抗癌剂苦木苦味素类成分研究的新进展

 本文介绍了近年来苦木苦味素类抗癌剂研究的最新进展。内容包括苦木苦味素类成分及其与抗癌活性的关系；苦木苦味素类抗癌活性成分的结构改造与合成研究；苦木苦味素类成分的抗癌活性及其作用机理的初步探讨等。认为从植物中寻找更加有效的苦木苦味素类抗癌剂及对比较有苗头的此类抗癌剂的结构改造与全合成工作仍是今后面临的任务。     

坦桑尼亚药用植物中含有α,β-不饱和羰基的抗疟化合物

近年来开发了一种半自动抗疟试验法,用恶性疟原虫 Plasmodiam falciparum 体外吸收〔~3H〕-6-次黄嘌呤作为一种生长指示。从苦木科植物中得到的几种苦木味素(quassinoids)具有抗恶性疟原虫的活性,遗憾的是大多数苦木味素对哺乳类动物有较高的细胞毒性,但对其构效关系的初步研究表明活性和毒性所需的结构是不同的。 Khalid等曾用放射分析法试验了从苏丹传统药用植物中分离出的化合物,发现受试的21种化合物中,柠檬苦素葛杜宁(1imonoidgedunin)最为有效(其1C_(50)大约1μmol)。本文作者研究了早已发现的有体外抗疟活性的一些提取物,包括香附子Cyperus ro-     

中药苦木毒的历史认识与现代研究

本文通过查阅历史文献中对苦木毒的记载,结合现代研究结果,分析苦木引起毒性反应的物质基础、分子机制、毒性反应的临床主要表现及对策,评价毒性反应与药效活性的关系,以期为苦木的科学认识及其临床合理应用提供参考。     

椿皮的化学成分及抗肿瘤作用研究进展

椿皮的化学成分主要含苦木苦味素、三萜类化合物、生物碱、挥发性成分等。研究发现椿皮抗肿瘤成分多集中在苦木苦味素类化合物,四环三萜类也具有一定抗肿瘤活性。但由于大多数化合物毒性较大而难以应用于临床,继续从天然产物中寻找高效低毒的苦木苦味素类成分及对已知的化合物进行保留活性、降低毒性方面的结构改造,仍是研制新型抗癌剂的可行之路。     

苏林南苦木的抗生育活性:在体外试验中苦木苦素抑制大鼠Leyding细胞中甾类产生

在传统医学中,苏林南苦木(Quassia a-mara)具有健胃、抗阿米巴虫和抗疟等作用。文献报道多数抗疟药同时兼有抗生育活性。为此作者对苏林南苦木中的生物活性成分苦木苦味素和铁屎米酮生物碱进行了研究,从中分离出化合物苦木苦素(1)和2-甲氧铁屎米酮-6(2),并研究其对大鼠体外Leyding细胞中甾类产生的作用。     

HPLC法测定苦木中3种活性成分的含量

[目的]建立苦木药材中3种活性成分苦木碱乙(1-甲氧甲酰-β-咔巴啉),苦木碱己(4-甲氧基-5-羟基-铁屎米酮)和苦木碱丁(4,5-二甲氧基-铁屎米酮)的高效液相色谱(HPLC)含量测定方法。[方法]采用HPLC,色谱柱为Agilent Eclipse Plus C18(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-0.2%磷酸为流动相梯度洗脱,流速1 mL/min,检测波长为210 nm。[结果]苦木药材中苦木碱乙,苦木碱己和苦木碱丁线性范围分别为0.012~0.365μg(r=0.999 9),0.031~0.936μg(r=0.999 9),0.021~0.629μg(r=0.9999);平均加样回收率(n=6)分别为99.30%,99.07%,100.17%。[结论]该方法简单快捷,稳定可靠,可作为苦木药材的质量控制方法。     

苏里南苦木和波纹苦木提取物在小鼠体内的抗疟活性

由于疟原虫抗药性的发生及多药耐药性虫株的出现,促使人们寻找新的抗疟药,特别是从民间草药筛选抗疟植物药。作者对来自苏里南苦木 Quassia amara L.和波纹苦木(拟)Q.undulata(Giull and Perr)D.Dietr 的6种提取物进行了体内抗疟活性筛选。采用腹腔接种寄生有伯氏疟原虫的红细     

应用DNA条形码技术对市场苦木药材的检测研究

利用DNA条形码技术对市场上中药材苦木进行检测,为其市场监管及用药安全提供保障。方法：对15份苦木药材（每份取样2个）共30个样品进行DNA提取,PCR扩增其ITS2序列并双向测序,应用CodonCode Aligner version 6.0.2软件对测序峰图进行校对拼接,将得到的所有序列与GenBank以及中药材DNA条形码鉴定系统分别进行比对,选择相似度最相近的物种在中国植物志网站上查询。在此基础上扩增其psbA-trnH 序列以验证结果的可靠性。结果：市场购买的苦木样品中正品苦木Picrasma quassioides 占70%、臭椿Ailanthus altissima占6.67%、板蓝Baphicacanthus cusia占13.33%、楝叶吴茱萸Tetradium glabrifolium占3.33%、柘Maclura tricuspidata 占6.67%。结论：市场上苦木药材存在混伪品,DNA条形码技术能有效鉴别药材真伪。     

苦木中3个二聚β-卡巴林生物碱及其生物活性研究

目的研究苦木科植物苦木Picrasma quassioides茎的化学成分。方法运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、ODS柱色谱以及反相HPLC等多种色谱分离手段进行分离纯化,根据理化性质和现代波谱学方法鉴定化合物的结构。通过MTT法和MIC法分别评价化合物的细胞毒和抗菌活性。结果从苦木茎95%乙醇提取物中分离得到了3个β-卡巴林生物碱成分,分别鉴定为picrasidine F(1)、picrasidine G(2)和picrasidine S(3)。化合物1对人宫颈癌He La细胞有显著的细胞毒活性,且选择性较强;化合物2和3对人宫颈癌He La细胞、胃癌MKN-28细胞和小鼠黑色素瘤B-16细胞具有显著的细胞毒活性。化合物1~3对2株耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和2株甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌(MSSA)有显著的抑菌活性。结论首次对化合物1的核磁数据进行了全归属。3个化合物表现出显著的细胞毒活性和抗菌活性。     

苦木化学成分研究

目的对苦木Picrasmaquassioides的化学成分进行研究。方法采用柱色谱等多种方法进行分离纯化,并通过理化常数和各种波谱技术对化合物的结构进行鉴定。结果从苦木的80%乙醇提取物中共分离得到了16个化合物,其中包括12个生物碱和4个苦味素成分,分别鉴定为1-羟甲基-4-甲氧基-β-咔巴啉(1)、苦木碱B(2)、1-甲氧甲酰基-4-甲氧基-β-咔巴啉(3)、1-甲氧甲酰基-4,8-二甲氧基-β-咔巴啉(4)、1-乙基-4-甲氧基-β-咔巴啉(5)、1-乙基-4,8-二甲氧基-β-咔巴啉(6)、苦木西碱I(7)、铁屎米-6-酮(8)、5-甲氧基-铁屎米-6-酮(9)、苦木碱F(10)、苦木碱D(11)、quassidine B(12)、quassin(13)、苦木内酯B(14)、苦木内酯E(15)、norquassin(16)。结论化合物1为新的β-咔巴啉型生物碱,命名为苦木西碱丁(kumujantine D),化合物4为首次从苦木中分离得到。     

苦木化学成分及生物活性研究进展

苦木为我国传统中药,是苦木科苦树属植物,具有清热解毒、祛湿等功效,临床药用价值高。苦木中含有生物碱类、苦木内酯类、三萜类等多种成分,具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒、对心血管系统的作用等多种生物活性。本文综述了近十年来苦木的化学成分及生物活性研究进展,以期为进一步研究和开发苦木资源提供参考。     

苦木化学成分和药理作用研究进展

苦木为苦木科苦木属植物,具有较高的临床应用价值。本文综述了近年来苦木的化学成分及药理作用研究进展,为苦木的进一步研究和开发利用提供参考。     

苦木茎HPLC指纹图谱的建立及化学模式识别研究

目的:建立不同产地苦木茎HPLC指纹图谱。方法:采用Phenomenex Gemini C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;流动相为0.2%冰醋酸溶液-乙腈,梯度洗脱;柱温为30℃;流速为1.0 mL/min;检测波长为254 nm。结果:15批苦木茎样品指纹图谱中有25个共有峰,并指认5个成分,15批样品相似度为0.952～0.995。聚类分析和主成分分析结果一致,15批样品可被分为2大类,主成分分析结果表明湖北荆门的样品综合得分较高,广西河池的次之,贵州都匀综合得分最低。结论:该研究建立的方法简便准确,重复性好,可用于苦木茎的质量控制。     

中药鸦胆子化学成分及药理学研究进展

鸦胆子系苦木科鸦胆子属植物(Brncea JavanieaL.Merr)的种子,始载于《本草纲目拾遗》[1]Kupchan等报道了由B.antidysenter Mill.中分得对多种动物菌株有显著活性且毒性较低的鸦胆丁[2](Bruceantin)后,有关活性成分的报道引起了人们极大的关注,进一步研究发现了许多新的具有抗肿瘤活性的苦木内酯类化合物[3~5]。我国于1978开始研制鸦胆子油静脉乳剂[6],并用于治疗各种恶性肿瘤。鉴于该植物的多种生物活性,为了更好地开发其药用价值,本文就其化学成分和药理作用的研究进展做一综述。1化学成分迄今为止,从鸦胆子的果实中分离得到了多个天然…     

苦木药材中总生物碱的含量测定及聚类分析和判别分析

目的:测定不同产地苦木药材中总生物碱的含量,优化现有苦木药材标准中总生物碱含量测定方法,评价苦木药材的质量。方法:采用紫外分光光度法,于318 nm处测定吸光度,以苦木酮为对照品,测定苦木药材中总生物碱的含量。结果:苦木酮的线性范围为0.004～0.02 mg/mL(r=0.999 9),线性关系良好;加样回收率在94.51%～103.94%之间,平均回收率(n=9)为100.22%(RSD=2.8%),准确度良好;精密度RSD小于3.0%,精密度良好。通过聚类分析和偏最小二乘法判别分析(PLS-DA),结果表明用药部位对总生物碱含量影响最大,产地次之。结论:不同产地不同部位苦木药材中总生物碱含量差异较大,总生物碱含量与产地和部位呈一定的相关性。     

苦木对HepG-2细胞增殖抑制作用及机制的研究

目的:探讨苦木提取物对人肝癌细胞HepG-2的生长抑制作用。方法:MTT比色法检测苦木提取物在不同浓度(6.25、12.5、25、50、100μg/mL)及不同时间(24、48、72h)对人肝癌细胞HepG-2的生长抑制作用。利用TUNEL法测定探讨苦木提取物诱导人肝癌细胞HepG-2的效果。结果:苦木提取物对人肝癌细胞HepG-2的生长抑制作用随着药物浓度的升高和作用时间的延长而增强,且提取物对肿瘤细胞有显著的凋亡效应,而在对照组未见有显著的凋亡现象。结论:苦木的醇提物能有效抑制人肝癌细胞HepG-2细胞的生长,其具体作用机制尚需进一步的研究。     

鸦胆子抗肿瘤活性成分与机制研究进展

鸦胆子为苦木科植物鸦胆子的干燥成熟果实,近年来相继有报道其驱虫、抗疟、抗病毒、抗肿瘤等多种生物活性。本文仅就其抗肿瘤活性成分及其机制研究的相关进展综述如下。     

苦木碱F通过miR-331-3p调控宫颈癌HeLa细胞增殖及凋亡的机制研究

目的:探讨苦木碱F调控miR-331-3p在宫颈癌HeLa细胞增殖及凋亡中的作用及机制。方法:MTT法检测苦木碱F对宫颈癌HeLa细胞增殖的影响; 流式细胞术检测苦木碱F对宫颈癌HeLa细胞凋亡的影响; RT-qPCR检测苦木碱F处理HeLa细胞后miR-331-3p的表达; miR-331-3p mimic或miR-331-3p inhibitor 转染HeLa细胞,经苦木碱F处理后检测HeLa细胞的增殖及凋亡情况; 使用生物信息学和双荧光素酶报告基因实验预测及验证miR-331-3p与蛋白酶体活化复合物3(PSME3)的靶向关系; Western blot检测HeLa细胞中凋亡相关蛋白表达情况。结果:苦木碱F能显著抑制HeLa细胞增殖,促进凋亡,且具有浓度依赖性(P<0.01); 苦木碱F显著上调HeLa细胞中miR-331-3p的表达(P<0.01); miR-331-3p mimic能显著抑制HeLa细胞增殖能力,促进细胞凋亡; miR-331-3p inhibitor能显著降低苦木碱F对HeLa细胞增殖的抑制以及凋亡的促进作用(P<0.05); 生物信息学预测PSME3是miR-331-3p的靶基因之一,双荧光素酶报告基因结果显示miR-331-3p与PSME3 3'UTR靶向结合; 与苦木碱F+NC inhibitor +NC-siRNA组比较,苦木碱F+miR-331-3p inhibitor +NC-siRNA组中细胞存活率升高,细胞凋亡率降低,β-catenin和Bcl-2蛋白水平升高,Bax蛋白水平降低,而敲低PSME3能逆转这一结果,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:苦木碱F通过介导miR-331-3p/PSME3轴抑制宫颈癌HeLa细胞增殖,促进凋亡,发挥抗肿瘤作用。     

治疗神经和消化紊乱的粉绿苦木和飞扬草的复合制剂

粉绿苦木Simmarouba glauca配以飞扬草Euphorbia hirta作为有效成分的新复方,其制备方法是将苦木皮晾干、粉碎成细末。粉末可直接制成胶囊。也可制成乙醇溶液,酊剂或是浸膏。本品含10％～90％粉绿苦木成分和10％～90％飞扬草。口服单位剂量是0.2～0.9g粉绿苦木和0.1～0.8g飞扬草,每天服用三次。     

苦木的现代药理与临床应用

中药苦木 [Ｐｉｃｒａｓｍａｑｕａｓｓｉｏｄｅｓ(Ｄ .Ｄｏｎ)Ｂｅｎ]为苦木科苦木属植物。在我国的分布广泛 ,资源丰富。主要分布于河北、山西、河南、山东、江苏、江西、湖南、湖北、陕西、甘肃、四川、云南、广东和广西等省。该药的性味苦寒 ,有小毒。归肺、大肠经。功能与主治为抗菌消炎 ,祛湿解毒。其药理研究与临床应用如下 :1　现代药理1 1　抗菌消炎中国医学科学院药物研究所对苦木生物碱的抗菌消炎研究[1] ,曾先后得到中国医学科学院院级奖和广东省卫生系统科学大会奖。该研究表明 :苦木生物碱有抗真菌作用。体外抗真菌实验发现苦…