沙利度胺的新治疗作用进入临床试验

沙利度胺（thalidomide）又称反应停，曾一度用于缓解妊娠反应，后因严重致畸作用而停用。近年发现沙利度胺抑制血管生长，因而可能抑制肿瘤生长，也有助于视网膜黄斑变性及糖尿病住机网膜病这二种眼科疾病的治疗。肿瘤组织能促使毛细血管生长到癌细胞，以便从血管吸取营养。沙利度胺可阻止血管生长，将可抑阻肿瘤生长，从而延缓疾病的进程。不久将进行这药物对晚期卡波涛（Kaposi）肉瘤、黑素启、脑瘤、乳癌、前列腺癌的临床试验。视网膜黄斑变性可造成老年性致盲，由于血管生长到黄斑并出血而产生。黄斑是视网膜对光的敏感部分，抑制血管…     

血管生成抑制剂沙利度胺在多发性骨髓瘤中的作用

曾经一度作为催眠药而引发致畸悲剧的沙利度胺（ｔｈａｌｉｄｏｍｉｄｅ），现今作为血管生成抑制剂再度引起人们的重视。血管生成抑制剂能增强宿主对肿瘤细胞侵袭的抵抗力，具有抑制肿瘤激发血管生长的能力，故已成为抗癌药物研究的热点。研究表明，沙利度胺具有强大的抗肿瘤作用，可对抗多种实体瘤，且对多发性骨髓瘤有效。１抗血管生成作用机制 沙利度胺可通过抑制肿瘤坏死因子－２而发挥免疫调节与抗血管生成作用。据推测，血管生长抑制剂对多发性骨髓瘤是有益的，因为病人骨髓中微血管密度水平对病人存活时间有明显的影响。与白血病和…     

沙利度胺在治疗多发性骨髓瘤中的应用

沙利度胺因可导致胎儿畸形而一度退出市场。近年国外研究报道，利用沙利度胺的抗血管生成、免疫调节以及促进骨髓瘤细胞凋亡作用可用于多发性骨髓瘤的治疗。经临床研究证实，使用沙利度胺治疗可使多发性骨髓瘤患者的病情得到缓解并延长生存期。     

沙利度胺及其类似物抗肿瘤作用研究进展

沙利度胺（Thalidomide），化学名称α-酞胺哌啶酮。1956年，沙利度胺作为非处方镇静药在欧洲上市，20世纪60年代初因其强烈致畸作用而退出市场，随后的研究发现沙利度胺具有免疫调节作用、抗血管生成作用和T细胞调节作用。1998年，美国食品与药品管理局（FDA）批准沙利度胺用于治疗麻风病结节性红斑（ENL）。近年来研究表明，沙利度胺及其类似物具有抗肿瘤作用，部分类似物的活性高于沙利度胺本身。目前已有大量关于沙利度胺及其类似物的抗肿瘤作用研究报道．     

沙利度胺的药理作用及临床应用新进展

沙利度胺(thalidom ide),亦名为酞胺哌啶酮、反应停,为一种合成的谷氨酸衍生物。早在1957年作为镇静药在德国上市,因为起效迅速和明显的安全性而应用于孕妇和哺乳妇女改善睡眠和早孕反应,但因为外周神经的副作用而未得到FDA批准。1961年发现,沙利度胺可引起婴儿海豹肢畸形,导致该药迅速撤出市场。40年后,FDA批准了沙利度胺治疗瘤样麻风。随着研究证明沙利度胺具有抗炎、免疫调控及抗血管生成作用,其临床应用越来越广泛,如治疗风湿性疾病[1]、炎性肠病[2]、血液系统肿瘤和实体瘤、移植物抗宿主病等。现仅就沙利度胺的多种药理作用和在风湿…     

沙利度胺抗肿瘤临床应用进展

沙利度胺（thalidomide，反应停）于20世纪50年代作为镇静剂和止痛剂在欧洲上市，用于减轻早孕反应，但随后发现其有强烈的致畸性，于20世纪60年代退出市场。之后发现沙利度胺许多新的药理作用，如抑制血管生成、免疫调节及抗炎作用等。美国FDA于1998年批准其作为治疗麻风红斑结节的药物重新上市。近年来研究发现，沙利度胺对抑制肿瘤有很好的疗效。本文对其抗肿瘤临床应用综述如下。     

医药时讯

基于沙利度胺(Thalidomide)研发的抗肿瘤药物 曾经用于防治孕期妇女妊娠反应的温和镇静剂--沙利度胺(反应停),因其能引起胎儿严重的先天缺陷在20世纪60年代被禁止使用,但近年来发现沙利度胺具有抗癌特性。 2004年4月出版的Nature Reviews Cancer中,Blake等介绍了基于沙利度胺研发的一系列抗癌药物,包括CC-5013、CC-4047等。经过对沙利度胺基本结构的化学改造,它严重的毒副作用得以避免,同时有了很多新的用途,它具有抗炎和抗癌作用。研究表明,沙利度胺的抗炎和抗癌作用机制较为丰富,可通过活化单核细胞而抑制TNF-α的合成;可抑制肿瘤新生血管的生成;可协同刺激T细胞和有效阻止多发性骨髓瘤的生长。     

沙利度胺:一种抗血管生成的抗癌药

虽然沙利度胺的作用机制仍未完全阐明，但有关其所具有的抗血管生成和免疫调节作用已经明确。临床研究证实，沙利度胺治疗浆细胞肿瘤(包括难治性多发性骨髓瘤和原发性巨球蛋白血症)有效，而对其他肿瘤的疗效也在进一步评价中。目前认为，沙利度胺有望在肾癌、前列腺癌、恶性胶质瘤以及卡波济肉瘤的治疗中获得较好的疗效。沙利度胺不良反应一般轻微至中度。且可以处理。使用较大剂量，不良反应发生率可增加。抗血管生成疗法作为耐药病变靶点引人关注。进一步的研究重点在于沙利度胺的抗瘤谱、理想的剂量方案以及最佳联合治疗方案。     

一个新药的靶向思考

4月，欧盟批准了沙利度胺（thalidomide）用于多发性骨髓瘤的初始治疗。沙利度胺是上世纪50年代海豹婴儿出生惨剧的始作俑者。科学家后来发现，除了镇静作用外，沙利度胺有抗血管生成和免疫调节作用，包括1998年发现的抑制α肿瘤坏死因子的作用，Celgene公司从这些新的靶标着手进行再开发，最终获得FDA批准作为市场上治疗麻风病的药物，沙利度胺也成为了Celgene公司的旗舰产品。     

沙利度胺在风湿性疾病中的作用

沙利度胺原作为镇静剂治疗早孕反应,因严重致胎儿缺陷而被禁用。此后研究发现沙利度胺具有抗炎、免疫调节和抗血管生成作用,特别是它能有效抑制肿瘤坏死因子(TNF-α),而TNF-α与很多疾病发生相关,因此逐渐应用在多种疾病中,取得了很好的疗效。鉴于该药的上述作用,近年沙利度胺作为一种新药在风湿性疾病中应用,特别是在难治性疾病中取得突出疗效。同时该药具有多种不良反应和一定适应证,需要在临床应用中严密观察。     

沙利度胺的临床应用进展

沙昨度胺（反应停），最初在欧洲作为镇静剂用于临床，因其有止吐作用，被大量用于孕妇，1961年，明确发现沙利度胺可引起婴儿海豹肢畸形及无肢畸形，导致该药迅速撤出市场，随后的研究发现，沙利度胺对许多免疫失调引起的疾病有治疗效果。如HIV诱导的疮疹性口腔炎，白塞氏综合征，移植物抗宿主病（GVHD），难治性克隆病及肿瘤等，本文就沙利度胺的多种药理作用。新的临床应用以及药物不良反应作一综述。     

一种小鼠肿瘤新生血管形成模型

目的建立小鼠肿瘤新生血管形成模型。方法荷瘤小鼠静脉注射质量分数为10%的胭脂红溶液,比色法测定肿瘤组织胭脂红含量,计算血管指数反映新生血管形成;应用此模型考察沙利度胺对肿瘤组织血管形成的影响。结果血管指数可反映肿瘤组织新生血管形成,沙利度胺可剂量依赖性地抑制小鼠肿瘤血管指数。结论小鼠肿瘤新生血管模型是一种稳定可靠的新生血管模型。     

沙利度胺在口腔黏膜病治疗中的临床应用及不良反应

20世纪50年代,沙利度胺因有严重的致畸作用而被撤出了市场.不过,此后的研究发现,沙利度胺具有调节免疫、抑制炎症和抗新生血管形成等作用,并于2006年在美国率先获准治疗多发性骨髓瘤,从而再次引起了医学界的关注.本文介绍近年来沙利度胺在口腔黏膜病治疗中的临床应用及研究进展.     

沙利度胺合并环磷酰胺的抗肿瘤作用及相关作用的机制研究

目的研究沙利度胺合并环磷酰胺的抗肿瘤作用及机制。方法培养XB1279人结肠癌细胞,给予沙利度胺、环磷酰胺处理后进行荧光定量PCR和MTT检测。结果沙利度胺能抑制VEGFA的表达、促进sFlt-1的表达且具有剂量效应,环磷酰胺能抑制细胞活力且具有剂量效应。结论沙利度胺能够抑制肿瘤血管生长的过程,环磷酰胺能够直接抑制肿瘤细胞的增殖过程,两种药物联合使用能发挥抗肿瘤作用。     

沙利度胺联合用药抗肿瘤研究进展

20世纪60年代沙利度胺因其具有致畸性而退出历史舞台,后来研究发现其致畸现象的背后是抗血管生成的作用。而抗血管生成作用这时已被学术界认为是对抗肿瘤生成的一个重要因素。后来,研究人员又发现了沙利度胺的其他抗肿瘤机制,这样沙利度胺便被作为一种极具潜力的抗肿瘤药物而被广泛研究。本文重点综述了沙利度胺的抗肿瘤作用机制以及它与其他药物联合用药用于治疗实体瘤的研究进展。     

沙利度胺的药理作用与研究进展

20世纪50年代沙利度胺曾作为镇静药、镇痛药广泛用于临床，因其严重的致畸作用而禁用。近年来，其药理作用和临床应用研究有了新的进展，通过查阅文献，综述沙利度胺在免疫调节、抑制炎症、抗血管新生等的药理及临床治疗麻风性结节红斑、重症肝炎、肿瘤、风湿病等的研究，结果显示，沙利度胺是一个很有临床应用价值的药物。     

沙利度胺及其衍生物临床及作用机制研究进展

沙利度胺是一种合成的谷氨酸衍生物，原作为镇静剂治疗早孕反应，20世纪60年代出现严重的致胎儿缺陷而被禁止使用。但此后研究发现，沙利度胺具有免疫调节和抗血管生成作用，治疗多发性骨髓瘤等恶性肿瘤以及其他难治性疾病有效。通过对沙利度胺进行结构改造得到的一系列免疫调节药克服了原形药物的严重不良反应，这些药物的强大的抗癌作用意味着它们将走出沙利度胺的阴影，成为有效的抗肿瘤药物。现对沙利度胺及其衍生物的临床应用和作用机制的研究进展进行综述。     

沙利度胺的新用途

现在在美国沙利度胺（thalibomide）只是作为一种研究中的药物在使用。此药1957年作为镇静剂在欧洲上市，4年后由于有严重的致畸作用而撤出市场。此后，发现此药对多种病症有效。沙利度胺的作用机制尚不清楚。它有多种抗炎和免疫调节作用，包括抑制a一肿瘤坏死因子的合成。此药还可抑制血管生成，这可能就是对胎儿四肢致畸作用的原因。亚临床试验（1）麻风结节性红斑（ENL，Ⅱ型麻风反应）：沙利度胺用于严重的或复发性的ENL是非常肯定的，可作为首选药物。反应综合征的特征是有病性皮肤小结、发热、身体不适、消瘦、血管炎和末梢神经炎…     

口服沙利度胺片出现剥脱性皮炎1例

<正>沙利度胺(thalidomide),别名酞胺哌啶酮、反应停,1957年德国批准用于孕妇和哺乳妇女改善睡眠和早孕反应,1961年发现,沙利度胺可引起婴儿海豹肢畸形,导致该药迅速撤出市场。40年后,美国FDA批准了沙利度胺治疗瘤样麻风。我国常州制药厂有限公司于2002年获得批准文     

沙利度胺临床新用途研究文献计量分析

目的：检索和分析1964–2010年国内外有关沙利度胺文献资料,为了解沙利度胺治疗病种文献,确定沙利度胺研究课题提供参考。方法：在Embase、Pubmed、Cochrane、ISI和CBMdisc数据库中检索全部关于沙利度胺的文献,采用文献计量学方法,对纳入研究文献的发表年限、作者排序、文章类型、治疗病种等进行分析。结果：国内外沙利度胺相关文献总数为17366篇,其中,中文789篇,外文16577篇。自1957年上市后,1961年因致畸致死等严重药害事件,沙利度胺文献迅速减少;而20世纪90年代初期,大量基础研究文献报道了沙利度胺具有免疫调节和抗肿瘤活性,FDA分别于1998年和2003年批准了麻风性结节性红斑和多发性骨髓瘤作为其新适应证,沙利度胺文献数目随之激增,尤其是对新治疗病种的研究文献逐年递增。结论：经过50多年对沙利度胺药理作用机制的不断深入研究,其在免疫性疾病和肿瘤疾病的临床应用越来越广泛,且发现其对多种罕见难治性疾病的临床新用途。