隐丹参酮固体分散体制备工艺研究

目的研究隐丹参酮-聚乙烯吡咯烷酮（PVP）固体分散体的最佳制备工艺。方法采用减压干燥法制备,正交试验优化,以隐丹参酮为检测指标,用高效液相色谱法测定体外溶出度。结果最佳制备工艺为5倍量的载体、4倍量的粮食酒精溶解、减压干燥1h,隐丹参酮的体外溶出百分率为72．5％。结论用减压干燥法成功地制备了隐丹参酮-PVP固体分散体,其对隐丹参酮有很好的增溶效果。     

水溶性呋喃西林固体分散体配方及工艺研究

目的 利用固体分散技术制备水溶性呋喃西林固体分散体,增加其溶解度.方法 选择聚乙二醇6000(PEG)为载体, 采用熔融法、溶剂-熔融法,按药物与载体1:3、1:6、1:9的比例分别制成不同的呋喃西林固体分散体,将呋喃西林原药与呋喃西林固体分散体进行体外溶出度试验和溶解度试验.结果 呋喃西林固体分散体的体外溶出度和溶解度与呋喃西林原药相比显著增大.结论 选择呋喃西林与聚乙二醇(PEG)-6000(1:6)及溶剂-熔融法作为水溶性呋喃西林固体分散体的配方及工艺,可使呋喃西林的溶解度提高.     

丹参酮固体分散体的制备及其体内外评价

目的 制备丹参酮固体分散体,并考察其体外溶出度和大鼠体内生物利用度.方法 以水溶性高分子材料聚乙二醇6000(PEG6000)及十二烷基硫酸钠(SLS)为载体,采用溶剂-熔融法制备丹参酮固体分散体,测定溶解度及体外溶出度,并应用差示扫描量热分析(DSC)、傅立叶变换近红外光谱分析(FT-NIR)技术表征所制备的固体分散...     

硝苯地平固体分散体制备工艺的研究

目的利用固体分散技术将硝苯地平制成固体分散体,提高其体外溶出速率。方法分别以聚乙二醇6000(PEG6000)、聚乙二醇4000(PEG4000)、聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)、泊洛沙姆188(Pluronic F68)等为载体,用熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法和喷雾干燥法制备硝苯地平固体分散体。采用差热分析法(DTA)分析药物在固体分散体中的存在状态,并进行体外溶出度试验。结果各种固体分散体均能加快药物的溶出速率,并且随着载体在固体分散体中的比例增大,溶出速率增大。DTA分析显示硝苯地平在PVPK30的固体分散体中以微细结晶存在。结论将硝苯地平制成固体分散体能显著提高硝苯地平的体外溶出速率。     

硝苯地平固体分散体制备工艺的研究

目的利用固体分散技术将硝苯地平制成固体分散体,提高其体外溶出速率。方法分别以聚乙二醇6000(PEG6000)、聚乙二醇4000(PEG4000)、聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)、泊洛沙姆188(Pluronic F68)等为载体,用熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法和喷雾干燥法制备硝苯地平固体分散体。采用差热分析法(DTA)分析药物在固体分散体中的存在状态,并进行体外溶出度试验。结果各种固体分散体均能加快药物的溶出速率,并且随着载体在固体分散体中的比例增大,溶出速率增大。DTA分析显示硝苯地平在PVPK30的固体分散体中以微细结晶存在。结论将硝苯地平制成固体分散体能显著提高硝苯地平的体外溶出速率。     

热熔挤出法制备槲皮素固体分散体

目的采用热熔挤出技术制备难溶性药物槲皮素的固体分散体,提高其溶出速率。方法以聚丙烯酸树脂(EudragitEPO)、聚维酮(PVP-K30)、共聚维酮(PVP-VA,Kollidon VA64)为亲水性载体材料,使用双螺杆热熔挤出机制备槲皮素固体分散体,通过体外溶出度测定、差示扫描量热法(DSC)、傅立叶红外光谱(FTIR)和X射线衍射法(XRD)来表征和评价所制备的固体分散体。结果制备的槲皮素固体分散体,与原料药相比,药物溶出得到显著提高,在人工胃液中3 min时处方槲皮素-EPO(1∶9)的药物溶出度可达到67%,处方槲皮素-木糖醇-PVPK30(1∶3∶6)的药物溶出度可达到65%,而在60 min时原料药溶出度不足10%。XRD图谱显示药物晶体衍射峰消失,DSC图谱显示药物熔点吸热峰消失,提示药物是以无定形态分散在载体材料中。结论热熔挤出技术可用于制备槲皮素固体分散体,使药物以无定型态高度分散在载体中,溶出度得到显著提高。     

丹参酮Ⅱ_A-聚乙烯吡咯烷酮K30固体分散体的稳定性考察

目的:考察温度、湿度及光照对丹参酮ⅡA-聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K30固体分散体质量的影响。方法:以丹参酮ⅡA为指标成分,选用影响因素稳定性试验,在不同温度、湿度及光照条件下,用高效液相色谱法进行含量测定。结果:高温及强光均能降低丹参酮ⅡA-PVPK30固体分散体中丹参酮ⅡA的含量;而湿度虽未影响丹参酮ⅡA的含量,但由于PVP的引湿性,可引起丹参酮ⅡA-PVPK30固体分散体自身质量的增加。结论:丹参酮ⅡA-PVPK30固体分散体应干燥、常温、避光贮存。     

伊曲康唑固体分散体制备及体外溶出实验

目的:运用固体分散体技术提高难溶性药物伊曲康唑的溶解度及体外溶出速率.方法:选用聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)为载体,采用喷雾干燥法制备伊曲康唑固体分散体,通过差热分析及X射线衍射对固体分散体进行鉴定,比较考察伊曲康唑及其物理混合物和固体分散体的溶出特性.结果:差热分析、X射线衍射图谱表明药物以无定形状态分散于载体中;体外溶出结果表明固体分散体能显著增加药物在水及人工胃液中的溶出度(45 min时1:4固体分散体体外溶出度为伊曲康唑的11.5倍.1:4固体分散体在0.1 mo1·L-1盐酸中溶解度是伊曲康唑的67倍).结论:伊曲康唑固体分散体能明显提高伊曲康唑的溶解度及体外溶出速率.     

丹参酮ⅡA醇提工艺研究

目的:优选丹参中丹参酮Ⅱ_A的醇提工艺。方法:采用正交试验设计法,以高效液相色谱法测定丹参中丹参酮Ⅱ_A含量并以此作为指标,考察乙醇浓度(A)、乙醇用量(B)、回流时间(C)三个因素。结果:乙醇提取丹参中丹参酮Ⅱ_A的最佳工艺条件为10倍量的95％乙醇,回流1．5小时。结论:本工艺具有方法简单、易操作,工时少、利于大生产等优点。     

热熔挤出技术制备吡罗昔康固体分散体

目的采用热熔挤出技术制备难溶性药物吡罗昔康固体分散体,来提高其溶出速率。方法以共聚维酮(PVP-VA64)为亲水性载体材料,聚乙二醇6000为增塑剂,采用热熔挤出技术制备吡罗昔康固体分散体。通过比较差示扫描量热图谱和累积溶出曲线,来表征和评价所制备的固体分散体。结果所制备的固体分散体溶出速率较物理混合物均显著提高。结论热熔挤出技术适用于制备吡罗昔康固体分散体,药物是以无定型分散在载体中,溶出度得到显著提高。     

尼群地平固体分散体体外溶出度研究

目的:选择尼群地平固体分散体适宜的体外溶出介质。方法:测定尼群地平在多种溶出介质中的溶解度，通过体外溶出度试验比较尼群地平固体分散体在不同溶出介质中的溶出行为。结果:溶出介质1.0%和0.5%的十二烷基硫酸钠(SDS)水溶液可以满足“漏槽”条件，但药物释放较快，固体分散体间的溶出行为差异不明显；0.3%的SDS水溶液可以保证药物的全部溶出，且可以明显区别各固体分散体之间的溶出差异。结论:选用0.3%的SDS水溶液作为溶出介质，便于通过溶出度试验来筛选固体分散体处方。     

三七固体分散体滴丸制备工艺及质量研究

目的：确定三七滴丸的处方和制备工艺,并对其质量进行初步考察。方法：采用正交验进行三七滴丸的处方设计和工艺优化。利用薄层色谱(TLC)进行定性鉴别。以人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1为标准,运用双波长薄层扫描法对人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1进行含量测定。结果：三七总皂苷——PEG6000——硬脂酸——吐温-80为15：31：1：3组成处方,滴丸甲醇提取液在λs=510nm,λr=700nm,经外标二点法扫描测定,得三七皂苷的含量。结论：所得滴丸在溶散时限、丸重差异上均符合药典标准。双薄层扫描法含量测定简便、准确。     

丹参酮ⅡA滴丸制备工艺的研究

研究新药丹参酮ⅡA滴丸的制备工艺,确立最佳工艺条件.设计正交实验考察滴丸制备工艺中各影响因素.以聚乙二醇4 000为基质,二甲基硅油为冷凝液,滴制工艺为滴制温度80℃,冷凝液5～25 ℃梯度冷却,滴距4 cm,滴速60滴/min.该工艺制得的滴丸成型性好,丸种差异小,崩解时限为17 min,符合药典规定.该工艺适合丹参酮ⅡA滴丸的制备,且适宜工业化生产.     

利用固体分散体技术改善吴茱萸次碱体外溶出度研究

目的:制备吴茱萸次碱(Rut)固体分散体(SD),提高Rut体外溶出度。方法:分别以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为载体,采用溶剂-共沉淀法,制备含不同辅助载体(微粉硅胶、乳糖、微晶纤维素、去氧胆酸、卵磷脂、滑石粉等)及比例的Rut-SD,评价其体外溶出度并进行处方优选;采用X-射线衍射分析和差示热分析法对SD进行物相鉴别。结果:处方组成以Rut-PVP-微粉硅胶(1∶2∶1)和Rut-PVP-乳糖(1∶2∶2)较好,其累积溶出度(60 min)较同成分组成的物理混合物提高了约6倍;物相鉴别结果表明Rut以微晶状态存在于SD中。结论:以PVP为载体、适当比例的微粉硅胶和乳糖为辅助载体制备的Rut-SD可显著提高Rut的体外溶出度。     

蒿甲醚固体分散体缓释制剂的研制及其体外溶出度的观察

本实验以肠溶材料丙烯酸树脂Ⅱ号为载体制成蒿甲醇的固体分散体。X射线衍射实验表明，药物与载体比例为1：2和1：3时，药物在固体分散体中改变了晶型。体外溶出实验说明，固体分散体在pH0．8人工肠液中溶出量较蒿甲醚原粉大为增加。结果表明：蒿甲醚固体分散体缓释制剂既可增加溶解度，提高药物的生物利用度，又达到缓释的目的。     

缬沙坦固体分散体的制备及体外溶出度研究

目的采用冷冻干燥法制备缬沙坦（Valsartan）速释固体分散体（SD）来提高其体外溶出度。方法分别以羟丙甲基纤维素（HPMC）、聚乙二醇6000（PEG6000）、聚乙烯吡咯烷酮k30（PVPk30）为载体,十二烷基硫酸钠（SDS）为表面活性剂来制备不同比例的缬沙坦固体分散体,通过测定体外溶出度,来选择最优辅料及比例,结果当以PEG6000载体,SDS为表面活性剂时,且药物：PEG6000：SDS=1：5：1％时药物呈现了很好的水溶性。结论在5min时即可溶出90％以上,很大程度上提高了缬沙坦的体外溶出度。     

固体分散体技术提高难溶性药物溶出度的研究新进展

通过查阅有关文献,对近年来固体分散体技术研究新进展进行总结,如热熔挤出技术、共研磨技术、溶剂-喷雾(冷冻)干燥法、超临界流体技术等。并对固体分散体技术增加难溶性药物的溶出度机制进行探讨。     

硝苯地平固体分散体胶囊剂的制备

目的:将难溶于水的硝苯地平(nifedipine,NF)制成聚乙二醇4000(PEG4000)固体分散体胶囊剂,以改善其溶出性能.方法:①溶剂(乙醇)-熔融法制备硝苯地平-PEG4000固体分散体,并添加适宜稀释剂尿素(或甘露醇、蔗糖、柠檬酸、β-环糊精)制成胶囊;②正交设计确定PEG4000、稀释剂最佳用量;③量热分析法、溶出度法验证NF固体分散体.结果:①正交设计确定了PEG4000、稀释剂尿素最佳用量,溶剂-熔融法制得NF固体分散体.②工艺是将NF超声分散于乙醇(体积质量比1:24)中,加入熔融(70℃)的PEG4000(与NF的质量比1:4)中,使均匀混合,添加尿素(与NF的质量比1:20),80℃挥去乙醇,填充胶囊.③样品DSC曲线中NF熔融峰(177℃)消失,PEG4000峰(66℃)前移;胶囊均重0.25 g,含NF 10 mg,溶出t0 525～35 min.结论:溶剂-熔融法成功制备NF固体分散体,NF溶出度显著增大;添加尿素填充胶囊不影响固体分散体的溶解性;工艺简单、易行、成本较低.     

超临界CO2抗溶剂法制备谷维素/PVP-K30固体分散体

目的制备谷维素/PVP-K30固体分散体,提高谷维素的体外溶出度。方法采用超临界CO2抗溶剂法,以回收率为主要评价指标,在单因素试验的基础上设计正交试验优选制备谷维素/PVP-K30固体分散体的工艺,对最优工艺下得到的复合物进行红外光谱(IR)及扫描电镜(SEM)的表征,并测定其体外溶出度。结果制备谷维素/PVP-K30的最优工艺为:谷维素质量浓度14 mg/m L,结晶压力14 MPa,结晶温度55℃,溶液体积流量0.9 m L/min。此条件下产品平均回收率为88.22%,IR和SEM表明固体分散体中谷维素可能与PVP-K30发生氢键作用并以无定型形式存在,体外溶出度实验表明谷维素/PVP-K30固体分散体能显著提高谷维素的体外溶出度。结论超临界CO2抗溶剂法制备维素/PVP-K30固体分散体工艺可行,谷维素溶出度显著提高。     

盐酸溴己新固体分散体制备及体外溶出实验

目的制备盐酸溴己新（BH）固体分散体并研究其体外溶出度。方法以聚乙烯吡咯烷酮（PVP）为载体,采用喷雾干燥法制备难溶性药物盐酸溴己新固体分散体,并进行体外溶出实验。结果制备成的固体分散体能显著提高盐酸溴己新的体外溶出速率,PVPk-15载体的固体分散体溶出较PVPk-30载体的固体分散体快。随着PVPk-15载体比例增加,固体分散体的溶出先增大后减小,BH-PVPk-15为1∶5时的固体分散体具有良好的体外速释作用。结论将盐酸溴己新制成固体分散体能明显提高其溶解度及体外释放速率。