玉簪花的抗肿瘤活性甾体皂苷成分研究

目的为实现对药用植物的可持续利用,对玉簪Hosta plantaginea的花进行了甾体皂苷类成分及其体外抗肿瘤作用的研究。方法应用常规柱色谱(包括正相、反相和凝胶柱色谱)分离和波谱分析方法对玉簪花进行分离和结构鉴定;以3种悬浮肿瘤细胞白血病肿瘤细胞株(HL-60、Jurkat、K562)和3种贴壁实体瘤细胞株(肝癌HepG2、乳腺癌MCF7、胃癌SGC7901)为研究对象,采用MTT法对化合物进行体外抗肿瘤活性筛选研究。结果从玉簪花中分离鉴定了10个化合物,其中3个化合物为首次从该植物中分离得到,分别为吉托皂苷元(1)、吉托皂苷元-3-O-β-D-葡萄糖(1→4)-β-D-半乳糖苷(3)、吉托皂苷元-3-O-{β-D-木糖(1→4)-β-D-葡萄糖(1→2)-[β-D-木糖(1→3)]-O-β-D-葡萄糖(1→4)-β-D-半乳糖苷}(10);7个已知化合物,分别是吉托皂苷元-3-O-β-D-半乳糖苷(2)、吉托皂苷元-3-O-α-L-鼠李糖(1→2)-β-D-半乳糖苷(4)、吉托皂苷元-3-O-β-D-葡萄糖(1→2)-β-D-葡萄糖(1→4)-β-D-半乳糖苷(5)、吉托皂苷元-3-O-β-D-葡萄糖(1→4)-O-[α-L-鼠李糖(1→2)]-β-D-半乳糖苷(6)、替告皂苷元-3-O-β-D-葡萄糖(1→4)-O-[α-L-鼠李糖(1→2)]-β-D-半乳糖苷(7)、吉托皂苷元-3-O-{β-D-葡萄糖(1→2)-O-[β-D-木糖(1→3)]-O-β-D-葡萄糖(1→4)-β-D-半乳糖苷}(8)、吉托皂苷元-3-O-β-D-葡萄糖(1→2)-O-[α-L-鼠李糖(1→4)-β-D-木糖(1→3)]-O-β-D-葡萄糖(1→4)-β-D-半乳糖苷(9)。体外抗肿瘤活性实验结果显示化合物5,6,8～10对肝癌HepG2、乳腺癌MCF7和胃癌SGC7901肿瘤细胞毒活性较强。结论玉簪花中的甾体化合物对不同肿瘤细胞具有细胞毒选择性,有一定的抗癌活性,同时利用地上部分的花作为药用资源,可以实现对该药用植物的可持续利用。     

柽柳抗肿瘤萜类成分研究

目的 对柽柳Tamarix chinensis抗肿瘤化学成分进行分离和鉴定.方法 使用硅胶、Sephadex LH-20、ODS和HPLC分离、纯化,利用NMR技术确定结构.采用MTT法和SRB法测定了所得化合物的抗肿瘤活性.结果 分离鉴定了10个萜类化合物,分别为白桦脂醇(betulin,Ⅰ)、白桦脂酸(betulinic acid,Ⅱ)、羽扇豆醇(lupeol,Ⅲ)、24-亚甲基环阿尔廷醇(24-methylene-cycoartanol,Ⅳ)、杨梅二醇(myricadiol,Ⅴ)、异杨梅二醇(isomyricadiol,Ⅵ)、异油桐醇酸(isoaleuritolic acid,Ⅶ)、isoaleuritolic acid 3-p-hydroxycinnamate(Ⅷ)、2a-羟基齐墩果酸(maslinic acid.Ⅸ)和植醇(phytol,Ⅹ).结论 化合物Ⅱ、Ⅳ、Ⅶ和Ⅸ首次从柽柳属中分离得到,其他化合物均为首次从该种中得到.体外抗肿瘤活性实验显示在50 μg/mL下,化合物Ⅰ～Ⅳ、Ⅷ和Ⅸ对人肺癌细胞A-549,化合物Ⅹ对人肝癌细胞株BEL-7402显示有意义的细胞毒活性.     

藜芦甾体生物碱抗肿瘤活性研究进展

百合科（Liliaceae）藜芦属（Veratrum）植物的化学成分包括甾体生物碱类、二苯乙烯类、黄酮类、二肽类及其它类化合物，其中甾体生物碱是其主要活性成分。近年来，其抗肿瘤活性得到了广泛的关注和研究。本文综述了近10年来分离得到的新异甾体生物碱，及在化合物单体层面的抗肿瘤活性研究，包括在细胞水平上的抗肿瘤活性筛选、化合物结构修饰、构效关系及作用机制等，并结合蒙药藜芦“泻痞”应用的文献研究，提出了其中甾体生物碱可能是其抗肿瘤药效物质基础。该文献研究为藜芦甾体生物碱的抗肿瘤作用提供研究思路，并为蒙药藜芦抗肿瘤制剂的开发提供参考。     

葱属植物甾体化合物及黄西酮化合物的研究进展

 目的 概述近5年来葱属植物中甾体化合物及黄酮化合物的化学、药理等方面的研究进展。方法 查阅国内外资料并进行汇总、综述。结果 近年来从葱属植物中分离大量具生物活性的甾体化合物及黄酮化合物。结论 这两类化合物是葱属植物中重要的活性成分,是开发防治心血管疾病和抗肿瘤药物的重要依据,应结合药理实验进一步研究构效关系及作用机制,以利于开发应用。      

黄酮类化合物抗肿瘤活性及机制研究进展

黄酮类化合物是一类天然产物,在自然界中普遍存在,具有生理活性广泛,毒副作用低的特点。近年来,其抗肿瘤作用得到了广泛的关注和研究。研究结果表明,黄酮类化合物对多种常见癌症如肺癌、乳腺癌、结肠癌、前列腺癌、肝癌、白血病、卵巢癌、胃癌等皆有显著的防治效果。黄酮类化合物抗肿瘤的机制主要有:抗氧化抗自由基、诱导肿瘤细胞凋亡、影响细胞周期,调节免疫、抑制肿瘤新生血管、抑制环氧合酶2、抑制端粒酶活性等。该文综述了近年来国内外对黄酮化合物抗肿瘤活性及其机制的研究进展,以期为黄酮类化合物的进一步开发和临床应用提供理论基础和研究思路。     

东京枫杨的甾体等化学成分及其体外抗肿瘤活性

 目的阐明民间用于肿瘤治疗的东京枫杨[Pterocarya tonkinesis(Franch.)Dode.]的化学成分及其抗肿瘤活性。方法用小鼠乳腺癌tsFT210细胞的流式细胞术筛选模型,确定抗肿瘤活性部位;利用Sephadex LH-20和硅胶等柱色谱和重结晶等技术,分离精制活性部位的化学成分;根据理化性质和波谱数据鉴定化学结构,用流式细胞术评价抗肿瘤活性结果从东京枫杨茎皮的活性部位分离鉴定了(24S)-麦角甾-4,6,8(14),22-四烯-3-酮(1)、豆甾醇(2)、(24R)-5α-豆甾烷-3,6-二酮(3)、alnin- canone(4)和棕榈酸(5)等5个化合物。其中,化合物1和5对tsFT210细胞示有细胞周期抑制和细胞凋亡诱导活性。结论化合物1-5均为首次从枫杨属植物中分离得到,化合物1和5作为东京枫杨的抗肿瘤活性成分属首次报道。     

蒙药玉簪花中的甾体化合物

 目的 研究玉簪［Hosta plantaginea （Lam.）Aschers］花的化学成分。方法 利用溶剂法进行提取和萃取分部,采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱进行分离,利用理化鉴别及现代波谱分析技术鉴定化合物的结构。结果 从中分离鉴定了6个甾体化合物,分别为(25R)-5α-螺旋甾烷-2α,3β-二醇（支脱皂苷元）（1）, (25R)- 2α,3β-二醇-5α-螺旋甾烷-12-酮（曼诺皂苷元）（2）,胡萝卜苷（3）,支脱皂苷元-3-O-{O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-β-D-吡喃半乳糖苷}（4）,支脱皂苷元-3-O-{O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)-O-［β-D-吡喃木糖基(1→3)］-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-β-D-吡喃半乳糖苷}（5）和支脱皂苷元-3-O-{O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-O-［O-α-L-呋喃鼠李糖基-(1→4)-β-D-吡喃木糖基(1→3)］-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)-β-D-吡喃半乳糖苷}（6）。结论 6个化合物均为首次从该植物中得到。
     

基于HPCPC自白乌C21甾体苷的抗肿瘤活性研究

目的：从白首乌块根中提取纯化C21甾体苷类化合物,建立相关检测方法,并研究其抗肿瘤活性。方法：运用高效离心分配色谱,从白首乌总苷中分离纯化C21甾体苷,提取物通过HPLC分析,并利用MTT法进行细胞毒活性测试。结果：在PC-3,SGC-7901,BGC-823,BEL-7402和KB细胞株上进行的测试表明,提取物对PC-3和SGC-7901具有抗肿瘤作用,IC50分别为（29.58±1.65）μg/mL和（66.55±2.73）μg/mL。结论：运用高效离心分配色谱分离纯化白首乌中的C21甾体苷类化合物,操作简单,成分明确,提取物表现出一定抗肿瘤活性。     

天然药物化学史话:甾体化合物

甾体化合物是一类重要的天然产物,在人类发展史上不仅为人类的健康做出了特殊的贡献,而且其立体结构的特殊性方面也在有机化学发展史,特别是有机化学理论上占有极其重要的地位,完善了立体化学理论。通过对甾体化合物的发现、生物活性、重要化合物的立体结构以及有机立体化学理论的发展、合成研究等发展历史进行简要介绍,为相关科研人员在教学和科研工作中提供一些启发和思路。     

白首乌C-21甾体总苷抗肿瘤作用研究

目的:评价白首乌C-21甾体总苷B(CGB)的体内外抗肿瘤活性及其抑制血管生成作用。方法:以3种人肿瘤细胞株(MCF-7、SGC-7901、BEL-7402)为模型,用MTT法检测药物对体外培养的肿瘤细胞活性的影响;以小鼠移植性肉瘤S180为模型,检测药物对在体肿瘤生长的影响;以EnVision二步法检测肿瘤组织血管内皮细胞VWF的表达情况,并计数微血管密度(MVD)。结果:CGB对3种人肿瘤细胞株的生长呈浓度依赖性抑制,其半数抑制浓度(IC50)为20.8～46.5mg/L;CGB80、160mg/kg对S180肉瘤生长的抑制率分别为38.9%、55.8%;CGB能明显降低肿瘤组织MVD(P<0.01)。结论:白首乌C-21甾体总苷B(CGB)有明显的体内外抗肿瘤活性,并能抑制肿瘤血管生成。     

香加皮中甾体类化学成分研究

 目的研究香加皮中甾体类化学成分。方法采用各种色谱技术如反复硅胶、Sephadex LH-20、ODS等柱色谱进行分离,利用现代NMR谱学技术确定化合物的结构。结果从中分离并鉴定了7个化合物,分别为periplocogenin(1),21-O-methyl△⁵-pregnene-3β,14β,17β,21-tetraol-20-one(2),△⁵-pregnene-3β,16α,20(S)-triol20-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-digitalopyranoside(3),秦岭藤苷C[△⁵-pregnene-3β,20(S)-diol20-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside,4],△⁵-pregnene-3β,20(S)-diol20-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucoyranosyl-(1→2)-β-D-digitalopyranoside(5),秦岭藤苷D[△⁵-pregnene-3β,20(S)-diol3-O-β-D-glucopyranosyl-20-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside,6],△⁵-pregnene-3β,16β,20(R)-triol20-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-digitalopyranoside(7)。结论化合物1、3为新天然产物,化合物4为首次从香加皮中分离得到,化合物6为首次从杠柳属中分离得到。     

蒙古鸦葱抗肿瘤三萜类成分研究

 目的 系统研究蒙古鸦葱的抗肿瘤活性成分。方法 使用硅胶H、Sephadex LH-20、ODS和HPLC分离、纯化,根据理化性质和光谱分析鉴定化合物的结构。采用MTT法和SRB法进行活性跟踪和单体化合物的抗肿瘤活性筛选。结果 分离鉴定了15个三萜类化合物,分别为羽扇豆醇(1)、白桦脂醇(2)、白桦脂酸(3)、乙酰羽扇豆醇(4)、23Z-3β-acetoxyeupha-7, 23-diene-25-ol(5)、达玛二烯醇乙酸酯 (6)、齐墩果烷乙酸酯(7)、蒲公英甾醇(8)、蒲公英甾醇乙酸酯(9)、伪蒲公英甾醇(10)、伪蒲公英甾醇乙酸酯(11)、α-乙酰香树脂醇(12)、达玛-24-烯-3β-十四酰氧基-20S-醇(13)、大戟烷-8,24-二烯-3-醇乙酸酯(14)和multiflorenyl acetate (15)。结论 1～15均为首次从蒙古鸦葱中分离得到,其中2,3,5～15为首次从该属中分离得到。药理实验表明,在50 mg·L-1质量浓度下,化合物1～5对人肺癌细胞A-549、14对人肝癌细胞株Bel-7402显示有意义的细胞毒活性。     

千里香中多甲氧基黄酮类成分

 目的 研究千里香叶及其嫩枝中多甲氧基黄酮类成分。方法 利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱等方法对千里香提取物的乙酸乙酯萃取部分进行分离纯化,通过现代谱学方法及其理化性质鉴定其化学结构。结果 从千里香叶及其嫩枝中分离鉴定了7个多甲氧基黄酮类化合物,分别为：5,3′-二羟基-6,7,4′,5′-四甲氧基黄酮（1）,5, 4′-二羟基-7, 3′-二甲氧基黄酮（2）,5-羟基-7, 3′, 4′-三甲氧基黄酮（3）,(2S)-5, 6, 7, 3′, 4′-五甲氧基二氢黄酮（4）,5, 6, 7, 8, 3′, 4′, 5′-七甲氧基黄酮（5）,5-羟基-6, 7, 3′, 4′-四甲氧基黄酮（6）,(2S)-5, 6, 7, 3′, 4′, 5′-六甲氧基二氢黄酮(7)。结论 化合物1~7均为首次从该属植物中分离得到。     

药用植物五味子内生真菌的分离及其抑菌活性研究

 目的研究药用植物五味子内生真菌及其次生代谢产物的抑菌活性,旨在获得有良好抑菌活性的菌株,以寻找新型抗菌物质。方法以大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、短小芽孢杆菌、铜绿假单孢菌、单增李斯特菌、肺炎克雷伯菌、鲍曼不动杆菌、酿脓链球菌、屎肠球菌、粪肠球菌和白假丝酵母为试验菌株,用菌饼法及纸片法对分离的真菌及其次生代谢产物进行了抑菌实验。结果从药用植物五味子中分离到36株内生真菌,其中有33株内生真菌对指示菌均表现出不同的抑菌活性,占总分离菌株的91.67%;有30株内生真菌的发酵液对指示菌株也有一定的抑制作用,占总分离菌株的83.33%。结论药用植物五味子的内生真菌及其次生代谢产物中存在着丰富的抑菌天然活性物质,这可为寻找新型抗菌物质提供资源。     

委陵菜化学成分的研究

 目的研究委陵菜的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、ToyopearlHW-44、SephadexLH-20等多种柱色谱分离,制备高效液相色谱对有效部位进行分离、纯化,根据波谱数据分析鉴定化合物结构。结果从委陵菜的乙酸乙酯层分离得到10个化合物,分别鉴定为槲皮素-3-O-α-L-阿拉伯呋喃糖苷(quercetin-3-O-α-L-arabinofuranoside,Ⅰ),槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(quercetin-3-O-α-L-rhamnoside,Ⅱ),山柰酚-3-O-α-L-阿拉伯呋喃糖苷(kaempferol-3-O-α-L-arabinofuranoside,Ⅲ),山柰酚-3-O-β-D-(6-O-cis-p-香豆酰基)葡萄糖苷(kaempferol-3-O-β-D-(6-O-cis-p-coumaroyl)glucopyranoside,Ⅳ),山柰酚-3-O-β-D-(6-O-trans-p-香豆酰基)葡萄糖苷(kaempferol-3-O-β-D-(6-O-trans-p-coumaroyl)glucopyranoside,Ⅴ),4′,5,7-三甲氧基-黄酮醇(Ⅵ),布卢姆醇A(blumenol A,Ⅶ),dihydrosyringenin(Ⅷ),β-谷甾醇(β-sitosterol,Ⅸ),β-胡萝卜苷(daucosterol,Ⅹ)。结论化合物Ⅰ～Ⅷ为首次从委陵菜中分离得到,其中化合物Ⅴ～Ⅷ为首次从委陵菜属中分离得到的化合物。     

杭白菊中黄酮类化合物及其抑制人源肿瘤细胞增殖活性的研究

 目的 分离和鉴定杭白菊中黄酮类化合物并对其进行抗肿瘤活性研究。方法 利用系统溶剂萃取法、聚酰胺柱色谱、半制备型高效液相色谱法分离。通过理化性质和IR、UV、MS、¹H-NMR、¹³C-NMR等光谱数据鉴定化合物。采用MTT法测定化合物对人肿瘤细胞增殖的影响, 并以氟尿嘧啶（5-FU）作为阳性对照,比较其对正常细胞的毒性作用。流式细胞术检测细胞周期分布的改变。结果 分离得到8个黄酮化合物单体,分别鉴定为木犀草素(Ⅰ),木犀草素7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅱ),木犀草素7-O-β-D (6″-O-丙二酸单酰) -葡萄糖苷(Ⅲ),芹菜素(Ⅳ),芹菜素 7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅴ),芹菜素 7-O-β-D-(6″-O-丙二酸单酰)-葡萄糖苷(Ⅵ),香叶木素(Ⅶ),香叶木素 7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅷ)。MTT法测定木犀草素抑制乳腺癌MDA-MB-231细胞 和肝癌SMMC-7721细胞的IC₅₀分别为56.67和72.92 μmol·L^-1。结论 化合物Ⅲ和Ⅵ首次从杭白菊中分离得到。木犀草素能抑制MDA-MB-231和SMMC-7721增殖,阻滞其细胞周期于G2/M期,且对正常细胞无毒性。     

HPLC测定北五味子果实、藤茎超临界萃取物中木脂素的含量

 目的 采用HPLC同时测定北五味子果实、藤茎超临界萃取物中五味子甲素、五味子乙素、五味子醇甲的含量。方法 采用ODS-C₁₈(4.6 mm×250 mm,5 μm),以甲醇-水（75∶25）为流动相,流速：1.0 mL·min-1,检测波长为254 nm。结果 五味子甲素、五味子乙素、五味子醇甲的线性范围分别为0.10～2.00 μg(r=0.999 4)、0.10～2.00 μg(r=0.999 7)、0.12～2.40 μg (r=0.999 2),平均加样回收率分别为99.11%、101.18%、101.23%（RSD分别为1.57%、2.68%、2.80%)（n＝10）。结论 本方法简便准确、重现性好,能有效测定北五味子果实、藤茎超临界萃取物中五味子甲素、五味子乙素、五味子醇甲的含量。     

四块瓦的化学成分研究

 目的对报春花科珍珠菜属植物四块瓦(Lysimachia pardiformis Franch.)的全草进行化学成分研究。方法对四块瓦全草提取物进行柱色谱,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定结构。结果分离鉴定了7个化合物,分别鉴定为儿茶素(1),表儿茶素(2),pavetannin A(3),肉桂鞣质B₁(4),maesopsin-6-O-glucopyranoside(5),quercetin3-O-α-L-rhamnopyranosyl(1→2)-β-D-xylopyranoside(6),尿囊素(7)。结论所有化合物均为首次从珍珠菜属分离得到。     

山蜡梅化学成分研究

 目的 研究山蜡梅Chimonanthus nitens Oliv.的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、氧化铝柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱等方法分离纯化化合物,根据理化性质和质谱、核磁等光谱数据鉴定其结构。结果 从山蜡梅Chimonanthus nitens Oliv.中分离得到8个化合物, 分别是：6,7-二甲氧基香豆素（1）,l-洋蜡梅碱（2）,小檗碱(3),槲皮素（4）,山柰酚（5）,对羟基苯甲酸（6）,香草酸（7）,异东莨菪素（8）。结论 化合物2～3,6～8为首次在该植物中分离得到。     

秦皇岛柽柳ISSR遗传多样性分析与指纹图谱构建

目的 研究河北省秦皇岛市柽柳居群遗传多样性和亲缘关系,也为柽柳的杂交育种和个体鉴定提供依据。方法 采用ISSR分子标记技术,以白花柽柳、松柏柽柳和刚毛柽柳为对照研究秦皇岛29份柽柳的遗传多样性。结果 筛选的9条ISSR引物扩增出114个DNA位点,110个多态位点,占总位点的96.49%。32份柽柳的平均有效等位基因数为1.5437,平均Nei''s基因多样性指数为0.3203,平均Shannon信息指数为0.4842。基于ISSR分子标记数据建立的UPGMA亲缘关系聚类图,32份柽柳在遗传距离28.79处将32份柽柳分成2大类群;同时利用多态性ISSR引物构建32份柽柳的分子指纹图谱。结论 秦皇岛柽柳遗传多样性非常丰富,ISSR分子标记技术可以有效地用于柽柳资源评价和指纹图谱构建。