岩白菜素的大鼠在体肠吸收动力学

目的 研究岩白菜素在大鼠肠道中的吸收机理.方法 采用HPLC测定大鼠在体肠实验中岩白菜素的含量,从吸收部位、药物浓度、pH三方面研究岩白菜素在大鼠小肠中的吸收特性.结果 岩白菜素在全肠段均有吸收,但不同肠段的吸收存在差异.药物浓度和循环液的pH对吸收均有影响.结论 岩白菜素在大鼠肠道内吸收较少,吸收机制可能为被动扩散.     

芒果苷大鼠在体肠道吸收机制研究

目的:研究芒果苷大鼠在体肠道吸收机制。方法:采用大鼠在体肠段灌流模型,建立高效液相色谱/紫外分光光度法测定肠循环液中芒果苷的浓度,研究不同芒果苷浓度、胆汁及吸收部位对芒果苷吸收参数的影响。结果:芒果苷在5.0~25.0μg.mL-1浓度范围内对小肠吸收速率常数(Ka)无影响;在12.5μg.mL-1浓度下对结扎胆管大鼠的小肠Ka有影响;各肠段的Ka回肠>空肠>结肠>十二指肠,分别为0.164、0.132、0.125、0.107h-1。结论:芒果苷的吸收符合一级动力学特征,吸收机制为被动扩散;芒果苷在各肠段均有较好的吸收,胆汁使芒果苷在小肠的透过系数增大。     

Excel Visual Basic应用程序语言在大鼠在体肠吸收实验中的应用

目的：编制大鼠在体肠吸收实验数据处理程序。方法：利用VBA（Visual Basic for Application）在Excel中编制大鼠在体肠吸收实验数据处理程序。结果与结论：该程序能用于大鼠在体肠吸收实验数据快速准确处理。     

阿克他利大鼠在体肠吸收动力学

目的研究阿克他利大鼠在体肠吸收动力学特征。方法采用大鼠在体单向灌流法进行肠吸收实验,以吸收速率常数(ka)和表观吸收系数(Papp)为指标,从灌流速度、药物浓度和吸收部位3个方面对阿克他利肠吸收动力学特征进行考察。结果不同灌流速度下的ka和Papp有极其显著性差异(P<0.01);药物浓度在一定范围内对ka和Papp无显著性影响(P>0.05);小肠各段(十二指肠、空肠、回肠)的ka和Papp无显著性差异(P>0.05);小肠与结肠的ka存在极其显著性差异(P<0.01),Papp存在显著性差异(P<0.05)。结论阿克他利在整个肠道吸收良好,但吸收窗主要在小肠,在结肠段的吸收相对较差。     

间尼索地平对映体的大鼠在体肠吸收动力学

建立HPLC-DAD法测定肠循环液中的间尼索地平,探讨S型和R型间尼索地平在大鼠各肠段的吸收动力学特征,考察药物浓度、pH和吐温-80浓度对药物肠吸收的影响.采用大鼠在体小肠回流装置,使用C18色谱柱,以乙腈-1.0%磷酸(62:38)为流动相,检测波长353 nm.结果显示间尼索地平对映体在1～80 μg/ml浓度范围内与吸收量的线性关系良好,吸收速率常数Ka基本保持不变;各肠段的吸收速率无显著性差异.全肠段吸收呈现一级动力学过程,吸收机制为被动扩散.     

尼莫地平大鼠在体肠吸收动力学

目的研究尼莫地平在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法采用大鼠在体肠段灌流实验 ,主要从吸收部位、药物浓度、pH值等 3方面对尼莫地平的肠段吸收特性进行研究。结果尼莫地平在大鼠肠道内无特定吸收部位 ,各肠段吸收速率常数按十二指肠、空肠、结肠、回肠顺序依次下降 ,吸收速率常数分别为 0 0 6 87、0 0 6 2 0、0 0 5 97、0 0 4 89h-1。在 4 8～ 14 3μmol·L-1浓度内药物吸收量与浓度呈线性关系 ;在 pH 5 0～ 7 4内药物吸收不受 pH值影响。 结论尼莫地平在大鼠全肠段均有吸收 ,吸收符合一级动力学特征 ,吸收机制为被动扩散 ,适于制备日服 1次缓释给药系统     

盐酸麻黄碱的大鼠肠吸收研究

目的：研究盐酸麻黄碱的肠吸收机制。方法：利用大鼠在体单向肠灌流模型,采用HPLC法测定灌流液中盐酸麻黄碱含量,分别考察灌流速度、盐酸麻黄碱质量浓度、不同肠段以及P-糖蛋白抑制剂对盐酸麻黄碱肠吸收的影响。结果：灌流速度对盐酸麻黄碱吸收速率常数（Ka）和表观吸收系数（Papp）有极显著影响（P〈0.01）;灌流液中盐酸麻黄碱质量浓度对Ka和Papp无显著影响（P〉0.05）;盐酸麻黄碱在小肠各肠段（十二指肠、空肠和回肠）的Ka和Papp无显著性差异（P〉0.05）,但其Ka值显著大于在结肠处的值（P〈0.05）,而各肠段的Papp无显著性差异（P〉0.05）,P-糖蛋白抑制剂对盐酸麻黄碱在各肠段的Ka和Papp无显著影响（P〉0.05）。结论：盐酸麻黄碱在大鼠肠道内的吸收机制为被动扩散,不存在饱和吸收;其在全肠道吸收较好,吸收窗主要在小肠,且小肠内无明显的特定吸收部位;盐酸麻黄碱可能不是P-糖蛋白的底物。     

洛索洛芬钠大鼠在体肠吸收动力学研究

目的:研究洛索洛芬钠大鼠在体肠吸收动力学,为剂型设计提供依据。方法:采用大鼠在体肠灌流方法,采用高效液相色谱法-紫外检测器测定洛索洛芬含量,取麻醉后大鼠的十二指肠、空肠、回肠和结肠段作为受试肠段建立在体肠灌流模型,计算洛索洛芬的吸收速率常数和吸收百分率。结果:洛索洛芬在大鼠各肠段吸收百分率和吸收速率常数均无显著性差异(P>0.05),无特异吸收部位。洛索洛芬在不同质量浓度及pH范围内的肠吸收速率常数基本不变。结论:洛索洛芬大鼠肠吸收为一级动力学过程,各肠段均有吸收,吸收机制为被动扩散,适合制成缓控释制剂。     

马洛替酯单向灌流法大鼠在体肠吸收机制研究

目的:考察马洛替酯在大鼠体内肠吸收机制。方法:采用大鼠在体单向灌流法进行肠吸收实验,利用高效液相色谱法测定灌流流出液中马洛替酯的浓度,按重量法计算动力学参数。结果:马洛替酯在十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收速率常数(Ka)、有效渗透系数(Peff)差异均有统计学意义(P<0.05);供试液的浓度对十二指肠的Ka值和Peff值差异无统计学意义(P>0.05)。结论:马洛替酯在大鼠体内肠吸收机制为被动扩散,不存在饱和吸收,且以肠道中上部的吸收为主。     

通塞脉微丸有效部位群在大鼠体内的吸收特征

目的考察通塞脉微丸有效部位群中的主要成分在大鼠不同肠段的吸收动力学特征及不同药物浓度的影响。方法采用在体大鼠在体小肠吸收实验方法。结果通塞脉微丸有效部位群中总黄酮在不同药物的质量浓度5、10、20g·L~(-1)于整段小肠中的4h累计吸收百分比为38.14%、42.97%、43.80%;绿原酸分别为46.87%、50.35%、48.12%;肉桂酸分别为78.33%、76.54%、54.68%;甘草酸铵分别为25.61%、28.85%、27.87%。总黄酮在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率常数分别为0.1593、0.1054、0.1642、0.1418h~(-1);绿原酸分别为0.4404、0.296 8、0.3980、0.6025h~(-1);肉桂酸分别为0.4121、0.3537、0.2926、0.1985h~(-1);甘草酸铵分别为0.1165、0.1044、0.1025、0.0954h~(-1)。结论通塞脉微丸有效部位群中这4种成分在肠道中均吸收良好,初步确定总黄酮、绿原酸和甘草酸铵吸收机制为被动扩散,肉桂酸可能存在主动转运机制。     

炔丙基半胱氨酸的HPLC法测定及其大鼠在体肠吸收

建立了HPLC法测定肠循环灌注液中的炔丙基半胱氨酸,以酚红进行体积校正,采用C<,18>色谱柱,以乙腈-水为流动相,梯度洗脱,双波长(220和362 nm)检测.炔丙基半胱氨酸和酚红在12.5～800μg/ml和0.63～40μg/ml浓度范围内线性关系良好.采用大鼠在体肠循环灌注模型研究炔丙基半胱氨酸的吸收机制,结果显示,不同pH下炔丙基半胱氨酸的吸收速率常数(K<,a>)和表观渗透系数(P<,app>)存在显著性差异(P<0.05).     

槲皮素纳米乳大鼠在体小肠吸收动力学

目的研究槲皮素纳米乳在大鼠体内各肠段的吸收情况,并考察其形态学及粒径分布.方法采用大鼠在体小肠各段回流实验,紫外分光光度法测定药物浓度,根据药物在小肠各段中的减少量来确定药物的吸收;采用透射电子显微镜观察纳米乳形态.结果槲皮素纳米乳在大鼠十二指肠、空肠、回肠及结肠中的吸收速率常数(ka)依次为0.0675,0.1056,0.1892,0.1615 h-1;透射电镜下槲皮素纳米乳呈球形,大小均匀,平均粒径(16.3±4.6)nm;结论槲皮素纳米乳在小肠下段吸收较好,吸收呈一级动力学过程.     

巴尼地平自微乳化液大鼠在体小肠吸收动力学研究

目的：通过大鼠在体小肠吸收实验方法,研究巴尼地平自微乳大鼠小肠吸收动力学。方法：以微乳肠循环液中的巴尼地平含量为指标,计算吸收速率常数（Ka）以及3h的吸收百分数（PA）。结果：巴尼地平自微乳肠循环液灌流3h后,胆管结扎的大鼠小肠药物吸收百分率为80．73％,胆管未结扎的大鼠小肠药物吸收百分率为81．74％。结论：巴尼地平自微乳化液透膜性好．吸收较快。胆管结扎与否小肠吸收率无显著影响（P〉0．05）。     

石杉碱甲的大鼠鼻黏膜吸收研究

目的研究治疗早老性痴呆症药物石杉碱甲的鼻黏膜吸收特性。方法采用石杉碱甲进行大鼠鼻腔灌流实验,测定循环液中药物浓度。结果随着石杉碱甲的浓度增加(0.125~0.75mg/mL),其吸收速度呈线性增加(r=0.995)。在pH值5.5~7.5内,随pH值的升高,其吸收速度增加。结论石杉碱甲的鼻黏膜吸收良好,其吸收程度与药液的浓度和pH值有较好的相关性。     

长春西汀的大鼠在体肠吸收研究

采用单向灌流技术考察长春西汀的大鼠在体肠吸收性质.结果表明,灌流速度对药物吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)有极显著影响(P＜0.01);药物浓度对Ka和Papp无显著影响(P＞0.05);药物在全肠道吸收较好,吸收窗主要在小肠,且小肠内无明显的特定吸收部位;羟丙基-β-环糊精在1%～4%范围内对药物的肠吸收无显著影响.     

在体单向灌流法研究加巴喷丁的大鼠肠吸收

采用在体单向灌流法考察加巴喷丁的大鼠肠吸收特性.结果表明,加巴喷丁在小肠各段(十二指肠段、空肠段和回肠段)和结肠均有吸收.低、中浓度(1和10 mmol/L)时药物在小肠各段的吸收速率常数(Ka)和有效渗透系数(Peff)显著大于结肠段(P＜0.05),高浓度(50 mmol/L)时十二指肠段的吸收显著大于结肠段(P＜0.05).加巴喷丁浓度对其在小肠各段的吸收有显著影响,低浓度组小肠各段药物的Ka和Peff显著大于高浓度组(P＜0.05),而药物浓度对结肠段的吸收无显著影响.     

运用单向灌流模型研究抗糖尿病创新药物西格列松大鼠在体肠的吸收

目的研究西格列松大鼠在体各肠段的吸收情况。方法运用单向灌流模型、采用高效液相色谱法对药物的质量浓度进行检测来研究药物在不同质量浓度、不同pH值下的吸收。结果西格列松在各肠段的表观吸收系数有显著性差异(P<0.05);不同质量浓度药物的表观吸收系数无显著性差异(P>0.05);不同pH值条件下药物的表观吸收系数有显著性差异(P<0.05)。结论西格列松的吸收不受药物质量浓度的影响,药物在较大质量浓度下(100 mg.L-1)也无饱和现象,在肠黏膜的转运为被动扩散过程;药物吸收有pH值依赖性,pH值越低吸收越好。     

单向灌流法研究姜黄素的大鼠在体肠吸收

目的 研究姜黄素在大鼠肠内的吸收特性.方法 采用大鼠在体肠段单向灌流模型,HPLC法对药物的质量浓度进行检测,分别研究药物不同质量浓度、不同时间点以及吸收部位姜黄素吸收的情况.结果 姜黄素质量浓度对ka有显著性影响(P＜0.05),而对Kapp无显著性影响;姜黄素的肠吸收速率随时间出现周期性的波动,且在灌肠达到稳态后1h,ka的大小顺序为:40、20、80μg/ml;姜黄素在各肠段的ka和Kapp比较均无明显差异(P＞0.05),各肠段的ka(h-1)为十二指肠＞回肠＞空肠＞结肠;Kapp为十二指肠＞空肠＞回肠＞结肠.结论 姜黄索在吸收过程中存在高浓度饱和现象,初步判断姜黄素的吸收为主动转运.但姜黄素的浓度对其吸收的量影响不大;同时,姜黄素存在明显的肝肠循环;且在全肠道吸收较完全,无特定吸收窗也无明显吸收部位.