药物筛选模型和技术及其在中药活性成分研究中的应用

现代生物技术的发展和药物作用靶标的揭示 ,为中药活性成分的研究提供了新的技术和手段。本文就整体动物模型、受体模型和分子生物色谱、细胞模型和细胞膜色谱、基因芯片技术 4种药物筛选模型和技术及其在中药活性成分研究中的应用进行了分析、综述 ,为推动中药活性成分研究、加速中药现代化步伐提供参考。     

细胞膜色谱技术在中药活性成分筛选中的应用进展

采用细胞作为筛选模型的生物色谱技术,即细胞膜色谱技术,将活性筛选、检测与化合物的分析鉴定进行集成,已逐渐成为中药药效物质基础研究的重要手段。概述了细胞膜色谱技术的原理和特点,综述了以4种常用细胞(血管细胞、肝细胞、红细胞、血小板)为筛选模型在中药活性成分筛选中的应用现状,并探讨了细胞膜色谱技术的应用特点和存在问题。     

高通量技术与网络药理学在中药活性成分筛选中的应用

目的:解决中药活性成分筛选的技术瓶颈。方法:根据实验室前期研究结果和相关文献,分析了有关通量研究技术,总结了课题组在网络药理学的指导下利用通量技术筛选中药活性成分。结果:快速制备、高通量筛选、高通量生物芯片技术以及组合药靶网络对于中药活性成分筛选、毒性成分排除、药物分子机制研究均有重要价值,是中药现代化及网络药理学研究的关键技术。结论:高通量技术与网络药理学相结合可提高中药活性成分筛选的效率。     

细胞膜色谱及质谱联用技术在中药活性成分筛选中的应用

由于中药作用的整体性、成分和作用机制的复杂性,化学成分(群)作为中药及其复方制剂发挥治疗作用的物质基础,因此,采用多种方法分离分析中药及其复方中的化学成分一直是中药治病防病研究中一个有待解决的关键重要问题。传统方法存在操作繁琐、耗时耗事、浪费溶剂和样品的不可逆吸附等缺陷,并且分离过程中无法给出药理参数的基本信息,因而无法对活性成分进行高效准确定位。近年来从细胞层次研究药物成分与受体的结合为中药活性成分的筛选研究提供了一种新的途径。目前研究二者相互作用的方法之一—细胞膜色谱法(CMC),将现有色谱及质谱技术、细胞生物学与受体药理学结合起来,能够正确反映活性部位、活性成分与细胞膜及膜受体的相互作用,对复杂中药体系中有效部位筛选、活性成分的分离和高通量筛选具有独特优势。该文综述了CMC的原理、特点、中药活性成分筛选领域中的细胞膜模型及其与气相色谱-质谱(GC-MS)及液相色谱-质谱(LC-MS)联用的研究现状,并对其今后研究方法和未来的开发前景进行了探讨,为CMC在中医药领域的深入研究和开发利用提供理论依据和实践指导。     

细胞膜色谱技术用于中药活性成分筛选的研究进展

细胞膜色谱技术是生物色谱法在中药活性成分研究中的一个热点,适用于中药及天然药物药效物质基础的筛选研究.简要综述了细胞膜色谱技术在中药活性成分筛选方面的研究进展,并探讨了细胞膜色谱技术在其发展中所面临的问题及对策.     

细胞膜色谱及其在中药活性成分研究中的应用

细胞膜色谱技术是生物色谱法的一个重要内容，Guangzhou，510632，China)其使药物效应成分的分离和筛选同步完成的优点，特别适合于中药及天然药物效应物质基础的研究。本文简要综述近5年来细胞膜色谱在此方面的研究进展，以便更好的利用此法为中药现代化服务。     

高速逆流色谱在快速筛选中药天然产物活性成分中的应用

高速逆流色谱结合快速生物活性检测方法,特别适合从中药和天然产物中筛选活性成分。结合本课题组的研究和近年研究进展,本文综述了高速逆流色谱在中药和天然产物中快速筛选活性成分的应用进展。     

中药活性成分的降血糖作用及其治疗Ⅱ型糖尿病研究进展

中药活性成分的降血糖作用及其治疗Ⅱ型糖尿病研究进展吴忠忱(空军医学高等专科学校吉林132013)糖尿病是一种常见的有遗传倾向的内分泌代谢病。其病理生理改变是胰岛素分泌绝对或相对不足,引起糖、脂肪、蛋白质和继发的维生素、水、电解质代谢紊乱。表现为血糖、尿糖升高,病人出现多食、多饮、多尿、口干及全身无力等症状。中医称之为消渴。人群发病率为1%～5%,它与癌症、心血管疾病同样被视为世界性三大疾病。由于病因未阐明....     

生物色谱技术分离,鉴定和筛选中药活性成分

本文认为用生物色谱技术研究生命科学是一个颇具魅力的新民为中药现代化研究与生产提供了全新的技术和手段,因而有着广阔美好的前景。文中介绍了这一方法的现状、发展趋势、基本原理及其发展思路和策略。     

小鼠脾淋巴细胞模型在中药复方免疫活性物质筛选中的应用研究

目的:观察四物汤等6个方剂不同提取物对小鼠离体脾淋巴细胞转化增殖能力的影响,探讨小鼠脾淋巴细胞模型在中药复方免疫活性成分筛选中的应用.方法:制备四物汤、四君子汤、六味地黄汤、玉屏风散、桂枝汤、龙胆泻肝汤等6个方荆的水提物、水提醇沉物、醇提物,选择其没有明显细胞毒性的浓度范围,在96孔板中分别与小鼠正常的和经PMW诱导的小鼠脾淋巴细胞共同孵育,以MTT法检测细胞转化增殖情况.结果:四物汤上述三种提取物、四君子汤与六味地黄汤水提物和水提醇沉物、龙胆泻肝汤水提物能明显增强经PMW诱导的小鼠脾淋巴细胞转化增殖能力(P<0.05或P<0.01);桂枝汤醇提物能明显押制经PMW诱导的小鼠脾淋巴细胞转化增殖能力(P<0.01);仅有四物汤水提物能明显增强小鼠正常脾淋巴细胞转化增殖能力(P<0,01),其活性明显较PMW诱导组低(P<0.01).上述方荆刺激淋巴细胞转化增殖的效应具有提取物和浓度的差异性.结论:在中药复方免疫活性物质的筛选中,丝裂原刺激下的小鼠脾淋巴细胞模型作用稳定,应用时注意选择没有明显细胞毒性的药物浓度.     

细胞膜色谱及其在中药活性成分研究中的应用

细胞膜色谱技术是生物色谱法的一个重要内容，其使药物效应成分的分离和筛选同步完成的优点，特别适合于中药及天然药物效应物质基础的研究。本文简要综述近5年来细胞膜色谱在此方面的研究进展，以便更好的利用此法为中药现代化服务，     

具有蛋白酶抑制剂活性成分中药的筛选

蛋白酶抑制剂(proteinase inhibitor,PI)泛指具有抑制胰蛋白酶活性作用的一类物质,广泛存在于动、植物和微生物中。蛋白酶抑制剂在体内能与相应蛋白酶的活性部位和变构部位结合,抑制酶的催化活性或阻止酶原转化为有活性的酶,使体内蛋白酶抑制剂-蛋白水解酶形成一定的动态平衡,在生物的生理体系以及一系列的生理病理过程中起着关键性的调控作用,是生物体内免疫系统的重要组成部分[1]。蛋白酶抑制剂有广泛的生物学活性和作用,在临....     

现代生物技术在中药活性组分筛选中的应用

中药活性组分的确定是中医药现代化这个系统工程中一个十分重要的内容,阐明中药的活性组分,有利于科学地解释中药的作用机理,制定科学的中药生产加工质量控制标准,也有利于实现中药现代剂型的研制及中药的二次开发。传统的中药活性组分筛选的程序是对有效复方或单味药进行化学分离,制备出活性部位或单体,然后利用实验动物进行在体药理活性验证,消耗样品量大、使用大量的实验动物,劳动强度高、耗时耗力,并且一次试验筛选样品量有....     

生物色谱技术分离、鉴定和筛选中药活性成分

本文认为用生物色谱技术研究生命科学是一个颇具魅力的新方向,也为中药现代化研究与生产提供了全新的技术和手段,因而有着广阔美好的前景。文中介绍了这一方法的现状、发展趋势、基本原理及其发展思路和策略。     

微生物转化在中药活性成分研究中的应用

中药活性成分是中药防病治病的物质基础,也是中药现代化研究的重要内容之一。微生物转化技术在中药活性成分的现代化研究中具有十分重要的作用,广泛用于中药活性成分的合成、结构修饰以及新化合物的开发。微生物转化可以有效地提高已知中药活性成分的药效、降低毒副作用、改善水溶性和生物利用度,也可以用来生产具有重要应用价值的微量天然活性先导化合物,同时可用于药物代谢机制的研究。文章介绍了微生物转化技术及其在中药活性成分研究中的应用情况。     

巨噬细胞甘露糖受体模型的初步建立及其在中药复方筛选中的应用

目的:建立巨噬细胞甘露糖受体(MMR)模型,用于筛选中药中以甘露糖受体(MR)为靶标的活性物质.方法:将小鼠腹腔臣噬细胞分别与不同浓度的D-甘露糖和D-半乳糖共孵,用流式细胞仪和荧光显微镜检测D-甘露糖和D-半乳糖对Mψ结合算硫氰酸荧光素标记的甘露糖化牛血清白蛋白(M-FITC-BSA)的拮抗作用,优化实验条件,建立MMR筛选模型;将上述模型用于筛选四物汤等6个复方多糖中的MR结合成分.结果:两种检测方法均显示:随D-甘露糖浓度的上升,M-FITC-BSA标记的Mψ检出率逐步下降(P＜0.01),而这种现象在D-半乳糖组中未观察到;当D-甘露糖达到0.080mmol/L浓度时,便能明显拮抗Mψ结合M-FITC-BSA(P＜0.05或P＜0.01).复方多糖的筛选结果显示:在一定浓度下,四君子汤、六味地黄汤和玉屏风散多糖组分能明显拮抗小鼠腹腔Mψ与M-FITC-BSA的结合,且具有浓度组间差异性(P＜0.05或P＜0.01).结论:MMR模型对MR结合成分的筛选作用稳定而敏感,用于中药MR结合物的筛选,对快速筛选中药免疫调节成分、研究中药免疫调节机制具有重要意义.     

噬菌体展示技术与中药活性成分靶点蛋白筛选研究

噬菌体展示技术是将所需多肽/蛋白从大量变异体的集落中提取出来的一种高通量的体外筛选技术,因其高效、实用、便捷的优势现已广泛应用于药物研发的多方面领域,在中药活性成分靶点蛋白中也有越来越广泛的应用。靶点蛋白是药物分子在体内的结合位点,良好的靶点是获得优良药物的基础。该文综述了噬菌体展示技术的研究进展及其在中药活性分子靶点蛋白筛选中的应用。     

基于中药血清药物化学的活性成分筛选的现状和问题

为了探讨基于中药血清药物化学的活性成分筛选的优势和存在问题,查阅了2003—2013年关于中药血清药物化学的研究文献,并进行统计分析。结果显示共涉及88个复方或单味药;共检测到血中移行成分970个,其中原型成分582个,代谢产物388个;鉴定结构的原型成分270个,占入血原型成分的46.4%;鉴定结构的代谢产物为37个,占代谢产物的9.53%;80.37%的被鉴定结构的原型成分有活性报道。基于中药血清药物化学的活性成分筛选有快速、准确、低成本、易操作、应用面广等优点,是一种高效的中药活性成分筛选方法。但该方法应用范围有一定的局限性,应用现状还存在研究不规范、不系统、不深入、国际和产业推广度低等问题。     

超滤-质谱技术在中药活性成分筛选中的应用进展

超滤-质谱技术作为一种新兴的药物活性成分筛选方法,具有操作简单、分析速度快、特异性强、高通量等特点,在天然活性成分筛选中发挥着重要作用。以不同疾病相关的靶标为切入点,综述了近年来超滤-质谱技术在中药提取物中快速筛选天然活性成分的应用进展。对超滤-质谱技术存在的一些不足和未来的发展进行总结和展望,以期为相关研究提供一定的借鉴。     

中药活性成分研究与中药现代化

作者认为中药现代化研究是中药和天然药物发展的良好机遇，同时传统中药和我国医药产业正面临严峻的挑战，与中药现代化相结合是开发具有自主知识产权的创新药物的主要源泉和必由之路。作者也阐明了传统中药发展过程中存在的主要问题，并对中药活性成分研究的物质基础、现状及研究难点作了深刻的分析。作者指出，中药现代化是中药国际化的前提，中药现代化要结合国情，分初步目标和高级目标两步走。