论"中药皮肤药动学"的构建

该文首次系统论述了中药皮肤药动学的构建.定义中药皮肤药动学是研究中药及其代谢物在皮肤局部的吸收、分布、代谢和排泄动力学过程的一门学科,并提出了其研究内容、目的及意义,综述了中药皮肤药动学的研究方法、概况、特点,是对中药皮肤药动学较为系统的论述.     

微透析技术-同位素示踪法联用进行青藤碱贴剂的皮肤局部药代动力学研究

目的: 进行青藤碱贴剂的皮肤局部药动学研究。 方法: 微透析技术与同位素示踪法联用,以HPLC-UV和液闪计数仪为检测工具,以微透析探针为采样手段,将线性微透析探针植入大鼠皮下组织,采用释放量法测定青藤碱皮肤相对损失率,实时、活体、动态监测青藤碱皮下组织浓度。皮肤微透析样品浓度经相对损失率校正后进行房室和非房室模型拟合。 结果: 房室模型拟合不佳。非房室模型参数显示皮肤药物浓度达峰时间约6.3 h,平均滞留时间MRT约18 h。 结论: 微透析法较好的采集了青藤碱贴剂经皮给药的皮肤局部药动学特征,是局部药动学良好的研究手段。     

脑微透析技术及其在脑内药动学中的应用

 目的介绍脑微透析技术及其在脑药动学中的应用。方法检索近年来国内外有关对脑微透析技术和脑药动学的研究性文献,并进行分析、归纳。结果综述了脑微透析技术的特点及其近几年的发展,并介绍了脑微透析技术在脑药动学方面的应用。结论脑微透析技术在脑药动学研究中具有不可替代的作用,随着该技术发展,应更有助于脑药动学发展。     

阿魏酸体内外微透析回收率及其乳剂的经皮皮肤药动学研究

目的 研究阿魏酸在自制线性微透析探针上的体内外回收率与灌流速度、药物浓度之间的关系,并对自制阿魏酸乳剂在大鼠上进行经皮皮肤药动学研究.方法 采用HPLC测定透析液中阿魏酸浓度,考察不同灌流速度、不同药物浓度对探针体外正、反向回收率和体内反向回收率的影响,采用微透析技术进行经皮皮肤药动学研究.结果 自制探针性质稳定;在所...     

微透析技术在药物局部药动学研究中的应用

目的:对微透析采样技术研究靶向给药制剂局部药动学文献进行了整理和分析。方法:用Web of Science,CNKI数据库检索,检索时间近5年内,关键词为微透析与局部药动学,按照靶向部位进行分析、归纳和总结。结果:微透析采样技术与其他检测技术联用,可在体、实时检测局部组织药物浓度,在心、肝、肺、结肠、脑、皮肤、关节、肿瘤、硬外膜、耳蜗、眼组织部位局部药动学研究中应用广泛。结论:微透析采样技术在靶向制剂体内评价及局部药动学研究方面具有广阔的应用前景。     

石杉碱甲在不同种属皮肤的体外渗透动力学

 目的比较石杉碱甲(Hup-A)在小鼠、犬与人离体皮肤的渗透动力学,为Hup-A透皮吸收贴片的处方设计及其药效学、药动学的研究提供依据。方法采用Valia-Chien双室渗透池进行离体皮肤渗透试验,HPLC法检测渗透液中Hup-A的浓度,比较Hup-A在不同种属皮肤的渗透动力学。结果Hup-A在小鼠皮肤渗透速度最快,渗透速率最大,在3h就达峰值。在犬与人离体皮肤,Hup-A的渗透动力学曲线相近,渗透速率无统计学差异(P>0.05)。Hup-A在12～24h达最大速率后,于84h内维持一个较为平稳的渗透速率。结论以小鼠为对象的药效学试验应根据小鼠皮肤的渗透动力学参数设计实验方案,犬用于Hup-A透皮吸收制剂药动学研究是较为理想的选择,犬皮肤还可代替人皮肤作为Hup-A透皮贴片前期处方筛选。     

微透析联用反相高效液相色谱研究白芥子涂方皮肤药动学

目的研究白芥子涂方皮肤给药后皮肤局部药动学特征,为白芥子涂方贴敷预防和治疗哮喘的药物作用机制研究提供参考。方法大鼠在体贴敷白芥子涂方后,以方中君药白芥子的有效成分芥子碱硫氰酸盐为指标,利用微透析采样技术,结合反相高效液相色谱分析,测定白芥子涂方贴敷给药后透析液的药物质量浓度,通过相对损失率的校正,计算皮肤药物质量浓度,并利用Kinetica 4.4软件对皮肤药物质量浓度和时间进行非房室模型拟合,计算相关统计矩参数。以相对累积吸收量对时间做图,计算稳态的吸收速率。结果白芥子涂方贴敷给药后芥子碱硫氰酸盐达峰时间为1.5 h,平均滞留时间(MRT)约为22 h,半衰期(t1/2)约15 h,稳态吸收速率为13.65μg/h。结论微透析取样技术结合反相高效液相色谱分析可研究白芥子涂方给药后的皮肤药动学,给药后的皮肤药动学行为与其临床作用特点相一致,可为阐明白芥子涂方贴敷预防和治疗哮喘的药物作用机制提供研究手段。     

利用血液微透析技术进行芎冰喷雾剂的药动学研究

目的探讨采用血液微透析技术研究芎冰喷雾剂药动学的可行性和优越性。方法大鼠鼻腔或静脉注射给予芎冰喷雾剂后,利用血液微透析技术进行药动学研究,高效液相色谱法测定透析液样品中磷酸川芎嗪(TMPP)的浓度,用Das2.0药动学软件计算主要药动学参数。结果鼻腔给药和静注给药后TMPP的吸收均符合二室模型,芎冰喷雾剂鼻腔给药有一定优势。结论采用血液微透析技术进行芎冰喷雾剂的药动学研究方法可行,与传统方法相比,具有明显的优势。     

中药药动学的研究进展

本文简要概述了中药药动学的研究目的、意义、任务、对象和内容,介绍了中药药动学的国内外研究概况以及近年来的新理论、新学说,详细探讨了中药药动学的基本研究方法,并展望了中药药动学的发展前景。     

人工神经网络在药动学和药效学研究中的应用新进展

 目的 综述人工神经网络技术在药动学和药效学中的研究现状和应用新进展。方法 以近年来国内外相关文献为依据,对该技术在药物代谢动力学/毒性性质预测、药动学参数预测、临床药效预测、群体药动学研究、药动学-药效学结合研究、治疗药物监测及中药药动学/药效学方面的应用进行分析归纳和总结。结果与结论 人工神经网络是药动学和药效学研究的一种有力工具,具有较好的作用和良好的应用前景。     

血液微透析法结合液质联用的丹参水煎液清醒动物多次给药药动学研究

目的采用血液微透析技术进行丹参水煎液清醒动物多次ig给药的药动学研究。方法以丹参水煎液为工具药物,以丹参素为评价指标,以清醒家兔为实验动物,结合微透析采样技术和液质检测技术,进行日内多次给药的药动学研究,以非房室模型获取药动学参数。结果建立了基于微透析法的清醒动物汤剂多次给药的药动学研究模式,完整采集了整个过程的药动学信息,方法稳健、可靠、简便。结论此模式可为类似研究提供借鉴。     

基于微透析技术的丹参酮IIA微针皮肤局部药动学研究

目的建立丹参酮Ⅱ_A(tanshinone Ⅱ_A,TSA)微透析取样方法,探究TSA微针皮肤药动学特征。方法建立TSA分析方法,确定内标物吉非罗齐(gemfibrozil,GEM)分析方法的可行性。采用增量法和减量法,考察TSA回收率、GEM释放率以及P值稳定性,建立体外微透析取样系统。兔耳经皮给予丹参酮Ⅱ_A微针,GEM作为微透析采样的内标物,测定TSA皮肤药物浓度,采用DSA 2.0软件对药动学数据进行处理,绘制药物浓度-时间曲线。结果药物回收率与灌流体积流量呈反比,与温度呈正比,不受探针外液浓度的影响,P值可保持良好稳定性。GEM对TSA无干扰,P值在体校正后均值为(60.04±1.90)%。在TSA微针的药动学参数和药时曲线中,TSA微针组的药物浓度明显高于TSA药液组,且曲线平缓,药物平均滞留时间(MRT₀→12)为(5.1±1.3)h。结论 TSA微针给药后,皮肤组织中浓度较为稳定,有明显的缓释效果。     

群体药动学／药效学研究——中药药动学研究的新领域

微量物质分析技术和计算机软件的迅猛发展极大地促进了群体药动学/药效学研究在临床药理学中广泛而成功的应用.结合文献.该文系统阐述了群体药动学/药效学研究的基本原理、研究方法和研究策略,认为群体药动学/药效学研究必将随着认识的不断深入而成为中药药动学研究的新领域.     

化学药及中药缓释制剂的药动学研究进展

目的综述化学药、中药缓释制剂的药动学研究进展,为开展中药缓释制剂设计提供参考。方法综述液相色谱法、离子选择电极法、气相色谱法、质谱联用技术以及串联质谱法等在化学药缓释制剂药动学中的应用;中药单体、中药有效部位、中药复方缓释制剂的药动学研究进展。结果化学药检测限越来越低;中药缓释制剂常应用血药浓度法和药理效应法进行药动学的研究。结论现代分析技术可以更加准确、稳定地测定化学药的血药浓度;血药浓度法和药理效应法对测定中药缓释制剂药动学具有针对性。化学药缓释制剂药动学文献资料可指导中药缓释制剂药动学研究。     

天山雪莲微乳小鼠局部药代动力学的研究

制备天山雪莲微乳,考察天山雪莲在小鼠腹部皮肤的滞留量与时间的关系及其局部经皮给药的药动学,探讨微乳促进药物的经皮吸收的作用。方法：测定制备样品的平均粒径、粒径分布等理化性质;以绿原酸、芦丁为指标性成分,采用HPLC法测定不同时间给药皮肤中绿原酸、芦丁生物滞留量,DAS软件拟合药物动力学参数。结果：天山雪莲微乳平均粒径为 54.51 nm,多分散系数(PDI)为0.281,Zeta电位为-0.687 mV;在小鼠皮肤中滞留量的动力学过程符合二室模型。结论：天山雪莲微乳中有效成分能较快渗透进入皮肤,并在皮肤局部较长时间蓄积。     

微透析技术在药动学和药物代谢研究中的应用

微透析技术作为一项新兴技术,应用领域广泛,对其研究已渐成显学.该技术是药物代谢和药动学研究的重要工具,具有不可替代的作用及广阔的应用前景.概述微透析技术的基本原理及特点,并重点介绍了其在药物代谢和药动学研究中的应用.     

单、多响应群体药动学采样优化在中药中的应用进展

群体药动学将经典药动学原理与统计学模型相结合,可以有效利用稀疏数据进行药动学分析。采样点选择对药动学参数计算及结果影响很大,为了更高效、有针对性地挖掘数据信息,保证药动学参数的无偏估计,方便临床与非临床试验的开展,需考虑稀疏点采样优化。稀疏点采样方法包括随机采样法、有限采样法、最大后验贝叶斯法、Fisher信息矩阵法、信息化区间法等,广泛应用于单、多响应药物群体药动学研究。近年来,群体药动学在中药领域发展迅速,但很少有采样优化的研究。通过比较各稀疏点采样优化方法的优缺点、适用条件,介绍单、多响应群体药动学采样优化在中药中的应用,为中药的群体药动学采样优化提供参考。     

中药(复方)药动学研究现状及研究方法探讨

根据目前中(西)药药动学研究的方法,分析中药学科的特点,结合生物数学知识及多年单成分药动学研究工作,分析了中药药动学研究现状及亟待解决的问题,提出了中药多成分体系药动学研究新方法——总量统计矩法,该法既能满足中医宏观要求(宏观量化可算)又能满足现代科学微观可测(可按目前单个成分药动学方法进行研究)的要求。适应中医药理论要求的新的中药(复方)药动学研究方法可以在目前单个成分(指标)的药动学研究方法的基础上建立和发展。     

生物制品药动学研究中的药物分析方法

 目的介绍生物制品药动学研究中的药物分析方法。方法以国内外的研究为依据,对生物制品药动学研究中的药物分析方法进行了综述。结果与结论针对生物制品的特殊性建立与之适应的、灵敏特异的药动学药物分析方法具有明显的现实意义。在条件许可的情况下建议几种方法并用,互相补充,互相印证,以得到比较可靠的结果。     

中药复方药代动力学研究的特殊性

1引言 中药复方药动学研究对于阐明中药复方的组方原理、作用机制,促进临床合理使用中药等都具有十分重要的意义.中药复方药动学按照观察、测定指标的不同,可分为成分药动学(血药浓度法)和效应药动学(生物效应法)两大类,前者属于微观的药动学研究方法,后者属于宏观的药动学研究方法.中药复方由于存在多成分、多靶点、多效应的特殊性,在其药动学研究中有以下几个方面不同于单体化合物的药动学研究.