噻吩甲氧头孢菌素在化脓性脑膜炎病人脑脊液中的浓度

注射用的新广谱抗生素噻吩甲氧头孢菌素对引起脑膜炎的多数细菌如大肠杆菌、克雷伯氏菌、变形杆菌和产生β-内酰胺酶的流感杆菌皆有抗菌作用,其最低制菌浓度介于0.5～8微克/毫升间。为了对本品能否应用于治疗前述细菌所致的脑膜炎问题作出估价,作者等在25例化脓性脑膜炎中进行了脑脊液药物浓度测定。病原菌以肺炎球菌最为多见(9例),次为脑膜炎双球菌(5例),以及金葡菌、变形     

醋酸氯己定对急慢性咽炎主要致病菌的体外抑菌活性考察

目的 考察不同浓度醋酸氯己定对引起急慢性咽炎的主要致病菌(乙型溶血型链球菌、变形菌、肺炎双球菌、金葡球菌)的体外抑菌作用.方法 采用96孔板测定醋酸氯己定对几种菌的最小抑菌浓度值(MIC),打孔法测定不同浓度醋酸氯己定对引起急慢性咽炎的几种主要致病菌的体外抑菌作用.结果 醋酸氯己定对乙型溶血型链球菌、变形菌、肺炎双球菌、金葡球菌均有明显的抑菌作用,且最小抑菌浓度分别7.81×10(-3)、0.0313、3.91×10(-3)和1.96×10(-3)mg/mL.结论 醋酸氯己定对引起急慢性咽炎的乙型溶血性链球菌、变形菌、肺炎双球菌以及金葡球菌等几种病原菌均有较强的抗菌活性,可用于急慢性咽炎的辅助治疗.     

头孢唑肟钠对人血清杀菌活性的影响

抗菌药物治疗细菌感染时,药物与宿主防御系统在消灭侵袭细菌时常发生重要的相互作用。注射用头孢唑肟钠(Ceftizoxime sodium,CZX)有广谱抗菌活性,在亚抑菌浓度时,本品抑制细菌的生长并可引起细菌形态方面的改变,如丝状体或圆球体。本文研究CZX 在亚抑菌浓度时对人血清杀菌活性的影响。大肠杆菌NIHJJC-2及金葡菌32经过夜培养,然后用心脏浸出液稀释成6～7×10~4/ml,采用液体稀释法     

偶氮甲基利福霉素体内外抗菌活力的研究

本文报道国产偶氮甲基利福霉素(FCE22250)对临床分离的357株革兰氏阳性、阴性菌体外抗菌活力及体内保护作用的研究。并与利福平、利福定和利福喷丁的抗菌活力进行比较。实验结果表明:偶氮甲基利福霉素对革兰氏阳性菌中的表葡球菌和金葡球菌的抑菌活力最强,在0.0005～0.125μg/ml浓度即可抑制73.96％的试验菌;对链球菌的抑菌活力不如金葡球菌好,MIC_(50)为2μg/ml;其次是粪链球菌和肠球菌。MIC_(50)均为8μg/ml。FCE22250对革兰氏阴性菌中的绿脓杆菌、大肠杆菌及肠杆菌属中的产气杆菌、阴沟杆菌亦均具有一定的抑菌活力,≤32μg/ml浓度即可抑制80％以上的试验菌,在0.25～16μg/ml浓度下可抑制所试的全部痢疾杆菌和伤寒杆菌。 偶氮甲基利福霉素体外抗金葡球菌的活力与利福喷丁一致,略低于利福平和利福定;对青霉素和甲氧西林耐药的金葡球菌敏感;在体内对金葡球菌感染具有很好的治疗活性。皮下与口服给药的ED_(50)分别为0.1和0.007mg/kg。体内抗金葡球菌的活力FCE22250不及福利平。     

中药大黄的综合研究 Ⅴ.蒽醌衍生物的稳定性、抗菌性质和某些化合物对其抑菌作用的拮抗

本文就大黄的二种主要有效成分——大黄酸和大黄素的稳定性、抗菌性貭和拮抗物对其抗菌作用的影响等方面提出初步研究結果:(1)大黄酸和大黄素結晶較为稳定,其溶液对热也較为稳定,但对光很敏感(尤其是大黄酸在碱性溶液中);并且在放置过程中也易被破坏(尤其是大黄素在中性溶液中)。大黄酸和大黄素遭受破坏以后抗菌活性也随之消失。(2)大黄酸和大黄素对金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度分別为15及10微克/毫升,不同培养基对抑菌效价无多大影响。药物浓度高至200微克/毫升仍只呈抑菌而无杀菌作用。(3)金黄色葡萄球菌經过12代的培育对大黄酸不形成抗药性,而对大黄素仍能生长的最高浓度为3O微克/毫升。(4)大黄酸和大黄素抑菌作用的拮抗物为核黄素、烟酸、黄嘌呤、谷胱甘肽、鳥甙和叶酸。     

中药大黄的综合研究 Ⅴ.蒽醌衍生物的稳定性、抗菌性质和某些化合物对其抑菌作用的拮抗

本文就大黄的二种主要有效成分——大黄酸和大黄素的稳定性、抗菌性貭和拮抗物对其抗菌作用的影响等方面提出初步研究結果:(1)大黄酸和大黄素結晶較为稳定,其溶液对热也較为稳定,但对光很敏感(尤其是大黄酸在碱性溶液中);并且在放置过程中也易被破坏(尤其是大黄素在中性溶液中)。大黄酸和大黄素遭受破坏以后抗菌活性也随之消失。(2)大黄酸和大黄素对金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度分別为15及10微克/毫升,不同培养基对抑菌效价无多大影响。药物浓度高至200微克/毫升仍只呈抑菌而无杀菌作用。(3)金黄色葡萄球菌經过12代的培育对大黄酸不形成抗药性,而对大黄素仍能生长的最高浓度为3O微克/毫升。(4)大黄酸和大黄素抑菌作用的拮抗物为核黄素、烟酸、黄嘌呤、谷胱甘肽、鳥甙和叶酸。     

抗假单孢杆菌抗菌素Ticarcillin的临床及实验室研究

Ticarcillin(Ⅰ)是一个新的半合成青霉素,结构与 carbenicillin(Ⅱ)相似。(Ⅰ)的活性约为(Ⅱ)的两倍,两者有交叉耐药。Ⅰ具有广谱活性,特别是对绿脓杆菌、变形杆菌及一些肠道菌有作用。在临床上分离得到113株致病菌中,对绿脓杆菌的最低抑菌浓度为25微克/毫升,对奇异变形杆菌呈高度活性,其最低抑菌浓度为1～<0.25微克/毫升,对大肠杆菌的敏感性似呈双形型分布,推测其中的耐药菌株产生β-内酰胺酶。     

取代脲的合成及其体外抗菌作用

为寻找抗绿脓杆菌及抗金黄色葡萄球菌药物,合成了18个芳基取代脲、4-芳基氨脲及芳基双脲提供抗菌筛选.2-甲基-4-氨基-6-对溴苯脲基喹啉(18)对绿脓杆菌及1,3-双(对溴笨基)硫脲(1)对金黄色葡萄球菌的体外抗菌作用最强,最低抑菌浓度分别为8微克/毫升及低于1微克/毫升.     

取代脲的合成及其体外抗菌作用

为寻找抗绿脓杆菌及抗金黄色葡萄球菌药物,合成了18个芳基取代脲、4-芳基氨脲及芳基双脲提供抗菌筛选.2-甲基-4-氨基-6-对溴苯脲基喹啉(18)对绿脓杆菌及1,3-双(对溴笨基)硫脲(1)对金黄色葡萄球菌的体外抗菌作用最强,最低抑菌浓度分别为8微克/毫升及低于1微克/毫升.     

海洋低温溶菌酶的体外抗菌活性

采用微量稀释法测定了海洋低温溶菌酶对临床分离致病菌的最低抑菌浓度，稀释法测定了最低杀菌浓度，同时测定了该酶的时间-杀菌曲线。结果表明：溶菌酶对大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、痢疾杆菌、溶血性链球菌、绿脓杆菌及金葡菌的抗菌活性相一致，对上述菌的杀菌活性也较强。时间杀菌曲线显示，海洋低温溶菌酶对金葡球菌及大肠杆菌的杀菌速度较快。结果提示：海洋低温溶菌酶对临床分离的致病菌具有很强的抑菌和杀菌活性，这一实验结果为该酶的推广应用提供了依据。     

中药大黄的综合研究 Ⅰ.大黄中蒽醌衍生物抗菌效价的研究

中药大黄在祖国医学經驗中不但用以緩下、健胃及利胆,并且亦作为清毒消炎之用。关于大黄水煎剂抗菌作用的实驗研究,文献已有报告;但关于其抗菌作用有效成分的研究报告很少。据文献,Costa Rica地方民間曾用Cassia reticulata叶的浸出物口服以治疗淋病。1947年,Robbias,Kavanagh和Thayer等曾从此叶分离出一种Cassicacid,发現其对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、草分枝杆菌、淋病双球菌、蕈状菌及包皮垢菌等有显著抑制作用,其抑菌最低浓度为4—32微克/毫升;但对大腸杆菌、肺炎杆菌及綠脓     

多西环素联合利福平对耐碳青霉烯类肺炎克雷伯菌体内外抗菌活性

目的 探究多西环素联合利福平对耐碳青霉烯类肺炎克雷伯菌(carbapenem-resistant Klebsiella pneumoniae, CRKP)体内外抗菌活性。方法 收集宜春市人民医院临床分离的非重复CRKP,测定多种常用抗菌药物对其最低抑菌浓度(minimum inhibitory concentration,MIC)。通过棋盘稀释法进行联合药敏试验,计算部分抑菌浓度指数(fractional inhibitory concentration index,FIC)判定联合效果。体外时间-杀菌曲线观察联合杀菌作用。采用结晶紫染色法测定两药联用对生物膜形成的抑制作用及清除作用。鼻腔滴注法建立小鼠肺部肺炎克雷伯菌感染模型,检测鼠肺部细菌浓度变化、血清C-反应蛋白(CRP)、IL-6水平。HE染色观察肺组织病理形态学改变。结果 棋盘法显示多西环素联合利福平效果最好,两药联用时多西环素的MIC值从(4～256μg/mL)下降到(2～8μg/mL),利福平的MIC值从(16～256μg/mL)下降到(2～16μg/mL)。时间-杀菌曲线显示,多西环素联合利福平对细菌作用24 h内,使细...     

苯唑青霉素和庆大霉素对肠球菌的协同作同

本文测定了从病人分离得到的34株肠球菌对苯唑青霉素和庆大霉素(单独及联合)的敏感度,以探讨两种抗菌素对肠球菌有无协同作用。苯唑青霉素对上述肠球菌的最低杀菌浓度为16～250微克/毫升(中数32微克/毫升),庆大霉素为12～48微克/毫升(中数24微克/毫升)。当苯唑青霉素与不同浓度(12、6、3、和1.5微     

N-甲基苯骈噻唑力复霉素抗结核作用的研究

N-甲基苯骈噻唑力复霉素在改良苏通半流体培养基中对人型结核菌(H37Rv)的最低抑菌浓度为0.01微克/毫升,在改良罗氏培养基中为20微克/毫升,同时测定了对其他分枝杆菌的抗菌作用(甲哌力复霉素为对照)。在小鼠实验结核病疗效观察中,N-甲基苯骈噻唑力复霉素与甲哌力复霉素均得到较好且相似的结果。     

5-HT摄取的新抑制剂FG(7051)对猴血内5-HT的强大排空作用

在恒河猴口服有效剂量是1.0,2.5或7.5毫克/公斤,每天给药一次共13周,在服药1,4和13周后,分别测定全血中5-HT和血浆中的paroxetine浓度。当用1毫克/公斤时,全血中排空5-HT30%,血浆中的paro-xetine为5毫微克/毫升;当给予2.5毫克/公斤时,5-HT排空达85%,paroxetine稳恒在5毫微克/毫升。当用7.5毫克/公斤时,排空5-HT95%,血浆paroxe-tine稳恒浓度为100～450毫微克/毫升。     

新抗真菌抗菌素414实验研究

抗菌素414是七烯类抗真菌抗菌素,是福建省微生物研究所于1970年从江西省土壤中分离得到的一株球孢放线菌所产生。经过物理化学鉴定,抗菌素414属曲古霉素族的一个新抗菌素。本品有二个组成部分——414 Ⅰ和414Ⅱ,Ⅰ的去氧胆酸钠复合物的水溶性好,毒性低,对白念珠菌和新型隐球菌有较强的杀灭作用。本文介绍抗菌素414的抗菌作用和药理试验。一、体外抗菌试验最低抑菌浓度(MIC):由临床分离的白念珠菌(24株)、新型隐球菌(5株)、曲菌、镰刀菌等44株作为试验菌,培养于沙保氏培养基,采用试管双倍稀释法,测定抗菌素414的体外抗菌作用,并以两性霉素B作对照。结果发现抗菌素414对白念珠菌的MIC在0.5～25微克/毫升之间,其中22株的MIC在3.1微克/毫升以下(占91.7％);对新型隐球菌的MIC为     

甲哌力复霉素(利福平)

【作用特点】本品为广谱利福霉素类半合成抗菌素,对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌、病毒均有抑制作用,对结核杆菌在0.5微克/毫升浓度即有作用,在极低浓度时(0.01～0.05微克/毫升),对葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌、枯草杆菌、流感杆菌均较敏感,对大肠杆菌、布鲁氏杆菌需要高浓度才有作用。结核杆菌对甲哌力复霉素也能产生耐药性,但与其他抗结核药物尚未发现有交叉耐药性;与四环素、氯霉素、红霉素、苄青霉素等抗菌素也未出现有交叉耐药性。     

注射用阿莫西林钠舒巴坦钠抗菌活性研究

目的研究国产注射用阿莫西林钠舒巴坦钠体内外抗菌活性。方法以进口品泰霸猛(trifamox,TFM)为对照,采用二倍稀释法测定临床分离致病菌的最低抑菌质量浓度(MIC),以活菌计数法测试其杀菌活性。另以金葡菌、大肠杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌分别感染小鼠建立模型,皮下注射阿莫西林钠舒巴坦钠并计算半数有效剂量(ED50)。结果国产品与进口品对G+和G-菌的MIC90、MIC50基本一致,其活性显著高于阿莫西林,且有相似的杀菌曲线,体内活性无显著性差异。结论注射用阿莫西林钠舒巴坦钠与进口品具有相同的抗菌谱和抗菌活性。     

氨苄青霉素栓剂对小儿呼吸道感染症的临床应用

本文报道氨苄青霉素(ABPC)对临床分离菌的抗菌作用以及ABPC栓剂用于小儿呼吸道感染症的临床效果。一、抗菌作用测定了ABPC对1984～1985年由作者分离的金葡菌50株,化脓性链球菌30株,溶血链球菌8株,流感嗜血杆菌17株,大肠杆菌50株,克雷伯氏菌25株(共180株)的最小抑菌浓度(MIC)。结果表明ABPC对化脓性链球菌的MIC在0.024μg/ml以下;对溶血链球菌的MIC为0.05～0.20μg/ml;对88%的流感嗜血杆菌其MIC为0.10～0.78μg/ml,表明ABPC对上述三种菌株有极强的抗菌力。而ABPC对金葡菌、大肠杆菌和克雷白氏菌的抗菌力均差。     

酞丁安的合成工艺简介

酞丁安(即增光素、V6133)。化学名称为:消旋-β-邻-苯二甲酰亚胺-α-酮-正丁醛-双缩氨硫脲。是中国医学科学院药物研究所在1961年寻找抗病毒药物工作中,设计、合成的一种新化合物。它对上海124株沙眼病毒的体外抑制浓度为0.5微克/毫升,对豫-2株沙眼病毒的体外抑制作用为金霉素的10倍;对大鼠瓦克癌肉瘤的生长抑甜率为69～85％。对金黄色葡萄球菌15(高度耐青霉素菌株)和209P、链球菌A11和147以及肺炎双球菌Ⅰ型的最低抑菌浓度分别为0.75和1.56、1.56和3.125以及6.25微克/毫升。本品经北京、上海、河南等地