β受体阻滞剂

问 :β受体阻滞剂的作用机制 ?答 :β受体有两种 :β1受体兴奋时 ,HR加快、心室收缩力增加、房室传导加速。在运动和精神紧张时阻断β1受体 ,可以减少上述现象 ;如果静止时 β受体张力也增加的话 ,β受体阻滞剂也可以减少上述现象。有些 β阻滞剂具有低度 β受体兴奋现象 ,这些 β受体阻滞剂在运动时起 β阻滞作用 ,在静止时 ,就没有 β阻滞作用 ,又被称为内在拟交感活性 (ISA)。β2 受体分布较广。β2 受体兴奋时 ,气管扩张、血管扩张、脂肪溶解。β受体阻滞剂许多副作用如支气管痉挛等都是由于阻滞 β2 受体引起。所谓β1特异 ,或心脏选…     

糖尿病与β受体阻滞剂

糖尿病是心血管事件和心力衰竭的独立危险因子 ,已被认为是冠心病等危症。交感神经系统激活在糖尿病、心血管事件和心力衰竭发生发展的病理生理机制中扮演着重要角色 ,β受体阻滞剂通过拮抗交感神经系统对这些疾病可以带来重要的益处。尽管至今有大量令人信服的证据证实 β受体阻滞剂的益处 ,但在既往有心血管事件病史和心力衰竭的糖尿病患者中 β受体阻滞剂仍未得到充分应用。一、糖尿病与心血管事件糖尿病是心血管事件和心力衰竭的独立危险因子。当和其他危险因子并存时可使致死性心血管事件危险成倍增加 ,起着 1 1>2的作用[1] 。MRFIT…     

慢性心力衰竭治疗和评估的新进展

本文作者就近来有关心力衰竭治疗和预后评估研究的文献和美国 72届 AHA会议、欧洲 2 2届心血管会议的有关论文作一概述。1　心衰治疗继国际上两项大型临床试验 ( CIBIS- [1] ,MERIT- HF[2 ] )证实β阻滞剂对心衰治疗能明显改善预后以后 ,许多学者作了论证性研究。澳大利亚Krum将 β阻滞剂治疗 NYHA 级心衰的资料作了回顾性分析 ,认为β阻滞剂对 NYHA 级心衰死亡率的相对危险性能降低 2 9%。美多心安、比索洛尔等 β阻滞剂的疗效是相同的 ,说明 级心衰患者可应用 β阻滞剂治疗 [3]。如 2 0 0 0年 2 2届欧洲心血管年会美国的 Pac…     

艾司洛尔的药理特点及临床应用

β-受体阻滞剂已广泛用于高血压、心律失常、缺血性心脏病的治疗。以往开发的 β-受体阻滞剂都是中、长效制剂 ,其半衰期多为 2～ 5小时 ,有的长达 2 4小时 ,适用于慢性疾病的治疗。但是长效β-受体阻滞剂一旦出现阻断过度 ,出现不良反应 (心动过缓、心力衰竭、呼吸困难等 ) ,则难以消除。而超短效高选择性 β1-受体阻滞剂艾司洛尔则解决了这一问题 ,目前已用于临床。现将其药理特点与临床应用介绍如下。药理特点 :艾司洛尔是一种超短效高选择性 β1-受体阻滞剂 ,它除了具有一般 β-受体阻滞剂的药理作用外 ,还具有以下特点 :1超短效 :本品…     

β肾上腺素能受体阻滞剂治疗心力衰竭的评价

β肾上腺素能受体阻滞剂 (β阻滞剂 )在心血管病临床应用已达 4 0年 ,在治疗心绞痛、高血压及某些心律失常等方面效果肯定 ,是临床常用药物。由于 β阻滞剂是具有负性变时及变力的药物 ,所以心力衰竭曾被认为是使用 β阻滞剂的禁忌证。但是 ,多年来临床上经常试图应用 β阻滞剂减慢心率的特点 ,来改善临床症状 ,引入个别心力衰竭患者的治疗中。 1975年 ,哥德堡大学的瑞典学者Ｗａａｇｓｔｅｉｎ等开创了用 β阻滞剂治疗充血性心力衰竭大样本临床研究的先例。Ｗａａｇｓｔｅｉｎ应用美托洛尔于扩张型心肌病伴心力衰竭患者。 12～ 18个月的多…     

β受体阻滞剂在充血性心力衰竭治疗中的应用

本文综述了 β-受体阻滞剂在充血性心力衰竭治疗的研究进展。重点包括了 β-受体阻滞剂治疗心力衰竭的临床应用 ,适应证 ,禁忌证和作用机制。同时也介绍了近年来有关β-受体阻滞剂治疗心力衰竭的循证医学研究结果     

选择性β1受体阻滞剂对高血压患者β2受体的调节作用

目的 :研究选择性 β1 受体阻滞剂对高血压患者心肌 β2受体密度与功能的影响。方法 :采用 3H-双氢阿普洛尔 (3H- DHA)放射性配基结合分析法 ,检测 2 0例连续服用选择性β1 受体阻滞剂治疗 4个月以上和 2 0例 4个月内未服用β受体阻滞剂治疗的高血压男性患者外周血淋巴细胞 β2 受体密度 ;采用羟甲叔丁肾上腺素 (选择性β2 受体激动剂 ,静脉注射 )药物试验 ,测定上述两组患者心脏 β2 受体的反应性。结果 :外周血淋巴细胞β2 受体最大结合容量 (Bmax)在服用选择性 β1 受体阻滞剂治疗组为 5 2 8± 10 4fmol/10 7cell,与非 β受体阻滞剂治疗组比较无明显差异 (5 71± 98fmol/10 7cell,P>0 .0 5 ) ;羟甲叔丁肾上腺素静脉注射后 ,测定增加心率 30次/分的变时剂量 (CD30 )在选择性 β1 受体阻滞剂治疗组为 1.8± 0 .3μg/kg,与非 β受体阻滞剂治疗组比较显著降低 (2 .7±0 .2μg/kg,P<0 .0 0 1)。两组患者注药后血压无明显变化。结论 :β1 受体阻滞剂不改变高血压患者外周血淋巴细胞 β2 受体密度 ,但可上调β2 受体的敏感性。这一调节特性可能是临床β受体阻滞剂停药综合征的细胞生物学机制     

β-受体阻滞剂在小儿心衰治疗中的应用

充血性心力衰竭(CHF)是小儿心血管疾病中常见的一种严重综合征,不仅危害小儿健康,也是导致死亡的常见原因。因此,防治CHF是当前主要的课题之一。 近年来,β—受体阻滞剂(BB)治疗心力衰竭的研究越来越多,并取得了令人瞩目的良好效果。BB主要通过以下机制改善心衰患者的功能:①降低心率,减少能量消耗,改善心肌舒     

β受体阻滞剂治疗慢性心力衰竭研究进展

慢性心力衰竭患者的交感神经系统活性增强 ,随着病程的延长可导致心血管系统功能恶化 ,β受体阻滞剂可通过抑制神经内分泌的活性而预防病情恶化。近年来有研究表明 ,合理使用 β受体阻滞剂可有效改善心力衰竭患者的预后。     

β受体阻滞剂治疗心力衰竭:选择性β_1受体阻滞或全受体阻滞?

在过去的 10年中 ,心力衰竭 (心衰 )治疗概念有了根本性的转变 ,已从短期的、血流动力学 /药理学措施转为长期的、修复性的策略 ,目的是有利于改变衰竭心脏的生物学性质[1] 。β受体阻滞剂成功地应用于慢性心衰的治疗 ,从心衰的禁忌证转为常规治疗的一部分 ,正是上述治疗概念发生根本性转变的范例。β受体阻滞剂成功地应用于心衰后 ,引发了一场争论 :究竟是应用选择性 β1受体阻滞剂还是非选择性 β/α受体阻滞剂 ?以下将从 β受体通路、临床试验等加以分析讨论。一、肾上腺素能信号传递在衰竭心脏的作用[1 5]衰竭心脏肾上腺素能受体通路的…