复方氟脲嘧啶多相脂质体口服液脂质体包封率的测定

复方氟脲嘧啶多相脂质体口服液 (139-ＩＩＩ口服液 )是一种靶向给药制剂 (ＴＤＤＳ) ,脂质体包封率是目前脂质体研究中的一项主要课题 ,可用透析法、离心法、凝胶色谱法测定。本实验先以凝胶色谱法分离出游离氟脲嘧啶 ,然后以紫外法初步测定各收集管中氟脲嘧啶的量 ,合并相同组分后再以一阶导数紫外分光光度法分别测定脂质体中的氟脲嘧啶和游离氟脲嘧啶的含量。1　仪器与试药ＵＶ85 0 0Ⅱ型紫外分光光度计 (上海天美科学仪器厂 )。Ｓｅｐｈａｄｅｘ 75葡聚糖凝胶 (瑞典Ｐｈａｒｍａｃｉａ公司 ,批号 :17 0 0 6 0 0 2 ,ＦａｒｃｏＣｈｅｍｉ…     

白藜芦醇脂质体的制备工艺研究

目的制各白藜芦醇脂质体,优选最佳处方及最佳制备工艺。方法采用薄膜法制备白藜芦醇脂质体,通过正交设计对制备工艺中影响脂质体包封率的主要因素进行优化。结果大豆卵磷脂与胆固醇的质量比为2：1,大豆卵磷脂与白藜芦醇质量比为3：1,包封率为93．52％（n=3,RSD=0．91％）。结论优选处方和制备工艺稳定可行,可为开发其新剂型提供参考。     

低分子肝素脂质体的研究

 目的研究以Natipide Ⅱ空白脂质体包封低分子肝素形成脂质体的性质,为其制剂的开发提供参考。方法以超滤法测定脂质体包封率和不同温度下的渗漏率,以透射电镜观察其形态,以表面电位粒径仪测定脂质体颗粒表面电荷及zeta电位。结果表观重量包封率43.18%,颗粒为圆形或椭圆形,平均粒径为200 nm,平均zeta电位为-66.45 mV,在4,15,25℃放置3个月后渗漏率分别为10.26%,16.58%和25.54%。结论Natipide Ⅱ空白脂质体对低分子肝素具有较强的包封能力,形成的脂质体较为稳定,具有开发价值。     

莪术油多囊脂质体处方及制备工艺研究

目的研究莪术油多囊脂质体的处方及制备工艺。方法采用二次乳化法制备,并通过正交试验优选处方;采用紫外分光光度法测定其中主药含量计算包封率。结果其最佳处方为磷酸缓冲液的pH为6.5、卵磷脂0.50g、胆固醇0.25g、吐温80为0.40g、三酰甘油0.50g,制得的莪术油多囊脂质体包封率为85.91%。结论该处方工艺切实可行,重现性好,为进一步研究莪术油多囊脂质体奠定基础。     

丹参酮脂质体的稳定性及包封率研究

目的:研究丹参酮脂质体的稳定性及包封率.方法:以卵磷脂、胆固醇、丹参酮等为原料用薄膜-超声法制成丹参酮脂质体,在电镜下观察丹参酮脂质体的形态和粒径,用高效液相色谱法测定其包封率.结果:保存于25℃、4℃的脂质体混悬液经过24 h后发生分层,沉淀;保存于-18℃、-80℃者电镜下可观察到呈圆球型的脂质体;冷冻干燥者脂质体基本破坏.贮存8个月的丹参酮脂质体包封率高于贮存9个月者.结果:不同贮存条件丹参酮脂质体形态差异较大,以-18℃、-80℃低温保存者形态较稳定;丹参酮脂质体包封率随贮存时间延长而下降.     

葛根素脂质体的研制及其大鼠口服吸收

目的：制备葛根素脂质体并研究大鼠对其的口服吸收。方法：利用薄膜分散-超声法制备脂质倚，利用超滤法分离游离药物测定包封率，观测脂质体的微观形态与粒径分布；HPLC法测定葛根素脂质体大鼠口服后血浆中的药物含量。结果：脂质体对葛根素的包封率为53．0％，脂质体粒子在电镜下为圆形或椭圆形，粒径范围50-300nm；葛根素脂质体对其水溶液的相对生物利用度为168％。结论：脂质体对葛根素口服吸收有显著促进作用。     

雷公藤复杂提取物脂质体的制备及稳定性研究

目的：对雷公藤复杂提取物进行脂质体包合,探讨脂质体包合复杂物质的可行性。方法：采用薄膜-超声法制备脂质体,考察工艺条件以及处方组成对主要成分包封率的影响以及脂质体储存过程中的稳定性。结果：薄膜-超声法制备的脂质体为小单室脂质体,粒径在30～50 nm,主要成分雷公藤红素及雷公藤生物总碱的最大包封率分别为98.10%,88.63%,但是包封有复杂物质的脂质体混悬液长时间存放不稳定。结论：脂质体可以用于包合复杂混合物,但长期存放呈现一定的不稳定性。     

丹参酮Ⅰ脂质体的制备及表征

[目的]制备丹参酮Ⅰ脂质体,并对其包封率、粒径、电位等理化性质进行考察。[方法]采用薄膜分散法丹参酮Ⅰ脂质体,用琼脂糖凝胶柱色谱法和紫外分光光度法测定包封率,用差示扫描量热法检测丹参酮Ⅰ脂质体各组成物质的相变过程。[结果]丹参酮Ⅰ在1.004~6.024μg/m L范围内线性关系良好(r=0.999 9),琼脂糖凝胶柱色谱法能有效分离脂质体和游离药物,加样回收率为(98.23±0.02)%,平均包封率为(92.56±0.39)%,粒径为(90.64±1.21)nm,电位为(-35.37±0.84)m V。[结论]薄膜分散法可用于制备丹参酮Ⅰ脂质体,制备的丹参酮Ⅰ脂质体的包封率高,粒径均一,电位稳定,药物含量和包封率测定方法准确可靠,专属性强。     

苍耳子油脂质体的制备工艺研究

目的:为了得到苍耳子油脂质体的最佳制备工艺.方法:以卵磷脂和胆固醇为膜材,采用薄膜分散水化法制备脂质体,利用游离药物与含药脂质体的重量差异通过超速离心法分离,并计算其包封率.根据单因素实验得对其包封率有显著影响的因素,以正交试验设计筛选出制备脂质体的最佳制备方法.结果:通过正交试验得到最优方法为:卵磷脂:胆固醇3:1、...     

肉豆蔻挥发油脂质体的制备及影响因素考察

目的 制备肉豆蔻挥发油脂质体,考察各因素对其包封率的影响.方法 以包封率为考核指标,先采用单因素考察,选出对脂质体包封率影响较大的因素和水平,再进行正交试验,筛选出最佳的处方和制备工艺条件.结果 肉豆蔻挥发油脂质体的最佳处方及工艺为:大豆卵磷脂-胆固醇比为4∶1,药脂比为3∶1,水化温度为50℃,水化介质为pH值5.8的PBS水溶液、水化时间为50 min.优化后的包封率为(86±5.3)％(n=3).结论 大豆卵磷脂与胆固醇比、药脂比、水化温度3个关键因素对脂质体包封率的影响较大.通过处方和工艺的优化,制备的肉豆蔻挥发油脂质体的包封率较高.     

氧化苦参碱负电荷脂质体的制备及理化性质研究

 目的考察氧化苦参碱负电荷脂质体的处方和制备工艺,并研究其理化性质。方法以包封率为主要指标,对不同制备方法进行考察。采用逆相蒸发法制备,以均匀设计筛选优化最佳处方工艺,制备氧化苦参碱负电荷脂质体,并考察脂质体的形态、粒径、Zeta电位、包封率及体外释放度等理化性质。结果逆相蒸发法制备的脂质体在电镜下呈类圆形,粒径分布均匀,平均为253.6 nm,药物包封率为60.17%,Zeta电位为-40.5,体外释放用双指数方程拟合良好。结论氧化苦参碱负电荷脂质体包封率较高,带负电,粒径分布均匀,符合肝靶向要求。     

缓冲盐对大孔吸附树脂分离阿魏酸脂质体及游离药物的影响

目的：研究缓冲盐对不同型号大孔吸附树脂分离脂质体及其游离药物能力的影响,并对阿魏酸脂质体进行质量评价。方法：采用缓冲盐（Na₂HPO₃-NaH₂PO₃）平衡的大孔吸附树脂分离脂质体与游离药物,用高效液相色谱检测药物含量,计算包封率。结果：该法在0.56~2.8 μg· mL^-1线性关系良好（r=0.999 6）,精密度小于1.1%。缓冲盐平衡后的大孔吸附树脂对脂质体的吸附作用均有所降低,且不影响大孔吸附树脂对阿魏酸的吸附能力。其中HPD450对空白脂质体的回收率在97.2%~100.8%,平均回收率为98.1%。结论：缓冲盐可提高大孔吸附树脂分离脂质体及游离药物的能力。     

人参皂甙脂质体（GSL）的研制

 为增强人参皂甙在体内的靶向性以提高其抗癌疗效，同时提高其生物利用度，对人参皂甙脂质体（ＧＳＬ）的制备进行了初步研究。采用薄膜分散法制备了６８Ｌ并对其理化性质进行了考察。显微及电镜鉴别结果显示，所制得的ＧＳＬ以复层脂质体为主，单层脂质体少数，碎片很少；采用标准品对照法测得其包封率为５１．４％；用热差分析法测相变温度为７０Ｃ；使用多功能图象仪测得粒径大多在０．７～１．２μｍ之间。研究结果表明，用所报道的薄膜分散法制备的ＧＳＬ有较理想的包装率和较适宜的粒径范围，人参皂甙完全可能做成载药脂质体。这一结论对人参皂甙的进一步开发和利用，尤其是在人参皂甙对肿瘤的治疗方面将有十分重要的作用。     

HPLC测定冬凌草甲素固态类脂纳米粒在小鼠肝脏中的药物浓度

 目的建立冬凌草甲素固态类脂纳米粒在小鼠肝赃中药物浓度的HPLC 方法小鼠肝脏匀浆液用醋酸乙酯提取,氮气挥干,残渣用甲醇溶解后进样采用Phenomenex-ODS柱(150mm×4.60mm,5μm),以甲醇-水(60:40)为流动相,流速1.0mL·min^-1,检测波长为239nm,外标法定量结果冬凌草甲素的线性范围为0.5～90μg·g^-1(r=0.997 7);最低检测限为20ng; 低、中、高3个浓度的萃取回收率为73.76%～79.08%,方法回收率为85.14%～90.58%,日内精密度≤7.30%,日间精密度≤13.63%,n=5 结论该方法简便、灵敏、准确,适用于冬凌草甲素肝靶向制剂的肝脏药物浓度测定及肝脏靶向性评价。     

肉桂醛微乳的制备及其抑菌活性研究

目的制备肉桂醛微乳并考察其溶解量、稳定性和抑菌活性。方法采用相转化法初步筛选出可行的表面活性剂,再采用伪三元相图法选择最佳的表面活性剂并制样,用UV法测定肉桂醛最大溶解量。用透射电子显微镜观察其形态,纳米粒度分析仪测量其粒径及分布。在不同处理条件下观察变化以评价其稳定性。通过测定其对不同细菌及真菌的最小抑菌浓度(MIC)评价其抑菌活性。结果制备出澄清透明的肉桂醛微乳,最佳表面活性剂是聚氧乙烯氢化蓖麻油-40(RH40);肉桂醛的最大溶解量是(98.88±0.31)mg/mL;肉桂醛微乳的稳定性良好,在本实验的处理条件下均保持澄清透明;肉桂醛微乳对所选细菌的MIC集中在125μg/mL,对所选真菌的MIC介于16～62μg/mL。结论制备的肉桂醛微乳具有较大的载药量、良好的稳定性和较好抑菌效果,达到预期目标。     

《中国药学杂志》获2011年度中国精品科技期刊改良pH梯度法制备盐酸小檗碱脂质体

 目的 制备盐酸小檗碱脂质体,并考察其包封率的影响因素。方法 采用离子交换法建立跨膜pH梯度并制备盐酸小檗碱脂质体;以紫外分光光度法和激光粒度仪分别测定脂质体的包封率和粒径;考察外水相pH、pH调节剂、磷脂种类、载药温度与时间、加药顺序及药脂比对包封率的影响。结果 包封率随外水相pH的升高而增加;最佳pH调节剂为磷酸盐缓冲液;磷脂为氢化大豆卵磷脂时包封率最高;随载药温度的升高和载药时间的增加包封率有提高的趋势,但基本不受加药顺序的影响;最佳药脂比为1∶10。在最优处方工艺下盐酸小檗碱脂质体的包封率为（98.6±0.68）%（n=3）,平均粒径为124.1 nm。结论 改良pH梯度法制备的盐酸小檗碱脂质体包封率高,重现性好。     

醋柳黄酮自微乳制剂制备工艺的研究

目的:研究醋柳黄酮自微乳制剂的制备工艺和溶出度测定方法.方法:考察了醋柳黄酮在不同油、乳化剂、助乳化剂中的平衡溶解度,通过绘制伪三元相图、自乳化速率、粒径及稳定性的考察,确定最佳处方;并绘制了醋柳黄酮自乳化片剂2 h溶出曲线.结果:自微乳制剂最佳处方的比例为中链甘油三酸酯-Cremophor EL-1,2-丙二醇(0.5:5.7:3.8),微乳平均粒径为12.1 nm,10 min溶出度较心达康片提高131%.结论:醋柳黄酮自微乳粒径小,稳定性好,溶出度较市售制剂得到明显改善.     

微射流法制备莪术油纳米脂质体的研究

 目的 研究窄分布特性莪术油纳米脂质体的制备技术、制剂的稳定性及其溶血特性。方法 采用微射流技术在射流直径50μm和压力120 Mpa条件下制备莪术油纳米脂质体制剂。采用激光动态光散射法检测粒度与粒度分布。电泳光散射法检测分散体系的Zeta电位。结果 得到制剂有效平均粒度为88.1 nm,粒度分布为67.7～114.7 nm。体系在pH值为7～8.8范围时处于最佳稳定状态。制剂稳定性较高,溶血试验合格。结论 微射流法应用于莪术油等油状液体类药物纳米分散给药系统的制备是可行的。     

蓖麻油提取物的抗癌作用研究

蓖麻油提取物对小鼠S_{180实体瘤及ARS腹水瘤都显示良好的抑瘤效果。}     

加替沙星阳离子脂质体的制备及性质测定

 目的制备加替沙星阳离子脂质体并测定其粒径、Zeta电位、包封率。方法采用薄膜分散法制备加替沙星阳离子脂质体,正交实验筛选处方,葡聚糖凝胶法测定其包封率,COULTERLS粒径分析仪测定粒径,COULTER DELSA 440SXξ电位仪测定Zeta电位,采用改良的Fraze扩散池和离体角膜测定加替沙星阳离子脂质体的体外释放,并比较普通滴眼剂、中性脂质体和阳离子脂质体角膜透过系数。结果采用薄膜分散法制备的加替沙星阳离子脂质体外观良好,包封率为69.5%,平均粒径为163nm,Zeta电位为44.7mV,阳离子脂质体的角膜透过系数分别是普通滴眼剂和中性脂质体的5.44和1.19倍。结论自制的加替沙星阳离子脂质体包封率较高,粒径较小,粒度分布较窄,脂质体囊泡荷正电,离体角膜透过性良好,较可能成为一种理想的眼用制剂。