抗组胺药的进展

1937年Bovet和Staub发现第一个抗组胺活性的化合物2-异丙基-5-甲基苯氧乙基二乙胺。1942年Mosnier将苯苄胺用于临床后,数十种H_1受体拮抗剂相继出现。70年代,新一代非镇静抗组胺药和H_2受体拮抗剂研制成功,并于80年代普遍用于临床,引起医学界的广泛关注。目前,抗组胺药仍在发展中。 1 H_1受体拮抗剂 H_1受体对炎症和过敏性疾病有重要作用。H_1     

切勿忽视抗组胺的副作用

常用抗感冒复方制剂及部分止咳化痰复方制剂多加有组胺H_1受体拮抗药,如伤风止咳冲剂含有异丙嗪,速效伤风胶囊含有扑尔敏。 组胺H_1受体拮抗剂有抗胆碱和中枢抑     

抗组胺药治疗皮炎湿疹类皮肤病临床应用专家共识

抗组胺药指通过与组胺受体结合拮抗组胺作用的药物,即组胺受体拮抗剂.目前已经明确4种组胺受体:H1、H2、H3及H4.组胺H1受体拮抗剂可以有效缓解组胺引起的皮肤瘙痒、红斑、风团以及鼻痒、流涕、喷嚏、眼痒、结膜充血等症状,是荨麻疹、过敏性鼻炎的一线治疗药物.本文所讨论的抗组胺药指组胺H1受体拮抗剂.     

西咪替丁治疗皮肤科疾病

西咪替丁,又名甲氰咪胍,为组胺H_2受体拮抗剂,能抑制组胺或五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌,广泛用于治疗胃及十二指肠溃疡、上消化道出血等症。随着临床应用的扩展,又发现其具有免疫调节、抗雄性激素、抗病毒、抗肿瘤等作用。下面简介在皮肤科方面的应用。 荨麻疹 医学研究认为皮肤血管上同时有H_1和H_2两种组胺受体,组胺引起的血管扩张和血管通透性增加是作用在这两种受体的结果。以往传统使用H_1受体拮抗剂或合用激素、钙剂等药物     

晕海宁中毒致休克一例报告

晕海宁(乘晕宁、茶苯海明)是抗组胺H_1受体药物苯海拉明和8—氯氨茶碱的复合物。抗组胺H_1受体药物(即抗过敏药)过量中毒临床极少见,现特报告如下:     

息斯敏的合理应用

近年来,有人将抗组胺药分为传统的抗组胺药和新型抗组胺药,息斯敏就是新型抗组胺药的代表性品种。息斯敏与H_1受体有很强的亲合力,而且有高度的选择性。息斯敏是一种长效制剂,在体内的主要代谢产物是去甲基阿司咪唑,后者和息斯敏一样也具有抗组胺活性。息斯敏及其代谢产物与H_1受体结合后解离速度甚慢,这是它作用持久的基本原因。药代动力学研究表明,在连续服用息斯敏后,息斯敏和去甲     

我院门诊抗组胺药应用分析

目的分析我院门诊抗组胺药的应用情况,引导临床医生合理用药。方法通过随机抽样查阅2010年1～12月皮肤科过敏性、瘙痒性皮肤病门诊处方3320份抗组胺药应用情况进行统计分析。结果主要应用的是第1代和第2代H1受体拮抗剂、部分H₂受体拮抗剂;存在同时使用1～3种抗组胺药,部分联用不合理,未能充分利用第2代抗组胺药的特点,抗组胺药选择缺乏针对性及部分药物疗程较长,增强了治疗效果却忽略了药物毒副作用等问题。结论皮肤科抗组胺药的应用存在一些不合理用药现象,临床应提高认识、规范管理、合理用药。     

组胺受体H1和H4在过敏性炎症中的作用:新型抗组胺药的研究

组胺在过敏性炎症中起关键性作用,长期以来人们认为组胺释放引起的炎性反应是由H1受体介导的.H1受体拮抗剂也称为抗组胺药,用于治疗过敏性反应已很多年.但是在哮喘和慢性瘙痒症的病理状态下组胺的重要性可能被低估.已证明组胺的确在炎症和免疫调节疾病中起作用,特别是H4受体的发现及其在多种免疫和炎性细胞中的表达,提示应重新评价组胺的作用,预示新型H4受体拮抗剂将被发现,且H1,H4受体拮抗剂在许多炎性反应靶标上可能有协同作用.     

H_1受体阻滞剂应用的研究进展

H1受体阻滞剂是一类能竞争性拮抗组胺与特异性的H1受体结合而发挥作用的药物.从1937年第一个抗组胺药开发至今,已有50余种H1受体拮抗剂供临床使用.80年代以前的第一代药物包括苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等,受体特异性差,中枢神经活性较强,可引致明显的镇静和抗胆碱作用,所以被称为镇静性抗组胺药;80年代以后开发的第二代抗组胺药包括特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等,H1受体选择性高,无镇静作用,     

西米替丁治疗感染性疾病近况

<正> 西米替丁(CMD)是一种组胺H_2受体拮抗剂,能特异性阻断H_2受体引起的作用,1975年问世后广泛用于治疗消化性溃疡和高胃酸分泌疾病。近年来发现抑制性T淋巴细胞(T_3)带有组胺H_2受体,组胺参与T_3细胞功能,CMD通过阻断T_3细胞的组胺H_2受体,从而促进混合淋巴细胞反应,促进T淋巴细胞的活化、增殖,提高淋巴细胞转化率,活化体内自然杀伤细胞,     

新型抗组胺药的比较

自从1910年Dale与Laidlaw发现变态反映与组胺有关,人们一直致力于抗组胺药的研究,先后研制成功了苯海拉敏、安替司汀、去敏灵等,特别是近年来发展尤为迅速,新型、高效、低毒副作用的抗组胺药物不断问世,使抗组胺药治疗的现状发生了巨大的变化。 新型抗组胺药具有抗组胺活性强,它们的拮抗H_1受体的效应大多优于传统的抗组胺药,抗胆碱能活性较弱,所以较少引起口干,不易透过血脑屏障,很少有中枢神经系统抑制反应。 特非那丁(Terfenadine)是最早问世的新型非镇静性抗组胺药,它吸收很快,药效峰值在服药后3～4h,维持时间8h,只需每日2次给药,它对H_2受体无活性,对胃酸分泌、心功能等均无影响,也未发现具有抗胆碱能和抗5—羟色胺作用,动物实验表明它低毒、无致畸和致癌作用,但它的抗组胺效应较其它新型抗组胺药为低。     

法莫替丁—强效H_2受体拮抗剂

法莫替丁（Famotidine, YM-11170, MK-208）是一种新的高效组胺H_2受体拮抗剂，首先由日本山之间药厂Takagi等报道，次年美国Merck药厂Pendleton等也相继报道，称本品是一种缓慢离解的H_2受体拮抗剂。在日本与欧、美等，法莫替丁已进入临床应用或试用阶段。     

左西替利秦与法莫替丁联合治疗慢性荨麻疹临床观察

荨麻疹是一种由变态反应所致的皮肤粘膜小血管扩张及通透性增加而出现的一种局限性水肿反应。其病因复杂,尤其是慢性荨麻疹,迁延反复,瘙痒难耐,严重影响患者的工作,学习和生活。单用抗组胺药物H1受体拮抗剂治疗效果常常不理想。我科于2008年1月～12月采用H1受体拮抗剂左西替利秦联合H2受体拮抗剂法莫替丁治疗34例慢性荨麻疹患者,同时与单用H1受体拮抗剂左西替利秦治疗慢性荨麻疹患者进行对照,现将观察结果报道如下。     

山莨菪硷(654-2)的抗组胺作用

山莨菪硷能对抗组胺收缩离体豚鼠回肠和气管的作用,使组胺的对数累加量效曲线平行右移,其PA_2值分别为6.575,4.914。初步认为山莨菪硷抗组胺作用与组胺H_1受体有关。     

组胺H3受体拮抗剂的研究进展

组胺H3受体是G蛋白偶联受体超家族成员之一,调节组胺及其他多种神经递质的合成与释放。以组胺H3受体为靶点设计开发的组胺H3受体拮抗剂对于临床治疗阿尔茨海默病、帕金森病、嗜睡症等中枢社经系统疾病具有一定应用前景。组胺H3受体拮抗剂已成为当今抗组胺药物研究的一个热点领域,并已成功研制出大量高效、高选择性H3受体拮抗剂,部分化合物已进入临床研究。本文对近年来H3受体拮抗剂的研究进展进行综述。     

甲氰咪胺

随着1972年丁咪胺的合成,Black等证明组织胺受体有两类:H_1和H_2。H_2受体和H_1受体不同,它不为“典型”的或传统的抗组织胺所拮抗,并参与组织胺对胃的壁细胞作用。丁咪胺为第一种H_2受体拮抗剂,可选择地阻断组织胺刺激胃酸分泌,但口服无效。甲氰咪胺是第二种的H_2受体拮抗剂,美国和欧洲的研究所累积的许多资料,足够对此药在治疗消化性溃疡病和有关的酸性消化性疾病的临床效果以及应用方面作一评论。     

孟鲁司特对抗组胺药耐药性慢性荨麻疹的疗效

许多慢性特发性荨麻疹患者经组胺H1受体拮抗剂治疗后不能得到完全控制。已有报道称白细胞三烯受体拮抗剂对某些荨麻疹病例有效,尽管还没有制定出适当的给药方法。本研究旨在探讨白细胞三烯受体拮抗剂孟鲁司特对组胺H1受体拮抗剂无法控制的慢性荨麻疹的疗效。25例慢性特发性荨麻     

联合用药治疗慢性荨麻疹42例临床观察

目的通过疗效观察探讨荨麻疹的发病与转归情况、与人体的自身免疫功能是否有一定的关系,从而为临床治疗提供帮助。方法将72例患者随机分为治疗组和对照组(治疗组42例,对照组30例)。治疗组采用三联疗法(西替利嗪片+法莫替丁片+左旋米唑片);对照组采用二联疗法(西替利嗪片+法莫替丁片),疗程均为8周。结果治疗组和对照组的治愈率分别为90.48%与40.00%。结论治疗慢性荨麻疹,选用抗组胺药(H1受体拮抗剂及H2受体拮抗剂)与免疫调节药联合治疗效果远比单用抗组胺药治疗效果好。     

特非那丁和息斯敏抗过敏作用的特点

目前第二代抗组胺新药—特非那丁和息斯敏,具有其它抗过敏药所难以比拟的特点。为了使临床较全面地了解这两种新药,现综合介绍如下。 1 均无抗胆硷能作用特非那丁具有特异的外周H_1受体拮抗作用,且没有抗5—羟色胺的作用。在药理剂量下能完全地与外周H_1受体结合,而无抗胆硷能作用。     

新一代抗组胺药物的临床应用

抗组胺药 (即H1受体拮抗剂) 是治疗过敏性鼻炎、哮喘、过敏性鼻结膜炎、荨麻疹、湿疹、过敏性紫癜等的主要药物.组胺是变态反应的重要介质之一.主要在肥大细胞和血液中的嗜碱性粒细胞中产生.