一株马比木植物内生真菌Trichoderma sp.抗癌活性研究

目的为研发天然抗癌活性产物新资源,丰富药用植物内生真菌代谢产物多样性。方法从马比木植物中分离获得一株木霉属内生真菌Trichoderma sp.编号为GX-8,对其发酵产物进行分离纯化后得到一种甾体类化合物,以人非小细胞肺癌细胞株A549和人前列腺癌细胞株PC3为体外抗肿瘤筛选模型,采用MTT法对目标化合物进行抗癌活性筛选。结果该化合物体外对两种癌细胞的增殖具有一定抑制作用,IC_(50)值分别为37.35μmol·L~(-1)和50.83μmol·L~(-1)。结论其效果优于阳性对照组盐酸阿霉素,且呈现剂量-药效依赖关系,可作为一种微生物来源的抗癌活性产物新资源。     

野生金线莲中两个丁酸苷类化合物的PTP1B抑制活性

目的:对金线莲(Anoectochilus roxburghii(Wall.)Lindl.)中分离到的两个丁酸苷类化合物进行PTP1B抑制活性研究。方法:采用比色法间接测定游离磷酸根的量,来评价PTP1B的去磷酸化活性。结果:体外PTP1B抑制活性筛选结果表明化合物Ⅰ(kinsenoside)对PTP1B有显著的抑制作用,抑制活性明显强于阳性对照和化合物Ⅱ(methyl4-β-D-glucopyranosyl-butanoate)。结论:kinsenoside有望作为潜在的PTP1B抑制剂或活性先导化合物,用于治疗Ⅱ型糖尿病和肥胖症,值得进一步研究和开发。     

芫花中瑞香烷型二萜原酸酯类化合物及其肿瘤细胞毒活性

目的 研究芫花Daphne genkwa中的瑞香烷型二萜原酸酯类成分及其肿瘤细胞毒活性.方法 采用色谱分离技术进行分离和纯化,并根据谱学数据确定化合物的结构,采用MTT法评价化合物对NCI-H1975肺癌细胞株和SK-BR-3乳腺癌细胞株的细胞毒活性.结果 从芫花中分离得到6个化合物,分别鉴定为异芫花酯甲(1)、芫花酯甲(2)、芫花酯丁(3)、芫花酯庚(4)、异芫花酯乙(5)、芫花酯乙(6).结论 化合物1为新化合物.化合物1～6对人乳腺癌SK-BR-3细胞株显示了较强的细胞毒活性,IC50值分别为217.1、172.6、170.2、809.4、83.7、61.6 nmol/L,而对肺癌NCI-H1975细胞株未显示细胞毒活性.     

异常黑胆质成熟剂黄酮类化合物诱导HepG2细胞凋亡机制的研究

目的：观察异常黑胆质成熟剂中黄酮类化合物对人肝癌细胞株(HepG2)体外生长、凋亡及相关基因表达的调控作用,探讨异常黑胆质成熟剂黄酮类化合物诱导癌细胞凋亡及抗癌活性的物质基础及其作用机制。方法：采用四氮甲基唑蓝法(MTT)、琼脂糖凝胶电泳技术、流式细胞术及逆转录-多聚酶链式反应技术(RT-PCR)等,观察异常黑胆质成熟剂黄酮类化合物对HepG2生长、凋亡及凋亡基因调控的影响。结果：异常黑胆质成熟剂黄酮类化合物明显抑制HepG2细胞体外生长,HepG2细胞在sub-G₁期受到阻滞,并能诱导细胞发生凋亡,明显下调Bcl-2 mRNA表达水平,同时可上调p53,p21,Bax基因mRNA表达水平。结论：异常黑胆质成熟剂黄酮类化合物对癌细胞体外生长、凋亡及凋亡基因表达具有明显的调控作用。黄酮类化合物可能是异常黑胆质成熟剂发挥抗癌作用的主要活性成分,而抑制细胞生长、诱导细胞凋亡及调控凋亡基因表达等可能是其发挥抗癌活性的重要途径。     

中国皖南尖吻蝮蛇毒细胞毒素的体外抗癌活性

目的：探讨从中国皖南尖吻蝮蛇(Agkistrodon acutus)蛇毒中提取的细胞毒素的体外抗癌活性。方法：DEAE-Sepharose FF，Source30s柱层析分离纯化细胞毒素组分，溴化二苯四偶氮盐(MTT)比色法测定该组分对体外培养的人癌细胞的细胞毒作用。结果：从中国皖南尖吻蝮蛇毒中分离出两种单一组分(ACTX-6，ACTX-8)对体外培养的人鼻咽癌细胞株(KB)，胃癌细胞株(BGC)，结肠癌细胞株(CACO-2)，卵巢癌细胞株(HO8910)，肺癌细胞株(A549)均有很强的抑制作用，ACFX-6的体外抗癌活性较ACTX-8强，对A549的抑制作用最强，呈剂量依赖关系。结论：ACTX-6对体外培养的人癌细胞有明显的抑制和杀伤作用。     

野梧桐果皮中的抗肿瘤成分

从野梧桐Mallotus japonicus Muell.Arg.的果皮中分离出的类卡马拉素化合物及其衍生物对KB培养细胞株具有细胞毒性,对小鼠实体型艾氏癌的生长亦可抑制。本文进一步研究了从此植物中分出的13个间苯三酚衍生物的抗癌活性,所用癌细胞株为人喉癌(Hep-2)和人肺癌(PC-13)以及小鼠的三个肿瘤细胞株,即B16黑色素瘤P388和L5178Y白血病。另外,还观察了具有较高细胞毒性的化合物1与一种生物应答修饰因子OK-432联合应用后在体内对L5718Y和艾氏腹水癌的抗癌作用。 1.13种间苯三酚衍生物的体外细胞毒活性:方法是将一定量的癌细胞株加入不     

地果化学成分及抗肿瘤活性研究

目的:研究地果化学成分及抗肿瘤活性。方法:采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20、小孔树脂等色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。运用MTT法测定化合物对人癌细胞株A549、PC-3、K562的抑制作用。结果:从地果中分离纯化并鉴定了10个化合物,分别为:佛手柑内酯(1)、齐墩果酸(2)、棕榈酸(3)、β-香树脂醇棕榈酸酯(4)、熊果酸(5)、二十九烷(6)、日耳曼醇乙酸酯(7)、三十烷酸(8)、亚油酸(9)、豆甾烷-3β,5α,6β-三醇(10)。体外抗肿瘤活性筛选表明:化合物5对人前列腺癌细胞株(PC-3)、人白血病细胞株(K562)、人胃癌细胞株(A549)3种癌细胞株都有较强的抑制的活性,化合物2、3对PC-3和K562有一定的抑制作用,化合物1只对PC-3有抑制作用。结论:其中,化合物4～10为首次从该植物中分离得到,地果中化学成分有一定的抗肿瘤活性。     

艾纳香中1个新倍半萜内酯及其细胞毒活性研究

目的研究黔产艾纳香Blumea balsamifera叶中的化学成分并对其进行细胞毒活性评价。方法使用硅胶柱色谱、薄层色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法分离纯化艾纳香中化学成分,以宫颈癌(HeLa)细胞株、乳腺腺癌(MCF-7)细胞株、肺腺癌(A549)细胞株、胃癌(MGC-803)细胞株、结肠癌(COLO-205)细胞株为供试细胞株,并采用MTT法对分离纯化的化合物进行细胞毒活性筛选。结果从艾纳香中分离得到2个倍半萜内酯,通过波谱数据分析鉴定为艾纳香烯N(1)和艾纳香烯F(2)。细胞毒活性筛选结果表明化合物1对供试的5种细胞株均具有明显的抑制活性,其半数抑制浓度(IC50)值为48.730～97.907μmol/L;化合物2对乳腺腺癌MCF-7细胞株也具有一定的抑制活性,IC50值为91.188μmol/L。结论化合物1为新的倍半萜内酯类化合物;活性筛选结果表明2个倍半萜内酯类化合物都具有一定的细胞毒活性。     

雀儿舌头石油醚提取物的化学成分及其抗肿瘤活性研究

目的研究雀儿舌头石油醚提取物的化学成分及其抗肿瘤活性。方法采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱等方法对雀儿舌头石油醚提取物进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构,并采用MTT法对部分单体化合物进行体外抗肿瘤活性研究。结果从雀儿舌头中分离得到8个化合物,分别为豆甾醇(1),β-谷甾醇(2),白桦酯酸(3),粉蕊黄杨二醇(4),过氧麦角甾醇(5),二羟基蒲公英烷(6),3α-羟基木栓烷-2-酮(7),乌索酸(8)。化合物5对人前列腺细胞株PC-3、胃癌细胞株MGC-803、人神经母瘤细胞株SK-N-SH的细胞增殖具有良好的抑制作用。结论化合物5、6和8为首次从雀儿舌头中分离得到,化合物5具有一定的抗肿瘤活性。     

马拉坎蜡菊中的抗癌活性成分

以小鼠皮肤的培养细胞作为筛选指标,从中亚药用植物中分离得到具有防癌作用的化合物。方法及结果:将从中亚采集的7种药用植物制备成乙醇提取物,以Sencar小鼠皮肤培养细胞(SST及SST-T细胞)进行体外抗癌活性试验。结果,菊科蜡菊属植物马拉坎蜡菊(Helichrysum maracandicum)对SST和SST-T细胞的活性最强。进一步以抗癌活性为指标,对该植物提取物进行分离,得到具有活性的化合物。以NMR、IR、MASS进行结构分析,确定该化合物为柚皮素查耳酮-2-葡糖苷。马拉坎蜡菊中的抗癌活性成分…