羟丙基甲基纤维素对水溶性药物释放的影响

以维生素Ｃ为水溶性药物的模型物，三种不同粘度的羟丙基甲基纤维素制成的凝胶骨架片，以Ｋ１００Ｍ规格对维生素Ｃ的释放有延缓作用。维生素Ｃ民羟丙基甲基纤维素的四种不同比例量制成的凝胶骨架片，其中以１：１的比例量，对维生素Ｃ的释放更缓慢。在凝胶骨架片中含有乳糖时，可加快维生素Ｃ的释放。     

羟丙基甲基纤维素的物理性质对口服骨架型制剂释放的影响

羟丙基甲基纤维素（hydroxypropylmethylcellulose，HPMC）用于食品和药剂已30余年，特别是近年来广泛用于日服骨架型控释、缓释制剂，作为阻滞剂以调节药物的释放。美国药典（USP）从19版开始收载HPMC，22版收载三个品种，分别是HPMC2208、2906和2910。三者以羟丙基和甲氧基含量不同分类，详细规格及商品名见下表。不同的HPMC有不同的用途，且每一种HPMC有多种分子量的规格，因此，在药剂中HPMC可分别用作粘合剂、分散剂、增稠剂、薄膜包衣材料以及骨架型控释和缓释制剂。有许多因素都会影响由HPMC构成的骨架型制剂的药物释放…     

羟丙基甲基纤维素骨架片的水渗透、骨架膨胀和药物释放性质

当HPMC骨架与水接触时,可以观察到水渗透进入HPMC骨架的过程。HPMC取代度类型对水渗透作用的影响集中表现在最初较短的一段时间内,这段时间是指HPMC形成水凝胶的时间。水凝胶形成后,水渗透进入凝胶的速率是恒定的。HPMC对水渗透作用的影响取决于其分子量。当HPMC骨架中加入药物后,水渗透进入骨架的能力会变弱。当水渗透进入HPMC骨架时,骨架可发生明显的膨胀,其轴向膨胀比径向膨胀大得多,骨架的膨胀主要由HPMC产生,骨架中HPMC含量越高,其膨胀程度越大。水渗透、骨架膨胀与药物释放之间存在线性相关性。     

羟丙基甲基纤维素对茶碱缓释片释放度的影响

利用均匀设计，考察羟丙基甲基纤维素对茶碱缓释片释放度的影响，给出羟丙基甲基纤维素、乳糖与茶碱缓释片释放度的关系．结果表明：用羟丙基甲基纤维素制备的茶碱缓释片，释放度数据较稳定，调整羟丙基甲基纤维素和乳糖量可调节释药速度．片剂硬度较低〔（３．２±０．５）ｋｇ〕和中等〔（６．１±０．９）ｋｇ〕时，对释放度无明显影响，硬度较大〔（１３．０±１．３）ｋｇ〕时，将减缓释药速度．     

羟丙基甲基纤维素对茶碱缓释片释放度的影响

羟丙基甲基纤维素对茶碱缓释片释放度的影响王卓唐星韩丽梅王越利用均匀设计，考察羟丙基甲基纤维素对茶碱缓释片释放度的影响，给出羟丙基甲基纤维素、乳糖与茶碱缓释片释放度的关系．结果表明：以羟丙基甲基纤维素制备的茶碱缓释片，释放度数据较稳定，调整羟丙基甲基纤...     

羟丙基甲基纤维素的性质对药物亲水性骨架片溶出度的影响

考察了羟丙基甲基纤维素(HPMC)的羟丙基含量、HPMC颗粒大小和HPMC的粘度对模型药物卡托普利、扑尔敏和蚓哚美辛(消炎痛)骨架片药物溶出的作用。结果表明药物溶解度不同对骨架片中HPMC不同性质的影响也不同。HPMC羟丙基含量增高,溶出速率加快;而卡托普利和扑尔敏则相反。HPMC颗粒大小对卡托普利和扑尔敏骨架片溶出影响较小,但对蚓跺美辛骨架片有一定影响,表现为HPMC颗粒越小,溶出速率越慢。由HPMCK100构制的骨架片对3种药物均达不到阻滞释放的作用。HPMCK4M,K15M和K100M的粘度差异对卡托普利和扑尔敏的溶出影响不大,但随着粘度增加吲跺美辛的溶出速率减慢。     

羟丙基甲基纤维素的性质对药物亲水性骨架片溶出度的影响

考察了羟丙基甲基纤维素（ＨＰＭＣ）的羟丙基含量、ＨＰＭＣ颗粒大小和ＨＰＭＣ的粘度对模型药物卡托普利、扑尔敏和蚓哚美辛（消炎痛）骨架片药物溶出的作用。结果表明药物溶解度不同对骨架片中ＨＰＭＣ不同性质的影响也不同。ＨＰＭＣ羟丙基含量增高，溶出速率加快；而卡托普利和扑尔敏则相反。ＨＰＭＣ颗粒大小对卡托普利和扑尔敏骨架片溶出影响较小，但对蚓跺美辛骨架片有一定影响，表现为ＨＰＭＣ颗粒越小，溶出速率越慢。由ＨＰＭＣＫ１００构制的骨架片对３种药物均达不到阻滞释放的作用。ＨＰＭＣＫ４Ｍ，Ｋ１５Ｍ和Ｋ１００Ｍ的粘度差异对卡托普利和扑尔敏的溶出影响不大，但随着粘度增加吲跺美辛的溶出速率减慢。     

羟丙基甲基纤维素在凝胶骨架中的含量与水溶性药物释放机制的关系

研究了羟丙基甲基纤维素(HPMC)在亲水凝胶骨架中的含量对水溶性药物释放机制的影响。本研究以水溶性药物卡托普利和硫酸沙丁胺醇为模型药物,通过对Peppas方程中n值的讨论,证实水溶性药物从凝胶骨架中释放的机制为非Fick扩散。结果认为30%以上的HPMC构成的凝胶骨架才能阻滞水溶性药物的释放。随着骨架中HPMC含量的增加,药物释放逐渐减慢。骨架中HPMC含量的不同将使药物释放后期偏离Higuchi线性方程,但不影响水溶性药物释放机制。     

羟丙基甲基纤维素在凝胶骨架片的应用

羟丙基甲基纤维素(HPMC)应用于食品和药剂已30余年,USP从XIX版开始已收载。HPMC为白色或近白色纤维、颗粒或粉末,可溶于大多数极性有机溶媒和甲醇-二氯甲烷混合溶媒中,在冷水中易润湿,无溶解度极限,不溶于热水、无水乙醇和氯仿。 HPMC在药物制剂中多用作粘合剂、分散剂、增稠剂和薄膜包衣材料。国外HPMC商品以粘度值(2%水溶液在20℃的粘度)和分子中羟丙基、甲氧基的含量不同而分类。国内已有厂家生产,但品种单一,都为低粘度(100 CPS以下),品质为近白色絮状纤维,用     

羟丙基甲基纤维素与溶蚀性骨架控释片剂

介绍羟丙基甲基纤维素的性质及其在溶蚀性骨架控释片剂中的控释作用与用法。     

羟丙基甲基纤维素对托拉塞米渗透的影响

目的研究羟丙基甲基纤维素(HPMC)亲水凝胶对托拉塞米渗透的影响。方法以HPMC为亲水凝胶的辅料,托拉塞米为模型药物,采用三室渗透装置测定药物透过中间室的速度,实验温度为37℃,测定时间为1、3、7、10、24 h,考察HPMC的不同质量浓度、黏度对药物渗透速度的影响,与药物本身的渗透速度比较计算阻滞率。结果半透膜本身对药物的平衡速度有一定影响,37℃下10 h透过率约50%,24 h基本达到平衡药物。在HPMC凝胶的存在下,阻滞率随着测定时间的延长而逐步减少,7 h后趋于平缓。HPMC的质量浓度越大对药物的阻滞率越大,黏度升高则阻滞率增加。合理的测定条件为HPMC K100M质量浓度分别为5、10、20 mg/m L,托拉塞米质量浓度为50μg/m L,在37℃水浴条件下,测定时间为10 h。相同型号(100M)的进口与国产HPMC在10、5 mg/m L时阻滞率基本一致,但在20 mg/m L时,国产HPMC的阻滞率明显大于进口产品。结论 HPMC溶胀形成的凝胶层对托拉塞米的渗透具有阻滞作用,对HPMC应用到缓释骨架片的研究提供参考。     

盐酸丁咯地尔羟丙基甲基纤维素骨架片的实验研究

目的：研制盐酸各地尔HPMC缓释骨架片。方法：湿颗粒法压片，正交实验设计考察HPMC的用量、粘度及粘和剂对药物体外释放速率的影响。结果：盐酸丁咯地尔骨架片的体外释放行为符合Higuchi方程；粘和剂种类和HPMC的用量对制剂的释药速率有显著性影响。结论：盐酸丁咯地尔HPMC骨架片有良好的缓释性。     

羟丙基甲基纤维素在盐酸乙胺丁醇片中的应用

盐酸乙胺丁醇片原生产工艺采用核甲基纤维素钠（CMC－ZNa）做粘合剂制片剂．由于盐酸乙胺丁醇原料本身略有引湿性[1].加上CMC－2Na具潮解性、吸湿性[2]，影响了片剂的稳定性，造成乙胺丁醇片负责期内易变色。我厂采用羟丙基甲基纤维素（HPMC）代替CMC－2Na，增加了片剂的稳定性，现报告如下。1．实验方法与结果：1．1处方筛选：参照有关文献，在只改变粘合剂及其浓度的情况下拟定了3种新处方（见表1）。1．2结果：按普通湿法制粒法制粒压片，每种处方3个批号，然后分别观察、测定有关质量指标（见表2）。2．讨论：实验结果表明，由于…     

盐酸丁咯地尔羟丙基甲基纤维素骨架片的实验研究

目的:研制盐酸丁咯地尔HPMC缓释骨架片。方法:湿颗粒法压片,正交实验设计考察HPMC的用量、粘度及粘和剂对药物体外释放速率的影响。结果:盐酸丁咯地尔骨架片的体外释放行为符合Higuchi方程;粘和剂种类和HPMC的用量对制剂的释药速率有显著性影响。结论:盐酸丁咯地尔HPMC骨架片有良好的缓释性。     

羟丙基甲基纤维素对茶碱缓释放度的影响

利用均匀设计，考察羟丙基甲基纤维素对茶碱缓释片释放度的影响，给出羟丙基甲基纤维素、乳糖与茶碱缓释片释放度的关系。结果表明：用羟丙基甲基纤维素制备的茶碱缓释片，释放度数据较稳定，调整羟丙基甲基纤维素和乳糖量可调节释药速度。片剂硬度较低〔（３．２±０．５）ｋｇ〕和中等〔（６．１±０．９）ｋｇ〕时，对释放度无明显影响，硬度较大〔（１３．０±１．３）ｋｇ〕，将减缓释药速度。     

卡波姆71G和羟丙基甲基纤维素在氢氯噻嗪骨架缓释片中的应用

目的:以氢氯噻嗪为模型药物,卡波姆71G和羟丙基甲基纤维素(HPMCSH4000)为骨架材料制备氢氯噻嗪缓释片,并对影响其释放的因素进行考察.方法:以HPMCSH4000和卡波姆71G为亲水性骨架材料,湿颗粒法压片制备氢氯噻嗪缓释片,采用中华人民共和国药典2000年版二部收载的溶出度测定方法II(桨法),测定药物的体外释放度,以一级方程的相关系数(r),t30,t50和t75为指标进行处方筛选,并考察影响氢氯噻嗪释放的因素.结果:最优处方的r,t30,t50和t75符合实验要求,制备的缓释片释放曲线符合一级释放方程,卡波姆71G和HPMCSH4000的用量、压片压力、释放介质的pH值、桨法转速对药物的体外释放均有一定影响.结论:以卡波姆71G和HPMCSH4000为骨架材料,可以制备出具有理想释药的氢氯噻嗪骨架缓释片.     

羟丙甲纤维素QbD样品对硝苯地平骨架片释放的影响

目的：研究羟丙甲纤维素的不同关键材料属性（CMAs）的样品（QbD样品）对以难溶性药物硝苯地平（溶解度11μg/ml）为模型药物的亲水凝胶骨架缓释片的药物释放的影响。方法：采用直接压片的方式,分别使用粘度、粒度和羟丙基含量等属性分别接近标准上下限范围的羟丙甲纤维素QbD样品和其他辅料一起制成硝苯地平骨架缓释片,并按标准规定的方法对体外释放曲线进行测定。结论：在标准规定范围内羟丙甲纤维素的粘度、粒度和羟丙基含量的波动对硝苯地平亲水凝胶骨架缓释片的释放没有显著的影响。     

以羟丙基甲基纤维素为骨架的缓释片阻释剂研究

目的:研究不同的阻释剂对以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架制成的利巴韦林缓释片、头孢氨苄缓释片体外释放度的影响.方法:分别制粒、压片后,按照2000年版<中国药典>规定,进行体外释放度测定.结果:不同的阻释剂对利巴韦林缓释片、头孢氨苄缓释片体外释放度的影响不同.结论:作为阻释剂,乙基纤维素适用于头孢氨苄缓释片,硬脂酸适用于利巴韦林缓释片.