不同离子交联剂对海藻酸凝胶微丸溶胀和释药性质的影响

 目的考察不同离子交联剂对海藻酸凝胶微丸溶胀和释药性质的影响。方法以考马斯亮兰G-250为模型药物,分别以Ca²⁺,Fe³⁺,Zn²⁺,Ba²⁺为交联剂,采用滴制法制备海藻酸凝胶微丸,考察不同离子交联制备的海藻酸凝胶微丸吸水溶胀和释药行为的差异。结果不同离子交联制备的海藻酸凝胶微丸的溶胀行为和释药行为有明显差异。结论海藻酸凝胶微丸是一种非常有潜力的药物载体,可通过采用不同离子交联制备获得不同缓释效果。     

牛血清白蛋白从不同果胶凝胶微丸中的释放

 目的考察Ca²⁺和Ba²⁺交联果胶凝胶微丸释放蛋白多肽类药物的性质。方法以牛血清白蛋白和阿西美辛为模型药物,分别以Ca²⁺,Ba²⁺为交联剂,采用滴制法制备果胶凝胶微丸,考察不同离子交联剂对药物释放的影响。结果在磷酸盐缓冲液6.8中,阿西美辛释放速度比牛血清白蛋白快,果胶钙凝胶微丸释放牛血清白蛋白的速度比果胶钡凝胶微丸快。结论果胶凝胶微丸对于大分子药物牛血清白蛋白具有良好的缓释作用,可通过采用不同离子交联制备获得不同缓释效果,是一种非常有潜力的蛋白药物载体。     

淀粉微凝胶对阿司匹林片体外释药的影响

 目的研究淀粉微凝胶对阿司匹林片体外释药的影响。方法采用释放度测定第一法,分别考察不同条件下阿司匹林淀粉微凝胶片的释放度。结果随着微凝胶含量的增加,阿司匹林片的释药速率逐渐下降,相应的释药模型分别为:双指数双相动力学y=100-94.66e^-0.601t-7.24e^-0.0075t和y=100-67.7e^-0.355t-3205e^-0.103t,单指数宏观单相动力学y=100-101e^-0.157t,骨架溶蚀动力学y=8.6t^0.894;随温度和pH值升高,释药速率显著性提高。结论增大微凝胶含量可改变阿司匹林片的释药规律,延长药物释放时间;淀粉微凝胶片具有温度和pH双重敏感性,可实现对人体的温度、化学环境等异常变动自动感知、自动释药。     

粉防己碱海藻酸钙缓释凝胶微丸体外释药机制的考察

粉防己碱(tetrandrine,TET)是一种双苄基异喹啉类生物碱,由天然植物粉防己Stephania tetrandrine S.Moore的干燥块根中提取得到的中药有效成分,其药理作用广泛,主要用于治疗高血压的急、重症等.本研究选择海藻酸钙凝胶微丸作为药物载体,采用流化床包衣技术制备了日服2次的粉防己碱海藻酸钙缓释凝胶微丸.为了进一步探讨该缓释制剂的体外释放动力学特点,为其制剂质量和药物的体内吸收提供依据,本研究旨在研究粉防己碱海藻酸钙缓释凝胶微丸的体外释药机制.     

双氯芬酸钠脉冲控释微丸的制备与体外释放影响因素的研究

 目的制备双氯芬酸钠脉冲控释微丸并考察体外释放影响因素。方法采用挤出滚圆法制备载药丸芯，以水溶胀性材料低取代羟丙基纤维素为内包衣溶胀层，乙基纤维素水分散体为外包衣作为控释层制备脉冲控释微丸，并考察溶胀层材料类型、溶胀层和控释层包衣增重、介质pH值和微丸粒径等对药物释放的影响。结果药物通过控释层衣膜破裂释放，溶胀层材料类型、溶胀层和控释层包衣增重和微丸粒径等对脉冲控释微丸的释药时滞和释放速率均具有显著影响，药物释放情况不受介质pH值的影响。结论采用水溶胀性材料低取代羟丙基纤维素为内包衣层，制备的脉冲控释微丸，当内包衣层增重为11%和外包衣层增重胀层为17%时，达到了时滞为4h，时滞后1.5h累积释药80%以上的脉冲释药效果。     

释放介质pH和离子强度对羧甲基魔芋胶小丸体外释药的影响

目的:考察释放介质pH和离子强度对羧甲基魔芋胶小丸体外释药的影响,对其释药特性进行评价。方法:以盐酸小檗碱为模型药物,采用离子胶凝法制备羧甲基魔芋胶小丸,测定小丸在不同pH(分别为pH1.0,pH5.0,pH6.8,pH7.4)和离子强度(pH6.8PBS液中分别加2,4,6,8g/L的NaCl)释放介质中的药物释放、溶胀度和溶蚀度,并对释药数据进行数学方程拟合,探讨其释药机制。结果:随释放介质pH增加或离子强度降低,丸粒的溶胀度和溶蚀度增加,小丸释药加快;在HCl液中,药物释放符合零级方程,释药机制为膜控释放,在PBS液中,药物释放符合Peppas方程,释药机制为扩散和溶蚀协同作用。结论:羧甲基魔芋胶小丸的溶胀度和溶蚀度均与释放介质pH和离子强度有关,从而影响其药物释放速率和释药机制。     

5-氨基水杨酸结肠定位双层包衣微丸的制备

 目的 制备5-氨基水杨酸（5-ASA）果胶壳聚糖聚电解质复合物（PEC）-尤特奇结肠定位双层包衣微丸。方法 扩散实验考察PEC膜对传递系统释药速率的影响;考察PEC包衣微丸在大鼠盲肠内的生物降解性;考察膜溶胀性与阻滞释药能力和生物降解性的关系;制备双层包衣微丸并验证其结肠定位性能。结果 扩散实验表明,在模拟小肠液中阻滞释药能力较强的3种处方为：A、果胶-壳聚糖Ⅰ=3∶1, B、果胶-壳聚糖Ⅰ-HPMC=2∶1∶1,C、果胶-壳聚糖Ⅱ=2∶1;膜降解实验表明PEC包衣微丸能被结肠微生物菌群所降解;溶胀实验显示,膜溶胀比与包衣微丸的释药速率和降解性之间不存在线性关系;模拟胃肠道传输的体外释药实验显示,PEC-尤特奇双层包衣微丸有效地在小肠中阻滞药物释放,在结肠中释药较快,具备双模式的释药特征。结论 5-ASA果胶壳聚糖PEC-尤特奇结肠定位双层包衣具有双模式的释药特征,具有良好的结肠定位性能。     

羟丙基甲基纤维素-卡波普缓释亲水凝胶骨架片的研制和释药影响因素的考察

 目的 以盐酸苯丙醇胺（PPA）为模型药物,以羟丙基甲基纤维素(HPMC) K100M和卡波普971P为骨架材料,研制具有良好缓释特性的亲水凝胶骨架片,并考查影响释药的因素。方法 粉末直接压片法制备骨架片,反相高效液相色谱法检测释放介质中PPA的浓度。运用正交设计法,以美国的PPA缓释片Acutrim^?为对照,相似因子f₂值为指标,筛选较优处方,并考察影响PPA释放的因素。结果 释药曲线均符合Higuchi方程（R＞0.98,P＜0.01）。正交设计获得的最优处方在0.1 mol·L^-1HCl,H₂O（pH6.5）,磷酸盐缓冲液（PBS）pH 5.0,6.8和7.4的介质中,以及在0.1 mol·L^-1HCl中释放2 h,转移至pH 6.8 PBS中释放10 h,相对于对照品的f₂值为63～74,表明在各介质中两制剂的释药曲线相似。在本实验考察范围内,骨架片在水中的释药速率与HPMC K100M和卡波普971P的用量呈负相关。HPMC K100M和卡波普971P的比例（保持聚合物总用量相同）,硬脂酸镁用量和骨架片硬度对释药速率无显著性影响。结论 以HPMC K100M和卡波普971P为骨架材料的PPA亲水凝胶骨架片具有明显的缓释效果,影响药物释放的主要因素是HPMC K100M和卡波普 971P的用量。     

己酮可可碱互穿网络凝胶微球制备及体外释放特性研究

 目的　制备pH/温度双敏感互穿网络凝胶微球 ,考察微球对己酮可可碱的释放敏感特性。方法　以海藻酸盐为共聚模板 ,采用自由基水溶液聚合制备双敏感互穿网络凝胶微球 ,并考察药物体外释放对温度 ,缓冲液pH值敏感特性。结果　温度及缓冲液pH值对凝胶溶胀性能及药物的释放速率均具有显著影响。结论　所制凝胶微球具备pH/温度双敏特性 ,可望开发为新型口服药物载体。     

氨茶碱魔芋胶骨架片的体外释放研究

目的：通过体外释放试验对氨茶碱魔芋胶骨架片的体外释药特性及影响因素进行研究。方法：以氨茶碱为模型药物,采用粉末直接压片法制备氨茶碱骨架片,通过体外释放试验研究释放度测定方法,释放介质的pH、离子强度及转速对魔芋胶骨架片体外释药的影响。结果：桨法测得药物的平均释放时间(MDT)明显低于转篮法(P＜0.05)；在不同pH的释放介质中,药物的释放以在蒸馏水中最快,pH 6.8的PBS中次之,0.1 mol·L^-1盐酸液中最慢；药物释放随释放介质离子强度增加而减慢(P＜0.05)；药物释放随搅拌转速增加而加快,但增加至100 r·min^-1后,转速对药物释放影响不大(P＞0.1)；药物释放为扩散和溶蚀机制协同作用。结论：魔芋胶可有效控制骨架片中药物的缓慢释放,可作为一种新型的亲水骨架材料使用。