姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其性质研究

目的 制备姜黄素-羟丙基-β-环糊精(CUR-HP-β-CD)包合物,并对其进行性质考察.方法 采用搅拌-冷冻干燥法制备CUR-HP-β-CD包合物,以HPLC法测定姜黄素(CUR)的量;运用正交试验法,以包合率和包合物收率为综合指标,优化CUR-HP-β-CD包合物的制备工艺;采用紫外光谱、X射线衍射分析、熔点测定验证包合物;通过相溶解度法考察包合物中主客体分子之间的包合物物质的量之比,并对其油水分配系数、表观溶解度和水溶液的稳定性进行了考察.结果 采用搅拌-冷冻干燥法,在温度40℃、CUR与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)质量比为1∶5(mg/g)、包合时间3h的条件下制备CUR-HP-β-CD包合物.经验证包合率达97％、包合物得率达99％,其冻干粉经鉴别已形成包合物,工艺优化成功.25℃下能形成物质的量之比为1∶1的包合物,相溶解度图呈AL型,表观溶解度35 μg/mL.样品溶液在室温(25～30℃)自然放置50d后测得包合物质量分数为95％,而CUR原料药则全部分解.结论 以最佳工艺条件制备的CUR-HP-β-CD包合物重现性好,工艺稳定,能显著提高CUR的溶解度及稳定性.     

姜黄素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其体外抗肿瘤活性评价

目的:优选姜黄素-羟丙基-β-环糊精(CUR-HP-β-CD)包合物的制备工艺,并对其体外抗肿瘤活性进行评价。方法:采用乙醇-水共溶剂孵育-冻干法制备CUR-HP-β-CD包合物;以包合率为评价指标,运用正交试验优化CUR-HP-β-CD包合物的制备工艺;采用紫外分光光度法和荧光分光光度法验证包合物的形成;利用噻唑蓝(MTT)法检测CUR和CUR-HP-β-CD包合物对不同肿瘤细胞(人子宫颈癌细胞株He La细胞和人肝癌细胞株Hep G2细胞)处理不同时间(24 h和48 h)后细胞活性的影响。结果:CUR-HP-β-CD包合物的最佳制备工艺为CUR与HP-β-CD的摩尔比1∶3,溶剂比(无水乙醇-水)1∶9,包合温度40℃,包合时间12 h;CUR包合率42.2%,其冻干品经鉴别已形成包合物。MTT试验结果表明随着药物浓度的增加,CUR和CUR-HP-β-CD包合物能明显降低He La细胞和Hep G2细胞的活性,且二者的半抑制浓度接近,说明CUR-HP-β-CD包合物对肿瘤细胞的增殖具有很好的抑制作用。结论:优选的包合物制备工艺简单可行、重复性好,制备的CUR-HP-β-CD包合物很好地保留了CUR的生物活性。     

宁心痛颗粒中挥发油β-环糊精包合物制备工艺研究

目的:优选宁心痛颗粒中川芎、细辛混合挥发油成分β-环糊精(β-CD)的包合工艺。方法:采用正交试验法,以川芎、细辛混合油的利用率、包合物收率为指标,考察挥发油与β-CD比例、β-CD与水量比例、包合温度、包合时间等4个因素。结果:包合物的最佳工艺条件为:β-CD与油比例6∶1,β-CD与水比例1∶6,包合温度60℃,包合时间2h。结论:优选包合工艺条件制备的包合物包合率及收率较高。     

异甘草素-β-环糊精包合物的制备及增溶作用

目的:筛选制备异甘草素-β-环糊精(β-CD)包合物的最佳制备条件,以达到提高药物水溶性的目的.方法:采用正交设计试验以包合率和收率为指标优化最佳工艺条件,利用计算机模拟实验比较了不同包合方式和包合比的能量变化,通过IR和XRD对包合物进行表征,荧光光度法验证包合比.结果:采用饱和水溶液法制备包合物,最佳包合条件为异甘草素和β-CD的摩尔比1∶2,包合时间5h,温度60℃.包合率＞98％,可能的包合方式为异甘草素的A环进入β-CD的大口端,B环进入β-CD的小口端.结论:异甘草素制成β-CD包合物可以达到提高药物水溶性的目的.     

长春胺与羟丙基-β-环糊精包合物的制备、表征及理论研究

目的制备长春胺(VIN)与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合物(VIN/HP-β-CD),并对包合物进行表征和性能测定,采用量化计算与分子模拟方法从理论角度研究其包合机制。方法通过饱和溶液法制备VIN/HP-β-CD;以包合物的载药量为指标,选用正交试验筛选VIN/HP-β-CD包合物制备处方与工艺;运用紫外-可见光谱滴定法研究VIN与HP-β-CD之间的包合行为,用Job曲线法确定其包合比。采用扫描电镜(SEM)、X射线粉末衍射(XRD)、红外吸收光谱(IR)、热分析技术(TG、DSC)和核磁共振(1H-、2D-NMR)对VIN/HP-β-CD包合物进行表征。测定VIN/HP-β-CD包合物的水溶性,并在模拟人体胃液和肠液环境下测试包合物稳定性,进一步采用理论计算研究VIN/HP-β-CD超分子体系的形成机制。结果采用饱和溶液法制备该包合物的最优条件为投料比VIN与HP-β-CD 1∶1,包合温度40℃,包合时间为7 h,甲醇与水的体积比为1∶6作为溶剂。包合物的包合比为1∶1,VIN与HP-β-CD形成包合物后,其水溶性从原来的0.04 mg/mL提高到了16.5mg/mL,VIN的热分解温度从240.5℃提高到了306.1℃。1H-NMR与NOESY谱表明包合物是VIN的a环从HP-β-CD的大口端进入而形成的,量化计算与分子对接表明最优包合模式与核磁共振研究结果一致;分子动力学模拟研究表明,在水环境中VIN能深入HP-β-CD的疏水空腔,主-客体之间的相互作用加强,空间尺寸匹配较好。结论 VIN与HP-β-CD形成包合物后,水溶性和热稳定性得到显著提高,疏水作用、氢键作用和范德华力为包合物形成的主要驱动力。     

降香挥发油羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的:研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合降香挥发油的最佳制备工艺。方法:采用正交试验法,以包合物得率、油利用率为考察指标,优选HP-β-CD对降香挥发油的包合工艺。结果:最佳包合工艺为:降香挥发油与HP-β-CD的体积重量比为1:30,HP-β-CD的包合浓度为10%(g/100 mL),包合温度30℃。结论:确定了降香挥发油羟丙基-β-环糊精包合物最佳制备工艺。     

香薷油β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的:研究香薷挥发油β-环糊精(β-CD)包合的制备工艺。方法:以挥发油利用率、有效成分百里香酚及香芹酚含量为指标,用正交设计法对香薷挥发油β-CD包合工艺进行优选。结果:香薷挥发油与β-CD包合物最佳制备工艺是采用胶体磨瞬间包合3次,挥发油∶β-CD∶水为1∶6∶18,包合温度30℃。结论:香薷挥发油采用胶体磨瞬间包合技术,可实现连续化生产,包合物稳定性好。     

基于喷雾干燥方式的丹皮酚-β-环糊精包合工艺研究

目的:优选以喷雾干燥方式制备丹皮酚-β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)的包合工艺.方法:采用L9(34)正交试验设计,以β-CD与丹皮酚的用量比、β-CD与水的用量比、包合时间、喷雾干燥进出风温度为考察因素,以包合物得率和丹皮酚包合率的综合评分为评价指标,优选丹皮酚-β-CD的包合工艺.对包合物和物理...     

苍术挥发油β-环糊精包合物的制备研究

目的 研究苍术挥发油与β-环糊精(β-CD)包合的制备方法及包合最佳工艺.方法采用正交方法,以包合物得率及挥发油利用率为指标,对影响挥发油的β-CD包合的条件做了优化实验,选定最佳工艺,并采用薄层色谱法对包合物进行物相鉴别.结果实验结果显示,最佳包合条件为挥发油∶β-CD=1∶8,搅拌时间2 h,包合温度为30℃.结论此工艺可提高制剂稳定性,方法简便易行,能适用于大生产.     

正交试验法优化固本明目颗粒中红花丁香油的包合工艺

目的:优选胶体磨法制备红花丁香油-β-环糊精包合物的最佳工艺。方法:采用正交试验法,以包合物收率和包合率为评价指标,考察β-CD与水的比例、挥发油与β-CD的比例和包合时间对包合工艺的影响。结果:β-CD包合红花丁香油的最佳工艺为β-CD与水的比例为1∶4,β-CD与红花丁香油的比例为5∶1,包合时间为30min。结论:胶体磨法包合红花丁香油合理可行。     

止咳颗粒中挥发油β-环糊精包合物制备工艺研究

目的研究止咳颗粒中的挥发油提取和用β-环糊精(β-CD)包合的最佳制备工艺。方法采用正交试验法,以挥发油收集量、提油率(%)为挥发油提取考察因素,以包合物收得率、包合率为考察指标,应用显微成像法和TLC色谱法检测包合形成的新的物相。结果采用β-CD直接加入法包合,以挥发油:β-CD(mL∶g)为1∶8,包合时间为1 h,包合温度为60℃为最佳工艺;且新的物相中挥发油的成分与包合前基本一致。结论本工艺对止咳颗粒中的挥发油经β-CD包合后其组分没有变化,包合工艺合理,可行。     

均匀设计优选维药行气那尼花颗粒挥发油的β-环糊精包合工艺

目的:优化行气那尼花颗粒中挥发油的β-环糊精(β-CD)包合工艺.方法:采用饱和水溶液法制备行气那尼花颗粒挥发油β-CD包合物.以挥发油包合率和包合物收得率为综合评价指标,采用均匀试验考察挥发油与β-CD的比例、包合温度、包合时间对包合工艺的影响.应用XRD,DSC,IR,UV及TLC对制备的包合物进行表征.结果:最佳包合工艺为挥发油与β-CD比例1∶11,包合温度60℃,包合时间1h,挥发油包合率达96.84％.表征试验证实,挥发油β-CD包合物已经形成.结论:行气那尼花挥发油β-CD包合物制备工艺稳定可行,可推广于产业化应用.     

益智仁挥发油HP-β-CD包合工艺研究

目的:观察益智仁挥发油羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物的制备工艺,并对包合物质量进行研究。方法:以油与HP-β-CD比例、包合温度、包合时间为考察指标,以挥发油利用率、包合物得率为评价指标,采用L9(34)正交试验考察益智仁挥发油HP-β-CD包合工艺条件;采用紫外光谱、气相色谱-质谱法对包合物进行鉴定。结果:最优包合工艺为益智仁挥发油与HP-β-CD的体积重量比为1∶8(mL/g),包合时间2.0h,包合温度为35℃;挥发油性质在包合前后没有发生变化。结论:该包合工艺稳定,省时节能,适合益智仁挥发油的包合,为益智仁中药制剂的研发提供新的方法。     

苯丙醇-β-环糊精包合物的制备

 目的研究苯丙醇-β-环糊精包合物最佳制备工艺。方法采用饱和水溶液法,以包合物的收率和苯丙醇含量为考察指标,通过正交实验设计,综合平衡后确定最佳制备工艺。结果最佳包合条件为:包合温度为80℃,药醇(95%乙醇)比为1∶0,反应时间为30 min。经差热分析法及红外光谱法鉴定,确证形成苯丙醇-β-CD包合物。结论采用最优包合条件制备的包合物收率为84.91%,苯丙醇含量为105.34 mg·g^-1。制成包合物后提高了苯丙醇的稳定性,制备工艺简单,可用于工业化大生产。     

甘草黄酮-β-CD包合物的制备及增溶作用研究

目的:筛选制备甘草黄酮-β-CD包合物的最佳工艺。方法:采用正交设计实验以包合率和回收率为指标筛选最佳工艺条件,采用紫外分光光度法测定溶解度及溶出度。结果:甘草黄酮-β-CD包合物的最佳工艺为甘草黄酮:β-CD(g∶g)为1∶6,包合时间为2h,温度为40℃。结论:甘草黄酮的包合物的溶解度增加,体外溶出度增加。     

β-环糊精包合冰片的制备工艺研究

目的研究β-环糊精(β-CD)包合冰片的最佳工艺,提高其主要有效成分龙脑的稳定性。方法采用正交试验法,以龙脑包合率为评价指标,优选胶体磨法包合的最佳工艺;对包合物进行薄层色谱(TLC)鉴定;采用热重分析(TG)对冰片的β-CD包合物进行验证。结果采用胶体磨法进行包合的最佳工艺为冰片与β-环糊精比例为1∶10,碾磨时间为20 min,加水量为1.5倍;TLC检验说明冰片经包合形成了包合物,TG分析冰片与β-环糊精之间确实已形成了包合物,并且被包合后,热稳定性增加。结论优选工艺所得龙脑包合率为98.1%,且β-CD包合可有效增加冰片的稳定性。     

香附油-β-环糊精包合物的制备及其理化性质研究

目的制备香附油-β-环糊精(β-CD)包合物并考察其理化性质。方法采用正交试验法优选香附油-β-CD包合物的制备工艺,采用薄层色谱法、红外光谱法及差示热分析法对包合物进行物相鉴定,并对其粒径分布和粉末形态进行考察。结果最佳包合条件为:β-CD与香附油比为8:1,包合温度为50℃,包合时间为3h;香附油包合前后薄层斑点基本一致;香附油红外特征吸收峰在包合后消失;差示热分析显示包合物与空白β-CD基本相似;包合物粒径范围在4～150μm之间,电镜下呈现片状或块状结晶。结论按优选工艺,香附油与β-CD形成稳定的包合物,且包合完全,粒径分布均匀,粉末形态好。     

氧化分解白术挥发油与羟丙基-β-环糊精包合工艺的研究

目的优化氧化分解白术挥发油(decomposed volatile oil from Atractylodes macrocephala,DVOA)与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合工艺。方法采用冷冻干燥法制备包合物,荧光分光光度法评价制备工艺。以包合率和含油率为指标,采用正交试验法,考察HP-β-CD与DVOA质量比、包合温度和包合时间对包合的影响,筛选出最佳包合工艺条件。通过紫外-可见光谱(UV-vis)、荧光光谱(FL)和显微成像法表征包合物,并进行稳定性测试,同时利用气相色谱-质谱联用(GC-MS)技术对DVOA包合前后的化学成分进行分析。结果 DVOA与HP-β-CD形成了包合物,其最佳包合条件为HP-β-CD与DVOA质量比为10:1,包合温度30℃,包合时间2.0 h,平均包合率和含油率分别为73.32%和10.43%。包合前后DVOA的化学成分相同,包合过程只是对各组分的比例略有影响。结论以最佳工艺条件制备的DVOA-HP-β-CD包合物工艺合理、稳定可行,可为DVOA的抗肿瘤新药研发提供可靠的实验基础。     

大蒜挥发油β-环糊精包合工艺的研究

目的:提取大蒜挥发油,并对其进行β-环糊精包合工艺的研究.方法:以水蒸气蒸馏法提取挥发油,以包合物得率及油利用率为指标,用正交设计法优选大蒜挥发油-β-环糊精(β-CD)包合物的制备工艺.结果:优选出的包合工艺为:大蒜挥发油与β-CD投料比为1∶12,包合温度为40℃,包合时间为4 h.结论:大蒜挥发油经β-CD包合,可有效祛除其不良刺激气味,提高其稳定性,便于制剂.     

薰鲁香挥发油β-环糊精包合工艺的研究

目的对薰鲁香挥发油β-CD包合工艺进行研究。方法采用L9(34)正交试验法,以包合物收得率和挥发油包合率两个评价指标,考察挥发油与β-CD比例、包合温度、包合时间三个因素对β-CD包合薰鲁香挥发油工艺的影响。结果最佳包合工艺为:薰鲁香挥发油:β-CD为1∶6,包合温度为30℃,包合时间为1 h。结论所选包合工艺挥发油包合率较高,合理简便。