苦参碱及氧化苦参碱的药代动力学与药效动力学

五仁液是由山楂核等多种中药中提取、分离出的一种具有较强杀灭微生物活性的杀菌剂。有关其有效成分的研究尚未见报道,本文应用GC/MS联用技术对其进行了分析。经提取、分离、衍生化反应后     

儿科药代动力学与药效动力学特点

儿科用药时药物体内过程和药效学与成人有明显差异.儿童的各个器官和组织正处于生长、发育阶段,年龄越小,器官和组织的发育越不完全.药物使用不当会造成器官和组织发育障碍,甚至造成严重后果.     

口服苦参碱的药代动力学研究

利用苦参碱在分子中叔胺能强烈淬灭ＭＡＡ荧光试剂的荧光强度，对兔血中微量和痕量苦参碱的监测，使用实用药代动力学计算公式，求出系列药动学参数，效果良好。     

槐果碱,氧化槐果碱的药代动力学与药效动力学

以QTc延长率为效应指标,用药代动力学-药效动力学结合模型对槐果碱、氧化槐果碱ⅳ后在兔体内的处置和效应动力学作定量分析。两药的血浓时程均符合二房室模型,两药的效应与效应室浓度之间的关系均符合S形Emax模型。两药彼此的药动学和药效学性质均有明显差异,但它们各自的药动学和药效学性质均为非剂量依赖性。     

苦参碱在兔体内的药代动力学

苦参碱(Matrine)是苦参(Sophora flavescens Ait)中有效成分之一,具有抗心律失常、抗炎等作用。苦参碱的药代动力学未见报道过。本文研究了苦参碱在兔体内的药代动力学。材料与方法家兔5只,体重2.1±0.2kg,经外科手术作股静脉插管,恢复半小时后,由股静脉按剂量10mg/kg给药。药物由卫生部药品生物制品检定所提供。临用前配制成盐酸盐溶液,pH7.5。给药后的5、10、15、30、90、120、180、240min由股静脉取血1～1.5ml于肝素管中,立即分离血浆、冷藏。每次取血完毕,补充等量生理盐水。取血总量不超过总血量的10％。总血量按65ml/kg估算。血样分析采用毛细管气相色谱法。回收率101.7±     

苦参碱胶囊的药代动力学及生物利用度

苦参碱（ｍａｔｒｉｎｅ）是从豆科槐属植物苦豆子苦参根中分离得到的生物碱,具抗肿瘤、抗心律失常、抗炎等作用,在病毒性心肌炎的治疗中获得良好疗效。本研究采用ＨＰＬＣ法,对苦参碱胶囊进行杂种犬的药代动力学研究。１材料和方法１．１试药和仪器苦参碱对照品由宁夏...     

苦参碱的利尿作用及与药代动力学之间的关系

目的：研究苦参碱的利尿作用及作用时间与其药代动力学特征之间的相关性。方法：运用家兔尿管集尿法,观察灌服苦参碱后家兔尿量的变化。用HPLC法测定苦参碱在大鼠口服后的血浆浓度。结果：苦参碱90mg/kg灌服可显著地加家兔的尿量（P＜0．01）。最大效应出现在灌服的60min后,且维持时间可达灌服后的180min,大鼠口服后血浆药物达峰时间Tmax平均为55min,t1/2β平均为102min。结论：苦参碱对家兔有显著的利尿作用,其效应的维持相对滞后于药物在血浆中的衰减。     

群体药代动力学/群体药效动力学原理及研究方法

自美国食品药品管理局(FDA)允许群体分析法在新药Ⅱ期、Ⅲ期临床试验中用于特殊生理病理受试对象的药代动力学(PK)和药效动力学(PD)评价以来，群体药代动力学／群体药效动力学(PPK／PPD)的研究方法、统计分析、常用软件及其在临床药理学中的应用有了较大发展。作者介绍了PPK／PPD的基本原理、实验设计、模型确定和参数验证的进展。     

药代动力学和药效动力学理论指导系统性抗真菌治疗

正侵袭性真菌感染多见于有严重器官疾病、长期使用抗菌药物或免疫抑制人群,是住院患者常见的感染之一。目前,用于抗真菌治疗的药物数量较少,毒性较高。针对不同人群正确地进行抗真菌药物种类和剂量的选择非常重要。目前常用的抗真菌药物共有4类,它们是多烯类(两性霉素B)、唑类(氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑)、嘧啶类(氟胞嘧啶)     

药代动力学与药效动力学结合模型效应参数的计算程序

根据Shciner提出的房室模型,设计了一种计算机程序,用于药代动力学与药效动力学结合模型效应参数的计算。本程序采用一种随机模式搜索寻优的算法,通过对给药后血药-时间和效应-时间的数据同时拟合,估算房室模型的效应参数。这种程序上机后,可得到最小方差的最佳估算值。它可以分别对静注、肌注和滴注三种给药方式进行效应参数的估算。本文以二房室静注模型为例,对呋喃苯胺酸的药代动力学与药效动力学结合模型的曲线拟合和效应参数进行估算。     

瑞格列奈在中国人体内药代动力学和药效动力学研究

目的:研究瑞格列奈的药代动力学和药效动力学.方法:20名男性健康志愿者单剂量口服4 mg 瑞格列奈片,高效液相色谱法测定血药浓度,生化和放免方法分别测定血糖和血清胰岛素浓度.结果:瑞格列奈体内过程符合一室开放模型,达峰时间tmax为(0.75±0.43) h,峰浓度cmax为(54.44±24.97) ng/ml, t1/2为(0.80±0.31) h,平均滞留时间(MRT)为(1.55±0.41) h, 清除率(Cl/F)为(61.43±20.10) L/h, AUC为 (73.34±29.95) h*ng/ml.给药后胰岛素浓度升高,血糖随之下降,胰岛素浓度于给药后0.75 h 达峰,为(126.24±95.93) mU/L,血糖值给药后1 h 最低,达(2.34±0.44) mmol/L.结论:瑞格列奈起效迅速,作用持续时间短,适用于餐时血糖调节,可用于治疗2型糖尿病.     

天津药代动力学与药效动力学国家重点实验室（培育基地）

天津药代动力学与药效动力学国家重点实验室（培育基地）是综合天津药物研究院相关学科诸多研究室组建而成的，是目前国内具有较强研究实力．符合国际新药研究规范、代表国家学术水平和实验水平、能参与国际合作的开放型实验室。近5年来，该实验室完成国家重点科研项目及其他重大项目的药效和药代动力学研究30余项．其中包括国家“863”项目10项。     

天津药代动力学与药效动力学国家重点实验室（培育基地）

天津药代动力学与药效动力学国家重点实验室(培育基地)是综合天津药物研究院相关学科诸多研究室组建而成的，是目前国内具有较强研究实力、符合国际新药研究规范、代表国家学术水平和实验水平、能参与国际合作的开放型实验室。近5年来，该实验室完成国家重点科研项目及其他重大     

苦参碱遥控释药胶囊近端小肠定点释放的药代动力学研究

目的研究苦参碱在健康志愿者近端小肠内定点释放后的药代动力学特征。方法用自主研制的遥控释药胶囊系统,将200mg苦参碱定位释放于志愿者的近端小肠内。用高效液相色谱法,以槐果碱为内标,甲醇-水-乙二胺(70∶30∶0.02)为流动相,测定志愿者血浆中苦参碱的含量。采用3p87程序计算药代动力学参数。结果近端小肠定点释放苦参碱的药代动力学符合二室开放模型,Cmax为10.52μg/ml,Tmax为2.08h,T1/2α和T1/2β分别为0.90h和9.02h,AUC(0-t)为91.90μg·h/ml。结论苦参碱在健康人近端小肠段定位释放后,小肠对苦参碱有明显的吸收且吸收过程呈二室模型分布。     

根据药代动力学和药效动力学特点合理使用抗菌药物

药代动力学(PK)和药效动力学(PD)是临床药理学的两个重要组成部分。以往对抗菌药物给药方案设计的研究,对PK与PD多是分割看待,通常以传统上的体外药效学参数最低抑菌浓度(MIC)、最低杀菌浓度(MBC)等为指导。上述参数虽能在一定程度上反映抗菌药物的抗菌活性,但由于其测定方法是     

肌氨酰胺亚硝脲药效及药代动力学研究进展

肌氨酰胺亚硝脲(SarCNU)为亚硝脲类抗癌药,同已在临床使用的亚硝脲类药物相比,该药物具有较高的抗癌活性,同时毒性较低。本文结合国内外相关文献从药效学、药代动力学两个方面对该药物的研究进展进行综述,为SarCNU临床应用和进一步研发提供参考。     

苦参碱类似物的油/水分配系数与药代动力学的关系

Hinderling等研究β-受体阻断剂在人体中药代动力学与结构关系时,发现药物的油水分配性质是药代动力学行为的主要决定因素。苦参碱(Matrine,Ⅰ)及其类似物氧化苦参碱(Oxymatrine,Ⅱ),槐果碱(Sophocarpine,     

右美托咪定药代动力学和药效动力学的研究进展

右美托咪定(dexmedetomidine,Dex)是美托咪定的右旋异构体,属于咪唑类衍生物。作为高选择性α2肾上腺素受体激动剂,Dex激动α2∶α1受体比例为1 620∶1,约是可乐定(α2∶α1=220∶1)的8倍[1]。因其具有镇静、抗焦虑、镇痛以及减弱应激反应等多种效用,并且不引起呼吸抑制,故而在     

川芎嗪药代动力学与药效学相关性及肝功能损伤对其药代动力学的影响

大鼠静脉注射磷酸川芎嗪(TMPP)200mg/kg后,其药代动力学属二房室开放模型。给药后产生明显的抗血小板聚集及降压作用。经药效——药代动力学联合模型处理,求得其keo分别约为0.664/h和4.150/h,t_(1/2)keo约为1.04h及0.14h,EC_(50)约为113.00μg/ml及31.22μg/ml。体外实验证明,川芎嗪主要在肝脏代谢,CCl_4肝损伤后川芎嗪的t_(1/2)β延长,kel变小,ClP下降和血药浓度明显升高。