1%依匹斯汀干糖浆在日本批准上市

日本勃林格殷格翰(Nippon Boehringer Ingel-heim)公司和三共(Sankyo)株式会社共同开发的1％盐酸依匹斯汀干糖浆(Epinastine hydrochloride，Alesion Dry Syrup 1％)于2005年1月19日在日本获准生产。     

新口服第三代头孢菌素Cefpodoxime Proxetil

Cefpodoxime Proxetil是日本三共公司研究开发的新口服第三代头孢菌素.1989年三共公司与葛兰素公司联合在日本上市,商品名:Banan.在欧洲、拉丁美洲及加拿大的许可证转让给卢赛尔-优克拉夫公司.1991年卢赛尔实验室和Diamont公司(属卢赛尔-优克拉夫公司)分别以商品名Cefodox和Or-elox在法国上市.1991年卢赛尔和Luitpold公司(属三共公司)分别以商品名orelox和Podomexef在德国上市.1992年以商品名Orelox在南非和瑞典上市.1992年由卢赛尔-优克拉夫公司和Delax公司分别在荷兰(商品名:Orelox)和葡萄牙(商品名Alexix)注册.普强公司仅限拥有在美国的上市权,商品名Vantin,1992年已在美国上市.此外,本品在加拿大、丹麦、西班牙、瑞士、委内瑞拉已开始临床前研究.在意大利进行Ⅱ期临床研究.在英国进行Ⅲ期临床研究.在波兰已注册.     

二氢吡啶类钙拮抗剂--巴尼地平

巴尼地平(Barnidipine)是由日本山之内公司研制开发的降压药,于1992年首次上市.它属于二氢吡啶类钙拮抗剂,具有血管选择性高、作用强而持久的优点,是临床上治疗轻中度高血压的一线药物.     

11025 日本批准氨氯地平口服溶解剂

日本管理当局已正式批准该国第一个口服溶解剂钙拮抗剂。即大日本-住友制药公司的Amlodin（amlodipine besylate，氨氯地平磺酸盐）2．5mg和5mg口服溶解剂，它采用快速溶解技术，无需用水送服，方便老年患者使用。住友制药公司于1993年在日本上市该药的标准片剂剂型。大日本-住友公司目前就氨氯地平在日本的销售权与该药的发明者及专利拥有者Pfizer公司发生纠纷。这家美国公司已递交诉讼指出，在与大日本公司合并后，因为原公司大日本不复存在，住友公司的许可权无效。     

帝人制药公司的高血脂症治疗药非诺贝特(Fenofibrate,Tricor)在日本上市

帝人制药公司(Teijin)近期在日本正式上市高血脂症治疗药非诺贝特(Fenofibrate，Tricor)67mg及100mg胶囊剂。本品于1991年由Grelan制药公司引进日本，并于1999年以商品名Lipantil上市，由Grelan和科研制药公司共同销售。本次上市的本品较Lipantil在制剂技术方面有所改进，通过微粉化原料药改善了本品的溶解性、提高了吸收率。     

1993年全球首次上市的新药

1993年全球新上市的化学实体(新原料药)有39种,比前三年(每年上市43种新化学实体)减少9％。日本制药业在1993年开发了12种,美国的公司则开发了11种,德国和瑞士的公司各开发了4种,法国公司上市了3种,意大利的公司上市了2种,丹麦、挪威、奥地利和瑞典的公司则各有一种新药上市。其中有所突破的新药有:改组β-干扰素-Ib(Betascron).     

奥美沙坦脂及其片剂

项目简介：奥美沙坦酯在国外最初是由日本三共制药公司(Sankyo Pharma)开发，2002年4月FDA批准在美国上市，商品名称为BENICAR TM。2002年8月在德国获批准，商品名Olmetec。推荐服用剂量为一日一片20mg。     

抗高血压新药Azelnidipine

Azelnidipine(代号CS-905)是日本Sankyo公司与Ube公司联合开发的一种抗高血压新药.该药亦属1,4-二氢吡啶钙拮抗剂,早在1990年前后即开始研发.据有关文献报道,2002年初该药已申请注册.     

盐酸氟桂嗪的合成

盐酸氟桂嗪(Ⅰ)是比利时JANSSEN制药公司1977年开发成功并上市的一种新药,是高效脑血管扩张药和新型钙拮抗剂,已在日本、德国等十多个国家批准上市.有关该药的药理,毒理及临床等方面的研究,国内外已有大量的文献报道,并有专门的综述文章发表[1,2].     

T-0047研发状况的最新报告

在日本东京的会议上，田边公司提交了一份目前T-0047(Ⅰ)用于治疗多发性硬化(MS)研发状况的最新报告，GSK公司正在260名复发性多发性硬化患者中进行一项随机、双盲、安慰剂对照、不同剂量的试验研究。与安慰剂相比，评价了4个剂量的用药效果，为此每月用核磁共振扫描以明确新病灶的数目这一主要终点指标。期望在2005年第四季度获得这些研究的结果，预计于2008年进行上市批准的申请。     

日本有望成为“重磅炸弹”的产品

根据日本评论家提供的情况,该国制药公司正在开发的11种新药可能成为“重磅炸弹”。 三共公司和卫材公司将是重要的受益者,它们各有两个产品上榜(该榜由医药论坛协会会长中村健次先生辑成)。三共公司的糖尿病口服治疗药Noscal(troglitazone)及注射     

通过调整细胞内钙离子易位而发挥作用的抗缺血药

钙拮抗剂命名“钙拮抗剂”可分为三个亚组:钙内流阻滞剂(Calcium entry blockers,CEBs)、细胞内钙拮抗剂(Intracellular calcium antagonists,ICAs)和钙超负荷阻滞剂(Calcium overload blockers,COBs)。钙内流阻滞剂(CEBs) 当今临床应用和开发中的钙拮抗剂,绝大多数是分属三个化学家族的CEBs,即1,4-二氢吡啶类、苯烷胺类(Phenylalkylami-     

头孢克肟的药理与临床应用

头孢克肟(Cefixime)系日本藤泽药品工业公司于1980年开发，并于1987年投入市场的一种第三代口服头孢烯类抗生紊，化学名为7{[2-氨基-4-噻唑基(羧甲氨基)]亚胺-乙酰基)-氨基-3-乙烯基-8-氧-5-硫杂-1-氮杂二环[4，2，0]-2-辛烯-2-羧酸，其结构式为：     

日本1994年销售额领先的20个药品

据英国《世界医药新闻》最近报道,三共公司的降血脂药普伐他汀(Pravastatin)在1994年日本销售额领先的药品中名列榜首,市场销售额高达1242亿日元(折合12亿美元);其次是山之内公司的组胺H_2受体阻滞药法莫替丁(销     

第三代头孢菌素——头孢匹胺

头孢匹胺(Cefpiramide，CPM)为注射用第三代头孢菌素，由日本住友制药公司和山之内制药公司共同开发，于1985年10月在日本上市，应用于临床。现就其抗菌作用、体内过程和临床应用作一综述。     

在日本申请Neteglinide新的联合应用

Astellas和味之素公司在日本提交将其口服糖尿病治疗药物nateglinide（Ⅰ）与双胍类降糖药物如二甲双胍（metformin）或丁福明（buformin）联合应用的申请。（Ⅰ）最初是由味之素公司研发的，从1999年起由三共（目前是第一／三共公司）以Fastic名称和山之内公司（目前是Astellas）以Starsis名称在日本上市。     

04018 三共与Metabasis开始做CS-917Ⅱb期试验

日本的三共公司与美国Metabasis Therapeutics公司已开始在2型糖尿病患者中作CS-917(Ⅰ)随机、安慰剂对照、双盲的Ⅱb期试验。     

二氢吡啶类钙拮抗剂结构与药物动力学的定量关系分析

目的：研究二氢吡啶类钙拮抗剂的化学结构与药物动力学的关系，为新药设计中早期筛选提供理论方法。方法：采用Inisht Ⅱ软件的分子力学和分子动力学程序首先将钙拮抗剂的结构式转化为三维结构，并进行能量优化，使得结构趋于合理。HyperChem软件计算优化好的结构的理化性质参数(Log P，Surface Area，Volume，Hydration Energy，Refractivity，Polarizability)。对钙拮抗剂药物的理化参数与其药物动力学参数之间关系进行统计分析研究。结果：钙拮抗剂的疏水性常数(Log P)值与血管外给药后的达峰时间(Tmax)存在二次方程关系，二者的相关性达到0．9以上。结论：二氢吡啶类钙拮抗剂药物的疏水性常数(Log P)值与给药后的达峰时间(Tmax)存在的关系对该类药物的进一步结构改造，设计新药具有重要的指导意义。     

头孢地尼的抗菌活性和药动学概述

头孢地尼(cefdinir)原是日本藤泽公司首创的第3代口服头孢菌素,后来划归于第4代。本品于1991年12月首次在日本上市,1997年12月获美国FDA批准在美国上市,1999年在韩国上市,2001年国产头孢地尼获准在中国上市。     

2006年最受瞩目的日本制药公司

国际企业联盟（IAL）进行的2006年最受瞩目的日本制药公司调查显示，武田公司位居榜首。共有15家日本制药公司被遴选参与评估，包括Astellas、旭化成、第一制药／三共、大日本住友、卫材、兴和、桔井、杏林、三菱、持田、大正富山、盐野义、鸟居、武田和田边公司。