头孢呋新——有临床前途的头孢菌素

本文报道头孢呋新的体外抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性和临床疗效。结果表明,头孢呋新对革兰阳性菌及绝大多数革兰阴性菌均有较强的抗菌作用。尤其对耐药菌所产生的β-内酰胺酶高度稳定。肝、肾毒性低,用本品治疗20例尿路、肺部、腹腔和皮肤软组织感染,19例有效,因此本品是一个有临床前途的头孢菌素。     

不同配比头孢替唑钠/舒巴坦的体外抗菌活性

目的 观察不同配比头孢替唑钠/舒巴坦对我国近年临床分离致病菌的体外抗菌作用及影响因素.方法 采用标准平皿二倍稀释法,测定不同配比抗菌药物对各种致病菌的最低抑菌浓度及各种因素对其影响.结果 在产β内酰胺酶的革兰阴性菌中,头孢替唑钠/舒巴坦(1∶1)的MIC50与MIC90对奇异变形杆菌的活性提高4倍,其他比例无明显活性;在革兰阳性菌产酶的MSSE中,头孢替唑钠/舒巴坦(1∶1-1∶8)的有MIC50与MIC90,提高2倍活性;MSSA在加β内酰胺酶后,抗菌活性提高不明显.结论 比较不同配比的头孢替唑钠/舒巴坦与单方头孢替唑钠在体外抗菌活性,均有一定的抗菌活性,但复方较单方提高不明显.     

亚胺培南、帕尼培南、美罗培南的临床应用评价

碳青霉烯是一组新型β-内酰胺类抗生素 ,对革兰阳性菌(Ｇ )和革兰阴性菌 (Ｇ - )、需氧菌、厌氧菌都有很强的抗菌活性。该类抗生素具有抗菌谱广 ,抗菌活性强 ,对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点。目前 ,该类抗生素在临床用得较多的品种主要有亚胺培南、帕尼培南、美罗培南。     

第三代头孢菌素——头孢地尼在血清及肺腔隙间的分布

孢地尼是一个新的广谱、口服有效半合成头孢烯,与头孢克肟有类似的结构,只是以一个肟基-氨基噻唑侧链取代了7位上的羧基甲氧基肟基部份,此结构出现在大多数口服有效的头孢菌素中,这个结构妨碍了分子进入TEM-1 β-分内酰胺酶活性部位,从而增加其对革兰阳性细菌的活性.头孢地尼在体内对链球菌,包括肺炎链球菌有杀菌作用,其活性居氨苄西林与头孢克洛之间.头孢地尼对甲氧西林敏感金葡球菌有很高的活性,其对青霉素结合蛋白亲和力高于头孢克肟、头孢克洛或头孢氨苄.并对流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、肺炎克雷伯菌、粘膜炎莫拉菌及一些其它革兰阴性菌,包括产β-内酰胺酶的大肠埃希菌有活性,但对铜绿假单胞菌或洋葱假单胞菌无作用,对厌氧杆菌的一些种有作用,但对类细菌属的一些菌无作用.对常见呼吸道病源菌的MIC_(90) 值见表1.与其它一些头孢菌素类相反,头孢地尼对革兰阴性及革兰阳性细菌的抗生素后效应极为明显.基于其肟基侧链的作用,也像头孢克肟一样对许多青霉素酶(包括TEM-1、TEM-2及SHV-1酶)及头孢菌素酶非常稳定,因此,适用于慢性支气管炎急性发作、细菌性肺炎、上呼吸道感染、单纯性尿路感染、皮肤及软组织感染的治疗.1993年Pruul等证明,当有明显小于MIC_(90)浓度的头孢地尼存在时,被吞噬的     

不同配比的头孢呋辛/三唑巴坦对临床分离革兰阴性菌的体外药效学研究

目的比较不同配比头孢呋辛／三唑巴坦（cefuroxime／tazobactam，1：1、2：1、4：1）对临床分离致病菌的体外抗菌活性，为新药研发提供实验依据。方法以平皿二倍稀释法测定MIC值，nitrocefin纸片法测定产酶株，双纸片法筛选ESBLs菌株。结果对本次研究收集的2004年1月～2006年1月共482株致病菌进行MIC测定，其中84．85％的菌株产β-内酰胺酶，36．31％产生ESBLs。不同配比的头孢呋辛／三唑巴坦联合制剂对革兰阴性菌的抗菌作用较强，尤其对大肠埃希菌与克雷伯菌属，头孢呋辛／三唑巴坦（1：1）的MIC90值分别从〉256和〉256μg／ml下降至32和64μg／ml，部分细菌，尤其是产ESBLs菌株的耐药率明显下降。头孢呋辛／三唑巴坦3个配比中以1：1配比的抗菌作用最强。头孢哌酮／舒巴坦和哌拉西林／三唑巴坦对革兰阴性菌具有较好的抗菌活性。结论头孢呋辛／三唑巴坦（1：1）为一强效广谱杀菌药物，对产ESBLs菌具有较好的抗菌活性。本次研究中孢呋辛／三唑巴坦1：1配比的MIC50与MIC90值都低于2：1和4：1两个配比，对产超广谱β-内酰胺酶的大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌的抗菌活性最强。     

口服头孢他美酯的体内动态

盐酸头孢他美酯(Cefetamet Pivoxilhydrochloride)(CEMT-PI)系可口服吸收的酯型抗生素制剂。本品与其他酯型药物相同,口服给药后吸收迅速,被肠壁酯酶水解为头孢他美(CEMT)后显示抗菌活性。 活性体CEMT对革兰阳性和阴性菌均有广泛的抗菌谱,特别对肺炎球菌、流感杆菌、卡它布兰汉球菌、克雷伯菌抗菌活力强,对β-内酰胺酶也稳定。     

法罗培南钠治疗泌尿系统感染疗效评价

法罗培南钠为新型口服青霉烯类抗生素,其具有广谱抗菌活性,对需氧、厌氧的革兰阳性菌及阴性菌具广谱抗菌活性,对各种β-内酰胺酶稳定。对许多革兰阳性菌及阴性菌的抗菌活性等同或优于头孢特仑、头孢克肟、头孢克洛及阿莫西林等,特别是对耐药的葡萄球菌、肠球菌和拟杆菌等厌氧菌的抗菌活性都优于现有的口服抗菌剂。本研究旨在评价法罗培南钠对泌尿系统感染的安全性和有效性,结果如下。     

拉氧头孢钠治疗重症颅脑损伤术后感染安全及疗效分析

<正>重型颅脑损伤术后颅内感染、肺部感染、泌尿系感染发病率高,是颅脑损伤术后患者最主要的死亡原因,近2年研究现发现革兰阴性细菌感染率逐步升高,革兰阳性感染率逐步下降[1]。拉氧头孢属氧头孢烯类新型的β-内酰胺类广谱抗生素,对多种革兰阴性菌有良好的抗菌作用,易通过血脑屏障,对厌氧菌有良好的抗菌作用,耐β-内酰胺酶的性能强,微生物对本品很少发生耐药性,是颅脑术后感染首选药物[2]。但近2年临床使用发现拉氧头孢     

国内头孢地尼临床应用文献综述

头孢地尼(cefdinir)为第3代口服头孢菌素,由日本藤泽药品工业公司研发,1991年首次在日本上市,1997年被美国食品药品管理局(FDA)批准临床使用,2001年国产头孢地尼获准在我国上市。本品侧链上的羟氨基、氨噻基,不仅增强了对革兰阴性菌的抗菌活性和对β-内酰胺酶的稳定性,而且增强了对革兰阳性菌的抗菌活性,特别是对葡萄球菌、肺炎链球菌、肠杆菌属等有较强的抗菌活性。头孢地     

合理应用头孢类抗生素

抗生素是医院内应用广泛的药物之一,但应用不当,可造成浪费,也会引起许多药源性疾患及诱导细菌耐药性的发生,增加医院内感染。本文就头孢菌素类抗生素的临床应用作简要评价如下:1 头孢菌素类的特点1.1 头孢菌素均含7-氨基头孢烷酸(7-ACA)母核结构,较青霉素类抗活性强,对青霉素酶稳定,较少发生过敏反应。1. 2 第一代头孢菌素对革兰阳性菌(除肠球菌、MRSA外)有较强抗菌活性,对革兰阴性菌作用较差,仅对变形杆菌、肺炎杆菌有效,对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,血清半衰期较短,不易进入脑脊液,对肾脏有一定毒性。1.3 第2代头孢菌素地革兰阳性菌作用与第1代头孢菌素相似,对多数肠杆菌有较好的抗菌活性。对各种β-内酰胺酶稳定,半衰期较短,无显著肾毒性,在炎性脑脊液中浓度较高。1.4 第3代头孢菌素对葡萄球菌属的作用较第1、2代弱,肠球菌耐药,对革兰阴性杆菌如肠杆菌科、假单胞菌属、奈瑟菌属、流感嗜血杆菌均有强大抗菌活性,对β-内酰胺酶高度稳定,在胆汁和脑脊液中浓度较高,肾毒性不明显。2 头孢菌素类品种2.1 第1代头孢菌素:主要有头孢噻吩、头孢唑啉、头孢拉定等,后两者血浓度较高,蛋白结合率高,临床应用广泛。口服制     

上海推出新型口服头孢类抗生素头孢丙烯

头孢丙烯系中美上海施贵宝制药有限公司投产的新型第 2代头孢菌素类口服抗生素 ,不久将正式批量生产。研究证明 ,头孢丙烯是一高效、低毒、耐酶的广谱抗菌药 ,对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌的抗菌活性强 ,其中对革兰阳性菌活性更强。口服本品吸收迅速 ,且不受食物影响 (吸收率达 95 % ) ,绝对生物利用度高达 94% ,血浆Ｔ1/2 1.3ｈ ,血浆蛋白结合率约为 36 %。该药对肺炎链球菌、化脓性链球菌、金葡菌有更强的抗菌活性 ,且抑菌浓度低于头孢克洛 ,维持有效浓度较头孢克洛长。对 β内酰胺酶稳定性优于头孢克洛。临床用于轻、中度感染。本品…     

头孢吡肟治疗肺部细菌感染的疗效观察

头孢吡肟(Cefepime)是一新型第四代头孢菌素,对革兰阳性菌和阴性菌均有作用,抗菌谱和对-β内酰胺酶的稳定性明显优于第三代头孢菌素,头孢吡肟呈电中性的两性离子,具有高度的水溶性,能快速穿透革兰阴性菌外膜带负电的微孔通道,对β-内酰胺酶具有低亲和力,与其靶分子青霉素结合蛋     

新头孢菌素类药物的临床应用

近年来,大量的抗生素新品种应用于临床,其中以头孢菌素类居多,现将常见的新头孢菌素类药物临床应用简述如下。第二代头孢菌素的抗菌谱比第一代头孢菌素广。对革兰阴性菌的作用远远强于第一代,不仅对大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感杆菌、沙门菌属和志贺菌属的作用强于第一代,且对部分产气杆菌、肺炎克雷伯菌、枸橼酸杆菌也有一定的抗菌活性。但对耐药葡萄球菌等革兰阳性菌的作用稍次于第一代。常见的有头孢呋辛(cefuroxime) ,对肠杆菌科细菌的抗菌作用良好;对细菌产生的β-内酰胺酶极其稳定;几无肾毒性,能顺利通过血脑屏障。头孢替安(cefotiam…     

儿童感染产金属β-内酰胺酶铜绿假单胞菌耐药分析

目的:了解我院患儿感染产金属β-内酰胺酶铜绿假单胞菌的情况并分析其耐药性.方法:标本纯培养后采用法国梅里埃公司的VITEK-2细菌鉴定系统鉴定到种,协同法检测铜绿假单胞菌产生金属β-内酰胺酶的发生率,K-B法测定铜绿假单胞菌对抗菌药物的耐药性.结果:分离的198株铜绿假单胞菌检出36株产金属β-内酰胺酶,占18.18%(36/198).产酶株对哌拉西林、头孢他啶、头孢哌酮、左氧氟沙星的耐药率较高(远远高于不产酶菌株),对阿米卡星的耐药率相对较低,对头孢哌酮/舒巴坦、头孢吡肟、环丙沙星部分敏感.结论:产金属β-内酰胺酶是我院患儿感染的铜绿假单胞菌对碳青霉烯孢类抗菌药物耐药的机制之一,实验室重视对金属β-内酰胺酶的检测可帮助临床合理选用抗菌药物并减少细菌耐药性的传播.     

头孢吡肟治疗老年人细菌性下呼吸道感染疗效分析

<正>头孢吡肟(马斯平)是一种新型第四代头孢菌素,它对需氧革兰阴性菌和革兰阳性菌均具有良好的抗菌活性,头孢吡肟对细菌染色体编码的β-内酰胺酶亲和力低,高度耐受多数     

头孢吡肟与头孢他啶治疗住院病人革兰阴性菌菌血症的比较

头孢吡肟是一种新头孢菌素,对革兰阳性及多数革兰阴性致病菌均有较好抗菌活性,与β-内酰胺酶的亲和力低,能耐受此水解酶.作者主要对照研究了头孢吡肟与头孢他啶治疗住院病人革兰阴性菌菌血症的疗效及安全性.     

肠杆菌科细菌产超广谱β-内酰胺酶的检测及其耐药分析

超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）主要由肠杆菌科细菌的肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌产生。由于第三代头孢菌索对需氧革兰阴性菌的抗菌作用强、抗菌谱广、毒性低而被广泛应用。第三代头孢菌素能诱导细菌产生基因位点突变，使细菌产生质粒介导的ESBLs，它能水解青霉索、头孢菌紊及单环酰胺类抗生素。质粒介导的β-内酰胺酶可迅速传播到不同的菌属和菌种。并由于质粒上带有其它耐药基因而表现为多重耐药。     

新生儿感染性肺炎痰培养病原菌分布及耐药性分析

目的:了解孝感市新生儿感染性肺炎病原菌的分布特点和耐药特征,指导临床合理用药。方法:选择2013年我院收治的新生儿感染性肺炎1 022例,取痰标本进行细菌培养,并采用琼脂扩散法(K-B法)进行药敏试验。结果:1 022例标本共分离病原菌408株,检出率39.92%,其中革兰阴性菌308株(75.49%),革兰阳性菌78株(19.12%),真菌22株(5.39%)。革兰阳性菌主要为金黄色葡萄球菌42株(10.29%)和肺炎链球菌22株(5.39%)。革兰阴性菌主要为大肠埃希菌126株(30.88%)、肺炎克雷伯菌84株(20.59%),二者主要为产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)菌,产酶率分别为52.38%(66/126)、58.33%(49/84)。ESBLs阳性菌株对氨苄西林、头孢噻肟100%耐药,对头孢唑林、头孢呋辛的耐药率>80%,对头孢他啶、头孢吡肟和氨曲南的耐药率>50%,对哌拉西林/他唑巴坦、头孢哌酮/舒巴坦和碳青霉烯类抗菌药物均敏感。结论:新生儿感染性肺炎病原菌主要是以产ESBLs大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌为代表的革兰阴性菌,二者产酶率均在52%以上,平均耐药率达58%,应根据药敏情况合理选用抗菌药物。     

加替沙星与头孢哌酮/舒巴坦治疗慢性阻塞性肺病伴下呼吸道感染87例疗效观察

慢性阻塞性肺病(COPD)伴下呼吸道感染是引起呼吸衰竭和肺心病右心衰的主要诱因,控制感染是治疗的关键措施。加替沙星作为新型的氟喹诺酮类广谱抗菌药物,对革兰氏阴性菌、革兰阳性菌,厌氧菌均有较强的抗菌作用。头孢哌酮／舒巴坦为第三代头孢霉素与β-内酰胺酶抑制剂组成的广谱抗菌素,对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌均有抗菌活性,     

头孢他美的体内外抗菌活性

测定头孢他美对临床分离菌株 (包括革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌 )的体内、体外抗菌活性 ,同时测定了头孢他美对产 β-内酰胺酶菌株的最低抑菌浓度及它对 β-内酰胺酶的稳定性。并与头孢噻肟、头孢哌酮、头孢呋辛、头孢曲松等 4个头孢菌素做了比较。结果表明头孢他美具有和它们相似的抗菌活性 ,而且具有很强的β-内酰胺酶稳定性。