SPECT脑显像标记药物的发展现状和展望

近年来,功能性脑显像放射性药物的发展迅速,现已能用~(12?)I-碘代苯异丙胺或~(99m)Tc-HMPAO测量人体局部脑血流,另一些脂溶性的~(99m)Tc络合物目前正进行临床试验;用于测定脑神经系统受体的新型~(123)I标记药物已经开发出来,这些药物与SPECT结合,为评价与受体浓度变化有关的脑功能提供了有用的手段.此文前半部分阐述的脑灌注显像剂现状和展望,其基本内容在《Semin Nucl Med》(1990,20(2):150～158)上已作了详细的报道,本刊也曾于1990年第6期刊出该译文,故在此作了删节.     

新型~(99m)Tc标记的脑灌注显像剂

对~(99m)Tc-乙烯半胱氨酸二聚物、~(99m)Tc-六甲基丙烯胺肟及锝肟的~(99m)Tc-硼酸加合物等三类中性和脂溶性的~(99m)Tc络合物在脑中摄取和滞留的构效关系做了研究.这些新型~(99m)Tc脑灌注显像剂能用于各种脑血管异常的检测.尽管确切的截留机制及其与临床应用潜力的关系尚待阐明,但临床初步研究表明,~(99m)Tc制剂与~(123)I标记的脑灌注显像剂具有同样的临床效果.     

亲脂性与~(99m)Tc标记氨基硫醇生物学分布的相互关系

人工合成的、用异型杂环胺取代的~(99m)Tc-DADT复合物能够通过血脑屏障,并能在肺中聚积。DADT(或BAT)的N_2S_2型氨基乙烷硫醇是一种中性的、可溶于锝溶液的复合物,在N_2S_2主链上引入一个功能基团,能够影响脑组织对其摄取。本实验研究DADT衍生物的脂溶性与脑、肺摄取DADT作用关系。试验:用~(99m)Tc对其进行标记,Bu_4N~(99m)TcOCl_4作为其产物母体,并通过ir和ur光谱方法定性。制备时应在氢硼化钠溶液中进行,分配系数的测定是在pH=7.4辛酰基磷酸盐缓冲液中进行的。     

用~(99m)Tc-HMPAO断层法评估蛛网膜下腔出血病人术后脑血流

脑局部低灌注是蛛网膜下腔出血病人最常见的并发症,大多数病例可与脑血管痉挛有关,如不及时诊断、治疗,可发生不可逆缺血的危险。因而,用合适的方法进行评估和检测是很重要的。 ~(99m)Tc-HMPAO可穿过血脑屏障,局部摄取     

肝胆放射性药物~(99m)Tc-吡哆醛谷氨酸盐药箱的评价

多年来,~(131)I-四碘四氯萤光粉用作肝胆系统的诊断药物,近来采用标记~(99m)Tc复合物。~(99m)Tc和~(131)I比较,具有不少优点,如半衰期短(6小时),γ射线能量(140千电子伏)合适及随时可从~(99)Mo发生器系统获得等。临床上已有许多~(99m)Tc标记的放射性药物如青霉胶等用于肝脏和胆囊造影。本文报导另一个~(99m)Tc复合物:吡哆醛谷氨酸盐(~(99m)Tc-PG)药箱简单而重现性好,适于在备有小型冷冻干燥器医院药房应用。     

~(99m)Tc标记肝胆试剂的药物动力学和应用

自1972年~(99m)Tc-D-青霉素胺作为肝胆显像剂以来,五十年代起一直是评价肝胆功能的主要试剂~(131)I-玫瑰红逐渐被~(99m)Tc标记化合物所代替.~(99m)Tc标记的肝胆显像剂主要有两类:吡哆醛氨基酸类(PYG)和亚胺基二乙酸类(IDA),二者相比,以后者为好,因芳香基因在苯环上的位置不同,分别具有肾脏排泄少,肝脏摄取多,经肝转运时间短,进入肠腔快等优点.     

沉积型心肌血流示踪剂~(125)I-iodorotenone的动力学分析:与~(99)Tc~m-sestamibi相比较

目的 :评价新沉积型心肌血流示踪剂 7′- Z- [1 2 5 I]iodorotenone (1 2 5 　 I- iodorotenone)的准确度 ,并与 99Tcm-sestamibi比较。方法 :制备 2 5只等容积、逆行性、经红细胞和白蛋白灌注的兔心脏 ,至少平衡 15 m in后 ,将心肌灌注速率转换成实验流速 [0 .5～ 3.7m L/ (m in· g)左心室湿重 ],平衡 10 min后 ,在主动脉插管上方以紧密弹丸式注入 1 2 5　 I- iodorotenone、99Tcm - sestamibi和 1 3 1　 I- albumin(血管内参考示踪剂 )的混合液 (0 .2 m L 灌注缓冲液中含各放射性核素 7.4～ 14.8k Bq) ,以研究两种血流示踪剂的动力学…     

~(99m)Tc标记放射性药物的现状和前景

~(99m)Tc广泛应用的地位是否将继续存在或者~(11)C和~(18)F标记的放射性示踪剂是否将在核医学领域盛行起来?对这个问题的回答最终决定于化学实验室所获得的研究结果.最近的研究表明,已能制备~(99m)Tc标记的脑(~(99m)Tc-HMPAO、~(90m)Tc-ECD)、心脏(~(99m)Tc-MIBI)以及肾脏(~(99m)Tc-MAG_3)等放射性药物.     

锝标记MIBI的心肌灌注显像

心脏核医学的研究和发展,对无创检出冠心病做出了很大贡献,这一方法可以了解病变的范围、严重性及急性发作的预后.~(201)Tl是心肌灌注显像最常用的示踪剂,60～80Kev的低能光子,这对标准的伽玛照相机来说不太适合,而且~(201)TI的半衰期为73小时,因此给药量不能超过3～4mCi,使得成像的计数密度较低.为克服这些缺点,人们把研究精力集中在~(99m)Tc标记心肌灌注药物上.1982年PBB医院的一个研究小组首先报告了一组心肌灌注药物的研制:~(99m)Tc     

核医学技术多选题问答(四)

221.给___,往往用二甲基丙烯酸塑料注射器。 A.~(99m)Tc B.~(131)I C.~(32)P D.~(123)I 222.有时为防止唾液腺吸收~(99m)Tc,检查前用的药物是___。 A.阿托品 B.过氯酸钾 C.D T P A C.肝素 223.唾液腺浓聚过~(99m)锝酸盐增加,见于___。     

脑的功能显像

血脑屏障SPECT 早在1960年,就进行了穿透血脑屏障的非特异性显像——用过锝酸形式的~(99m)Tc进行脑闪烁显像。另一些~(99m)Tc标记的放射性药物,象葡庚糖酸(GH)和二乙三胺五醋酸(DTPA)可改善靶/本底比值。因而,几乎十年时间内,用这些示踪剂所进行的脑闪烁显像能发现广泛的血管性和肿瘤的病理变化。然而,还不能区分灰质和白质,因为这些示踪剂只和细胞外间室有关。单光子发射计算机断层(SPECT)的出现刷新了对核医学中脑显像的技术。1980年首次有了三个SPECT和X线透射型计算机断层(CT)的比较性研究报道。Ell等人报道了209例脑的SPECT和X-CT比较:169例     

放射性核素显像在移植肾监护中的应用

肾移植术后所做的放射性核素显像,目的在于鉴别诊断术后所产生的各种并发症及排异反应.~(99m)Tc-DTPA灌注显像可鉴别诊断肾血管病变;~(99m)Tc-MAG_3、~(131)I-邻碘马尿酸钠动态显像可判断肾功能,主要是肾小管功能;~(99m)Tc-硫化锝胶体静态显像鉴别诊断肾排异反应.利用快速通过型肾显像剂所做的动态肾显像,有助于鉴别诊断各种原因所致尿路阻塞.与"B"型超声相比,放射性核素显像法集形态与功能为一体,是一种有价值的诊断方法.     

颅腔空白:~(99m)Tc-HMPAO脑闪烁显像诊断脑死亡的一种征象

作者介绍了用~(99m)Tc-HMPAO脑灌注显像诊断脑死亡的经验,证实了它在临床诊断中,X线CT所见或     

~(123)I-IMP肺内闪烁显像

~(123)-IMP是由Winchell最先用来测定脑血流的一种放射性制剂,现已证实在肺部有较高的集聚,其机理目前尚不清楚,可能与血管内皮功能有关。作者采用~(123)-IMP对正常人和有关病人进行肺显像,并同~(99m)Tc-MAA肺灌注显像进行比较。结果:正常~(123)I-IMP肺显像与~(99m)Tc-MAA肺灌注图像类似,不过除肺外,~(123)I-IMP还可看出肝、脾、心肌等变化。静注~(123)I-IMP 30秒内的时间放射性曲线中,右心室表现为开始急剧上升至峰值后急剧下降,肺部先急剧上升后缓慢下降,肝脏为缓慢上升。20分钟曲线表现,肺呈缓慢下降,右心室持续低值,肝脏缓慢上升。从曲线中以近似于2个分区定位模型标出肺清除率。曲线中时间常数λ与~(123)I-IMP在血管内代谢状况有关,正常人λ值右上肺0.38±0.05、右下肺0.32±0.04、左上肺0.35±0.05、平均为0.35±0.05(10~(-3),秒~(-1))。疾病组     

可能的脑血流显像剂~(99m)Tc-DADT衍生物的比较

一般脑血流SPECT要求示踪剂在脑内滞留1小时左右。为研究在脑中增加~(99m)Tc-络合物的摄取及延长滞留的可能,作者对一系列DADT衍生物进行比较(包括6种氨基乙基-和4种氨基已基-衍生物),以了解化学结构与体内分布的关系。~(69)Tc-衍生物用高效液相色谱仪(HpLc)分离为两个主要部分(A和B相,可能为几何异构体),测定其在辛醇-缓冲液系统中的~(99m)Tc辛醇(计数)/缓冲液(ml)净计数(CPM/ml),以此获得~(99m)Tc     

SPECT和PET研究CNS疾病;过去20年的进展

PET技术在检查衰老、痴呆、肿瘤、卒中、脑血管意外、精神病中的成功应用,导致人们对SPECT的兴趣,因为~(123)I和~(99m)Tc标记药物的合成,使测定rCBF成为可能.用于多巴胺和其它受体显像的正电子和单光子发射放射性配体的合成,已在神经科学上开始了一个新的纪元.     

肺癌脑转移灶摄取~(99m)Tc-CPI和~(99m)Tc-DTPA图像的比较

1例59岁男性右侧偏瘫病人,X线胸片及CT示左胸有肺实质病变,确诊为肺癌伴脑转移。为研究其摄取放射性药物的表现,作~(99m)Tc-CPI和~(99m)Tc-DTPA显像。静脉注射~(99m)Tc-CPI 740 MB后45分钟用γ照相机作胸部显像,见肺部病变摄取核素很少。注射后1小时开始作脑360°SPECT显像,随后又作5分钟平面显像。两天后作~(99m)Tc-DTPA脑显像。结果见脑额叶有病灶大量摄取~(99m)Tc-CPI和~(99m)Tc-DTPA,与X线CT片上的病变位置相符。然而,CPI和DTPA的图像有明显差别:在平面显像上肺癌脑转移灶和正常组织摄取~(99m)Tc标记放射性药     

~(99m)Tc-MIBI心肌灌注显像一日和两日检查方案的效果比较

以前认为,采用一日方案做运动和静息~(99m)Tc-MIBI心肌灌注显像会形成本底过高,留存在腹部的较多放射性会妨碍心肌下壁灌注缺损的观察.本文结果表明,做~(99m)Tc-MIBI,心肌灌注显像时,采用一日和两日方案的图像质量相似,不会影响灌注缺损的检测,差别只是在于一日方案要用较大的药物剂量.方法:用~(99m)Tc-MIBI检查了34例(31～76岁)患冠心病概率低于5%的无症状志愿者.其中,17例采用一日检查方案,另17例采用两日检查方案.一日检查方案:先做静息心肌灌注显像,用370MBq(10mCi)~(99m)Tc-MIBI溶于1ml生理盐水静脉推注,再注射10～20ml生理盐水,随即用多晶体γ相机做首次通过法心血管造影.一小时后做SPECT静息心肌灌注显像,再加左前斜位45°平面显像,约需40分     

穿透型和发射型断层显像时代的通常放射性核素脑显像

过去20年,静注~(99m)Tc标记放射性药物的传统平面显像(放射性核素脑显像)经历了引人注目的“兴起和衰落”。本文论述在穿透型和发射型断层时代通常脑显像将继续在某些领域发挥有益的作用。方法: 1.放射性药物:脑显像剂过~(99m)锝酸盐大部已被~(99m)Tc的螯合物(DTPA或葡庚糖酸盐)取代。在评价主要静脉窦开放或探查诸如动静脉畴形(AVM)的严重血管病变时,使用标记RBC可能有益。 2.序列显像:注射放射性示踪剂弹丸后,早时快速序列显像(放射性核素脑血管造影)应该用于最通常的脑显像检查。即刻早时静态显像主要提     

利用CZT SPECT进行心脏 99Tc m-MIBI/ 123I-MIBG双核素显像的可行性研究

目的:探讨利用碲-锌-镉(CZT)SPECT行 99Tc m-甲氧基异丁基异腈(MIBI)/ 123I-间碘苄胍(MIBG)双核素显像的可行性。 方法:利用A、B、C 3种心脏模型分别模拟正常心肌模型、 99Tc m/ 123I匹配心肌、...