胡桃楸提取物的抗肿瘤作用

目的探讨胡桃楸提取物SH体内外抗肿瘤活性。方法体外实验应用MTT法检测SH对人宫颈癌细胞株HeLa、小鼠腹水型肝癌细胞株Hca-F的增殖抑制作用;体内实验应用小鼠S180实体瘤动物模型,通过对荷瘤小鼠体质量以及抑瘤率的影响,评价SH不同剂量(4.5、9.0、18.0 mg·kg-1)以及与化疗药物环磷酰胺(cyclophosphamide,CTX)联合用药对S180肉瘤的生长抑制作用。结果体外实验表明,SH可以显著抑制HeLa、Hca-F肿瘤细胞的增殖;体内实验表明,SH具有明显的抑瘤作用,中、高剂量组(9、18 mg·kg-1)的抑瘤率分别为25.9%和35.3%,与CTX联合用药时,能够提高CTX的抑瘤率,中、高剂量组(9+10 mg·kg-1、18+10 mg·kg-1)抑瘤作用呈现相加作用。结论胡桃楸提取物SH,在体外能够明显抑制HeLa、Hca-F肿瘤细胞的增殖,在体内能够抑制荷瘤小鼠S180肉瘤生长,提示胡桃楸提取物SH具有一定的抗肿瘤活性。     

银耳孢糖对荷瘤小鼠环磷酰胺化疗的增效作用

目的:研究银耳孢糖(Tremella fuciformis spores polysaccharide,TSP)对环磷酰胺(CTX)化疗H22及S180荷瘤小鼠的增效作用.方法:建立小鼠肝癌H22及小鼠肉瘤S180的体内移植性肿瘤模型,随机分为对照组,TSP小、中、大剂量组,CTX小、大剂量组,TSP(小、中、大剂量) CTX小剂量组,TSP(小、中、大剂量) CTX大剂量组等12组,接种肿瘤次日开始每天分别腹腔给予0.9%氯化钠注射液、TSP(25,50及100 mg·kg-1)、CTX(10,20 mg·kg-1)、TSP(25,50,100 mg·kg-1) CTX 10 mg·kg-1及TSP(25,50及100 mg·kg-1) CTX 20 mg·kg-1,连续12～14 d,称小鼠的瘤重,测定TSP对CTX的增效作用,每批实验重复3次.结果:TSP 25,50,100 mg·kg-1可明显增加CTX(10,20 mg·kg-1)对H22及S180荷瘤小鼠的抑制作用,抑瘤率分别提高6.82～92.01%,3.90～24.27%(P<0.05,0.01);9.50～87.04%,2.41～21.51%(P<0.05,0.01).结论:TSP与CTX合用对抑制荷瘤小鼠H22及S180有明显的增效作用.     

扇贝糖蛋白及多糖对S180荷瘤小鼠的抑瘤作用

目的:研究扇贝糖蛋白及扇贝多糖对S180小鼠的抑瘤作用。方法:给小鼠接种S180腹水瘤,用不同剂量扇贝糖蛋白及扇贝多糖治疗,观察瘤重及脾脏重量。结果:40 mg·kg-1扇贝糖蛋白对S180小鼠抑瘤率为47．29％,20 mg·kg-1扇贝多糖抑瘤率为46．97％;扇贝多糖还可明显增加小鼠脾脏重量。结论:扇贝糖蛋白及扇贝多糖抑瘤效果显著,扇贝多糖还具增强免疫功能作用。     

不同剂量奥沙利铂对小鼠皮下移植肿瘤的抑制效果

目的 观察不同剂量奥沙利铂对小鼠皮下移植肿瘤的抑制效果.方法 建立胃癌小鼠模型,随机分3组:5％葡萄糖20 mL·kg-1对照组,小、大剂量(1.5,15.0 mg·kg-1)奥沙利铂组,腹腔等容积注射给药,连续10 d,第11d处死小鼠,计算瘤重抑制率、肿瘤微血管密度,检测caspase-3活性,用Western blot法检测VEGF和Ang-2的表达.结果 小、大剂量(1.5,15.0 mg·kg-1)奥沙利铂组的抑瘤率分别为44.7％和15.8％(P＜0.05).2个剂量奥沙利铂组的caspase-3活性较对照组明显增加;但是小剂量奥沙利铂的caspase-3活性高于大剂量组(P＜0.05).小剂量奥沙利铂的的微血管密度、VEGF和Ang-2的表达较对照组明显下降(P＜0.05).结论 小剂量奥沙利铂抑瘤作用明显,并具有抗肿瘤血管新生的作用.     

桔梗茎叶皂苷对H_(22)荷瘤小鼠的抗肿瘤作用及机制研究

目的探讨桔梗茎叶皂苷对H_(22)荷瘤小鼠的抗肿瘤作用及机制。方法建立ICR小鼠皮下移植瘤H_(22)荷瘤小鼠模型,观察桔梗茎叶皂苷的抗肿瘤作用,首先将H_(22)荷瘤小鼠随机分为空白对照组、模型组、阳性药环磷酰胺组(CTX,25 mg/kg)、桔梗茎叶皂苷低和高给药组(25和50 mg/kg)。通过计算抑瘤率、脏器指数和肿瘤组织切片染色来观察桔梗茎叶皂苷的抗肿瘤作用。结果与模型组比较,桔梗茎叶皂苷两个剂量组均能呈剂量依赖性抑制H_(22)肿瘤的增长,低剂量组抑瘤率为44.8%,高剂量组抑瘤率为49.5%,其主要通过抑制瘤重细胞增殖及促凋亡而发挥抗肿瘤作用。结论桔梗茎叶皂苷(50 mg/kg)对H_(22)移植瘤具有明显的抑制作用,其机制可能与促进肿瘤细胞凋亡及提高机体免疫力有关。     

加味当归补血颗粒对环磷酰胺的骨髓抑制及荷瘤小鼠免疫功能的影响

目的比较加味当归补血颗粒(JW)与当归补血汤(DG)对环磷酰胺(CTX)所致小鼠的骨髓抑制及抑瘤作用,观察JW对荷瘤小鼠红细胞免疫功能的影响。方法清洁级KM小鼠随机分为CTX组、荷瘤组及正常对照组。CTX组腹腔注射CTX,同时灌胃给予JW或DG,10d后检测动物外周血象:白细胞、红细胞、血小板及骨髓有核细胞数,进行组间比较;荷瘤组常规接种H22(小鼠肝癌)造模后,灌胃给予JW,10d后检测小鼠红细胞免疫功能、红细胞免疫复合物花环率(RBC-ICRR)及红细胞C3b受体花环率(RBC-C3BRR),同时测定对CTX抑瘤作用的影响。结果①CTX给药后小鼠外周血象及骨髓有核细胞数均有显著性下降,给予JW后各检测值的下降幅度均小于CTX组,与正常对照组比较差异无显著性。DG的作用较JW小。②JW高剂量组对荷瘤小鼠红细胞免疫功能具有显著的增强作用。③JW或DG与CTX合用,抑瘤率较单用CTX均有一定的提高,但与CTX组比较差异无显著性。结论加味当归补血颗粒具有抑制CTX毒性的作用,可明显提高荷瘤小鼠的红细胞免疫功能,与CTX合用能起到一定的抑瘤增效作用。     

加昧当归补血颗粒对环磷酰胺的骨髓抑制及荷瘤小鼠免疫功能的影响

目的比较加味当归补血颗粒(JW)与当归补血汤(DG)对环磷酰胺(CTX)所致小鼠的骨髓抑制及抑瘤作用,观察JW对荷瘤小鼠红细胞免疫功能的影响.方法清洁级KM小鼠随机分为CTX组、荷瘤组及正常对照组.CTX组腹腔注射CTX,同时灌胃给予JW或DG,10 d后检测动物外周血象:白细胞、红细胞、血小板及骨髓有核细胞数,进行组间比较;荷瘤组常规接种H22(小鼠肝癌)造模后,灌胃给予JW,10 d后检测小鼠红细胞免疫功能、红细胞免疫复合物花环率(RBC-ICRR)及红细胞C3b受体花环率(RBC-C3BRR),同时测定对CTX抑瘤作用的影响.结果①CTX给药后小鼠外周血象及骨髓有核细胞数均有显著性下降,给予JW后各检测值的下降幅度均小于CTX组,与正常对照组比较差异无显著性.DG的作用较JW小.②JW高剂量组对荷瘤小鼠红细胞免疫功能具有显著的增强作用.③JW或DG与CTX合用,抑瘤率较单用CTX均有一定的提高,但与CTX组比较差异无显著性.结论加味当归补血颗粒具有抑制CTX毒性的作用,可明显提高荷瘤小鼠的红细胞免疫功能,与CTX合用能起到一定的抑瘤增效作用.     

2种给药方式的胂酸基乙酸对H_(22)肝癌荷瘤小鼠的抑瘤作用比较

目的 :比较不同给药方式的胂酸基乙酸 (ASAC)对H22 肝癌移植瘤在小鼠体内生长的抑制作用。方法 :采用腹腔注射和静脉注射2种给药方式 ,分别在小鼠右腋皮下接种肝癌H22 细胞后 ,随机将其分为5组 ,分别注射生理盐水、环磷酰胺及不同剂量的ASAC ,观察癌细胞株的成瘤率、受试物对H22 肝癌荷瘤小鼠的抑瘤作用及其对小鼠脏器的影响。结果 :与腹腔注射给药方式比较 ,静脉注射给予ASAC高、中、低剂量后均产生显著抑制肿瘤生长作用 ,其抑瘤率分别为46. 59 %、46 .31 %和32 .48 % ;2种给药方式的ASAC低剂量组小鼠脾重指数均有升高 ,但静脉注射给予ASAC高剂量组出现了小鼠中毒死亡。结论 :与腹腔注射给药方式比较 ,ASAC静脉注射给药方式的抑瘤作用更好。     

参莪汤有效组分体内抗肿瘤作用量-效关系研究

目的探讨参莪汤有效组分对肝癌H22肿瘤小鼠体内抗肿瘤的“量-效”关系,为新药开发提供客观实验依据。方法采用H22腹水瘤细胞接种的方法,建立H22肿瘤小鼠动物模型,给予不同剂量的参莪汤有效组分,连续灌胃给药9天,末次给药后24h,取瘤块、胸腺、脾脏,计算抑瘤率和脏体比值。观察药物对H22荷瘤小鼠的抑瘤作用,碳粒廓清检测对小鼠单核巨噬细胞吞噬功能的影响。结果通过对各组小鼠抗肿瘤作用分析,参莪汤有效组分在8．31-70．72g·kg-1剂量范围内能抑制肝癌H22小鼠肿瘤生长,增加小鼠脾指数和胸腺指数,增强小鼠单核巨噬细胞的吞噬功能。结论参莪汤有效组分在8．31～34．65g·kg-1剂量范围内具有抗肿瘤作用,呈现一定“量-效”关系,其抗肿瘤作用的最佳剂量为34．65g·kg-1,最小有效量为8．31g·kg-1,在一定剂量范围内,随剂量增加,抑制作用增强,呈现一定的剂量依赖关系,达到最高效应时,抗肿瘤作用不再随剂量增加而增强。参莪汤有效组分通过免疫调节提高小鼠免疫功能达到抑制肿瘤作用。     

马钱子 天南星对小鼠移植性肿瘤H_(22)的抑瘤作用

目的观察马钱子、天南星水提取液对小鼠移植性肿瘤H22的抑瘤作用,探讨这两种中药在肿瘤临床应用的合理性。方法昆明种小鼠,接种H22后随机分为对照组、环磷酰胺组及给药高、低剂量组,观察药物对肿瘤的抑制作用及对动物体重、免疫器官重量的影响。结果与对照组相比较,环磷酰胺的抑瘤率达到56.6%(P<0.01),同时小鼠增重减慢,胸腺、脾也受到显著抑制;高剂量给药组的抑瘤率为38.9%(P<0.05),低剂量组作用不明显。但两剂量组小鼠体重及免疫器官重量均未见明显改变。结论马钱子、天南星水提取液在一定剂量下对小鼠移植性肿瘤H22的生长有明显的抑制作用,且对小鼠的免疫器官无明显损害,其在肿瘤临床中的应用具有一定的合理性。     

Theoretical π-π* absorption and circular dichroic spectra of cyclic dipeptides

The dipole interaction model, treated by the partially dispersive normal mode method, is used to calculate circular dichroic spectra of cyclo(Gly-Gly), cyclo (Ala-Gly), cyclo(Ala-Ala), cyclo(Pro-Gly), cyclo(Pro-Ala), cyclo(Pro-Val), cyclo (Pro-D-Val), and cyclo(Pro-Pro) in the amide π-π* absorption band near 190 nm. Assuming a standard backbone geometry, spectra which are in fair to good agreement wth experiment are obtained for these molecules. The spectra are predicted to be sensitive to conformations of Pro and Val side chains. The effects of dipeptide ring folding on calculated CD spectra are mostly consistent with those found by other workers, except that it is found that a planar ring conformation of cyclo (Ala-Ala) and cyclo (Ala-Gly) gives predicted spectra comparable to experiment. The same model gives theoretical absorption spectra consistent with available experimental data.     

HPLC法测定丝裂霉素C聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒中丝裂霉素C的含量

目的:建立高效液相色谱法测定丝裂霉素 C 聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(MMC-PBCA-NP)中药物含量。方法:采用C_(18)柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),以混合磷酸盐缓冲液-乙腈(85:15)为流动相,流速为1 mL·min~(-1),紫外检测器,检测波长为365 nm。结果:丝裂霉素 C(MMC)浓度在5～250 μg·mL~(-1)范围内与峰面积呈良好的线性关系,r=0.9998;平均回收率(n=6)为98.15%。结论:本法专属性强,操作简便,结果准确。适用于 MMC-PBCA-NP 的质量控制。     

乙酰吉他霉素临床前药理学研究

乙酰吉他霉素对临床分离的革兰氏阳性球菌有较好的抑菌活力，其对金葡球菌、β－溶血性链球菌、表葡球菌的ＭＩＣ_（５０）分别为１、０．２２和４ｍｇ／Ｌ，对耐红霉素、青霉素的金葡球菌、表葡球菌半数以上较敏感，与吉他霉素相似，但其对革兰氏阴性菌无明显作用。乙酰吉他霉素对小鼠实验性细菌感染有明显保护作用。对金葡球菌、肺炎双球菌感染小鼠口服用药的ＥＤ_（５０）分别为７９．６和２５．１ｍｇ／ｋｇ。其疗效与吉他霉素、麦白霉素、乙酰螺旋霉素相似。乙酰吉他霉素小鼠１次口服的ＬＤ_（５０）＞１５ｇ／ｋｇ，与吉他霉素相比毒性无差异。     

Effects of Nitro-L-Arginine on Blood Pressure and Cardiac Index in Anesthetized Rats: A Pharmacokinetic-Pharmacodynamic Analysis

Purpose. Nitric oxide synthase (NOS) inhibitors such as Nitro-L-arginine (L-NA) are being considered for the management of hypotension observed in septic shock. However, little information is available regarding the pharmacokinetic and pharmacodynamic properties of these agents. Our objective was to examine the relationships between L-NA plasma concentration and various hemodynamic effects such as cardiac index (CI), mean arterial pressure (MAP), and heart rate (HR) elicited by L-NA administration in rats. Methods. L-NA was infused at doses between 2.5 – 20 mg/kg/hr in anesthetized rats over one hour. Hemodynamic effects and plasma L-NA levels were determined. Results. Infusion of L-NA resulted in dose-dependent increases in MAP and systemic vascular resistance (SVR), decreases in CI, and minimal change in HR. The relationships between the hemodynamic effects and plasma L-NA levels were not monotonic, and hysteresis was observed. Using nonparametric analysis, the equilibration half-time (t_1/2,keo) between plasma L-NA and the hypothetical effect site was determined to be 51.5 ± 6.6 min, 42.4 ± 10.1 min, 43.4 ± 9.0 min for MAP, CI, and SVR, respectively (n = 14). The E_max and EC₅₀ values obtained were + 32.5 ± 8.4 and 2.6 ± 1.3 g/ml for MAP and –52.9 ± 15.6 and 3.7 ± 1.8 g/ml for CI, respectively. Conclusions. Although L-NA can bring about beneficial elevation of MAP, such effect is always accompanied by a stronger effect on CI depression. Dose escalation of L-NA may bring about detrimental negative inotropic effect and loss of therapeutic efficacy.     

The pathogenesis of,and pharmacological treatment for,Canavan disease

1. Download : Download high-res image (184KB)
2. Download : Download full-size image

     

脑脊液转铁蛋白及免疫球蛋白含量变化在小儿中枢神经系统感染时的临床意义

目的　通过对小儿中枢神经系统感染时Tf、Ig在脑脊液中含量的变化及其相关性分析 ,为鉴别诊断及更切实的判定病情和估计预后提供参考依据。方法　应用速率散射比浊法测定脑脊液中Tf、Ig。结果　 (1 )三组急性期脑脊液中Tf、Ig含量均高于恢复期。 (2 )结脑组Tf、IgG增高明显 ,化脑组IgM增高明显。病脑组变化最小。 (3)恢复期脑脊液中Tf、Ig含量与对照组比较 ,结脑中Tf、IgG、IgM高于对照组 ,化脑和病脑组IgM均高于对照组 ,Tf、IgG均无差异 ,各组IgA与对照组相比无显著性差异。 (4)病脑急性期Tf与IgG呈正相关 ,恢复期与IgA呈正相关 ;化脑组急性期Tf与IgM、IgG呈正相关 ,恢复期与IgM呈正相关 ;结脑急性期Tf与IgA、IgM均呈正相关 ,恢复期与IgG呈正相关。结论　 (1 )Tf与IgG是诊断结脑的良好指标 ,IgM是诊断化脑的良好指标 ,当脑脊液中IgM >30mg L时 ,可基本除外病脑 ,当脑脊液中IgM <60mg L时 ,化脑的可能性较小。 (2 )Tf与Ig一样 ,可作为判断中枢神经系统感染时血脑屏障及脑损伤与恢复程度的重要指标     

高效毛细管电泳法测定磺胺类药物的离解常数及其制剂的含量

目的:采用毛细管电泳法测定磺胺甲唑(sMZ)、磺胺嘧啶(SD)和甲氧苄啶(TMP)的离解常数及其在制剂中的含量。方法:采用未涂层的弹性石英毛细管柱(60.2 cm×75 μm,有效长度50 cm),柱温25 ℃,正极压力进样,检测波长214 nm。将3种化合物的有效电泳淌度与 pH 进行非线性拟合,测定其离解常数;最佳的分离条件为:50 mmol·L~(-1)磷酸二氢钠(pH 6.0)缓冲液,分离电压27.5 kV,在此条件下测定其在制剂中的含量。结果:SMZ、SD、TMP 的离解常数分别为5.69,6.36,6.68;在0.1～1000μg·mL~(-1)的浓度范围内线性关系良好(相关系数:0.9992～0.9999),回收率为95.6%～105.0%。结论:该方法简便、快速、准确,可用于测定3种磺胺类药物的解离常数及其在制剂中的含量。     

镇静小鼠的非侵入式气道反应性测定法及药物作用

目的：建立并验证镇静小鼠气道反应笥的非侵入式测定法,探讨小鼠气道高反应性与气道炎症的关系。方法：观察致敏及药物对小鼠引喘阈浓度的影响,及支气管－肺泡灌洗液（ＢＡＬＦ）中白细胞渗出量的变化。结果：与未致敏小鼠相比,致敏小鼠吸入ＯＡ６ｈ的ＭＣｈ引喘阈逍度显著降低,ＢＡＬＦ中细胞渗出量显著增高,地塞米松（７．５ｍｇ／ｋｇ）和氨茶碱（３７．５ｍｇ／ｋｇ）可降低致敏小鼠吸入ＯＡ引起的气道反应性增高和ＢＡＬＦ     

Anti-ischemic effects of nimesulide, a cyclooxygenase-2 inhibitor on the ischemic model of rabbit induced by isoproterenol

The objective was to devise an animal model of myocardial infarction (MI) against which cardioprotective drugs might be tested. We describe the effects of nimesulide, a COX experience with development and validation of such a model. The rabbit was chosen in preference to rodents because its heart and cardiac circulation more closely resemble those of human. Thus, the cardiovascular system of anaesthetized male rabbits, 1 to 1.5 kg (n=11), was stressed by a single bolus intravenous injection of isoprenaline (ISP), 65 mg/kg. The effects of the injection were followed for sixteen days and were evaluated in four ways: 1) measurements of creatinine kinase isozyme and troponin-I (TPI) in serum 2) Electrocardiographic (ECG) changes (ST elevation and Q wave development) 3) Cardiac histopathology observed in tissue sections of the isolated of the heart. The histopathological analysis showed that rabbit heart on 2nd day after ISP injection showed changes of coagulation necrosis. Day 4 total coagulation with the loss of nuclear and striation associated with heavy interstitial infiltrate of neutrophils was found. Day 8 after infarction showed collagen deposition with capillary channels in between the remaining islands of myocytes in the infarcted area. On the 16th day scarring was complete. Coronary perfusion rates (CPR) and heart rate (HR) of the infarcted and nimesulide (a COX-2 inhibitor) treated rabbits displayed significant improvement (n=11) on each corresponding day after infarction as compared to the infarcted and saline treated rabbits (P<0.05). All four indices revealed similarities with effects commonly associated with MI in humans.     

中缝背核投射到基底外侧杏仁核的5-羟色胺能纤维对睡眠的调节作用

目的　观察大鼠中缝背核 (DRN)到基底外侧杏仁核(BLA)的 5 HT能纤维投射在睡眠 -觉醒调节中的作用。方法　采用脑立体定位 ,核团微量注射和多导睡眠描记 (PSG)方法。结果　DRN内微量注射L Glu ,可使觉醒 (W )增加 ,慢波睡眠 (SWS)和异相睡眠 (PS)明显减少。在双侧BLA微量注射非选择性 5 HT受体阻断剂麦角新碱 (MS)可以逆转DRN内微量注射L Glu的效应 ,SWS增加 ,W减少 ,但PS没有变化 ;DRN内微量注射PCPA ,导致SWS增加 ,W减少 ,但当在DRN内微量注射PCPA后 ,双侧BLA内微量注射 5 HTP可以逆转PCPA所引起的睡眠增加效应 ,使SWS减少 ,W增加 ,但PS没有变化。结论　DRN对睡眠 -觉醒的调节作用部分通过DRN到BLA的 5 HT能纤维投射介导的