7—氨基去乙酰氧基头孢烷酸（7-ADCA）

7—氨基去乙酰氧基头孢烷酸(7—ADCA)是合成头孢类抗生素的一个重要中间体,其制备一般以青霉素G为原料,经氧化、扩环重排、裂解三步反应制得。本文综述了这三步反应的情况,并对7-ADCA的精制进行介绍。     

高效液相色谱法测定7-氨基头孢菌烷酸的含量

目的用离子对反相高效液相色谱法测定7-氨基头孢菌烷酸的含量。方法用磷酸氢二钠试剂，在C18色谱柱上测定7-氨基头孢菌烷酸原料的含量。流动相为乙腈-PH5．5磷酸盐缓冲液（3：22），检测波长263nm。结果7-氨基头孢菌烷酸浓度在9．36—234μg／mL，存在的线性良好关系，回收率在99．7％～99．9％结论本方法测定速度快，用样量少，结果；位确，重现性好。     

7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸合成工艺改进

为了降低7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)的生产成本，对7-ADCA合成工艺中的扩环重排及酶解反应进行优化，收率分别为91．6％、89．7％，产品质量好。本工艺既可简化操作，降低成本，又可减少生产中造成的环境污染。     

浅谈青霉素在临床中的应用

青霉素类抗生素为6—氨基青霉烷酸的衍生物，按其来源不同，可分为天然青霉素和半合成青霉素两类。     

氯地孕酮对几种妇科机能性疾病的临床应用

氯地孕酮(Chlormadinonacetat)为6—氯—6去氢—17α—羟基黄体酮酸酯,见图1。醋酸酯(6—Chloro—Δ~6—17α—acetox—yprogesterone)结构式是一种高效的     

6-APA密度泛函的理论研究

本文采用采用密度泛函理论(DFT)B3LYP方法 ,对6-氨基青霉烷酸进行结构优化,并计算出了自然原子电荷和振动谱图.     

马兰化学成分研究

目的 研究马兰Kalimeris indica的化学成分。方法 利用各种硅胶柱色谱分离方法反复分离纯化,用各种波谱数据分析鉴定化合物的结构。结果 从马兰的乙醇提取部分分离得到14个脂肪类化合物,分别鉴定为角鲨烯(1)、正十八烷(2)、正三十一烷(3)、正十九烷醇(4)、正十六烷酸(5)、正十九烷酸(6)、2-三十三酮(7)、正二十六烷醇(8)、正二十烷酸(9)、正四十烷醇(10)、正二十二烷酸(11)、古柯二醇(12)、α-菠甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(13)、α-菠甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷-6′-O-棕榈酸酯(14)。结论 所有化合物均为首次从该属植物中分离得到。     

头孢曲松钠的合成工艺改进

研究头孢曲松钠的合成新工艺。以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)与2,5-二氢-6-羟基-2-甲基-3-巯基-5-氧-1,2,4-三嗪(TTZ)在三氟化硼/乙腈作用下缩合,反应生成的7-氨基-3-［(2,5-二氢-6-羟基-2-甲基-5-氧代-1,2,4-三嗪-3-巯基)甲基］-3-头孢-4-羧酸(7-ACT)与2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧亚氨基)乙酸硫代苯并噻唑酯(AE)在三乙胺的催化下反应生成头孢曲松和2-巯基苯并噻唑(M),过滤,除去M固体,滤液用醋酸钠处理得到头孢曲松钠。本工艺无需从母液中单独回收M,溶剂消耗明显减少,无二次环境污染,操作简单,已成功用于工业化生产。     

新的强心药——氨联吡啶酮

氨联吡啶酮(简称氨吡酮、Amrinone)为人工合成的双吡啶衍生物。其化学名为5—氨基——3.4′——双吡啶基——6(1氢)酮。化学结构式如下:     

毛叶楠臭椿的化学成分

目的 研究毛叶楠臭椿Ailanthus triphysa枝条的化学成分。方法 应用多种柱层析方法进行分离和纯化，IR，NMR和MS等波谱解析化学结构。结果 从毛叶楠臭椿枝条的乙醇提取物中分离出13个化合物，包括3个酚性成分，其结构分别鉴定为：(—）-儿茶酸-(4a→6)-儿茶酸(I)、(—)-儿茶酸(Ⅱ)、原儿茶酸甲酯(Ⅲ)、齐墩果-12-烯-3，11-二酮(Ⅳ)、β-香树素(V)、4，7-二甲氧基-5-甲基香豆素(Ⅵ)、4，6，7-三甲氧基-5-甲基-香豆素(Ⅶ)、东莨菪内酯(Ⅷ)、正三十四烷酸(Ⅸ)、甘油-2-三十二烷酸(X)、β-谷甾醇(Ⅺ)、胡萝卜苷(Ⅻ)、硬脂酸(Ⅻ)。结论 上述化合物均为首次从该植物中分离得到。     

夏枯草茎叶中三萜类成分研究

目的 研究夏枯草茎叶中的化学成分.方法 采用正反相硅胶、Sephadex LH-20凝胶、ODS柱层析等手段,对夏枯草茎叶体积分数80％乙醇提取物的乙酸乙酯部位进行分离纯化,再采用紫外、红外、质谱法进行结构鉴定.结果 从夏枯草茎叶中分离得到7个乌苏烷型三萜类化合物:乌苏酸(1)、1β,3β-二羟基乌苏烷-12烯-28-酸(2)、2α,3β-二羟基乌苏烷-12烯-28-酸(3)、3-O-α-L-阿拉伯吡喃糖-19α-羟基-乌苏烷-12烯-28-酸(4)、3β,23-二羟基-乌苏烷-12烯-28-酸(5)、2α,3β,19α,23β-四羟基乌苏烷-12烯-28-酸(6)、3α,19α,23,24-四羟基-乌苏烷-12烯-28-酸(7).结论 化合物2、4～7为首次从该植物中分离得到.     

β-内酰胺类抗生素的临床应用

青霉素类和头孢菌素类抗生素的分子结构,均由主核及侧链两部分结合而成。青霉素类主核6-氨基青霉烷酸中含有一个饱和的噻唑环及一个β-内酰胺环。头孢菌素类的主核7-氨基头孢烷酸是由一个六元杂环和β-内酰胺环骈合而成,因此它们均属于β-内酰胺类抗生素。青霉素类通过6-氨基位置侧链的增添而制出合乎各种要求的耐酸、耐酶、广谱的新青霉素。不断改换头孢菌素主核第3位和第7位侧链,发展出了抗菌力强和抗菌谱广的各种头孢菌素衍生物。今天,头孢菌素和青霉素类抗生素在临床抗菌治疗中占重要位置。有学者称:“仅使用β-内酰胺类抗生素,就几     

离子交换复合膜用于(THAM)的电介还原

三羟甲基氨基甲烷(Tris Hyaroxy-metheyl Amino Methan)简称 THAE,近年来主要用作医药临床检验的缓冲剂或作血液 PH 调节剂治疗呼吸性或代谢性酸中毒,在血液中加了适量的 THAM 可使血液 PH 值保持稳定而延长库存时间,在外科手术大量输血时,加入适量此品也可防止血液酸休克。     

头孢唑肟钠的合成

目的 简化头孢唑肟钠的合成路线.方法 以7-氨基-3-去甲基-3-头孢烷酸为原料,与2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚胺-乙酰-苯并噻唑硫酯反应制得头孢唑肟酸,再与异辛酸钠反应制得头孢唑肟钠.结果与结论 所制得的产品质量好,产率达87.4%.本方法操作简便,适于工业化生产.     

抗心律失常新药(二) 双异丙吡胺

双异丙吡胺又称达舒平(Disopyramide,Norpace,Rythmodan),其为丁酰胺类化合物,化学结构式如下: [4—双异丙氨基—2—苯—(2—吡啶)丁酰胺]     

鹅胆的化学成分研究

目的 研究鹅胆 Anser anser的化学成分。方法 采用各种现代色谱手段对其化学成分进行分离,利用理化性质结合光谱数据鉴定化合物结构。结果 分离鉴定了10个化合物,分别为正四十二烷酸(Ⅰ)、胆甾醇(Ⅱ)、正十六烷酸(Ⅲ)、十六烷酸甘油酯(Ⅳ)、methyl 3α,7α-dihydroxy-5β-cholan-24-oate(Ⅴ)、3α,7α-二羟基-5β-胆甾烷-24-酸(Ⅵ)、烟酰胺(Ⅶ)、n-butyl-3α,7α-dihydroxy-5β-cholan-24-oate(Ⅷ)、正十八烷酸(Ⅸ)、3α,7α-dihydroxy-5β-cholan-oic acid N-(2-sulfoethyl) amide(Ⅹ)。结论 化合物Ⅰ～Ⅴ、Ⅶ～Ⅹ为首次从该属动物胆汁中分离得到,并首次报道了化合物Ⅷ的波谱数据。     

高效液相法研究-7氨基-3-[(1-甲基-1,2,3,4-四氮唑)-巯甲基]-Δ~3-头孢霉烷酸的制备工艺

利用高效液相(HPLC)法追踪研究合成反应,能定量地反映出原料及各中间产物在一定反应条件下的相对浓度变化情况,从而为研究合成工艺提供方便。 7-氨基-3-[(1-甲基-1,2,3,4-四氮唑)-巯甲基]-Δ~3-头孢霉烷酸(7-ATCA)是制备头孢孟多(Cefama-ndole)、头抱甲肟(Ccfmenaxine)、头孢哌酮(Cefo-perazone)等的重要中间体。7-ATCA可由7-氨基头孢霉烷酸(7-ACA)与1-甲基-5-巯基-1,2,3,4-四氮唑缩合制备,此反应既可在水相中进行,也可在无水有机溶剂(特别是无水乙腈)中进行。 当7-ACA与1-甲基-5-巯基-1,2,3,4-四氮唑在一定温度(30℃～100℃)下完全溶解于稀氨水(pH=8.0)后,定时定量移取微量反应液,稀释后作HPLC追踪研究,结果表明反应物7-ACA及产物7-ATCA有严重分解。反应进行时,当产物浓度上升至最高点后,继续延长反应时间,产物浓度几乎直线降低。使     

制药、化工等行业的新颖干燥设备——单轴型双锥回转真空干燥器

上海医药工业研究院在研制成功用于制药、化工等行业的双锥回转真空干燥器的基础上,为进一步提高回转真空干燥器对环境洁净度的适应,继续开发研制成功独特的单轴型双锥回转真空干燥器。该干燥器经华北制药厂研究开发成功地应用于6-氨基青霉烷酸(6-APA)及洁霉素的干燥,太原制药厂     

第三代头孢菌素类药物的不良反应与防治

头孢菌素(Cephalosporins)类抗生素是以头孢菌培养得到的天然头孢菌素C为原料，在其母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)上加接不同的侧链而制成的一类广谱半合成抗生素。头孢菌素类药物以其抗菌谱广、杀菌力强、耐酸、耐酶、毒副作用相对较小等优点而广泛应用于临床。但随着临床应用的增多，     

山药地上部分石油醚部位的化学成分研究

目的研究山药地上部分石油醚部位的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20等多种柱色谱方法对山药地上部分的石油醚部位进行分离纯化,并通过波谱数据分析(核磁共振谱和质谱)进行结构鉴定。结果从山药地上部分石油醚部位中共分离鉴定了11个化合物,分别为9,19-cyclolart-25-en-3β,24R-diol(1)、cycloeucalenol(2)、表木栓醇(3)、(24S)-24-乙基胆甾-3β,5α,6β-三醇(4)、豆甾-4-烯-3α,6β-二醇(5)、(22E)-5α,8α-epidioxyergosta-6,22-dien-3β-ol(6)、(3β,7α)-7-methoxystigmast-5-en-3-ol(7)、β-谷甾醇(8)、1-正十六烷酸甘油酯(9)、二十四烷酸(10)、十六烷酸(11)。其中1~3为三萜类,4~8为甾醇类,9~11为有机酸及其酯类。结论化合物1~5和7为首次从该属植物中分离得到,化合物1~7和9~10为首次从该植物中分离得到。