载姜黄素的可生物降解微球的制备及其体外释药研究

目的：制备姜黄素聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）微球,并考察其体外释药性能。 方法：采用W/O/W乳化溶剂挥发法制备姜黄素PLGA微球,并对其形态、粒径分布和体外释药性质进行了研究。 结果：制得的姜黄素PLGA微球形态圆整,表面光滑,粒径分布均匀,平均粒径约为1 151 nm,平均包封率为（59.44±4.05）%,载药率为（1.98±0.14）%,71 h体外累积释药率为77%。 结论：乳化溶剂挥发法可成功制备姜黄素PLGA微球,体外释药研究表明该微球具有良好的缓释性能。     

聚乳酸-聚乙二醇共聚物为载体的缓释疫苗微球的制备及特性研究

 目的制备缓释疫苗微球。方法以聚乳酸-聚乙二醇共聚物(PELA)为载体,醋酸乙酯为有机溶剂,采用W/O/W溶剂扩散法制备PELA疫苗微球。扫描电子显微镜观察微球的形态,激光散射技术测定其粒径分布;聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS- PAGE)研究微球包裹前后疫苗蛋白的稳定性;BCA法测定疫苗微球的载药量和包封率,同时考察疫苗微球的体外释药性能。结果所得微球呈类球形,平均粒径为5.38μm,疫苗微球载药量为5.12%,包封率达75.25%;包裹前后疫苗蛋白的结构稳定; 体外释药结果显示,疫苗微球前3 d以Higuchi方程(r=0.997 7)释放,3 d后则以零级恒速释放(r=0.992 2),28 d累积释药量为69.10%。结论以PELA为载体的疫苗微球具有较高的包封率、载药量和明显的缓释效果。     

喜树碱衍生物CZ48缓释纳米粒的制备及其体外释药特性考察

目的:制备喜树碱衍生物CZ48缓释纳米粒并考察其体外释药特性。方法:以聚乳酸(PLA)为材料,采用W/O/W型乳化溶剂挥发法制备CZ48缓释纳米粒,通过透射电子显微镜观察纳米粒的微观形态,采用粒度分析仪测定粒径并考察该制剂的体外释药特性。结果:CZ48缓释纳米粒呈明显的球状结构,粒度(260.6±3.2)nm,载药量(11.8±1.29)%,包封率(88.7±2.55)%,体外释放可持续48 h,累积释放率达85%。结论:制备的CZ48缓释纳米粒包封率和载药量高,缓释效果明显,为该制剂的药代动力学研究提供数据支持。     

青蒿琥酯聚乳酸微球的制备及其药剂学性质研究

目的:制备青蒿琥酯聚乳酸缓释微球,并对其药剂学性质进行研究。方法:采用O/W乳化-溶剂挥发法制备微球,正交实验设计考察影响制备工艺的因素,用扫描电镜观察微球表面形态,对制备的青蒿琥酯微球的粒径、载药量、包封率等性质及体外释放特性进行了研究。结果:青蒿琥酯聚乳酸微球的最佳制备工艺稳定,微球形态圆整,粒径分布适宜。优化工艺制得的微球平均粒径为(101.7±0.37)μm,载药量为(30.8±0.84)%,包封率为(53.6±0.62)%,体外释放符合一级动力学方程,ln(100-Q)=-0.0553t+4.5176(R2=0.9835)。结论:本实验获得了较理想的青蒿琥酯聚乳酸微球,其体外释药特性符合长效制剂特征。     

新鱼腥草素钠乳酸-羟基乙酸共聚物微球的制备工艺

目的:制备新鱼腥草素钠乳酸-羟基乙酸共聚物微球(SNH-PLGA-MS)并考察其理化性质和体外释药特性.方法:采用乳化-溶剂挥发法制备SNH-PLGA-MS,通过正交实验设计优化、筛选处方与制备工艺,并对微球的外观形态、粒径及粒度分布、载药量和包封率、体外释放等进行考察.结果:工艺优化后所制备SNH-PLGA-MS为圆球形,平均粒径为10.736 μm,粒度分布集中,平均载药量为8.31％,平均包封率为89.297％,微球体外释药特性符合双相动力学方程.结论:通过工艺优化所制备微球,粒径符合肺靶向要求,包封率达到药典要求.     

青风藤提取物聚乳酸缓释微球的制备及体外释药性能的研究

目的:制备含青风藤总生物碱提取物的聚乳酸(PLA)微球,并考察其体外释药性能。方法:采用乳化-溶剂挥发法制备青风藤总碱PLA微球,对其形态、包封率、粒径分布进行研究,并探讨了制备条件对PLA微球释药性能的影响。结果:青风藤总碱PLA微球外观圆整,粒径分布均匀,平均包封率和载药量分别为(83.4±5.63)%,(8.7±0.35)%,平均粒径为(21.5±1.22)μm,32 h体外累积释药量为80%。结论:本研究成功制备了青风藤总碱PLA微球;通过控制不同因素,可得到具有良好缓释性能的青风藤总碱PLA微球。     

载槐定碱PLGA微球制备工艺的优化

目的优化载槐定碱聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球的制备工艺。方法采用O/O乳化溶剂蒸发法,制备PLGA微球。以形态、粒径、载药量、包封率和体外释放度为指标,单因素试验优化工艺。结果制得的微球圆整、均匀,平均粒径(17.16±3.94)μm,包封率(66.98±0.48)%,体外突释较低,缓释12 d时的释药量达90%。结论该制备工艺稳定可行,所得槐定碱PLGA微球的载药量与包封率较高,缓释显著。     

血竭聚乳酸缓释微球的制备及体外释药研究

目的：制备血竭聚乳酸缓释微球,并对其体外释药特性进行考察。方法：以聚乳酸为载体,采用乳化溶剂挥发法制备血竭聚乳酸O/W型缓释微球,考察了微球的粉粒学特征,并进行了体外溶出研究。结果：所制备的血竭聚乳酸微球外形圆整,载药量为21.97%,包封率为55.76%,16 h体外累积释药量为76.71%。结论：血竭聚乳酸微球具有很好的缓释能力,使用前景广阔。     

改良溶剂挥发/萃取法制备曲尼司特聚乳酸微球及体外表征

 目的改良溶剂挥发/萃取法制备曲尼司特聚乳酸微球,并对其体外特性进行表征。方法O/W型溶剂挥发/萃取法制备曲尼司特聚乳酸微球,4%聚乙烯醇溶液为乳化剂,通过改变内相或外相溶剂,加快萃取速度,促进微球快速形成。对微球的粒径、表面形态、载药量、包封率、释放特性进行考察。结果内相中加入一定比例的极性溶剂可提高曲尼司特的包封率,微球粒径相应减小。外相中加入一定量有机溶剂进行萃取,并不能明显提高包封率,但微球粒径减小。优选条件制备的微球表面光滑圆整,药物具有一定的突释效应,7 d时释放约68%。结论经改良的溶剂挥发/萃取法可较好地用来制备曲尼司特聚乳酸微球,并能提高药物的包封率。     

磷酸川芎嗪星型聚乳酸缓释微球的制备与体外释放研究

目的制备磷酸川芎嗪星型聚乳酸载药微球,研究制备工艺参数对载药微球的药物包封率的影响,并对其体外释放特性进行表征。方法以星型聚L-乳酸(sPLLA)为聚合物基材,采用复乳-溶剂挥发法制备磷酸川芎嗪(LP)星型聚乳酸载药微球(sPLLA/LP),采用正交试验优化处方,研究sPLLA/LP的体外缓释特性,并用FT-IR和SEM对微球进行表征。结果通过极差分析与方差分析建立sPLLA/LP的药物包封率与制备工艺参数之间的关系,并在此基础上遴选出优化工艺。LP与sPLLA结合良好,sPLLA/LP微球缓释7 d后,sPLLA出现部分降解。采用优化工艺所制备的sPLLA/LP微球具有良好的缓释效果,SEM分析与缓释模型的拟合结果表明,0~48h阶段的释药机制为药物扩散和聚合物降解协同作用;48~144 h阶段则主要为药物扩散释药。结论采用复乳-溶剂挥发法制备的sPLLA/LP微球的药物包封率较高、体外释药平稳。     

骨形成蛋白微球温敏性凝胶复合系统的制备及释药特性研究

 目的考察处方和制备工艺对人重组骨形成蛋白-2(rhBMP-2)微球释放度的影响,并比较rhBMP-2微球和rhBMP-2微球温敏性凝胶复合系统的体外释药特性。方法采用W/O/W型乳化溶剂挥发法以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)和端羧基聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA-COOH)为材料制备空白微球。通过吸附法制备rhBMP-2载药微球。以单甲基聚乙二醇-羟基乙酸共聚物(MPEG-PLGA)为材料制备凝胶。通过试管倒转法测定凝胶剂和微球凝胶剂的初始胶凝化温度(IGT),采用夹心法酶联免疫吸附法测定释药速度。结果20%的MPEG-PLGA凝胶和微球凝胶剂的IGT均在37℃左右,微球中药物呈现三相释药模式,而微球凝胶剂体外释药曲线符合Higuchi方程。采用PLGA-COOH制备的rhBMP-2微球,其突释明显小于以PLGA为材料制备的微球,增加内水相与油相的体积比、在内水相中加入氯化钠均可以在一定程度上减小突释。结论rhBMP-2微球温敏性凝胶复合系统可以减少药物突释,具有比微球剂更理想的体外释药特性。     

口服胸腺肽肠溶微球的制备及其体内外评价

 目的制备胸腺肽肠溶微球,并对其体外释药特性及调节免疫的体内活性进行评价。方法以聚丙烯酸树脂Ⅱ号为载体材料,用改良的O/O液中干燥法制备胸腺肽肠溶微球。考察了载药量、聚合物浓度对包封率和微球体外释药特性的影响,并进一步探讨口服胸腺肽微球对氢化可的松免疫抑制小鼠免疫功能的影响。结果实验表明,随着载药量的增加,包封率呈下降趋势;聚合物溶液浓度提高会增加微球的包封率。通过优化制备工艺参数,药物包封率可达89.7%。胸腺肽微球在体外释药有明显突释,提高聚合物浓度,降低载药量可以减少体外突释。氢化可的松免疫抑制小鼠经口服胸腺肽微球后可以提高小鼠淋巴细胞玫瑰花结形成率,证明所制备的胸腺肽微球具有免疫调节活性。结论用改良的O/O液中干燥法制备胸腺肽肠溶微球,通过调节制备工艺参数,可以得到高包封率的微球。动物实验表明,胸腺肽肠溶微球口服后具有调节和增强免疫的作用。     

吲哚美辛眼用缓释微球的制备及性能评价

 目的 制备吲哚美辛聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）/Eudragit RS 100眼用缓释微球,并进行表征。方法 采用O/W溶剂挥发法制备吲哚美辛PLGA/Eudragit RS 100微球,对微球的表面形态、载药量、包封率、体外释放特点、粒径、有机溶剂残留量、表面电位进行了表征分析,使用人视网膜色素上皮细胞（RPE cells）评估空白微球的细胞毒性。结果 载体材料PLGA与Eudragit RS 100质量比为1∶3的吲哚美辛微球,电镜观察颗粒分布均匀,表面光滑;平均粒径为（1 676.4±739.5）nm;载药量为（18.79±0.19）%,包封率为（98.25±2.11）%,第1天存在突释,随后可以缓慢释放一个月左右;有机残留量平均为（267.33±13.57）ppm;空白微球表面电位为正电荷;空白微球无细胞毒性。结论 吲哚美辛PLGA/Eudragit RS 100眼用缓释微球具有包封率高,粒径窄,体外释放缓慢,安全性好等特点,具有很好的临床应用前景。     

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??OBJECTIVE To prepare calcitonin/puerarin-PLGA-dual-loaded nanoparticles modified by chitosan, and investigate theirin vitro release behavior.METHODS CS-CT/PR-NPs were prepared by the double emulsion solvent evaporation technique with PLGA as a carrier material; the formulation of CS-CT/PR-NPs was optimized by orthogonal design; the morphology of CS-CT/PR-NPs was observed by transmission electron microscope;the mean particle size,particle size distribution and Zeta potential were measured by laser particle size analyzer; the entrapment efficiency and drug loading were measured by ultracentrifugation; the in vitro release behavior was studied by dialysis. RESULTS CS-CT/PR-NPs were spherical in shape with the mean particle size of(190??2.65) nm, particle size distribution of (0.117??0.027) and Zeta potentialof(16.5??1.08) mV. The entrapment efficiency was (75.7??1.15)%, and the drug loading of CT was (3.47??0.31)%, while those of PR were (50.9??1.08)% and (4.68??0.19)%, respectively. The profiles of in vitro release had the features of sustained-release. CONCLUSION CS-CT/PR-NPs are prepared successfully and show a sustained-release characteristic with high entrapment efficiency, which may improve the oral bioavailability of CT and provide the experimental reference for preparing the dual-loaded nanoparticles.     

地西洋聚羟基丁酸酯-羟基戊酸共聚物缓释微球制备与性质

 目的：探索以新型生物可降解材料聚羟基丁酸酯-羟基戊酸酯共聚物(PHBV)为载体的地西浮药物中长期缓释微球制备工艺;方法：以溶剂蒸发法制备微球,用扫描电镜SEM观察徽球表面及内部横断面形态结构;结果：微球的平均拉径为30.5μm,平均载药量(18.66土0.23)%,包封率(80.85士1.01)%。体外释放第一天呈突释效应,而后药物释放基本符合零级动力学过程.其释放曲线方程为Q= 20.55十2.399t,r=0.9569;结论：开发与研制PHBV为载体的中长期缓释徽球具有较好应用前景。     

阿昔洛韦明胶微球的制备及体外释放度考察

目的:制备阿昔洛韦明胶微球,并考察其体外释放性能。方法:采用乳化交联法制备阿昔洛韦明胶微球,通过考察其粒径、包封率、载药量优化处方工艺。结果:该工艺制备的微球光滑圆整,其平均粒径为21μm,粒径分布均匀。载药量、包封率分别为15.3%、80.5%。12min体外累积释药量达95.2%。结论:采用乳化交联法制备的明胶微球具有很好的缓释效果。     

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??OBJECTIVE To prepare PLGA magnetic nanoparticles loaded with tetrandrine, heat the nanoparticles by inductive heating system, and study the particle size, morphology and drug release before and after heating. METHODS Co-loaded PLGA NPs were prepared by emulsion solvent diffusion method; the physicochemical and magnetic characteristics of co-loaded PLGA NPs were investigated by DLS, SEM, TEM and VSM; RP-HPLC and ICP-MS analysis were used to measure the tetrandrine and Fe₃O₄ loading and entrapment efficiency. The EASYHEAT system was applied to heat the nanoparticles and further investigate the changes of particle size, morphology and drug release after inductive heating. RESULTS Tetrandrine-loaded PLGA magnetic nanoparticles showed spherical shape with smooth surface and the Fe₃O₄ NPs were homogeneously distributed inside the polymeric nanoparticles; VSM result indicated that the co-loaded PLGA NPs were superparamagnetic; both tetrandrine and Fe₃O₄ showed good loading and entrapment efficiency. After being heated to 45 ??, the diameter of co-loaded PLGA NPs increased; the morphology changed from a spherical shape into a nondefined, irregular shape; arrangement or aggregation of the incorporated Fe₃O₄ NPs were found. In addition, the drug release amount was also increased. CONCLUSION With superparamagnetic property, the tetrandrine loaded-PLGA magnetic nanoparticles can effectively control the drug release behavior by inductive heating.