阿奇霉素分散片的人体药物动力学及相对生物利用度研究

８ 名健康男性志愿者交叉单剂量口服５００ ｍ ｇ 阿奇霉素分散片及片剂,采用微生物法测定不同时间的血药浓度,求得分散片和普通片的药物动力学参数分别如下：ｋａ 为１．２８±０．２３、１．２１±０．１８ ｈ－ １;ｔ１／２（（β）为４６．２７±８．１６、４９．８１±８．８２ ｈ;Ｃｍ ａｘ 为０．６２±０．１１、０．５８±０．１１ μｇ／ｍ ｌ;Ｔｍ ａｘ 为１．７３±０．１５、１．８２±０．１５ ｈ;ＡＵＣ为１０．１６±２．３５、１０．６５±３．４３ μｇ·ｈ／ｍ ｌ。经统计学处理,两制剂的ｋａ、Ｃｍ ａｘ、Ｔｍａｘ、ｔ１／２（β）均无显著性差异（Ｐ＞ ０．０５）。分散片相对生物利用度Ｆ为９５．０９±４．９８％ 。经方差分析、配对ｔ检验,均得出两制剂具有生物等效性的结论。     

国产阿奇霉素分散片的人体生物利用度及其药动学

目的研究阿奇霉素国产分散片与进口片剂人体相对生物利用度及药物动力学。方法12名健康受试者自身交叉单剂量口服阿奇霉素国产分散片和进口片剂各500mg,定时取血,用微生物法测定血药浓度。结果受试制剂国产阿奇霉素分散片与参比制剂进口片剂的血药浓度时间曲线基本一致,符合一级吸收二房室模型。国产分散片、进口片两种制剂的主要药动学参数分别为消除半衰期t     

阿奇霉素分散片人体相对生物利用度及药动学

目的:研究受试制剂阿奇霉素分散片与参比制剂人体相对生物利用度及药动学.方法:20名健康受试者自身交叉单剂量口服阿奇霉素分散片受试制剂和参比制剂各500 mg,定时取血,用微生物法测定血药浓度.结果:受试制剂阿奇霉素分散片与参比制剂的血药浓度-时间曲线基本一致,符合一级吸收二房室模型.受试制剂与参比制剂的主要药动学参数分别为:消除半衰期t1/2β:(36.1±7.8)h,(39.9±10.3)h;Tmx:(2.4±0.5)h,(2.4±0.5)h;Cmax:(413.0±72.5)μg·L-1,(404.0±69.5)μg·L-1.药动学参数经配对t检验,P＞0.05,差异均无显著性.两种制剂的药时曲线下面积AUC0→t平均值分别为:受试制剂分散片(9 806±1 308)μg·L-1·h-1,参比制剂(9 949±1 395)μg·L-1·h-1;受试制剂分散片的相对生物利用度为:(99.0±9.0)%.结论:统计学结果表明,受试制剂阿奇霉素分散片与参比制剂生物等效.     

国产阿奇霉素分散片人体相对生物利用度研究

目的:研究国产AZM分散片在健康志愿者的体内过程及与普通片比较的相对生物利用度,并评价其生物等效性.方法:9名健康志愿者单剂空腹口服AZM分散片或普通片500mg,采用微生物法测定血药浓度.结果:正常人口服国产AZM分散片后体内过程符合一级吸收一级消除的血管外二房室模型,AZM分散片与普通片的消除相半衰期t1/2β分别为45.15±8.15及45.48±8.93h,Tmax分别为1.61±0.55和2.33±0.50h,cmax分别为0.51±0.04和0.50±0.02mg/L,AUC0-Tn分别为4.70±0.72及4.80±0.68mg/L@h,除达峰时间Tmax(P=0.01)外,其余均无显著性差异(P＞0.05).AZM分散片对普通片的相对生物利用度为99.3%±19.1%,2种片剂的cmax、AUC0-Tn生物等效性检验合格,而Tmax不合格.结论:2种制剂具有生物等效性,但分散片具有吸收较快的特点.     

国产阿奇霉素分散片生物利用度研究

１０名健康志愿者交叉口服５００ｍｇ国产阿奇霉素分散片和进口片剂，对国产制剂的生物等效性研究。血药浓度采用微生物法进行测定。经３Ｐ９７拟合，表明：国产和进口两种制剂的血药浓度－时间曲线均符合口服二室开放模型，Ｃｍａｘ分别为０．４０５±０．０２０与０．４２０±０．０２３ｍｇ／Ｌ，Ｔｍａｘ为１．６５±０．１６ｈ与１．６７±０．１９ｈ，Ｔ１／２β为４２．７７±４．９４与４４．３０±５．１９ｈ，ＡＵＣ为７．     

克拉霉素分散片的相对生物利用度

目的 :比较国产克拉霉素分散片与进口克拉霉素片 (克拉仙 )的相对生物利用度。方法 :采用微生物法测定8名健康男性志愿者随机单剂量口服两种片剂500mg后 ,药物在体内的经时过程。结果 :药 -时曲线符合一级吸收二室模型 ,国产分散片与进口片AUC分别为 (18 58±5 46) μg/(h·ml)和 (19 05±5 75) μg/(h·ml) ;Cmax 分别为 (2 88±0 74) μg/ml和 (2 74±0 65) μg/ml;Tmax 分别为 (1 28±0 41)h和 (1 47±0 51)h ,分散片的相对生物利用度为 (98 49±16 00) %。结论 :国产克拉霉素分散片与进口克拉霉素普通片生物等效。     

阿奇霉素胶囊的人体相对生物利用度研究

目的研究国产阿奇霉素胶囊的相对生物利用度。方法采用双周双制剂交叉试验设计，让20名健康男性志愿者随机单剂量口服国产四川维奥阿奇霉素胶囊和四川明欣阿奇霉素胶囊，剂量均为500mg，剂间间隔为2周。用微生物杯碟法测定血清中阿奇霉素浓度，并计算相对生物利用度。结果受试制剂和参比制剂的药代动力学参数无统计学差异，消除半衰期（t1/2B）分别为（53．29±19．33）h和（51．21±17．04）h，峰浓度（Cmax）分别为（0．360±0．118）μg／mL和（0．367±0．132）μg／mL，达峰时间（tmax）分别为（2．30±0．67）h和（2．30±0．86）h，AUC0-τ，分别为（5．42±1．89）μg·h／mL和（5．84±2．29）μg·h／mL。结论受试制剂阿奇霉素胶囊的相对生物利用度为（92．81±11．79）％，与参比制剂具有生物等效性。     

阿奇霉素健康人体药物动力学及相对生物利用度研究

目的：研究阿奇霉素分散片健康人体药物动力学及相对生物利用度。方法：采用微生物法测定８名志愿者单剂量口服１０００ｍｇ阿奇霉素分散片和胶囊后不同时间血清和尿中药物浓度。结果：阿奇霉素分散片和胶囊的血药浓度－时间曲线均符合二室模型，比较两种制剂的药动学参数及１９２ｈ尿中总排泄率差异均无显著性。结论：阿奇霉素分散片的相对生物利用度为１０３．１％±１０．５％，两种制剂生物等效     

阿奇霉素胶囊及片剂的人体相对生物利用度研究

目的研究阿奇霉素胶囊及片剂在正常人体内的药动学及相对生物利用度。方法采用3×3拉丁方试验设计,将24名男性健康志愿受试者随机分为3组,分别单次口服阿奇霉素供试制剂与参比制剂。采用HPLC法测定经时血药浓度。用DAS药动学程序处理试验数据,并对试验结果进行方差分析和双单侧t检验。结果阿奇霉素胶囊及片剂的相对生物利用度为:104.1%±10.2%和99.9%±9.8%;阿奇霉素胶囊及片剂供试品和参比品的药时曲线下面积(AUC0→T)分别为:23.27±4.52μg·h·ml-1、23.33±5.76μg·h·ml-1、23.31±7.70μg·h·ml-1;AUC0→∞分别是31.25±5.13μg·h·ml-1、30.59±6.54μg·h·ml-1、29.78±8.15μg·h·ml-1;达峰时间(Tmax)分别为:2.17±0.38h、2.03±0.55h、2.21±0.48h;达峰浓度(Cmax)分别是:1.260±0.109μg·ml-1、1.310±0.138μg·ml-1、1.298±0.087μg·ml-1。结论经统计学分析,制剂间药动学参数差异无显著性意义,阿奇霉素胶囊及片剂与参比制剂具有生物等效性。     

阿奇霉素片的人体药物动力学及相对生物利用度

研究了20名健康志愿者单剂量口服两种阿奇霉素片后的血药浓度经时过程,以及两者的生物等效性评价。以微生物法测定血清中阿奇霉素的浓度,供试制剂的Cmax为580.75±156.62μg/L,T     

罗红霉素分散片人体相对生物利用度研究

１０名健康男性受试者,分别单次空腹口服国产罗红霉素分散片和国产片剂３００ｍｇ后,用不同时间血中罗红霉素的浓度绘制了血药浓度 时间曲线．结果表明：两种制剂中罗红霉素的药物动力学过程均符合二室模型,Ｃｍａｘ（７０２±１７３）μｇ／ｍＬ和（６４７±１２）μｇ／ｍＬ,Ｔｍａｘ为（１０５±０３４）ｈ和（１５０±０４１）ｈ,ｔ１／２（ｋｅ）为（１５８５±２１２）ｈ和（１４０７±２０７）ｈ,ＡＵＣ０→∞为（６８７±１４３）μｇ／ｍＬ·ｈ和（６５６±１４８）μｇ／ｍＬ·ｈ．比较两种制剂动力学参数,两种制剂间罗红霉素的Ｃｍａｘ和ＡＵＣ０→∞均无显著差异,Ｐ＞００５．罗红霉素分散片的平均相对生物利用率为（１０５７±１２０３）％,根据双单侧检验可以认为两种制剂在人体内具有生物等效性．     

磷酸苯丙哌林缓释片人体生物利用度试验

目的 :比较磷酸苯丙哌林缓释片与咳快好普通片单剂与多剂双交叉试验的生物等效性、缓释片特殊释放特点以及体外释放与体内吸收间的相关性。方法 :采用高效液相色谱法测定磷酸苯丙哌林血药浓度 ,计算药代动力学参数和磷酸苯丙哌林的相对生物利用度。结果 :单剂口服磷酸苯丙哌林和咳快好T1/2( β) 分别为 (11 99±1 15)h、(11 91±1 41)h ,Tpeak分别为 (3 80±0 42)h、(2 25±0 26)h ,Cmax 分别为 (0 2787±0 03) μg/ml、(0 4507±0 07) μg/ml,AUC0～48 分别为 (4 1445±0 48) μg/(ml·h)、(3 8981±0 54) μg/(ml·h) ,AUC0～∞分别为 (4 7908±0 42) μg/(ml·h)、(4 3278±0 55) μg/(ml·h) ,磷酸苯丙哌林相对生物利用度为(112 40±0 06) %。多剂口服磷酸苯丙哌林和咳快好T1/2( β) 分别为 (11 68±1 24)h、(10 83±1 01)h ,Tpeak分别为 (3 10±0 32)h、(1 95±0 16)h ,Cmax 分别为 (0 4737±0 32) μg/ml、(0 6163±0 42) μg/ml ,AUC0～48 分别为 (9 3954±0 80) μg/(ml·h)、(8 5223±0 76) μg/(ml·h) ,AUC0～∞分别为 (10 1336±0 87) μg/(ml·h)、(8 8821±0 77) μg/(ml·h) ,波动系数分别为(48 32±16 80) %、(83 10±11 24) %。磷酸苯丙哌林体外释放度和体内吸收分数间相关吸收为0 992     

阿奇霉素分散片人体药动学及生物等效性研究

目的研究阿奇霉素分散片健康人体的药动学与生物等效性。方法20名男性健康志愿者随机交叉口服阿奇霉素分散片受试制剂和参比制剂各500mg,采用高效液相色谱-质谱法（LC-MS）测定血药浓度。以DAS2.0软件计算其药动学参数,考察其生物等效性。结果受试制剂和参比制剂阿奇霉素AUC0-168分别为（8.98±1.74）μg·h·mL^-1和（8.75±1.60）μg·h·mL^-1,Cmax分别为（0.81±0.14）μg·mL^-1和（0.80±0.14）μg·mL^-1,t^1/2分别为（48.16±11.10）h和（51.1±7.60）h,Tmax分别为（1.80±0.86）h和（1.82±0.92）h,受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为（103.4±20.2）%。结论阿奇霉素分散片受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

苯磺酸左氨氯地平片的人体相对生物利用度与生物等效性研究

目的：建立测定血浆中苯磺酸左氨氯地平质量浓度的高效液相色谱-串联质谱（HPLC—MS／MS）法,研究苯磺酸左氨氯地平片的相对生物利用度及其生物等效性。方法：按照两制剂、双周期、自身对照、交叉试验设计,20例健康男性志愿者单剂量口服试验试剂或参比试剂,采用LC-MS／MS法测定血浆中苯磺酸左氨氯地平的药物质量浓度,使用WinNonlin6．1软件的NCA模块计算药动学参数,并评价2种制剂的生物等效性。结果：受试试剂及参比试剂的主要药代动力学参数如下：峰浓度（Cmax）分别为（3．37±1．9）、（3．50±1．39）μg·L^-1;峰时间（k）分别为（4．7±2．1）、（5．7±2．8）h;AUC妇（AUC0-t）分别为（146．3±53．5）、（144．1±43．3）μg·L^-1·L^-1;AUCW（AUC0-∞）分另4为（167．9±64．8）、（165．1±52．3）μg·L^-1·L^-1;AUCk;／AUCinf分另4为（87．8±6．1）％、（87．8±6．1）％;MRTlast（MRT0-t）分另4为（40．4±4．4）、（40．0±3．6）h;MRTinf（MRT0-∞）分另4为（57．5±13．6）、（57．1±12．5）h;血浆半衰期（t1／2）分别为（38．6±9．4）、（38．8±9．4）h。受试试剂的相对生物利用度：Flan为（101．3±15．7）％,Finf为（101．2±15．9）％。结论：受试试剂和参比试剂具有生物等效性。     

阿奇霉素胶囊及片剂的生物等效性研究

目的:研究阿奇霉素胶囊及片剂在正常人体内的相对生物利用度和生物等效性。方法:采用3×3拉丁方试验设计,将24名男性健康志愿受试者随机分为3组,分别单次口服1 g阿奇霉素供试制剂与参比制剂。采用HPLC法测定阿奇霉素血药浓度。用DAS药动学程序处理试验数据,并对试验结果进行方差分析和双单侧t检验。结果:阿奇霉素胶囊及片剂供试品和参比品的药时曲线下面积(AUC_(0→T))分别为:(23.27±4.52)μg·h·ml~(-1),(23.33±5.76)μg·h·ml~(-1),(23.31±7.70)μg·h·ml~(-1);AUC_(0→∞)分别是(31.25±5.13)μg·h·ml~(-1),(30.59±6.54)μg·h·ml~(-1),(29.78±8.15)μg·h·ml~(-1);达峰时间(t_(max))分别为:(2.17±0.38)h,(2.03±0.55)h,(2.21±0.48)h;达峰浓度(C_(max))分别为:(1.260±0.109)μg·ml~(-1),(1.310±0.138)μg·ml~(-1),(1.298±0.087)μg·ml~(-1)。阿奇霉素胶囊及片剂的相对生物利...     

罗红霉素片剂与胶囊剂人体生物利用度的比较

８名健康男性志愿者，随机交叉口服单剂量（３００ｍｇ）罗红霉素片剂与胶囊剂．用微生物检定法测定血药浓度．两种制剂的药－时曲线均符合二室模型．达峰时间Ｔｐｅａｋ分别为（１．５４±０．４１）与（１．９４±０．４４）ｈ；达峰浓度Ｃｍａｘ分别为（６．５０±０．３０）与（６．５０±０．２６）ｕ／ｍＬ；曲线下面积ＡＵＣ分别为（１２１．１４±１５．９１）与（１１４．６２±１４．０７）（ｕ／ｍＬ）·ｈ．两种制剂的药代动力学参数均无显著性差异（Ｐ＞０．０５）．罗红霉素片的相对生物利用度为：（１０５．８１±７．０６）％．两种制剂生物等效     

盐酸二甲双胍缓释片人体药代动力学及生物利用度

目的:研究盐酸二甲双胍缓释片单次给药和多次给药的相对生物利用度及生物等效性。方法:采用以阿替洛尔(atenol-ol)为内标的HPLC测定方法,测定健康男性受试者按交叉试验单剂量和多剂量口服(po)盐酸二甲双胍缓释片和常释片后的血中二甲双胍浓度。血浆样品经乙腈沉淀蛋白后,以甲醇-0.02 mmol·L~(-1)磷酸二氢钾水溶液(含10 mmol·L~(-1)十二烷基硫酸钠,pH 3.7)(60:40)为流动相,使用Diamonsil C_(18)柱分离,流速1.0 mL·min~(-1),UV检测波长233 nm。结果:单剂量po盐酸二甲双胍缓释片和常释片后,常释片的C_(max)(2126 ng·mL~(-1))显著高于缓释片(1660 ng·mL~(-1)),缓释片po给药后的T_(max)(4.2h)延迟(常释片T_(max):2.5 h)(P<0.05),相对生物利用度为97.0%。多剂量po给药后,缓释片在稳态时的C_(min)为104 ng·mL~(-1),C_(max)为1674 ng·mL~(-1),而常释片分别为296 ng·mL~(-1),1692 ng·mL~(-1)。结论:经统计学检验表明这两种制剂具有生物等效性,缓释片的达峰时间明显滞后于常释片,该缓释片显示出缓释特征。     

拉莫三嗪片人体药代动力学和相对生物利用度

目的:研究国产拉莫三嗪片的人体药代动力学和相对生物利用度。方法:用双周期、随机交叉试验设计。分别给予20名男性健康国产拉莫三嗪或对照药(葛兰素威康公司生产的拉莫三嗪片,lamictal)25 mg,用HPLC法测定给药后不同时间的血药质量浓度。结果:对照药与试验药的主要药代动力学参数分别为:C_(max)为350.1±68.6和351.9±53.9 μg·L~(-1),t_(max)为3.1±2.2和2.7±1.9h,CL/F为1.50±0.41和1.59±0.46L·h~(-1),t_(1/2)为38.7±12.1和38.0±9.3 h,AUC_(0-144)为16.62±5.05和15.75±4.75 mg·h·L~(-1),AUC_(0-∞)为18.27±6.87和17.15±5.78 mg·h·L~(-1)。试验药的相对生物利用度F为(95.2±9.2)％。结论:国产拉莫三嗪片与对照药具有生物等效性。