不同醋量醋煮对商陆毒性及药效的影响

目的：考察不同醋量对商陆毒性及药效的影响。方法：采用急性毒笥实验（测ＬＤ５０）,祛痰实验（工排泌法）及利尿实验（滤纸法）。结果：商陆醋陆醋制后毒性明显降低,。利尿作用所缓和;生品和３０％横亘煮品祛痰效果较好,而５０％,１００％醋量醋煮制同较生品差。结论：商陆以３０％醋煮制为佳。     

不同炮制方法对甘遂急性毒性影响的研究

目的考察不同炮制方法对甘遂的急性毒性影响。方法采用测定小鼠半数致死量的方法对甘遂生品及其各炮制品急性毒性进行研究。结果石油醚部位是甘遂的毒性部位,生品的半数致死量为36.4 g/kg;醋炙品的半数致死量为65.3 g/kg;清炒品的半数致死量为53.9 g/kg;清炒拌醋品的半数致死量为59.8 g/kg;生拌醋品的半数致死量为43.8 g/kg。结论甘遂经醋炙后毒性显著降低,加热是使甘遂炮制减毒的主要影响因素。     

基于1H-NMR的代谢组学方法对醋制甘遂解毒作用的研究

甘遂为有毒中药,临床上常经醋制后入药以降低其毒性。该文采用代谢组学方法比较生甘遂和醋甘遂对正常大鼠的损伤情况,研究醋制对甘遂毒性的缓解作用。连续7 d以生甘遂（EK）、醋甘遂（VEK）的水提取物对大鼠灌胃给药,药量均为9 g·kg^-1·d^-1（按生药量计）,对照组给予生理盐水。停止灌胃后继续观察7 d,收集14 d白天尿液,用于¹H-NMR检测;于第8天将每组大鼠处死一半,第15天处死另一半,采集肝脏,一部分用于¹H-NMR检测,另一部分用于病理学切片检测。病理学切片检测结果显示在本实验剂量下甘遂及醋制甘遂对大鼠肝脏没有造成损伤,但代谢组学方法分析发现在实验的第2周甘遂造成大鼠肝、肾及消化系统内部内源性代谢产物谱的紊乱;同时发现醋甘遂的毒性要比生甘遂低得多,传统醋制可以降低甘遂的毒性。该研究显示代谢组学方法有助于评价甘遂的毒性及醋制对甘遂的解毒作用。     

基于化学计量学的醋制甘遂质量评价研究

目的建立醋制甘遂质量评价标准并进行验证。方法采用质量评价指标(含水量、浸出物含量、总灰分以及大戟二烯醇含量、总萜含量)评价醋制甘遂质量;采用化学计量学方法:主成分分析(PCA)、偏最小二乘判别分析(PLS-DA)对建立的醋制甘遂质量标准进行验证。结果 10批醋制甘遂药材含水量(≤12%);醇溶性浸出物(≥15%)、总灰分(≤3.0%)、大戟二烯醇含量(≥0.12%)均符合药典要求,且炮制品总萜含量均大于生品;PCA分析结果表明:生甘遂与醋甘遂样本可各自归为一类;PLS-DA模型能将待测的生品与炮制品准确预测。结论该实验建立了一种较全面的甘遂炮制品质量评价方法;统计学模型对生甘遂与醋甘遂具有良好的分析和预测性,所建立的质量评价方法稳定、可靠。     

大戟属根类有毒中药醋制前后的毒性比较研究

目的:研究京大戟、甘遂、狼毒炮制前后的毒性变化并比较三者的毒性强弱。方法:采用肠推进运动模型及巨噬细胞炎症模型,评价3种大戟属根类有毒中药炮制前后的毒性。结果:京大戟、甘遂、狼毒生品及醋品均可明显促进小鼠小肠推进运动及巨噬细胞释放NO的能力,强弱顺序为甘遂>京大戟>狼毒,醋制后三者均可明显缓和这一作用。结论:京大戟、甘遂、狼毒可诱导炎症反应的发生并促进肠推进运动,产生强烈的泻下作用,醋制后致炎及肠推进作用显著减弱,表明醋制可缓和京大戟、甘遂、狼毒的泻下作用。     

醋煅紫石英炮制工艺的实验研究

用正交试验法优选煅淬紫石英的最佳炮制工艺。以银制温度、煅制时间、醋含酸量和煅淬次数4个因素，每个因素选取3个水平进行实验。结果表明最佳炮制工艺为A1B3C1D1，即加热至60℃，煅制30min，以米醋（含酸量5％）淬1次，每100kg紫石英加醋30kg。     

生品、沙烫品及醋煮品马钱子的急性毒性试验

目的：探讨不同制品马钱子的急性毒性效价,为优选炮制工艺提供参考。方法：用生品、沙烫品和醋煮品马钱子不同剂量的混悬液灌胃小白鼠,观察中毒表现和急性死亡情况,概率单位回归建立剂量-死亡关系方程,计算LD50。结果：①死亡概率单位方程：生品：Probit（P生）=7.007（1g剂量）-13.604。沙烫品：Probit（P沙）=7.007（1g剂量）-14.276。醋煮品：Probit（P醋）=7.007（1g剂量）-14.990。②生品、沙烫品和醋煮品的LD50分别是87.400mg/Kg（95%CI：77.654～98.483）、109.014mg/Kg（95%CI：97.003～122.685）和137.848mg/Kg（95%CI：122.199～155.939）。③毒力效价比较生品LD50/沙烫品LD50=0.802（95%CI：0.650～0.952）;生品LD50/醋煮品LD50=0.634（95%CI：0.474～0.768）;沙烫品LD50/醋煮品LD50=0.791（95%CI：0.639～0.924）,均不包含1。结论：生品、沙烫品及醋煮品马钱子的毒力存在差异,以醋煮品的毒性较低。     

高乌头炮制前后高乌甲素含量测定及小鼠急性毒性实验

目的比较高乌头生品及炮制品的高乌甲素含有量及急性毒性大小,为探讨高乌头炮制机理提供依据。方法采用测定半数致死量的方法对高乌头生品及炮制品的急性毒性进行研究。采用高效液相色谱法,测定高乌头生品及炮制品中高乌甲素的含有量。结果高乌头生品的LD_(50)为1.424 g/kg;高乌头炮制品的LD_(50)为2.625 g/kg。生品的毒性大于炮制品,高乌甲素的质量分数分别为1.170%、0.562%,炮制后含有量降低了一半。结论高乌头炮制后毒性显著降低,表明用甘草汁炮制能够降低高乌头的毒性,且毒性与高乌甲素密切相关,进一步证实高乌甲素就是高乌头的毒性成分之一。     

不同方法炮制甘遂对LO2细胞周期与凋亡的影响

目的:探讨不同方法炮制所得甘遂各样品对人正常肝细胞LO2细胞周期与凋亡的影响.方法:以人正常肝细胞LO2为研究对象,采用MTT法检测甘遂醋制前后各炮制品(生品、清炒品、酷润品、醋制品)对LO2细胞活性的影响,采用倒置显微镜观察细胞形态,采用流式细胞术研究甘遂醋制前后各炮制品对LO2细胞周期和凋亡的影响.结果:与阴性对照组比较,甘遂生品可明显降低LO2细胞的活性(P＜0.01)和形态,显著升高S期细胞百分率(P＜0.05),显著降低G2/M期细胞百分率(P＜0.01),显著增加人正常肝细胞LO2细胞的早期凋亡率、晚期凋亡坏死率、总凋亡率(P＜0.01);与甘遂生品组比较,甘遂各炮制品均能降低对人正常肝细胞L02的增殖抑制作用(P＜0.01)和形态变差的趋势,其降低增殖抑制作用的顺序为醋制品＞醋润品＞清炒品,且呈一定的量-效关系(r醋制=0.999,r醋润=0.913,r清炒=0.914,r生品=0.984);且均能显著增加G2/M期细胞百分率(P＜0.05,P＜0.05,P＜0.01),显著减少人正常肝细胞LO2的早期凋亡率、晚期凋亡坏死率、总凋亡率(P＜0.01),其增加G2/M期细胞百分率的顺序和降低凋亡率的顺序均为醋制品＞醋润品＞清炒品.结论:甘遂炮制后可通过影响LO2细胞周期与凋亡降低其毒性,且甘遂醋制工艺中的炒与醋润2种操作在醋制降低甘遂的肝毒性中能够起到协同作用,从而为揭示上述2种操作在甘遂醋制减毒工艺中的合理性和醋制工艺优化提供了一定的依据.     

不同炮制方法对雷公藤的急性毒性和抗炎作用的影响

目的通过比较雷公藤生品及不同炮制品的半数致死量(LD50)和抗炎作用,观察不同炮制方法对雷公藤的急性毒性及药效的影响。方法采用改良寇氏法测定雷公藤生品及不同炮制品的LD50。筛选出毒性较低的3种炮制品,采用二甲苯致小鼠耳肿胀实验、角叉菜胶致大鼠足趾肿胀实验和大鼠棉球肉芽肿实验,观察并比较雷公藤生品及不同炮制品的抗炎作用。结果雷公藤生品LD50为111.45 g/kg,酒炙品LD50为112.32 g/kg,清炒品LD50为113.64 g/kg,醋炙品LD50为121.29 g/kg,蒸制品LD50为121.83 g/kg,甘草炮制品LD50为127.92 g/kg,莱菔子炮制品LD50为155.37 g/kg。通过LD50的测定结果筛选出毒性较低的雷公藤蒸制品、甘草炮制品、莱菔子炮制品进行抗炎实验,结果显示这3种炮制品对二甲苯所致小鼠耳肿胀、角叉菜胶致大鼠足趾肿胀及大鼠棉球肉芽肿的生成均有明显抑制作用(P0.01或P0.05),其中莱菔子炮制品的抗炎作用优于雷公藤生品。结论雷公藤经过不同方法炮制后,具有减毒保效作用,其中尤以雷公藤莱菔子炮制品的毒性降低最为明显,且抗炎作用最佳。     

闹羊花不同炮制品的“减毒-存效”比较研究

目的研究古籍记载的闹羊花不同炮制品的毒性和药效的相关性,确定"减毒-存效"的最佳炮制方法。方法采用分光测色仪、高效液相色谱电雾式检测器法(HPLC-CAD)、小鼠急性毒性实验、二甲苯致小鼠耳肿胀实验分别对闹羊花生品及不同炮制品的性状(颜色)、指标性成分含量、毒性、药效进行评价。结果相较于生品,闹羊花经炮制后饮片颜色由灰黄色变为棕褐色,指标性成分闹羊花毒素II、III、V含量大幅度降低,3种毒性成分总量的顺序为生品(0.340%)>清蒸(0.181%)>酒蒸(0.178%)>醋蒸(0.154%)。小鼠急性毒性实验表明,闹羊花不同炮制品半数致死量(median lethal dose,LD50)的大小顺序为醋蒸(3.538 g/kg)>酒蒸(3.467 g/kg)>清蒸(2.725 g/kg)>生品(2.172 g/kg),表明炮制达到了"减毒"的目的。抗炎药效实验表明,闹羊花炮制前后均能抑制二甲苯致小鼠耳肿胀,抑制率大小顺序为生品高剂量组(73.25%)>生品中剂量组(58.39%)>酒蒸高剂量组(49.63%)>醋蒸高剂量组(42.48%)>清蒸高剂量组(40.56%),相较于对照组均有显著性差异(P<0.05、0.01),达到了"存效"的目的。结论闹羊花的多种炮制方法均有"减毒存效"作用,"减毒"以醋制为优,"存效"以酒制为优,为临床用药提供了依据,同时建立了毒性中药"外观性状-化学成分-毒性-药效"多元评价模式,为闹羊花炮制工艺、质量标准、减毒存效机制等研究奠定了理论基础。     

不同炮制方法对关木通减毒存效作用的比较

目的:比较各种炮制方法对关木通减毒存效作用,选择最佳的关木通炮制方法。方法:以关木通生品及各炮制品中马兜铃酸A、齐墩果酸及常春藤皂苷元含量为指标,比较了5种炮制方法(醋炙、蜜炙、姜炙、碱制、盐炙)减毒存效效果。结果:生品、醋炙品、蜜炙品、姜炙品、碱制品、盐炙品中马兜铃酸A含量分别为0.27%,0.13%,0.15%,0.20%,0.14%,0.18%;齐墩果酸含量分别为0.21%,0.15%,0.20%,0.13%,0.01%,0.01%;常春藤皂苷元含量分别为0.11%,0.08%,0.09%,0.07%,0.01%,0.01%。结论:关木通最佳减毒存效炮制方法为蜜炙法。     

醋商陆饮片的炮制工艺研究

目的确定醋商陆饮片的最佳炮制工艺。方法选择炒制温度、炒制时间和加醋量3个因素,采用L9(34)正交试验设计,以RP-HPLC法测定炮制品中活性成分商陆皂苷甲的量,以小鼠胃肠道试验评价刺激性毒性,通过多指标综合评分法优选醋商陆的炮制工艺。结果优选出的醋商陆炮制工艺为:加入30%醋拌匀,闷润至醋被吸尽,于120℃炒制30 min。结论优选出的醋商陆炮制工艺稳定可行,重现性好。     

提取溶剂对何首乌肝细胞毒性的影响

目的: 比较不同溶剂提取何首乌对肝细胞毒性的差异,探讨提取方式对何首乌安全性的影响。方法: 制备不同提取方式的何首乌样品,均按生药量的5 g·L^-1给药,以CCK-8法检测人肝细胞(L02细胞)抑制率为评价指标,考察提取溶剂,溶剂量和提取时间3个因素对何首乌肝细胞毒性的影响。同时建立何首乌的UPLC指纹图谱,采用偏最小二乘法(PLS)回归分析肝细胞毒性与化学成分之间的关系。结果: 建立了基于CCK-8比色的何首乌对人正常肝细胞毒性的检测方法。何首乌75%乙醇提取物的肝细胞毒性显著＞水提取(P<0.01)。进一步正交试验显示,乙醇浓度对何首乌肝细胞毒性具有显著性影响(P<0.01),提取物肝细胞毒性顺序:50%乙醇提取物>75%乙醇提取物>95%乙醇提取物。通过偏最小二乘法回归分析,发现了2个与毒性密切相关的色谱峰。结论: 不同提取溶剂对何首乌肝细胞毒性有较大影响,50%乙醇提取物毒性最强,而何首乌泡酒主要采用50度左右的白酒,提示何首乌泡酒服用的方式可能有较大肝损害风险,应予以高度重视。     

结石通片的利尿和排石作用

目的：探讨结石通片的利尿和排石作用。方法：采用大鼠代谢笼法进行利尿实验。给予大鼠乙二醇和氯化铵。连续30d,以形成结石模型进行排石试验。结果：高、低剂量的结石通片组均有显著的利尿作用。3h内总尿量与对照组比较增加了约50%;给药组的大鼠结石形成率明显降低,且随着药物浓度的升高,排石作用更显著。结论：结石通片具有利尿和排石作用。     

不同炮制方法对莪术挥发油及其4种主要活性成分的影响

目的比较不同炮制方法对莪术挥发油及其4种主要活性成分莪术二酮、莪术醇、牻牛儿酮和β-榄香烯的影响。方法以药典挥发油测定法测定生、醋炙和醋煮莪术饮片中的挥发油,采用HPLC法同时测定莪术二酮、莪术醇、牻牛儿酮和β-榄香烯。色谱柱为依利特ODS-C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈(A)-水(B),梯度洗脱,0～30 min,40%～60%(A),30～40 min,60%～80%(A),40～60 min,80%～90%(A);进样量10μL;柱温25℃;体积流量1.0 mL/min;检测波长214 nm。结果与生品相比,莪术的醋煮品和醋炙品挥发油及其4种活性成分均有不同程度下降;并且莪术醋炙品高于醋煮品。结论本研究所建立的定量测定方法可用于莪术挥发油及其4种活性成分的同时定量分析。为莪术饮片及其炮制品的质量控制和临床应用提供参考依据。     

醋制延胡索微粉提取条件的研究

目的 :对影响醋制延胡索微粉提取的诸因素进行考察 ,为醋制延胡索微粉的应用奠定基础。方法 :采用单因素试验方法 ,以活性成分延胡索乙素为指标 ,高效液相色谱法测定其含量。Diamonsil C₁₈色谱柱 ;流动相乙腈 三乙胺磷酸盐缓冲溶液 (pH7.0 ) (50∶50) :检测波长 280nm。 结果 :实验得出醋制延胡索微粉提取条件为 :温度为 60℃ ,提取时间 30min ,加水量 20倍。结论 :微粉的提取效率比饮片煎煮的要高约 10%。但微粉提取用水量少 ,提取时间短 ,温度低。在工业化生产中可以降低能耗 ,提高经济效益。     

延胡索的炮制工艺优选

目的 采用正交实验法,以延胡索乙素的含量为指标,对延胡索产地加工和醋制方法进行优选.方法 采用高效液相色谱法测定延胡索供试品中延胡索乙素含量.结果 延胡索产地加工及醋制的最佳工艺条件是延胡索趁鲜切片4 mm,加醋量40%,在50℃下干燥.结论 验证实验表明,所选的最佳炮制工艺较为合理.