抗肿瘤药米铂的合成工艺改进

目的 改进抗肿瘤药米铂的合成工艺。方法 以顺式-二碘-(1R,2R)-1, 2-环己二胺合铂(II)为起始原料,将顺式-二碘- (1R,2R)-1, 2-环己二胺合铂(II)与硝酸银水解合成含有硝酸根的水合物溶液,然后与阴离子树脂交换生成顺式-二羟基- (1R,2R)-1,2-环己二胺合铂(II)的水溶液,再与正十四碳酸的正丁醇溶液反应合成米铂。采用元素分析、质谱、红外光谱、核磁共振氢谱、热分析和比旋光度对其结构进行表征。结果与结论 合成的化合物结构与标题化合物一致,收率约75%。该方法便于操作,收率高。     

铂类抗肿瘤药物米铂的合成及结构表征

目的:合成抗肿瘤新药米铂。方法:以顺式-(1R,2R)-1,2-环己二胺-二碘合铂(环铂)、硝酸银、正十四碳酸、氢氧化钠为原料合成米铂,采用元素分析、质谱、红外光谱、核磁共振氢谱和热分析对其结构进行表征。结果:合成的化合物结构与标题化合物一致,产率约73%。结论:该方法便于操作,产率高,适合进一步研究。     

抗肿瘤药物舒尼替尼的新合成方法

目的 研究抗肿瘤药物舒尼替尼的新合成路线。方法 以4-氟-2-碘苯胺（3）为原料,经氯乙酰化、膦酰化、Horner-Emmons-Wittig反应得N-[2-(二乙胺基)乙基]-5-[(E)-2-(4-氟-2-碘代-苯胺基甲酰基)-乙烯基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺（6）;6在醋酸钯和三乙胺的作用下,通过分子内5-exo型环合反应得舒尼替尼。结果与结论 新中间体及舒尼替尼结构经核磁共振谱和质谱确证,合成路线未见报道。     

米铂的合成工艺改进

本研究对米铂(1)的合成工艺进行了改进。十四烷酸(2)和氢氧化钠在乙酸乙酯/纯化水混合溶剂中反应,经静置析晶得十四烷酸钠(3)。3和奥沙利铂(4)在水中反应,经静置析晶、抽滤、热纯化水淋洗和精制后得1,纯度达99.91%,总收率79%(以2计),并且将1中3和草酸的含量均降至0.05%以下。优化后的工艺对原料2的质量要求降低:同系物十至十六烷酸单杂含量不超过0.2%,各杂质含量之和不超过1.0%即可得到合格产品,后处理简单,易于工业化生产。     

抗肿瘤药物阿那曲唑的合成方法改进

目的 改进抗肿瘤药物阿那曲唑的合成工艺。方法以1，3，5—三甲苯为起始原料，经过两步溴化、氰化、甲基化和N—烷基化5步反应合成阿那曲唑，在第二步和最后一步反应中使用相转移催化方法。结果 成功地合成阿那曲唑，总收率为28％。结论 改进后的合成方法反应时间明显缩短，操作方法大大简化，所有原料均国产化，更适合于工业化生产。     

抗肿瘤药物neratinib的合成

目的合成抗癌药neratinib。方法以2-氯-4-硝基苯酚和2-氯甲基吡啶为起始原料,经醚化、硝基还原得到3-氯-4-（吡啶-2-甲氧基）苯胺,3-氯-4-（吡啶-2-甲氧基）苯胺与3-氰基-6-乙酰氨基-7-乙氧基-4-氯喹啉反应得到3-氰基-6-乙酰氨基-4-[3-氯-4-（吡啶-2-甲氧基）苯氨基]-7-乙氧基喹啉,3-氰基-6-乙酰氨基-4-[3-氯-4-（吡啶-2-甲氧基）苯氨基]-7-乙氧基喹啉去乙酰保护基后,与（E）-4-二甲氨基-2-丁烯酰氯经酰化反应得到ner-atinib。结果与结论目标物neratinib的总收率为56.0%,其结构经核磁共振氢谱、质谱确证。     

几种苯丙素苷的合成及抗肿瘤活性

目的合成单糖苯丙素苷和糖苷衍生物,探讨其抗肿瘤活性.方法以苯乙醇为苷元合成单糖苯丙素苷衍生物,采用MTT法测定抗肿瘤活性.结果共合成了9个新化合物,其结构经NMR 和MS确证.苯丙素苷3,5,8,9和糖苷6,10,n在浓度为10-7～10-5 mol/L时体外抗肿瘤活性较弱.当浓度大于10-5 mol/L时,糖苷10和11则有明显的体外抗肿瘤活性.结论单糖苯丙素苷抗肿瘤活性较弱;糖苷抗肿瘤活性与苷元的结构有关.     

抗肿瘤药物苹果酸舒尼替尼的合成

目的 合成抗肿瘤药物苹果酸舒尼替尼。方法 以乙酰乙酸叔丁酯为起始原料，通过Knorr吡咯合成法、脱叔丁氧羰基、Vilsmeier甲酰化、酯水解反应得中间体5-甲酰基-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸（6），6与碳酰二咪唑反应生成酰基咪唑，不经分离直接用“一锅煮”方法与5-氟吲哚啉-2-酮和2-(二乙氨基)乙二胺缩合，最后成盐得到苹果酸舒尼替尼。 结果与结论 合成的苹果酸舒尼替尼经核磁共振、质谱和元素分析确证结构，总收率达28%。     

抗肿瘤药物Antineoplaston A10新合成方法研究

报道了以１－谷氨酸为起始原料，经甲基化得１－谷氨酸－γ－甲酯，再经苯乙酰化，氨化和环合合成抗肿瘤药Ａｎｔｉｎｅｏｐｌａｓｔｏｎ Ａ１０的新方法，以１－谷氨酸－γ－甲酯计，总收率为４３％。产品经元素分析，红外光谱，核磁共振氢谱和质谱确证．     

长春碱类抗肿瘤药的研究进展

长春碱类抗肿瘤药已广泛应用于临床并显示出很好的疗效。综述其发现、提取分离、药理作用以及在使用过程中对其进行的结构修饰和近年来出现的新剂型,为进一步开发利用提供参考依据。     

铂类抗肿瘤药物奈达铂的新合成方法

[摘要]目的:合成铂类抗肿瘤药物奈达铂。方法:以顺式-二碘二氨合铂(II)、乙醇酸银及硝酸银为反应物,经一步反应即得奈达铂。结果：得到奈达铂的新合成方法及工艺路线。结论:该奈达铂合成方法操作简单、产率高、所得产品质量可靠,可用于规模化生产。     

抗肿瘤新药布立尼布的合成

目的:合成抗肿瘤新药布立尼布,并对其工艺进行改进。方法:以3-甲基-1H-吡咯-2,4-二甲酸乙酯为原料,经N-氨基化,环合,格氏反应,氧化重排,乙酰化,卤化,亲核取代,脱保护和亲核取代反应制得布立尼布。结果与结论:目标产物结构经1H-NMR和MS确证,总收率为21.6%,ee值为99.3%。改进后的制备工艺反应条件温和,适合工业化生产。     

盐酸吉西他滨的合成工艺研究

目的合成抗癌药盐酸吉西他滨并优化其合成工艺。方法以2-脱氧-2,2-二氟-D-赤式-呋喃戊糖-1-酮-3,5-二苯甲酸酯为起始原料,经还原、甲磺酰化、缩合、脱保护成盐、纯化得到目标化合物盐酸吉西他滨。结果与结论经四步反应和一步纯化过程制得盐酸吉西他滨,其结构经1H-NMR、13C-NMR、MS和IR谱确证。改进后的工艺操作简单,总收率达到7.36%,产品纯度达到99.91%,适合于工业化生产。     

靶向 Trk 抗肿瘤药物 larotrectinib 的新合成方法

目的改进抗肿瘤药larotrectinib的合成路线。方法以4-氯丁酰氯和N,O-二甲基羟胺盐酸盐为起始原料,经取代、格氏交换、缩合、还原、环合、成盐得到2R-(2,5-二氟苯基)吡咯烷,其与5-氯吡唑并[1,5-a]嘧啶反应得到中间体(R)-5-(2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷-1-基)吡唑并[1,5-a]嘧啶,该中间体经硝化、还原后再与(S)-3-羟基吡咯烷盐酸缩合得到目标物larotrectinib。结果与结论合成larotrectinib的总收率为13.3%(以N,O-二甲基羟胺盐酸盐计),目标物及关键中间体的结构经MS、~1H-NMR谱确证。与原研专利路线相比,新合成路线使用了廉价易得的原料,提高了反应收率,优化了反应条件,可为工业化生产提供参考。     

54例新型抗肿瘤药物不良反应报告分析

目的:了解新型抗肿瘤药物不良反应的发生规律及特点,为临床合理用药提供参考.方法:收集2015年1月-2019年12月我院上报蚌埠市药品不良反应中心关于使用的新型抗肿瘤药物引起的54例不良反应进行分析.结果:54例新型抗肿瘤药物不良反应中,男性多于女性,以≥51岁的老年人群为主(45例,83.3％).涉及新型抗肿瘤药物1...     

抗肿瘤新药——依西美坦的合成工艺研究

目的:改进抗肿瘤新药———依西美坦的合成方法。方法:以去氢表雄酮为原料,经沃氏氧化、亚甲基化和脱氢而得。结果:合成产物的化学结构经元素分析、红外光谱、核磁共振和质谱等确证。结论:此合成路线是完全可行的     

抗溃疡药马来酸伊索拉定的合成新方法

采用新的合成路线制备新型抗溃疡药马来酸伊索拉定（isrogladine maleate)，以对二氯苯为起始原料，经乙酰化、溴仿反应、氰化、环合、成盐五步反应制得目标化合物，其结构经谱图确证。该法原料价廉易得，三废污染少，总收率为31．2％，与原文献报道的收率相近。