,莫昔沙星、盐酸麻黄碱为主要原料制成的复方莫昔沙星凝胶滴鼻剂,制备工艺简单,质量控制可靠;莫昔沙星线性范围为2．0～10．01ug/ml,平均回收率为99．8％,RSD=0．7％。结论该滴鼻液抗菌作用强,局部用药时不易流失,药效时间长;本制剂质量稳定,测定方法简便,快捷,准确。     

莫昔沙星用于妇科手术前 肠道清洁准备的临床对照研究

［摘要］目的比较莫昔沙星与甲硝唑用于妇科手术前肠道清洁准备的临床效果。方法将208例临床妇科手术患者随机分为两组，治疗组97例，对照组111例，分别于术前口服莫昔沙星和甲硝唑行肠道清洁准备，针对两组患者口服药物引起的不良反应以及对药物的接受程度、肠道清洁程度、术后肠道恢复排气时间、术后病率、术后肠道真菌感染率以及伤口愈合情况进行评价。 结果口服莫昔沙星方法简便，药物不良反应较轻，患者接受程度较高，两组患者手术中肠道清洁程度、术后肠道恢复排气时间、术后病率、术后肠道真菌感染率以及伤口愈合情况则均差异无显著性。 结论莫昔沙星应用于妇科手术前肠道清洁准备，其临床效果与常用药物甲硝唑相当，且服药相对简便，不良反应较轻，可作为妇科手术前肠道清洁准备应用抗菌药的选择之一。     

莫昔沙星对家兔茶碱药动学的影响

目的：探讨莫昔沙星对茶碱药动学的影响，为临床合理用药提供参考。方法：采用自身对照法，给家兔静脉注射茶碱10 mg·kg 1后测定血浆中茶碱浓度，停药7 d后，灌胃给予莫昔沙星20 mg·kg 1，qd，连续6 d，再静脉注射茶碱10 mg·kg 1后测定血浆中茶碱浓度，计算药动学参数。结果：合用莫昔沙星前后茶碱呈一室模型，K值分别为(0.162±0.057)，(0.158±0.059 )h 1；t1/2分别为(4.79±1.85)，(5.16±2.26) h；V分别为(0.524±0.109)，(0.516±0.114) L·kg 1；AUC0～10分别为(97.39±12.40)，(101.27±16.49) mg·h 1·L 1；CL分别为(0.081±0.018)，(0.077±0.021) L·kg 1·h 1；Cmax分别为(20.09±3.77)，(20.53±4.21) mg·L 1，合用莫昔沙星前后茶碱的药动学参数差异无显著性(P＞0.05)。结论：莫昔沙星对茶碱的血药浓度及药动学参数没有明显影响。     

莫昔沙星序贯治疗社区获得性肺炎

目的观察莫昔沙星序贯治疗社区获得性肺炎(CAP)的安全性和临床疗效。方法94例CAP患者随机分为治疗组和对照组各47例。治疗组先给予莫昔沙星注射液400 mg,静脉滴注,qd,连用5 d后,改用莫昔沙星片400 mg,po,qd,共9 d;对照组先给予头孢呋辛钠1.5 g,iv,tid,连用5 d后改头孢呋辛酯片500 mg,po,bid,共9 d。两组全疗程均为14 d。结果治疗组与对照组的总有效率分别为93.6%和78.7%(P<0.05);细菌总清除率分别为91.3%和86.4%(P>0.05)。结论莫昔沙星序贯治疗CAP安全,有效,方便。     

莫昔沙星治疗早发医院获得性肺炎34例

［摘要］目的观察莫昔沙星治疗组34例，治疗早发医院获得性肺炎的临床疗效。方法早发医院获得性肺炎患者67例随机分为两组，治疗组34例，予盐酸莫昔沙星氯化钠注射液100 mL(含莫昔沙星400 mg)静脉滴注，qd,连用7 d，对照组33例，予头孢曲松钠针剂2.0 g加入0.9%氯化钠注射液静脉滴注，qd，连用7 d。观察临床指标，细菌学，临床疗效及安全性。结果治疗组和对照组的临床有效率分别为91.2%和63.6%，两组比较差异有显著性，（P＜0.05＝。结论莫昔沙星针剂治疗早发医院获得性肺炎疗效显著，可用于早发性医院获得性肺炎的治疗。     

碳水化合物对犬体内莫昔沙星药动学的影响

目的:研究碳水化合物饮食对莫昔沙星药动学的影响。方法:8只Beagle犬分别在空腹或碳水化合物饮食状态下灌服莫昔沙星胶囊17mg·kg-1,1周后交叉实验;采用高效液相色谱法测定不同时间(72h内)血药浓度,用3p97软件计算二者的药动学参数并进行比较。结果:空腹和碳水化合物饮食状态下莫昔沙星主要药动学参数t1/2(βt1/2Ke)分别为(24.89±6.77)、(13.66±2.32)h;tmax分别为(2.00±0.76)、(9.15±7.28)h;Cmax分别为(7.07±0.67)、(8.48±3.81)μg·mL-1;AUC0～t分别为(84.30±10.86)、(169.13±47.03)μg·h·mL-1,除Cmax外,其余各参数两两比较均有显著性差异(P<0.01)。结论:碳水化合物饮食可延缓莫昔沙星在Beagle犬体内的吸收,但可增加吸收总量。     

莫昔沙星对苯妥英钠在家兔体内药动学的影响研究

目的:研究莫昔沙星对苯妥英钠药动学的影响。方法:10只家兔耳缘静脉推注苯妥英钠(10mg·kg-1),给药后10、30、60、120、240、360、480min时采血样建立苯妥英钠单用组;自最后一次采血样后48h喂服莫昔沙星(10mg·kg-1)连续5d,第6天给药2h后静脉注射苯妥英钠(10mg·kg-1),不同时间采血样建立苯妥英钠与莫昔沙星合用组;以紫外分光光度法测定各组血样中苯妥英钠的血药浓度,以3p97药动学软件拟合药动学参数。结果:与单用组比较,合用组苯妥英钠血药浓度下降;2组AUC分别为(5836.22±489.13)、(4329.21±344.67)mg·min·L-1(P<0.05),t1/2β分别为(196.11±22.68)、(158.21±28.76)min(P<0.01),消除速度常数和清除率分别增加1.38、1.32倍(P<0.01),Vd无显著性差异(P>0.05)。结论:与莫昔沙星合用后苯妥英钠体内代谢速度加快。     

高蛋白饮食对犬体内莫昔沙星药动学的影响

目的:研究高蛋白饮食对莫昔沙星药动学的影响。方法:8只Beagle犬分别在空腹或高蛋白饮食状态下单次灌服莫昔沙星胶囊17mg·kg-1,1周后交叉实验;采用高效液相色谱法测定不同时间血药浓度,用3p97软件计算二者的药动学参数并进行比较。结果:空腹和高蛋白饮食状态下莫昔沙星的口服吸收分别符合二室、一室模型。主要药动学参数t1/2(βt1/2ke)分别为(24.89±6.77)、(10.70±3.72)h;tmax分别为(2.00±0.76)、(7.25±4.23)h;Cmax分别为(7.07±0.67)、(2.57±1.10)μg·mL-1;AUC0～t分别为(84.30±10.86)、(49.75±14.58)μg·h·mL-1。各药动学参数两两比较均有显著性差异(P<0.01)。结论:高蛋白饮食可减少莫昔沙星的吸收,加快其消除,明显影响其药动学。     

脂质饮食对犬体内莫昔沙星药动学的影响

目的:研究脂质饮食对莫昔沙星药动学的影响。方法:8只Beagle犬分别在空腹或脂质饮食状态下灌服莫昔沙星胶囊17mg·kg-1,1周后交叉实验;采用高效液相色谱法测定不同时间(72h内)血药浓度,用3p97软件计算二者的药动学参数并进行比较。结果:Beagle犬空腹组和脂质饮食组的药-时曲线分别符合二室模型和一室模型;空腹和脂质饮食状态下莫昔沙星主要药动学参数t1/2(βt1/2ke)分别为(24.89±6.77)、(12.32±2.96)h,tmax分别为(2.00±0.76)、(9.00±1.85)h,Cmax分别为(7.07±0.67)、(4.16±1.32)μg·mL-1,AUC0～t分别为(84.30±10.86)、(85.78±27.38)μg·h·mL-1;除AUC0～t外,其余各参数两两比较均有显著性差异(P<0.01)。结论:脂质饮食可明显延迟莫昔沙星的吸收,不利于其抗菌作用的发挥。     

莫昔沙星滴眼剂兔眼内组织分布及其药动学研究

目的:探讨莫昔沙星滴眼剂兔眼内组织分布及药动学。方法:将27只兔均分为9组,双眼滴0.2%莫昔沙星滴眼液100μL,分别于给药后0.125、0.25、0.5、1.0、2.0、3.0、4.0、6.0、8.0 h取样,采用高效液相色谱法测定泪液、角膜、房水、虹膜-睫状体、晶体和玻璃体组织中药物浓度,以3p97程序计算药动学参数。结果:泪液、角膜、房水、虹膜睫状体、晶体和玻璃体组织中最高药物浓度分别为(76.90±28.11)、(7.68±4.18)、(1.56±0.46)、(1.00±0.42)、(0.065±0.020)、(0.030±0.014)μg·g~(-1)或μg·mL~(-1);各组织中t_(1/2β)分别为(3.59±1.81)、(4.83±3.41)、(1.80±0.56)、(4.57±3.68)、(2.36±0.65)、(2.98±2.52)h; AUC_(0(?))分别为(75.95±17.57)、(10.68±1.57)、(2.30±0.44)、(2.86±0.42)、(0.74±0.38)、(0.086±0.042)μg·h·g(-1)或μg·h·mL~(-1)。结论:莫昔沙星易于渗透到眼内各组织,且有较高浓度。     

结核性脑膜炎对莫昔沙星透过血脑屏障的影响研究

目的:以莫昔沙星为模型药物探讨结核性脑膜炎对血脑屏障通透性的影响。方法:21只小鼠尾静脉注射结核分枝杆菌菌悬液14d建立结核性脑膜炎模型;于造模成功后第2天取健康、模型小鼠灌胃给予莫昔沙星(100mg·kg-1),连续给药5d,每日1次,考察末次给药后24h内小鼠血浆和脑组织中血药浓度及药动学参数;取造模后小鼠按模型组(0.5%羧甲基纤维素钠)、治疗组(莫昔沙星,100mg·kg-1)、阳性对照组(利福平,20mg·kg-1)分别灌胃给予相应药物,每日1次,给药5d停2d,连续给药56d,考察第57天小鼠脑组织中活菌数量。结果:与健康小鼠比较,模型小鼠脑组织中莫昔沙星AUC0～24(hP<0.05)、Cmax、t1/2增加,血浆中无明显变化;与模型组比较,治疗组、阳性对照组小鼠脑组织中活菌数明显减少(P<0.05)。结论:在结核性脑膜炎存在情况下,莫昔沙星透过血脑屏障的量增加,对结核性脑膜炎模型小鼠有杀菌作用,作用与利福平相当。     

无氟喹诺酮类药物奈诺沙星对结核病鉴别诊断病例临床分析

目的:探讨下呼吸道感染患者的临床治疗中,无氟查诺酮类药物对肺结核的鉴别诊断、避免结核病诊断延迟的作用,旨在提高广大呼吸科医师的重视。方法:回顾性分析近半年来北京积水潭医院呼吸与危重症医学科门诊收治的15例下呼吸道感染患者的病历资料。结果:15例患者的治疗方案为口服苹果酸奈诺沙星,14例患者完全热退,咳嗽、咳痰症状均有不同程度的改善;1例患者经查痰涂片抗酸染色阳性,3d后诊断为肺结核,转结核病专科医院就诊。结论:下呼吸道感染的患者中,如怀疑为肺结核时,建议避免应用氟喹诺酮类药物,无氟喹诺酮类药物可能是更好的选择。     

兔静脉滴注莫昔沙星眼内组织分布及其药动学研究

目的:探讨兔静脉滴注莫昔沙星后的眼内组织分布及药动学参数。方法:30只兔,随机分为10组(各组3只6眼),静脉滴注给予莫昔沙星,给药后0.125、0.25、0.5、1.0、2.0、3.0、4.0、6.0、8.0、12.0h取泪液、角膜、房水、虹膜-睫状体、玻璃体和晶体组织,高效液相色谱法测定各组织中药物浓度,3p97计算药动学参数。结果:给药后泪液、角膜、房水、虹膜-睫状体、玻璃体和晶体组织中Cmax分别为(31.90±11.22)、(3.27±0.48)、(3.71±0.54)、(2.93±0.53)、(3.62±0.24)、(1.21±0.16)μg.g-1/μg.mL-1;t1/2β分别为(2.57±0.90)、(3.09±0.42)、(2.30±0.49)、(1.89±0.80)、(3.30±0.52)、(3.30±0.43)h;AUC0→t分别为(135.18±44.34)、(12.06±0.96)、(7.51±1.03)、(8.51±2.19)、(12.99±2.42)、(6.47±0.52)μg.h.g-1/μg.h.mL-1。结论:兔静脉滴注莫昔沙星后在眼内各组织中有较高的药物浓度,且维持时间较长。     

司帕沙星的药理作用及临床应用

司帕沙星(sparfloxacin,SPEX)是喹诺酮类广谱抗菌药[1]。具有抗菌谱广,抗菌活性强,吸收好,组织浓度高,半衰期长等优点。1 药理作用1.1作用机理及药效学 司帕沙星通过抑制细菌DNA旋转酶,阻止细     

司帕沙星的临床应用

司帕沙星是20世纪90年代初开发研制的一种新型氟喹诺酮抗菌药物之一,其抗菌谱广,抗菌活性强,对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及厌氧菌均有较强的抗菌作用,而且对支原体、衣原体、结核杆菌等也显示有强大的抗菌活性。随着对氟喹诺酮类药物认识的不断深入,它们在临床方面的用途也越来越广泛。现结合近年来临床应用司帕沙星治疗细菌性感染的有关文献综述如下。     

浅谈司帕沙星的临床应用

喹诺酮类药物属化学合成抗菌药，由于该类药物中均具有喹诺酮的基本结构，故因此而得名。该类药物临床应用广泛，至今已发展到第四代。临床可用于治疗严重感染及反复发作的慢性感染，特别是泌尿系统感染、下呼吸道感染、消化系统感染等。     

西诺沙星的合成

西诺沙星(cinoxacin,1),化学名:1-乙基-6,7-亚甲二氧基-4(1H)-氧代噌啉-3-羧酸,为喹诺酮类抗菌药,其结构与萘啶酸相似。该药特点是口服吸收快,并迅速达到较高的尿药浓度,对尿路中的许多病原菌有杀灭作用,临床上主要用于治疗尿路感染。美国药典自22版起收载此药。本文参照?..