缩酚酸肽类化合物的研究进展

缩酚酸肽(depsipeptide)是一类天然产物活性物质,包含酯键的一类多肽,具有抗菌、抗肿瘤、抗病毒、抗疟和抗血栓等生物活性。本文综述了缩酚酸肽类化合物的来源、生物活性、作用机制以及临床研究等信息,并展望缩酚酸肽类药物研究开发的前景。     

含APD环缩酚酸肽类天然产物的研究进展

含有4-氨基-2,4-戊二烯酸的环缩酚酸肽类天然产物是一类包含酯键的环状多肽次级代谢产物,通常具有抗肿瘤、抗病原体等生物活性。此文根据国内外最新研究现状,介绍了这类物质的来源、结构、制备现状、生物活性以及开发前景。     

cryptophycin52在人肿瘤细胞系的体外药理

大量的天然产物被用于抗肿瘤细胞的有丝分裂和干扰微管的正常功能。这一类天然产物或其衍生物如长春花碱、紫杉醇等已被用于临床治疗肿瘤。但是多药耐药性限制了这类药物的应用,而ｃｒｙｐｔｏｐｈｙｃｉｎ家族中的新抗肿瘤制剂对Ｐ糖蛋白（Ｐｇｐ）介导的多药耐药性机制敏感性低。ｃｒｙｐｔｏｐｈｙｃｉｎ是一种缩酚酸肽类抗肿瘤制剂。这一类药物的先导化合物ｃｒｙｐｔｏｐｈｙｃｉｎ１是从念珠蓝细菌属（Ｎｏｓｔｏｃｓｐ．）中分离出来的,最初作为抗真菌药物,随后发现它具有对抗肿瘤细胞的细胞毒性,ｃｒｙｐｔｏｐｈｙｃｉｎ５２是…     

血管紧张素转化酶抑制剂研究的进展

血管紧张素转化酶抑制剂是一类主要作用于肾素-血管紧张素-醛固酮(RAA)系统,同时也影响血管舒缓素-激肽-前列腺素(KKP)系统,从而达到降压效果的新型降压药。这类药物的发现和应用是抗高血压药物研究中的一个新进展。近年临     

RGD序列肽偶联物的研究进展

目的 综述并介绍RGD序列肽与多酸、抗癌药、CM—Chitin、PEG、PEU、EAA、CEMA等偶联物的合成方法。其合成一般采用缩合剂将肽和其他组分连接起来，偶联物的生物活性较其非偶联物强，是很有前途的多肽类药物，值得继续研究。     

抗糖尿病肽类药物研究进展

糖尿病是以胰岛素相对或绝对不足为特征的代谢性疾病,严重危害人类健康,传统抗糖尿病药物各有缺点,从而催生了抗糖尿病肽类药物的面世。常见于文献报道的抗糖尿病肽有胰高血糖素样肽-1(Glucagon-like peptide-1,GLP-1)受体激动剂、基于胰淀素开发的抗糖尿病肽、动植物来源的抗糖尿病肽和抗糖尿病寡肽,其中前者又包括GLP-1衍生物和GLP-1类似物。该文对它们各自的优缺点,研发思路和药理效应作了综述。     

肽类抗生素的研究进展

肽类抗生素是一类广泛存在于自然界各种生物中的活性肽,具有抗细菌、真菌、病毒、原虫,抑杀癌细胞,调节免疫等活性,有望成为继传统抗生素之后一类新的治疗药物。此文对肽类抗生素的制备、结构、活性、作用机制以及在医药工业方面的研究与应用进行了综述。     

基于天然产物改造的细菌生物膜清除剂研究进展

细菌生物膜广泛存在于各类细菌之中,与约80%的细菌感染有关,是细菌对现有抗生素产生耐受性和耐药性的主要原因之一。因此,开发新型抗生物膜药物具有重要意义。目前的抗生物膜剂主要有3类:生物膜形成抑制剂、生物膜分散剂和生物膜清除剂。其中,生物膜清除剂不同于另外两种,可作为单药杀死生物膜内细菌并清除生物膜,是一种具有潜力的抗菌药物。研究人员对具有抗菌活性的天然产物进行筛选与改造,发现了多种具有生物膜清除活性的化合物,如酰基缩酚酸肽、吡咯霉素、卤代吩嗪和卤代8-羟基喹啉及其衍生物等。本文按照结构和作用机制,对几种主要生物膜清除剂的研究现状进行综述。     

海洋生物活性肽及其药物应用研究进展

海洋生物活性肽是海洋生物免疫系统长期进化而来的一类蛋白类分子,在宿主防御系统中起重要作用。大部分海洋生物活性肽可与细胞膜结合,起到抑制或杀死细菌、真菌、肿瘤细胞和病毒的作用。因其具有功能多样、来源广泛、特异性强、毒副作用小等优势,成为当今医药界的研究热点。本文主要综述了近年来有关海洋生物活性肽的发现、分类、提取及其抑菌机制的研究进展,为海洋生物活性肽类药物的进一步研究奠定基础。     

吃了喹诺酮类药物孩子不长个儿

喹诺酮类药物是一类较新的合成抗生药,主要包括吡哌酸、氟哌酸(诺氧沙星)、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星等。