喹诺酮类药物分析方法新进展

喹诺酮类药物是近年来讯速发展和广泛应用于临床的新一代全合成抗感染药物,具有抗菌谱广、口服吸收好、安全价廉、疗效显著等优点。随着喹诺酮类药物发展,国内、外对此类药物分析方法的研究多有报道,本文就其相关研究进展综述如下。1容量分析法1.1非水滴定法喹诺酮类属于弱碱性有机含氮化合物,在冰醋酸介质中用高氯酸进行非水滴定,方法简单、准确[1]。1.2四苯硼钠法沈向忠等[2]利用四苯硼钠与诺氟沙星在酸性条件下按1∶1定量生成沉淀的原理,用羟胺盐标准液滴定剩余的四苯硼钠,方法快速、准确。1.3中和法傅利道等[3]采用二甲基甲酰胺作溶剂,…     

氟喹诺酮类药物分析应用新进展

氟喹诺酮类药物是近年来得到迅速发展的一类人工合成抗微生物类药物,它具有抗菌谱广、抗菌活性强等许多优点,因此国内外都已广泛使用,并且正进一步深入研究.有关此类药物的分析研究文献报道迅速增多,周革荣、沈向忠曾对1992年以前的有关内容作了综述.对于药物性能的研究除了生物学的方法外,化学分析方法主要用于药代动力学研究、药物降解产物的分析、药物溶出度及其有效成份的测定等,它的分析对象包括了组成复杂的生物体液、血、尿、动物组织以及各种制剂如注射液、胶囊、片剂、滴眼液和软膏等,这对分析方法的灵敏度、选择性提出了更高的要求.关于氟喳诺酮类药物与金属离子相互作用的研究也是一个热点,主要是关于该类药物与抗酸剂、维生素类药物同时服用引起的药物生物利用度降低、抗菌活性减弱的内容,大都认为是由于同这些药物中的金属离子如 Al~3一、Mg~2一、Ca~2-、Fe~3-、Zn~2-和Mn~2+的络合所致.许多文献从生物学、化学的角度研究其络合物的生成及结构.本文综述了该类药物中目前国内临床已广泛使用的5种药物近年来的分析应用最新进展.这些药物主要包括:诺氟沙星(NFLX)、环丙沙星(CPFX)、培氟沙星(PFLX)、氧氟沙星(OFLX)和依诺沙星(ENX).现按分析方法分述如下.     

氟喹诺酮类药物不良反应的机制与化学结构关系的分析

目的：分析氟喹诺酮类（FQNs）药物不良反应的机制与其化学结构间的关系。方法：通过查阅近年来国内外文献资料,分析 FQNs 药物的常见不良反应,研究其化学结构与不良反应机制间的关系。结果：FQNs 药物不良反应的程度与其结构位上 C8,C7,C5,N1 取代基有密切关系;其 C6 的 F 与 C2 的 H 不可取代,其与不良反应没有相关性,但与抗菌疗效有密切联系。结论：临床医师在使用 FQNs 新药时,应充分了解此类新药的不良反应资料,以提高合理用药水平。     

喹诺酮类抗感染药物的合成与有关化学

本文将喹诺酮类抗感染药物的合成与有关化学中最具代表性的成果分两部分,即喹诺酮母环系的形成和取代基的引人进行了归纳、总结。     

喹诺酮类抗菌素的新进展和临床应用

1 概述 喹诺酮类抗菌药物最初发现于六十年代。七十年代发展缓慢，开发的品种少，副作用大：自1980年合成喹诺酮类（FQN埘药物以来。发展异常迅猛．1995年在名列世界处方药市场第二位的抗感染药物中，FQNLs药物占首位，大有发展前途。目前已发展到第四代产品，成为临床治疗细菌感染性疾病的常用药物。     

喹诺酮研究新进展

众所周知,环丙沙星、氧氟沙星作为喹诺酮类的优秀代表,已成为临床上治疗各种感染性疾病的一线药物.尤其是环丙沙星,在喹诺酮市场中处于遥遥领先地位,其销售额已超过十亿美元.然而,随着它的广泛使用,其耐药菌的出现已引起了人们的关注,加上它们本身对革兰阳性细菌、厌氧菌、支原体、衣原体等病原菌的活性不太理想的缺点(表1),人们一直在寻找活性更强、抗菌谱更广、药代动力学性质更优越的新喹诺酮类药物.令人高兴的是,近几年这方面的研究已取得令人瞩目的进展,更具某些特点的新喹诺酮层出不穷,本文根据一些文献对这些优于或某些方面优于环丙沙星的新品种进行总结,以便使人们对喹诺酮抗菌药的最新进展有一个概括性的了解.     

吡酮酸化学（上）

吡酮酸化学（上）Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙｏｎｐｙｒｉｄｏｎｅｃａｒｂｏｘｙｌｉｃａｃｉｄｓ（Ⅰ）郭惠元，顾慧儿ＧｕｏＨｕｉｙｕａｎａｎｄＧｕＨｕｉｅｒ（中国医学科学院医药生物技术研究所，北京１０００５０）（ＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＭｅｄｉｃｉｎａｌＢｉｏｔｅ...     

吡酮酸化学（中）

吡酮酸化学（中）Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙｏｎｐｙｒｉｄｏｎｅｃａｒｂｏｘｙｌｉｃａｃｉｄｓ（Ⅱ）郭惠元，顾慧儿ＧｕｏＨｕｉｖｕａｎＧｕＨｕｉｅｒ（中国医学科学院医药生物技术研究所，北京１０００５０）（ＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＭｅｄｉｃｉｎａｌＢｉｏｔｅｃｈｎ...     

喹诺酮类抗菌药研究的新进展

喹诺酮类抗菌药研究的新进展Ｎｅｗａｄｖａｎｃｅｉｎｒｅｓｅａｒｃｈｏｎａｎｔｉｂａｃｔｅｒｉａｌａｇｅｎｔｏｆｑｕｉｎｏｌｏｎｅｓ张致平ＺｈａｎｇＺｈｉｐｉｎｇ（中国医学科学院医药生物技术研究所，北京１０００５０）（ＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＭｅｄｉｃｉ...     

新喹诺酮类药物治疗现状

新喹诺酮类药物治疗现状黄云（江苏省启东市中医院江苏２２６２００）合成抗菌药为纯化学合成的抗菌药物，以磺胺药为先导，依次为呋喃类药、磷霉索、喹诺酮类等多种，但临床上使用最广泛的为喹诺酮类，因此可以说，合成抗菌药即喹诺酮类。喹诺酮类最初使用的为萘啶酸、吡...     

氟喹诺酮类抗菌药物的构效关系与研究新进展

本文就氟喹诺酮抗菌药物的构效关系作一综述;简述临常用的氟喹诺酮类抗菌药物构效主氟喹诺酮类抗菌药物研究的一些新进展。     

氟喹诺酮类抗生素分析的新进展

新氟喹诺酮类加诺氟沙星、环丙沙星、依诺沙星.Rufloxacin等抗菌谱广,对革兰阴性菌包括绿脓杆菌有明显的抑制作用,临床用于治疗革兰阳性菌及阴性菌引起的泌尿道、消化道、呼吸道、耳、鼻、喉及浅表化脓性疾患等多种感染,我国已有部分投产并用于临床.国外有关这类抗菌剂的分析研究迅速本文对这类抗菌剂分析方法的最新进展进行综述,以期促进分析方法不断向简便、快捷、准确的方向发展,更好地有利于提高和控制药品质量和临床药学的发展.     

喹诺酮类抗菌药物的抗肿瘤作用

喹诺酮类抗菌药物以4 -喹诺酮母核作为基本结构 ,对细菌DNA回旋酶具有选择性抑制作用 ,目前作为一种常用的抗菌药物广泛应用于临床。其抗菌谱广 ,对革兰阴性菌、金黄色葡萄球菌有良好的抗菌作用。近年来的研究表明 ,某些喹诺酮衍生物还具有抗肿瘤作用。1化学结构与抗肿瘤作用的关系1 1喹诺酮类药物的基本结构目前常用的喹诺酮类药物多为第3代 ,即氟喹诺酮类。它通过对喹诺酮母核化学结构的修饰出现一系列新型氟取代的4 -喹诺酮衍生物。在化学结构上 ,基本母环的3位有1个羧基 ,6位通常有氟取代 ,多数7位有1个哌嗪环 ,有的在8位引入第2个氟…     

喹诺酮类药物新问题

自1962年第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸问世以来,不断有新的品种推出,近十几年来新三代产品的出现使其抗菌范围更加扩大。由于其作用与青霉素、头孢菌素、大环内酯类抗生素有所不同,因此对这些药物有耐药性的细菌也可获得良好的作用;同时喹诺酮类药物渗透力强,可进入细胞内,对细胞内细菌也     

氟喹诺酮的副作用

随着氟喹诺酮类药物在临床上的广泛应用,有关它们副作用的报道也随之增加,然而,真正评价这类药物对人类的副作用是很困难的,因为要想确认药物与副作用间的关系就必须得出公认的一旦停止治疗副作用即消失,当重新用药副作用又出现的结论。由于伦理方面的原因,在人体内实现这种标准几乎是不可能的。现在观察药物副作用的最好方法是在健康志愿者身上用安慰剂和随机法进行双盲试验。然而,把从健康志愿者身上得到的结果推论到患者身上也是勉强的。     

喹诺酮类药物不良反应

喹诺酮类抗菌药主要通过抑制细菌DNA的螺旋酶表现出杀菌活性。该类药物在体内具有以下特点：①口服吸收良好，血药浓度相对较高。②半衰期较长，如芦氟沙星半衰期可达35h，第4代喹诺酮类药可每日1次给药。③血浆蛋白结合率较低，多为10％-35％。④体内分布广泛，在组织以及体液中药物浓度高，可有效地达到抑菌和杀菌浓度。但近年来随着