黄体酮阴道缓释凝胶对流产的临床研究

目的对比评价黄体酮阴道缓释凝胶与肌注黄体酮油剂在先兆流产上疗效。方法对58例先兆流产孕妇进行了单盲平行对照临床试验。孕妇分为两组:黄体酮阴道缓释凝胶治疗组29例,肌注黄体酮油剂为对照组29例。治疗组每天给予90 mg黄体酮阴道缓释凝胶,对照组每天肌注黄体酮油剂40 mg,并随访两组的孕妇对比缓解下腹痛缓解、阴道止血时间,直到妊娠结束。如果妊娠持续超过13周的,治疗被认为是成功的。结果比较治疗组与对照组的下腹痛缓解情况、阴道止血时间、妊娠成功率,它们之间的差异没有统计学意义。结论二者均有效降低了先兆流产的发生率,效果相当。     

牙周缓释凝胶的体外释放度研究

目的:探讨各因素对牙周缓释凝胶体外释放度的影响。方法:制备不同的聚乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)浓度,不同溶剂配比和不同多西环素浓度的凝胶,用紫外分光法测定多西环素浓度,对各制剂进行体外释放试验,绘制其释放曲线。结果:凝胶在水中初期呈突然释放,然后缓慢、持续地释放,PLGA浓度越高,混合溶剂中三乙酸甘油酯(GTA)比例越高,释放就越缓慢,多西环素浓度对凝胶的药物释放影响不大。结论:凝胶在水中的释放速度与PLGA浓度和GTA比例成反比。     

黄体酮阴道凝胶与黄体酮栓治疗功能失调性子宫出血多中心随机单盲平行对照临床试验

目的评价黄体酮阴道凝胶治疗功能失调性子宫出血的疗效和安全性。方法用随机单盲平行对照临床试验,试验组61例,对照组65例,分别于月经周期第15天开始,隔日1次分别给予黄体酮阴道凝胶和黄体酮栓剂,治疗3个月经周期。分别于每次月经来潮干净后3~7天,随访上个月经周期的经期、经量、周期、痛经和白带变化,第3周期月经第25~28天,进行子宫内膜病理学检查。结果治疗3个月经周期后,试验组和对照组均能明显缩短月经经期,减少月经量和血块,对痛经有较好疗效,其临床有效率分别为83.61% 和 73.85%。2组疗效比较无显著性差异(P>0.05)。2组药物不良反应发生率分别为3.28%和4.62%。结论黄体酮阴道凝胶治疗功能失调性子宫出血安全有效。     

黄体酮阴道缓释凝胶在IVF／ICSI周期中作为黄体支持的初步应用

目的探究分析在IVF（女性体外受精）／ICSI（卵细胞浆内单精子注射）周期当中黄体酮阴道缓释凝胶作为黄体支持的临床应用。方法选自我院2011年至2013年进行女性体外受精患者或者卵细胞浆内单精子注射患者共82例。从取卵当天开始,黄体支持应用黄体酮阴道缓释凝胶,对患者各个数值之间的关系进行分析对比,探究黄体酮阴道缓释凝胶自身的安全程度以及患者满意程度。结果本次研究共有80例患者完成了胚胎移植,其中79例患者完成研究。妊娠结果和患者的年龄以及取卵日孕酮水平有密切关系。出现不良事件的发生率为5．0％,患者满意程度为90．0％。结论相对于传统给药方式,黄体酮阴道缓释凝胶具有疗效显著以及安全性高的优点,值得临床推广。     

枸橼酸钾凝胶骨架缓释丸体外释放的影响因素研究

目的自制枸橼酸钾凝胶骨架缓释丸,考察影响其体外释放度的处方和工艺因素。方法实验采用硫酸铜比色法测定枸橼酸钾含量,研究不同型号、不同黏度的HPMC、丸剂大小及压力大小对药物释放的影响。结果该缓释微丸的体外释放度与美国药典对枸橼酸钾缓释片体外释放度的相关要求相符。结论该剂型可以作为缓释片的替代剂型用于相关疾病的治疗。     

枸橼酸钾凝胶骨架缓释丸体外释放的影响因素研究

目的 自制枸橼酸钾凝胶骨架缓释丸,考察影响其体外释放度的处方和工艺因素。方法 实验采用硫酸铜比色法测定枸橼酸钾含量,研究不同型号、不同黏度的HPMC、丸剂大小及压力大小对药物释放的影响。结果 该缓释微丸的体外释放度与美国药典对枸橼酸钾缓释片体外释放度的相关要求相符。结论 该剂型可以作为缓释片的替代剂型用于相关疾病的治疗。     

盐酸特比萘芬凝胶的处方优选及释放度研究

目的 研制盐酸特比萘芬凝胶并进行体外释放度考察。方法 以ACOA聚合物为成膜材料,羟丙基纤维素为增稠剂进行处方筛选,用数学模型拟合释放曲线。结果 盐酸特比萘芬处方中ACOA（型号HXF）用量1%,增稠剂用量1%,溶剂是96%的乙醇。盐酸特比萘芬凝胶的体外释药行为符合Higuchi释放模型。结论 盐酸特比萘芬凝胶处方设计合理,可进一步开发。     

用体外释放度优选硝酸咪康唑缓释凝胶基质的研究

目的：优选硝酸咪康唑缓释凝胶剂的处方。方法：采用正交设计法,以聚卡波菲、甘油、山嵛酸甘油酯的用量为因素,以累积释放度作为考查指标,对硝酸咪康唑缓释凝胶剂的处方进行优选。结果：优选的凝胶剂最佳处方为聚卡波菲1.5 g、甘油5 mL、山嵛酸甘油酯2.0 g。结论：体外累积释放试验筛选硝酸咪康唑凝胶剂处方可行,所得缓释凝胶的质量符合2015年版《中国药典》有关规定。     

氨苯砜包合物凝胶的体外释放度考察

摘要目的探讨氨苯砜（DDS）凝胶的体外释放规律及释放动力学。方法采用透析法研究1%,2%DDS包合物凝胶和2%DDS普通凝胶的体外释药特征。结果DDS包合物凝胶26 h基本完全释放,而DDS普通凝胶仅释放64%,3种凝胶的体外释放过程符合Higuchi方程。DDS经包合后释放速率较快。结论DDS包合物制备的凝胶具有加快释药的释放特征。     

双氯芬酸钠泊洛沙姆凝胶体外释放的影响因素研究

目的:以双氯芬酸钠为模型药,研究泊洛沙姆407(P407)制剂体外释放的影响因素。方法:采用无膜释放法考察不同P407浓度、振荡频率、温度、等渗调节剂、附加剂等对凝胶溶蚀和药物释放的影响。结果:随振荡频率的增加及等渗调节剂PBS,NaC l或葡萄糖的添加,凝胶溶蚀和药物释放增加;P407浓度增加及处方中加入羟甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲纤维素(HPMC)、甲基纤维素(MC)、羧甲基壳聚糖(O-CMC)等抑制了凝胶溶蚀和药物释放;温度升高药物释放加快而对凝胶溶蚀没有明显影响。结论:药物释放主要取决于凝胶溶蚀,可通过调节处方中影响凝胶溶蚀及药物扩散的因素来控制药物从407凝胶中的释放。     

壬苯醇醚阴道用缓释凝胶的研制

目的制备壬苯醇醚阴道用缓释凝胶并优化其处方与工艺。方法采用正交试验设计 ,考察了聚卡波菲用量、卡波沫用量、pH值、甘油用量、液体石蜡用量、山嵛酸甘油酯用量及不同工艺对释放度的影响 ,与国外产品进行残差平方和、拟合度、区分因子和相似因子比较 ,确定壬苯醇醚阴道用缓释凝胶的处方工艺 ,并考察了其初步稳定性。结果优化所得处方工艺为 :聚卡波菲用量0 5 % (w) ,卡波沫用量 1% (w) ,甘油用量为 5 % (w) ,液体石蜡用量为 5 % (w) ,山嵛酸甘油酯用量为 1% (w) ,pH值为 4 5 ,选用工艺 1。 结论按优化处方工艺制得的壬苯醇醚阴道用缓释凝胶稳定 ,与国外产品比较具有相似的释放度 ,且以复合模式释放。     

曲匹地尔缓释片的制备与体外释放度测定

目的:研制曲匹地尔缓释片。方法:用高分子化合物作辅料制备缓释片,测定释放度。结果:该处方、制备工艺简单,体外 释药符合缓释片的规律。结论:曲匹地尔缓释片剂可作为曲匹地尔的新制剂开发。     

加替沙星pH敏感眼用原位凝胶体外释放的研究

目的研究加替沙星pH敏感眼用原位凝胶的体外释药特性与机制。方法采用改良桨法考察加替沙星pH敏感眼用原位凝胶的释药规律,并用无膜溶出法研究其释放机制。结果凝胶溶蚀和药物释放随着振荡频率和释放面积的增加而加快。其溶蚀度与释放度有明显相关性。结论体外的溶蚀行为与释放行为遵循零级动力学方程,凝胶溶蚀是决定药物释放的主要因素。     

黄体酮缓释栓的制备及药动学

目的:研制黄体酮缓释栓,研究其家兔药动学。方法:采用正交设计法,以体外释放度为指标,优化黄体酮缓释栓的处方。体外释放度采用中国药典2000年版二部转篮法,体内血药浓度用磁性分离酶联免疫法和3P97程序计算药动学参数。结果:体外释放行为符合零级动力学;体内过程为二室模型,药动学参数为t1/2Ke=12.7h,tpeak=0.5h,Cm ax=48.8μg.L-1,AUC0-24h=385.1μg.L-1.h。结论:该制剂具有缓释特征。     

维生素C微囊缓释片的制备及体外释放度实验

目的:研制维生素C微囊并制成缓释片剂,评价其体外释放特性.方法:采用溶剂-非溶剂法制备维生素C微囊,制成缓释片剂,采用紫外分光光度法测定其载药量,采用转篮法测定体外释放特性.结果:维生素C缓释片剂,可控制药物释放.结论:该方法工艺简单,可靠,有实用价值.     

氟啶酸眼用缓释凝胶的制备及释药研究

目的制备氟啶酸眼用缓释凝胶并研究其释放机理。方法建立UV测定制剂的含量及体外释药量,建立HPLC测定制剂离体角膜渗透量,采用溶出度法进行处方的体外释药试验,应用离体角膜进行体外渗透试验。结果亲水凝胶材料含量越小,氟啶酸从凝胶基质中释放越快,体外释药符合一级释放动力学方程;亲水凝胶含量高,体外释放符合H iguch i方程。结论氟啶酸眼用凝胶达到了缓慢释放的目的。     

氟啶酸眼用缓释凝胶的制备及释药研究

目的制备氟啶酸眼用缓释凝胶并研究其释放机理。方法建立UV测定制剂的含量及体外释药量，建立HPLC测定制剂离体角膜渗透量，采用溶出度法进行处方的体外释药试验，应用离体角膜进行体外渗透试验。结果亲水凝胶材料含量越小,氟啶酸从凝胶基质中释放越快，体外释药符合一级释放动力学方程；亲水凝胶含量高，体外释放符合Higuchi方程。结论氟啶酸眼用凝胶达到了缓慢释放的目的。     

氟比诺芬缓释片的处方工艺对释放度的影响

目的观察制备工艺对氟比诺芬缓释片释放度的影响,以得到合理的处方.方法以羟丙甲纤维素(HPMC)为阻滞剂,并改变其种类和用量制备6种氟比诺芬缓释片,分别测定释放度.结果每片含有21.4 mg的Methocel k4M的骨架片处方较为理想,可得到良好的释放速率.结论HPMC的种类和用量明显影响氟比诺芬缓释片的释放度,HPMC骨架片有较好的缓释性.