星点设计-效应面法优化地锦草总黄酮结肠定位片处方

目的:应用星点设计-效应面法优化地锦草总黄酮结肠定位片的处方.方法:以果胶、L-HPC用量及包衣增重为考察因素,以2,6,9h地锦草总黄酮中有效成分槲皮素的累积释放度为评价指标,采用Design-expert软件对试验数据进行多元线性模型和二次多项式模型拟合,得出最佳数学模型,绘制效应图和等高线图,通过重叠等高线图得到最优处方并进行验证.结果:二次多项式模型相关系数优于多元线性模型,为最终拟合模型;最佳处方的各时间点累计释放度的实际值和预测值接近,相对偏差绝对值＜5％.结论:通过星点设计-效应面法建立的模型预测性良好,可用于对地锦草总黄酮结肠定位片处方的优化.     

星点设计-效应面法优化丹皮酚片剂处方

目的:通过星点设计-效应面法优化丹皮酚片剂处方.方法:以MCC102、乳糖复合物Cellactose80和黏合剂PVPS630的用量、片剂硬度为考察因素,以崩解时间和脆碎度为考察指标,并计算其“归一值(OD)”,分别用多元线性模型、二次多项式和三次多项式模型描述考察指标和3个考察因素之间的数学关系,绘制效应面和等高线图,确定较优处方并进行验证.结果:根据拟合模型,发现3个考察因素和考察指标之间存在可信的定量关系;优选的最佳处方为MCC102与Cellactose80的比例为1∶1,PVP S630含量为1％,优化处方各设定的预测值和测定值非常接近.结论:采用星点设计-效应面法,得到了基于二次多项式和三次多项式模型的丹皮酚片剂处方优化模型,实现了该片剂的处方优化.     

星点设计-效应面法在酒石酸美托洛尔缓释微丸处方优化中的应用

 目的本研究以Eudragit RS30D和Eudragit RL30D的混合物为包衣材料,制备日服2次的酒石酸美托洛尔包衣缓释微丸,并将星点设计-效应面法应用于处方筛选过程中。方法以微丸在1,4,8h的释放度作为考察指标,将Eudragit RS30D与Eudragit RL30D的比例和包衣增重为自变量,采用星点设计-效应面优化法,对缓释包衣处方进行优化。结果经F₂(相似因子)检验,3批自制样品的释药曲线与理论释药曲线基本一致。结论星点设计-效应面优化法可用于酒石酸美托洛尔微丸缓释包衣处方的优化,所建模型具有较好的预测能力和实用性。     

星点设计-效应面法优化左金胃漂浮-生物粘附小丸处方

目的:通过星点设计-效应面法优化左金胃漂浮-生物粘附小丸处方。方法:以碳酸氢钠质量分数(X1)、羟丙甲基纤维素质量分数(X2)和微晶纤维素质量分数(X3)为考察因素,以小丸的圆整度、12 h持续漂浮百分率以及在2、6、12 h的累积释放度为评价指标,采用多元线性模型和二次多项式模型描述考察指标和考察因素之间的数学关系,根据最佳模型绘制等高线图和效应面图,确定优化处方并进行验证。结果:二次多项式为拟合的最佳模型,最佳处方小丸的圆整度为15.04°,12 h持续漂浮百分率为81.07%,2、6、12 h的累积释放度为27.01%、70.00%、84.61%,实测值与预测值接近,偏差均小于5%。结论:采用星点设计-效应面法得到了基于二次多项式模型的左金胃漂浮-生物粘附小丸处方的优化模型,实现了其处方优化。     

星点设计-效应面法优化山楂叶总黄酮微孔渗透泵控释片处方

目的 应用星点设计-效应面法优化山楂叶总黄酮微孔渗透泵控释片处方.方法 以乳糖的用量、致孔剂用量、包衣增重为考察因素,2、6、12 h山楂叶总黄酮的累计释放度为评价指标,采用Design-expert软件对实验数据进行多元线性模型和二次多项式模型拟合,得出最佳数学模型,然后绘制效应图和等高线图,通过重叠等高线图得到最优处方并进行验证.结果 二次多项式模型相关系数优于多无线性模型,为最终拟合模型;最佳处方的各时间点累计释放度的实际值和预测值接近,相对偏差绝对值小于5％,且3个验证处方零级释放特性良好.结论 通过星点设计-效应面法建立的模型预测性良好,可用于对山楂叶总黄酮微孔渗透泵控释片处方的优化.     

星点设计-效应面优化去甲斑蝥素壳聚糖肝动脉栓塞微球的制备

 目的 应用星点设计-效应面优化去甲斑蝥素壳聚糖肝动脉栓塞微球的制备工艺,以提高微球性质的可预测性,并对微球的部分特性进行表征以及对微球的体外释药行为进行考察。方法 以微球收率、载药量、包封率、平均粒径和跨距为指标,计算各指标的归一值,并利用几何均数得出总评归一值 (overall desirability, OD),去甲斑蝥素和壳聚糖的重量百分比 (X1)、油水比例 (X2) 、壳聚糖浓度 (X3) 3个主要因素的各水平进行多元线性回归和二项式拟合,并进行模型预测分析及方法验证。结果 OD值的二项式拟合方程较好 (r2>0.92,P<0.05),以最优处方制备的微球平均粒径为123 μm,载药量为10.09%。预测值与实测值偏差均较小。结论 星点设计-效应面能更好的优化微球的处方工艺,增加模型的实用性。     

面心设计——效应面法优化巴布剂基质的研究

目的：优化巴布剂基质处方。方法：采用面心设计,考察自变量卡波姆、聚丙烯酸钠、交联剂等因素对因变量初黏力的影响,拟合二次多项式方程,结合效应面法,优选较佳处方,并进行预测分析。结果：二次多项式拟合方程复相关系数R²=0.970,Adj-R²=0.952,方差分析F=53.953,P=0.000 1,模型高度显著;效应面法分析确定了巴布剂基质较佳处方,验证实验结果满意。结论：面心设计-效应面法应用于巴布剂基质的优化,方法简便,预测性良好。     

星点设计-效应面法优化磷酸川芎嗪温敏凝胶的处方

目的通过星点设计-效应面法优化磷酸川芎嗪温敏凝胶处方.方法以泊洛沙姆407、泊洛沙姆188为考察因素,以胶凝温度、黏度、渗透压为考察指标,分别用多元线性模型、二次多项式模型描述考察指标和两个考察因素之间的数学关系,确定优化处方,最后进行验证.结果根据多元线性模型和二次多项式模型,发现两个考察因素和考察指标之间存在可信的定量关系,二次多项式模型比多元线性模型置信度高.结论采用星点设计-效应面法,得到了基于二次多项式线性模型的磷酸川芎嗪处方优化模型,实现了该原位凝胶的处方优化.     

痤疮凝胶制备工艺的星点设计-效应面法优化

目的通过星点设计-效应面法优化痤疮凝胶处方。方法以凝胶处方中卡波姆用量及三乙醇胺用量为考察因素,以凝胶的粘度和pH值为评价指标,用二次多项式模型描述考察指标和两个考察因素之间的数学关系,根据模型绘制效应面图,并对结果进行验证。结果根据二次多项式模型,考察因素和考察指标之间存在可信的定量关系;优化处方各设定指标的预测值和测定值非常接近,多元线性模型置信度很高。结论采用星点设计-效应面法,得到了基于多元线性模型的痤疮凝胶处方优化模型,实现了痤疮凝胶的处方优化,并成功制备了痤疮凝胶。     

星点设计-效应面法优化薯蓣总皂苷口腔崩解片处方

目的利用星点设计-效应面法优化薯蓣总皂苷口腔崩解片处方。方法以微晶纤维素、甘露醇和低取代羟丙基纤维素的用量和配比为因变量,以崩解时间为自变量,分别用两因素相互作用模型和二次多项式模型描述因变量和自变量之间的数学关系,绘制等高线图,确定较优处方并进行验证试验。结果优化后的口腔崩解片处方为微晶纤维素52 mg,甘露醇50 mg,低取代羟丙基纤维素13 mg。优化后薯蓣总皂苷口腔崩解片的平均崩解时间为42.1 s,预测值和测定值偏差小于5%,二次多项式模型比两因素相互作用模型置信度高。结论星点设计-效应面法优化薯蓣总皂苷口腔崩解片的处方具有良好的预测性和可靠性。     

星点设计-效应面法优选消疡分散片的成型工艺

目的:优选消疡分散片的成型工艺。方法:以填充剂微晶纤维素(MCC)的用量、崩解剂交联聚维酮(PVPP)的用量和表面活性剂十二烷基硫酸钠(SLS)的用量为自变量,以溶出度为因变量,分别用多元线性模型、二次多项式模型描述考察指标和3个因素之间的数学关系,绘制效应面图,确定较优处方并进行验证试验。结果:优选的最佳成型工艺为MCC用量为28.7%,PVPP用量为12.9%,SLS用量为0.58%。结论:采用星点设计-效应面法优选消疡分散片的成型工艺方法简便,且优选出的工艺稳定可行。     

星点设计-效应面法优化夏天无总生物碱微孔渗透泵片处方

目的:应用星点设计-效应面法优化夏天无总生物碱微孔渗透泵片处方.方法:以NaCl用量、致孔剂含量、包衣增质量为自变量,药物累积释药量及累积释放量曲线的线性相关系数(r)为因变量,应用Design Expert对处方进行优化,并对优化处方进行验证.结果:最优处方为NaCl用量34 mg,致孔剂质量分数99％,包衣增质量4％;优化处方呈零级释放特性.结论:通过星点设计-效应面法成功建立了处方优化模型,实现了夏天无总生物碱微孔渗透泵片的处方筛选.     

星点设计-效应面法优化沙棘黄酮提取物分散片处方

目的:优化沙棘黄酮提取物分散片的处方.方法:以崩解时间、混悬系数和抗张强度为指标,交联聚维酮(PVPP)、羟丙基纤维素(HPC)、聚维酮(PVP-K30)用量为自变量,采用星点设计试验优化处方,数据进行多元线性和二项式非线性方程拟合,通过效应面法确定最佳处方.结果:最佳成型工艺为PVPP 50.0 mg/片,HPC 9.2 mg/片,PVP-K30 7.0 mg/片.预测值和测定值非常接近,偏差0.32％.结论:星点设计-效应面法可用于优选沙棘黄酮提取物分散片的处方工艺,优选的成型工艺稳定可行.     

星点设计-效应面法优化广金钱草总黄酮固体分散体微孔渗透泵控释片处方

目的应用星点设计-效应面法优化广金钱草总黄酮(TFDS)固体分散体微孔渗透泵控释片处方。方法以促渗剂用量、致孔剂用量、包衣增重为考察因素,2、6、12 h TFDS的累积释放度及线性相关系数为综合评价指标,采用Design-expert软件对实验数据进行多元线性模型和二次多项式模型拟合,得出最佳数学模型,绘制效应图,通过数值优化法得到最优处方并进行验证。结果二次多项式模型优于多无线性模型,为最终拟合模型;最佳处方的各时间点累积释放度的实际值和预测值接近,相对偏差绝对值小于5%。结论通过星点设计-效应面法建立的模型预测性良好,可用于对TFDS固体分散体微孔渗透泵控释片处方的优化。     

中心复合设计法优化秋水仙碱双层片处方的研究

目的制备秋水仙碱双层片,考察片芯组分对体外释药行为的影响,对片芯处方进行优化。方法采用相似因子法评价释药曲线的相似性,经单因素考察确定影响体外释药行为的主要因素,利用中心复合设计优化片芯处方。结果片芯缓释层中HPMCk15、PEO700对秋水仙碱双层片的体外释药行为有显著影响。依据最优处方制备的控释片在1～12h内呈良好的缓释释放特征,12h累积释药率达到90%以上。结论本方法适用于秋水仙碱双层片的处方优选。     

星点设计-效应面法优化水飞蓟素滴丸的制备工艺

目的采用固体分散技术将水飞蓟素制成滴丸,以增加其溶出速度,提高生物利用度。以星点设计-效应面优化法对制备工艺进行优化,筛选最佳处方。方法以Po loxam er 188的用量及药物的质量分数为考察因素,崩散时间以及一定时间的溶出度为指标,采用多元线性回归及二次和三次多项式拟合建立指标与考察因素之间的数学关系,根据最佳数学模型描绘效应面,再根据效应面优选最佳条件。结果三次多项式是描述指标与因素之间的最佳模型,r=0.998。最佳处方滴丸的崩散时间及溶出度的理论预测值与实测值偏差较小,模型具有良好的预测性。60 m in溶出度为普通片剂的19倍。结论水飞蓟素制成滴丸后溶出速度显著提高,星点设计-效应面优化法可以很好地应用于处方筛选。     

星点设计-效应面法优化桔梗泡腾片的处方

目的:优选桔梗泡腾片的处方,为桔梗汤的临床应用提供参考。方法:在单因素试验基础上,选取对桔梗泡腾片处方影响较大的甘露醇用量、泡腾剂用量及泡腾剂酸碱比(酒石酸-碳酸氢钠)为自变量,崩解时间和p H为因变量,根据星点设计原理进行试验,并利用多元线性回归、二项式方程和三项式方程拟合因变量与自变量之间的数学模型,经效应面法优选桔梗泡腾片的处方。结果:桔梗泡腾片的最优处方为浸膏粉37.58%,酒石酸16.70%,碳酸氢钠20.88%,甘露醇19.53%,聚乙二醇-6000 2.29%,阿司帕坦2.50%,硬脂酸镁0.52%,泡腾剂酸碱比1∶1.25,甘露醇、泡腾剂用量分别为浸膏粉用量的52%,100%。崩解时间224 s,p H 5.32。结论:桔梗泡腾片崩解迅速、口感良好、服用方便,星点设计-效应面法建立的模型预测性良好,可用于该制剂处方的优化。