肺靶向穿心莲内酯脂质体的制备及体外释放特征

目的：研究肺靶向穿心莲内酯脂质体的制备方法并考察其体外释药性质。方法：采用薄膜一冻融法制备穿心莲内酯脂质体;高效液相色谱法测定包封率;用透析法考察药物体外释放性质。结果：制得的脂质体平均粒径为6．325μm,包封率大于75％,稳定性好。药物体外释放符合Higuchi方程。结论：采用薄膜．冻融法可制得具有较高包封率及稳定性的穿心莲内酯脂质体,有助于提高穿心莲内酯的肺靶向性。     

肺靶向穿心莲内酯脂质体的制备及体外释放特征

目的:研究肺靶向穿心莲内酯脂质体的制备方法并考察其体外释药性质。方法:采用薄膜—冻融法制备穿心莲内酯脂质体;高效液相色谱法测定包封率;用透析法考察药物体外释放性质。结果:制得的脂质体平均粒径为6.325μm,包封率大于75%,稳定性好。药物体外释放符合Higuchi方程。结论:采用薄膜—冻融法可制得具有较高包封率及稳定性的穿心莲内酯脂质体,有助于提高穿心莲内酯的肺靶向性。     

薄层扫描法测定穿心莲中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的含量

采用薄层扫描法测定了 15批穿心莲商品药材中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的含量 ,并进行了比较。结果脱水穿心莲内酯高于穿心莲内酯的占 2 6 .7% ,穿心莲内酯高于脱水穿心莲内酯的占 5 3.3% ,两者含量差异在±10 %以内的占 2 0 .0 %。     

穿心莲内酯分散片的制备及质量研究

目的:研究确定穿心莲内酯分散片的处方,并对其进行质量研究.方法:以溶出度为主要指标,对穿心莲内酯分散片进行处方筛选,选定最优处方.根据最优处方制备三批穿心莲内酯分散片,对其进行质量研究及初步稳定性考察.结果:穿心莲内酯分散片中的穿心莲内酯在45 min时累积溶出度可达90%以上.三批样品的含量均在99%～102%之间,分散均匀性符合要求.制剂稳定性影响因素试验结果表明,本品在高湿条件下不稳定,其他条件下均稳定.结论:将穿心莲内酯制成分散片,可提高穿心莲内酯的溶出度.     

引种不同来源穿心莲叶中穿心莲内酯及脱水穿心莲内酯积累分析

目的观察不同来源穿心莲叶中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的积累,以期为品种选育提供依据。方法收集同一引种地各生长阶段的不同来源地穿心莲叶,以HPLC测定叶中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量。结果经数据分析,穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯与生长期呈现明显的相关性。穿心莲内酯含量无论大叶型还是小叶型与始花期均成正相关,即开花期越晚,生长期越长,含量越高,大叶型相关系数的平均值为0.951,小叶型为0.899;脱水穿心莲内酯含量与始花期均成负相关,即开花期越晚,脱水穿心莲内酯含量越低,大叶型相关系数均值为-0.930,小叶型为-0.979。结论建议穿心莲品种应从大叶型中选育始花期晚的品种。     

影响穿心莲片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量测定的因素

目的:确定影响穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的提取因素.方法:以穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量为指标,采用高效液相色谱法进行含量测定.结果:穿心莲片的最佳提取条件为甲醇浸泡1 h后超声0.5 h、过中性氧化铝柱并以15 mL甲醇洗脱.结论:此方法适合穿心莲的分析.     

试析穿心莲片中穿心莲内酯及脱水穿心莲内酯的变异因素

依据穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的稳定性机理,从药材原料(产地、采收季节、贮藏时间)、热稳定性、生产工艺(溶媒、温度、受热时间、贮藏条件)等方面分析穿心莲制剂过程中影响穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯含量的因素,探讨提高穿心莲片质量的措施。结果表明,优选穿心莲药材,优化制剂工艺,降低加热时间和温度,均是提高穿心莲片质量的有效措施。     

穿心莲软胶囊中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量测定

目的：建立穿心莲软胶囊中内酯类成分的含量测定方法。方法：采用高效液相色谱（HPLC）法对穿心莲软胶囊中有效成分穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯进行含量检测。结果：平均回收率为99．48％，RSD为1．46％。结论：该测定方法简便可行、重复性好，可用于该制剂中有效成分的含量测定。     

穿心莲注射液制备工艺过程中3种穿心莲内酯含量变化追踪

目的：通过研究穿心莲注射液工艺过程中穿心莲内酯、新穿心莲内酯以及脱水穿心莲内酯含量的动态变化来加强穿心莲注射液的质量控制。方法：模拟穿心莲注射液生产工艺,并从中选取6个关键工艺作为监控点,利用UV-HPLC对其进行在线质量监测,追踪穿心莲内酯、新穿心莲内酯以及脱水穿心莲内酯含量的动态变化,计算转移率。结果：穿心莲内酯、新穿心莲内酯以及脱水穿心莲内酯在整个生产工艺中总的转移率不同,总的转移率分别是56.3%,74.0%,42.5%;3种内酯在不同的生产工艺转移率亦不同,在活性炭回流脱色工艺中的损失最为严重,总内酯类成分转移率仅为75.2%。结论：将穿心莲注射液的质量控制由从药材、中间体、制剂的静态控制变为对工艺过程的动态监控全方位的控制,可更准确地分析可能存在质量问题的环节,为相关生产企业实际生产提供参考,并为提高穿心莲注射液乃至中药注射剂的质量可控性奠定基础,具有较高的参考价值。     

广东等五省穿心莲药材中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量比较

目的通过比较不同产地穿心莲药材中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量,寻找穿心莲药材最适宜的栽培地区。方法收集全国5个省9个不同产地25个穿心莲样品,按2010版《中国药典》一部穿心莲项下方法进行检测与分析。结果不同产地及批次穿心莲样品中总内酯的含量在1.03%~6.98%之间;穿心莲不同部位总内酯的含量:叶在3.43%~6.98%之间,茎在0.93%~1.33%之间,全草在1.99%~4.41%之间;不同采集方式穿心莲样品总内酯含量:自采样品含量在3.20%~4.41%之间,产地供应商提供的样品含量在1.99%~3.36%之间。结论穿心莲不同产地、不同采集方式及不同部位的含量均存在着显著差异,选择适宜的产地建立基地、适时采收及加工对穿心莲药材的质量控制意义重大。     

加替沙星阳离子脂质体的制备及性质测定

 目的制备加替沙星阳离子脂质体并测定其粒径、Zeta电位、包封率。方法采用薄膜分散法制备加替沙星阳离子脂质体,正交实验筛选处方,葡聚糖凝胶法测定其包封率,COULTERLS粒径分析仪测定粒径,COULTER DELSA 440SXξ电位仪测定Zeta电位,采用改良的Fraze扩散池和离体角膜测定加替沙星阳离子脂质体的体外释放,并比较普通滴眼剂、中性脂质体和阳离子脂质体角膜透过系数。结果采用薄膜分散法制备的加替沙星阳离子脂质体外观良好,包封率为69.5%,平均粒径为163nm,Zeta电位为44.7mV,阳离子脂质体的角膜透过系数分别是普通滴眼剂和中性脂质体的5.44和1.19倍。结论自制的加替沙星阳离子脂质体包封率较高,粒径较小,粒度分布较窄,脂质体囊泡荷正电,离体角膜透过性良好,较可能成为一种理想的眼用制剂。     

姜黄素复方脂质体的制备及质量评价

目的:制备姜黄素-奎纳克林脂质体,优化其处方工艺并评价其质量,为姜黄素的药物开发提供参考。方法:采用薄膜分散-硫酸铵梯度法制备姜黄素-奎纳克林脂质体,HPLC测定姜黄素和奎纳克林的含量,流动相分别为甲醇-水(含0.3%冰乙酸)(70:30)和乙腈-水(含0.6%冰乙酸和1.5%三乙胺)(50:50),流速分别为1.0,1.5 mL·min^-1,检测波长依次为423,269 nm。以包封率为评价指标,通过单因素试验优选姜黄素-奎纳克林脂质体的处方工艺,考察脂质体的粒径和Zeta电位。结果:最优处方为磷脂-胆固醇摩尔比(2:1),姜黄素-膜材(1:40),奎纳克林-膜材(1:48),硫酸铵浓度250 mmol·L^-1。脂质体中姜黄素和奎纳克林平均包封率分别为(95.33±0.85)%和(94.13±0.49)%,粒径(117.73±0.15) nm,Zeta电位(-8.56±0.22) mV,多分散系数0.12±0.01。结论:姜黄素-奎纳克林脂质体的粒径均一、包封率高、稳定性良好,具有一定缓释作用。     

HPLC法测定多烯紫杉醇脂质体药物包封率

目的:建立多烯紫杉醇脂质体药物包封率测定方法。方法:采用HPLC法测定脂质体中多烯紫杉醇的含量及包封率,色谱柱:Diamonsil C18(250mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-水(55∶45);柱温:30℃;流速:1.0mL.min-1;紫外检测波长:230nm。结果:多烯紫杉醇在20.4～204μg·mL-1范围内线性关系良好(r=0.9997),平均回收率为97.59%,RSD为1.53%。结论:该方法简单、快速、准确,可用于多烯紫杉醇脂质体包封率的测定。     

石榴皮总多酚脂质体制备工艺参数的统计学分析

目的:探究应用超临界CO2流体沉析技术制备石榴皮总多酚脂质体的工艺条件,为该制剂的工业化生产提供参考。方法:以包封率为评价指标,通过Plackett-Burman试验筛选主要影响因素,利用最陡爬坡试验和Box-Behnken试验优选石榴皮总多酚脂质体的制备工艺。结果:原药与膜材的质量比、反应温度和反应压力是影响总多酚脂质体包封率的显著性因素,最佳制备工艺条件为原药-膜材的质量比1∶21.15,反应温度48.3℃,反应压力23.88 MPa。包封率实测值80.295%和预测值81.379%的偏差1.33%,有效粒度168.5 nm,Zeta电位-73.8 m V。结论:该试验模型设计达到要求,工艺具有可行性。石榴皮总多酚脂质体体外释放速度缓慢,缓释效果明显,稳定性良好。     

HPLC测定3,4,5-三羟基苯甲酸脂质体药物含量及包封率

 目的 为配合3,4,5-三羟基苯甲酸（trihydroxybenzoic acid, TBA）脂质体的制备工艺研究,建立测定TBA脂质体中药物含量及包封率的高效液相色谱（HPLC）方法。方法 超声薄膜法制备TBA脂质体,HPLC测定药物含量及包封率。色谱柱为Agilent TC-C₁₈柱（4.6 mm×150 mm,5 μm）,流动相为甲醇-0.1%磷酸（15∶85）,流速为0.8 mL·min-1,检测波长为273 nm。结果 TBA在50～150 mg·L-1内线性关系良好（r=0.998 0,n=5）, 平均回收率为98.25%(RSD=0.45%)。结论 超声薄膜法可以制备出包封率较高的TBA脂质体,HPLC测定脂质体的包封率,方法准确可靠,简单快速。     

山药总多糖脂质体的制备及表征

目的:优选山药总多糖脂质体的处方工艺并对其进行表征,为该有效部位的开发提供参考。方法:采用逆向蒸发-微孔滤膜挤压法制备山药总多糖脂质体。以卵磷脂质量浓度、卵磷脂与胆固醇比例、药脂比为考察因素,包封率为评价指标,采用L9(34)正交试验设计优选处方。利用苯酚-硫酸法测定山药总多糖含量,高速离心法测定山药总多糖脂质体的包封率。结果:山药总多糖脂质体的最佳处方工艺为卵磷脂-胆固醇(6∶1),卵磷脂质量浓度12 g·L~(-1),药脂比1∶15;包封率和载药量分别为83.29%,3.83%,平均粒径121.6 nm,多分散指数平均值0.136,平均Zeta电位-31.8 m V。结论:优选的处方工艺稳定可行、重复性好。制备的山药总多糖脂质体形态圆整、粒径分布均匀、包封率较高。     

二氢卟吩e6脂质体的制备及影响因素考察

目的:建立二氢卟吩e6脂质体包封率的测定方法,考察各因素对包封率的影响.方法:分别采用Sephadex G50,Sephadex G75凝胶柱分离脂质体和游离药物,优选测定二氢卟吩e6脂质体包封率的方法;以包封率为指标,采用单因素试验考察磷脂质量浓度、胆固醇用量、水化介质、温度及时间对二氢卟吩e6脂质体制备的影响.结果:选择SephadexG50柱色谱法测定二氢卟吩e6的包封率,其对游离药物回收率达100.6％,采用该法测定包封率的重复性RSD＜0.02;磷脂与胆固醇的质量比、药脂比、水化介质对包封率的影响较大.结论:SephadexG50凝胶柱色谱法能方便、快速地测定二氢卟吩e6脂质体的包封率,建立的方法稳定可行.     

醋酸钙梯度法制备阿魏酸脂质体的研究及体外评价

 目的采用醋酸钙梯度法制备阿魏酸脂质体,考察其制备工艺及理化性质,进行体外释放度及稳定性评价。方法以包封率为指标,考察阿魏酸脂质体胆固醇含量、脂药比、孵育时间、孵育温度、钙离子浓度等因素对包封率的影响。评价其粒径、Zeta电位、体外释放、稳定性。采用冷冻蚀刻电镜观察其显微结构。结果磷脂-胆固醇比例为0.5,脂药比为26,钙离子浓度120 mol·L^-1,孵育条件为37℃,30 min制备的脂质体包封率达80.2%,粒径152 nm。荷电脂质体粒径增加,Zeta电位升高。载药脂质体Zeta电位降低,粒径无变化。体外5 h释放80%。30 d内包封率及粒径均无显著变化。结论通过工艺和处方考察优选出最佳制备条件,制得的阿魏酸脂质体为单室结构,包封率高,稳定性好。     

盐酸小檗碱脂质体的制备工艺优选及体外释放性质考察

目的:优选盐酸小檗碱脂质体的制备工艺并考察其体外释放性质.方法:采用pH梯度结合薄膜分散法制备盐酸小檗碱脂质体,以包封率为指标,通过正交试验考察磷脂胆固醇比、药脂比、磷脂质量浓度、外水相pH对处方工艺的影响.采用透析法考察脂质体的体外释放性质.结果:最佳处方工艺为磷脂胆固醇比3∶1,药脂比1∶15,磷脂质量浓度30 g·L-1,外水相pH7.0.制备的盐酸小檗碱脂质体包封率89.34％,平均粒径123.3 nm,Zeta电位-20.0 mV,24h累积释放率90.46％.结论:pH梯度结合薄膜分散法制备的脂质体包封率较高,粒径均匀,具有显著体外缓释特性.     

穿心莲内酯自微乳化制剂的处方优化及质量评价

目的:优选穿心莲内酯自微乳化制剂的处方工艺,并对其质量进行评价.方法:通过溶解度试验、处方配伍对比试验及绘制三元相图优选处方辅料种类和用量范围,以形成乳液的形态、粒径、自乳化时间、制剂稳定性及zeta电位为指标,采用星点设计-效应面优化法优化自微乳化处方,并评价其质量.结果:穿心莲内酯自微乳化最佳处方为m聚山梨酯-80∶m油酸乙酯∶m甘油=50∶26∶26,乳滴粒径39.5 nm,Zeta电位-15.18 mV,自乳化时间40.53 s.结论:所制备的穿心莲内酯自微乳化制剂澄清透明,物理稳定性良好.