β-胡萝卜素立体异构体对环磷酰胺处理小鼠免疫功能的比较研究

就β-胡萝卜素立体异构体对环磷酰胺处理小鼠的免疫功能影响进行了比较研究。结果显示β-胡萝卜素立体异构体对外磷酰胺造成的免疫功能低下具有不同程度的改善作用，提高胸腺和脾脏指数，增强脾脏细胞对刀豆素A（ConA）的反应性和NK活性，血清溶菌酶含量也有所增加。综合各项指标，9-顺式和全反式混合物的作用最明显，提示一定浓度的9-顺式对于提高β-胡萝卜素对机体的总体作用是有一定意义的。     

β—胡萝卜素立体异体对环磷酰胺处理小鼠免疫功能的比较研究

就β－胡萝卜素立体异构体对环磷酸胺处理小鼠的免疫功能影响进行了比较研究，结果显示β－胡萝卜素立体异构体环磷酸酰胺造成的免疫功能低下具有不同程度的改善作用，提高胸腺和脾脏指数，增强脾脏细胞对刀事素Ａ（ＣｏｎＡ）的反应性和ＮＫ活性，血清溶菌酶含量也有所增加，综合各项指标，９－顺式和全反式混合物的作用最明显，提示一定浓度的９－顺式对于提高β－胡萝卜素机对的总体作用是一定意义的。     

β－胡萝卜素的临床应用

β－胡萝卜素的临床应用杜文力吴俊胜王欣（河北医科大学附属第四医院石家庄０５００１１）张翠欣（河北医科大学附属第三医院）自然界中类胡萝卜素（Ｂｅｔａｃａｒｏｔｅｎｅ）有４００多种以上，胡萝卜素是其中的一种，属多烯烃类，有α、β、γ三种，并有多种异构体及...     

β-胡萝卜素产销分析

胡萝卜素一共有α、β、γ三种异构体，其中以β-胡萝卜素最重要。1910年人们首先从胡萝卜中发现β-胡萝卜素，至今已有近百年历史。β-胡萝卜素为深桔红色带有金属光泽的晶体，因其色泽鲜亮，很快就作为难得的食用色素广泛应用。后来，随着医学研究的不断深入，人们发现β-胡萝卜素在防老抗衰、防癌抗癌、防辐射以及防治心血管疾病等许多方面都有功效，应用领域也从食品着色剂逐步扩展到营养食品、保健品及药品等诸多领域。     

异甘草酸镁对SD大鼠的生殖毒性

异甘草酸镁（Magnesium Isoglyeyrrhizinate）为天然甘草酸的立体异构体镁盐。在甘草中存在甘草酸的2个立体异构体（18α-甘草酸和18β-甘草酸）均有抗肝损伤的作用，由于α体甘草酸的亲脂性大于前者，在体内易与受体蛋白及类固醇激素的靶细胞受体结合而发挥抗炎、抗过敏、抗毒等作用，且不良反应小，因此其疗效大于β体甘草酸。目前，国内外对于甘草酸的报道仅见于其药效机制方面，因此，本研究旨在研究异甘草酸镁对SD大鼠一般生殖毒性作用，以期为临床研究提供依据。     

气相色谱法测定甘草酸α体、β体及其苷元的人血浆蛋白结合率

目的研究甘草酸立体异构体及其苷元的血浆蛋白结合率。方法用气相色谱法测定人血浆中甘草酸立体异构体（α体和β体）及其苷元的浓度，并计算蛋白结合率。结果当血浆浓度大于50％时．α体的血浆蛋白结合率大于β体；血浆浓度小于50％时．α体的血浆蛋白结合率小于β体。而苷元的血浆蛋白结合率始终是α体小于β体。结论甘草酸立体异构体及其苷元在不同浓度血浆中的蛋白结合率存在差异。     

卡维地洛

<正> 1 概述卡维地洛是一种非选择性β-受体阻滞剂,并具有α-受体阻滞作用,可完全性阻滞β_1、β_2及α_1受体,α_1;β阻滞作用=1:10,无内源性拟交感活性。 2 临床药理学 2.1 结构卡维地洛是立体异构体的外消旋混合物,其非选择性β-受体阻滞效应主要在左旋异构体,而α-受体阻滞作用在两种异构体(左旋、右旋)中都存在。     

β-胡萝卜素对荷瘤小鼠谷胱甘肽过氧化物酶活性的影响

通过对服用不同剂量β-胡萝卜素的荷瘤小鼠全血谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-PX）活性的检测,探讨其抗氧化和抑瘤作用。     

新的柔红霉酮和阿霉酮甙类的合成和抗肿瘤作用

作者在研究了柔红霉素(1)和阿霉素(2)中氨基糖部分的构效关系后,又合成了柔红霉素和阿霉素的立体异构物并评价了它们的生物学活性。本文报导4′-表-柔红霉素(3)和其相应的β异构体(6)以及4′-表-阿霉素和其相应的β异构体(7)这些新化合物中的氨基糖,即柔红糖胺,为相应的4位差向异构体所取代。     

由盐藻提取天然β—胡萝卜素晶体与天然β—胡萝卜素油及其鉴定

用丙酮从杜氏盐藻（Ｄｕｎａｌｉｅｌｌａｓａｌｉｎａ）中萃取β－胡萝卜素，所得萃取溶液浓缩后的先在室温下使天然β－胡萝卜素晶体析出（含量约９０％）晶体中主要含７０％左右的全－反式β－胡萝卜素，８％左右的９－顺式－β－胡萝卜素，少量α－胡萝卜素及其它类胡萝卜素，然面晨低温下使结晶母液中的β－胡萝卜素油析出（含量约８０％）天然β－胡萝卜素油中主要是由４０％左右的９－顺式－与４０％左右的全－反式－β胡萝卜     

CPU-86017及其手性衍生物对麻醉小鼠血压和大鼠血管活性作用的比较

目的：研究Ⅲ类抗心律失常药对氯苄基四氢小檗碱（CPU-86017）及其12个手性衍生物，分别观察其对麻醉小鼠血压及大鼠血管活性的作用。方法：zh-005～zh-008为对硝基苄基四氢小檗碱溴化物的4个立体异构体，zh-009～zh-012为N-苄基四氢小檗碱氯化物的4个立体异构体。通过对麻醉小鼠i．v．3mg／kgCPU-86017或zh-005～zh-012并连续观察3h，研究其对小鼠血压的影响；通过对大鼠离体主动脉梯度给予CPU-86017或zh-009～zh-012，研究其对去氧肾上腺素（Phe）或KCI引发的血管收缩活性的影响。结果：CPU-86017在改变对氯苄基为对硝基苄基或N-苄基后，只有zh-006对血压的影响最小，提示其i．v．毒性亦最小。CPU-86017的4个立体异构体，对a1A效应（ROC）呈现立体选择性抑制，而对电压依赖钙通道（VOC）抑制的立体选择性不明显。结论：对氯苄基四氢小檗碱类化合物与血管α1A受体的结合能力，可能取决于结构式中C-13a的构型。     

心血管药物的立体选择性活性及临床意义

心血管药物的立体选择性活性及临床意义王似菊，沈向忠，曾苏（浙江医科大学药学系杭州３１００３１）随着临床药学研究的不断深入，对药物的立体化学日益重视。具有手性中心（即不对称碳原子）的药物存在两种光学异构体，它们就象左右手一样，互成镜象关系，故称为对映体...     

高效毛细管电泳分离海南新碱衍生物HH07A异构体研究

运用高效毛细管电泳分离了海南新碱衍生物ＨＨ０７Ａ异构体，其分离条件为４×１０－２ｍｏｌ／ＬＴｒｉｓ－Ｈ３ＰＯ４（ｐＨ＝３．６）－６．５×１０－３ｍｏｌ／Ｌβ－环糊精，并用该法初步探讨ＨＨ０７Ａ２个异构体在体外肝微粒体中代谢的立体选择性。     

淫羊藿的自由基清除与抗氧化活性

目的研究淫羊藿不同部位的体外抗自由基与抗氧化活性。方法自由基清除活性采用2,2-二苯基-1-苦味基肼自由基清除（DPPH）实验法;抗氧化活性采用β-胡萝卜素漂白体系实验法。结果乙酸乙酯部位自由基清除活性与抗氧化活性较好。结论淫羊藿乙酸乙酯措取部位含有较多抗氧化成分,可为日后淫羊藿抗氧化提取物在药品领域的开发提供依据。     

羟甲芬太尼对映异构体的镇痛活性及对阿片受体的选择性

羟甲芬太尼对映异构体的镇痛活性及对阿片受体的选择性金文桥，王智贤，陈洁，陈新建，池志强（中国科学院上海药物研究所，上海２０００３１，中国）关键词羟甲芬太尼；立体异构体；痛测定；μ阿片受体；δ阿片受体；放射配位体测定；结构活性关系目的：研究羟甲芬太尼...     

一种抗转移层粘连蛋白核心三糖的合成

本文完成了一种具有潜在转移活性的层粘连蛋白核心三糖β—D—Gal-（1→4）-β—D—GlcpNAc-（1→6）-α-D—Manp—OMe的合成。以2-碘代叠氮乳糖为供体采用“叠氮碘糖基化”反应一步完成了2-脱氧-2-氨基乳糖结构及1，2-反式-氨基乳糖糖苷键的立体选择性构建。这种方法能简易、高效地合成含氨基乳糖的寡糖，较好地避免了直接使用活性较差的2-氨基糖衍生物构建氨基乳糖模块。     

β—胡萝卜素对慢性支气管炎小鼠保护作用的初步研究

从光镜和电镜的组织病理学变化，初步观察了抗氧化剂β－胡萝卜素对被动吸烟所致小鼠慢性支气管炎（慢支）的影响。实验结果表明：喂β－胡萝卜素小鼠的慢支各种病理变化明显轻于单纯烟熏组（Ｐ〈０．０１），提示β－胡萝卜素对吸烟所致慢支的抗炎、抗损伤的保护作用。     

1-(4-甲基-3-戊烯基)-3-甲基-4-(N-丙酰苯胺基)哌啶立体异构体的合成及其镇痛作用

合成了具有强效镇痛活性的3-甲基芬太尼衍生物1-(4-甲基-3-戊烯基)-3-甲基-4-(N-丙酰苯胺基)哌啶(1)及其顺(±)反-(±)-和顺-( )-、顺-(-)-异构体。小白鼠热板试验结果表明,其异构体的构效关系类似于3-甲基芬太尼,但1-乙基的β-苯基被 Me_2C=CH 基取代后降低了分子对阿片受体作用的立体选择性。     

手性药物与药品安全性

手性药物是指分子中含有手性中心（也叫不对称中心）的药物,它包括单一的立体异构体、2个以上（含2个）立体异构体的不等量的混合物以及外消旋体。Louis Pasteur在1848年前后就已认为在自然世界中绝大多数物质都是不对称的,而这也可能是证明天然化学活性物质与非活性物质唯一有效的分界线。例如,在1850种化学药物中手性的天然／半合成药物高达98．85％就能很好地证明上述观点;而手性的人工合成化学药物也有60．21％。     

手性药物与药品安全性

手性药物是指分子中含有手性中心（也叫不对称中心）的药物,它包括单一的立体异构体、2个以上（含2个）立体异构体的不等量的混合物以及外消旋体。Louis Pasteur在1848年前后就已认为在自然世界中绝大多数物质都是不对称的,而这也可能是证明天然化学活性物质与非活性物质唯一有效的分界线。例如,在1850种化学药物中手性的天然／半合成药物高达98．85％就能很好地证明上述观点;而手性的人工合成化学药物也有60．21％。