氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒制备工艺研究

目的 优化氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒（OM-PBCA-NP）的处方和制备工艺。方法 以粒径、包封率和载药量为综合评价指标，通过单因素试验初选、均匀设计法精选，优化处方和制备工艺；以高效液相色谱法测定毫微粒中氧化苦参碱的含量。结果 确定了最佳制备工艺为三步法，最佳处方为：氧化苦参碱50mg，聚氰基丙烯酸正丁酯0．1ml，普流罗尼克F68200mg，右旋糖苷．70100mg，焦亚硫酸钠40mg；制得的氧化苦参碱毫微粒平均粒径为144．2nm，粒子圆整，载药量为17．8％，包封率为82．6％。结论 优化筛选后的处方工艺，为氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒的最佳制备工艺。     

米托蒽醌聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒的研究

用乳化聚合法制备了米托蒽醌聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒,并对其表面荷电特性、形态、大小及其分布、体外释药性质、载药量、初步稳定性和在动物体内的分布进行了研究。结果表明,粒径d_av=55.23nm,载药量为46.77%,包封率为84.89%,表面带负电荷。体外释药符合双相动力学规律。其胶体溶液能经受煮沸30min灭菌。经氚标记液闪计数技术测定证实其iv后主要集中于肝脏,并有一定的肝肿瘤和肝细胞的靶向性。提示其对于提高米托蒽醌抗肝癌的效果和降低其全身毒副作用有重要意义。     

氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒制备工艺研究

目的优化氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒(OMPBCANP)的处方和制备工艺。方法以粒径、包封率和载药量为综合评价指标,通过单因素试验初选、均匀设计法精选,优化处方和制备工艺;以高效液相色谱法测定毫微粒中氧化苦参碱的含量。结果确定了最佳制备工艺为三步法,最佳处方为:氧化苦参碱50mg,聚氰基丙烯酸正丁酯0.1ml,普流罗尼克F68200mg,右旋糖苷70100mg,焦亚硫酸钠40mg;制得的氧化苦参碱毫微粒平均粒径为144.2nm,粒子圆整,载药量为17.8%,包封率为82.6%。结论优化筛选后的处方工艺,为氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒的最佳制备工艺。     

柔红霉素毫微粒冻干针剂的研究

目的：制备易再分散、稳定的柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒（ＤＮＲ－ＰＢＣＡ－ＮＰ）冻干针剂。方法：选用适宜支架剂制得ＤＮＲ－ＰＢＣＡ－ＮＰ冻干针剂,并评价其相关理化性质。结果：冻干前后毫微粒形态、粒径、ｐＨ、包封率及载药量均无明显变化,含水量合格,再分散性良好,制剂稳定。其临界相对湿度为７５．３３％。结论：在适宜的处方及工艺条件下制备ＤＮＲ－ＰＢＣＡ－ＮＰ冻干针剂是可行的。     

阿克拉霉素聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒制备条件优化

采用均匀设计法与微机技术优选出阿克拉霉素聚氨基丙烯酸异丁脂毫微粒制备条件,按此条件制备的产品外观为乳黄色胶体溶液,粒径在84±31nm范围,包封率为94. 57%,载药量达47.28%,Zeta电位为-14.08mv,达到产品设计要求。     

大蒜素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备工艺研究

目的：研制大蒜素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒并对处方与制备工艺进行优化筛选。方法：以生物降解型聚氰基丙烯酸正丁酯为载体材料，采用乳化聚合法制备大蒜素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒；以载药量、包封率、形态和粒径分布为评价指标，通过单因素试验考查、均匀设计法优化制备工艺。结果：按优化处方与制各工艺条件，制得纳米粒球形圆整、分散良好，算术平均粒径为113．4nm，粒径分布范围为11．7—146．8nm，载药量为18．57％，包封率为92．87％。结论：经优化筛选出的工艺是大蒜素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的最佳制备工艺。     

替莫唑胺聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备

目的:优化工艺制备替莫唑胺聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(TMZ-PBCA-NP)。方法:以α-氰基丙烯酸正丁酯(BCA)为载体,采用乳化聚合法制备TMZ-PBCA-NP,并以PluronicF-68作为表面活性剂,通过考察粒径大小和包封率2个指标,在单因素实验初选的基础上,正交设计法优化处方和制备工艺。结果:制备TMZ-PBCA-NP的优化条件为反应体系pH2.5,用1%PluronicF-68作为表面活性剂,TMZ用量5 mg,BCA单体用量0.1 mL,按优化条件所制备的TMZ-PBCA-NP平均粒径(135.8±11.3)nm,多分散系数为0.19,表面电位(-24.8±2.2)mV,包封率(44.23±2.04)%,载药量(2.80±0.05)%。结论:通过优化处方和制备工艺,采用乳化聚合法可制备出TMZ-PBCA-NP,对拓展TMZ临床给药新剂型提供一定的参考。     

正交设计优选阿糖胞苷聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒制备工艺

目的:制备阿糖胞苷聚氰基丙烯酸正丁酯(Ara-C-PBCA-NP)纳米粒.方法:在单因素考察的基础上,通过正交设计优选处方和制备工艺,并对优化条件下制备的Afa-C-PBCA-NP胶体溶液进行质量评价.结果:制备的Ara-C-PBCA-NP平均粒径为56 nm,平均粒径跨度为1.226,载药量为11.77%,包封率为53.38%.结论:所制备的稳定的纳米粒给药系统,为阿糖胞苷的临床应用提供了更广阔的前景.     

盐酸环丙沙星-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米溶胶的制备

目的:制备盐酸环丙沙星-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米溶胶,并对其处方因素进行考察。方法:以氰基丙烯酸正丁酯为载体材料,采用乳化聚合法制备盐酸环丙沙星-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米溶胶,以粒径、外观为主要指标,用单因素方法优化处方,得到二步法制备纳米溶胶的条件和工艺。结果:制备的纳米溶胶的平均粒径为(82.6±15)nm,包封率为61.9%,载药量为34.2%(g/g),平均Zeta电位为(-25.1±9.92)mV。结论:本实验制备的盐酸环丙沙星-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米溶胶的粒径小,分布窄,稳定性好。     

云芝糖肽聚氰基丙烯酸正丁酯纳米囊的制备工艺优选

目的 优选界面聚合法制备云芝糖肽聚氰基丙烯酸正丁酯纳米囊的工艺.方法 以包封率为指标,通过正交试验设计优化处方.结果 制得的纳米囊外观圆整,粒径分布均匀,平均粒径为268.5 nm,包封率达83.7%.结论 云芝糖肽聚氰基丙烯酸正丁酯纳米囊制备工艺简单,优选的处方较好,所制得的微囊粒径小、分布窄,该工艺可行.     

优化菲汀制备的工艺条件

采用正交试验法和单因素考察相结合，优选出用米糠制备菲汀的工艺条件。所得菲汀中蛋白质含量低、不含无机磷酸盐、产品收率４．５５％，菲汀含量达９５％，提取率达９２．６７％，且提高了萃取菲汀后的糠粕中蛋白质含量，有利于米糖的综合利用，达到试验设计的目的。     

万乃洛韦聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒制备工艺的优选

以氰基丙烯酸正丁酯为载体，用乳化聚合法制备了万乃洛韦聚氰基丙烯酸正丁酸毫微粒，通过单因素试验法初选，均匀设计法精选，确定了较佳处方和制备工艺，按此条件制备的产品外观为白色胶体溶液，粒径１０５±３３ｍｍ，包封率８４．８５％，载药量１１．２０％．     

聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒中万乃洛韦的含量测定

目的:建立测定聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒中万乃洛韦含量的方法.方法:混合溶剂溶解万乃洛韦聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒,用HPLC测定其中的万乃洛韦含量,分析柱为ODS柱,流动相为甲醇-0.02mol.L-1磷酸二氢钾混合液(20:80),检测波长254 nm.结果:测量线性范围2.02～20.20 μg.ml-1,回收率为97.30%,RSD为4.90%.结论:该法可供该类毫微粒剂药物含量测定参考.     

蔗糖小丸母粒制备工艺优化

用中心复合设计对离心式造粒机制备蔗糖小丸母粒的工艺作了优化。结果表明：粘合剂用量和喷速率对０．３￣０．４５ｍｍ母粒占母粒总量的比例有很大影响,每５００ｇ蔗糖－淀粉（６：４）混合物的粘合剂合适用量为１６７￣１７４ｇ,喷合适速度为４２ｇ／ｍｉｎ,０．３￣０．４５ｍｍ母粒比例可达４０￣５０％。     

苯甲酸苯酯的相转移催化合成条件优化

在相转移催化下，由苯甲酰氯和苯酚反应制得苯甲酸苯酯，同时采用正交设计方法，对反应时间、溶剂和催化剂进行优化选择。最后确定在水－石油醚两相中，以ＰＥＧ－８００为相转移催化剂，反应２ｈ，使产率达到９５．０％，且操作简便。     

尼莫地平固体脂质毫微粒的制备工艺研究

采用均匀设计法设计实验，以高压二步匀乳机制备尼莫地平固体脂质毫微粒。制得的固体脂质毫微粒平均粒径为０．３ μｍ ，包封率为７８．３８％ 。     

维脑路通的工艺研究

对维脑路通的最佳生产工艺进行了研究,确定了如芦丁:氯乙醇:氢氧化钠的投料摩尔比为1:3.54、于75℃反应3h,重量收率可达65～70%。     

脑复康—胆碱制剂优化组合的探索

在自行设计的多道穿梭测试系统内,使几个动物同步进行穿梭道音/电击条件性主动回避行为的学习试验,并固定药物总剂量,使一成分用量递减而另一成分相应增加。初步测得复合制剂中脑复康的含量减少时,仍出现同样程度的促智效应,而不出现胆碱的毒性。     

十五种原小檗碱型季铵生物碱高效液相色谱条件的优选

评价了色谱优化指标的选择,提出用色谱图中组分(i)与参比组分(s)保留体积比值的对数值[ln(V_(R(i)/V_R(s)]来表示各组分的保留行为,以相邻物质对的ln(V_R(i)/V_R(s))的差值[ln(V_R(2)/V_R(2))-ln(V_R(1)/V_R(s))=ln(V_R(2)/V_R(1))=In α′]为选择性指标;对天然产物中存在的十五种原小檗碱型季铵生物碱的反相色谱条件进行了优选;并根据检测结果,讨论了不同基团在原小檗碱母核上的不同位置与色谱图中保留值的关系。