忍冬藤中环烯醚萜苷成分含量测定及制备方法

目的分析忍冬藤中马钱子苷及当药苷含量,研究环烯醚萜苷类成分的制备方法。方法建立马钱子苷及当药苷含量HPLC测定方法,分析不同产地及采收时间药材中两种成分的含量差异,比较溶剂法及大孔树脂法两种方法富集环烯醚萜苷类成分。结果 HPLC法测定含量方法准确,马钱子苷和当药苷的平均回收率分别为100.6%、99.8%,含量分别为1.5%、2.6%;且从秋季到冬季有逐渐减少的趋势;不同产地间含量有差别,以湖南、湖北两地较高;大孔树脂法富集环烯醚萜苷类成分,马钱子苷和当药苷的转移率分别为47.23%和62.35%,纯度分别为8.88%和17.72%,较溶剂萃取法好。结论不同产地及采收时间的忍冬藤中两种环烯醚萜苷类成分有一定差异,并以秋季采收最佳;大孔树脂法富集忍冬藤中环烯醚萜苷类较好。     

茶多酚在大鼠肠道的吸收动力学研究

目的 研究茶多酚在肠道中的吸收部位和吸收机制.方法 分别通过对大鼠的十二指肠、空肠、回肠进行在体肠吸收实验,用紫外分光光度法测定茶多酚的含量,计算出茶多酚的表观吸收系数Papp和吸收速率常数Ka,反映茶多酚的吸收部位和吸收机制.结果 灌流速度不同,Ka和Papp有显著差异(P＜0.05);药物浓度不同,Ka和Papp无显著差异(P＞0.05);在相同的灌流速度及质量浓度下,茶多酚在大鼠不同肠段的吸收速率常数Ka和表观吸收系数Papp无显著差异(P＞0.05).结论 茶多酚的吸收不受其质量浓度的影响,茶多酚在全肠段吸收情况较差,制剂时应考虑增加茶多酚的脂溶性.     

在体单向肠灌流模型研究千金子甾醇在大鼠肠吸收特性

目的：研究千金子甾醇在大鼠肠道内的吸收情况以及P-糖蛋白（ P-gp）和多药耐药相关蛋白（ MRP2）对千金子甾醇肠吸收的影响。方法采用大鼠在体单向肠灌流模型,运用高效液相色谱法测定十二指肠、空肠、回肠、结肠灌流液中千金子甾醇的含量,计算吸收速率常数（ Ka ）和表观渗透系数（Papp）。结果千金子甾醇在大鼠结肠的Ka 及Papp最高（P＜0．05）。加入P-gp抑制剂盐酸维拉帕米后,千金子甾醇在结肠段的Ka 及Papp显著增加;而加入MRP2抑制剂吲哚美辛后,千金子甾醇在大鼠结肠段的Ka及Papp普遍降低。结论千金子甾醇在肠道中的主要吸收部位为结肠,推测千金子甾醇可能为P-gp的底物,而非MRP2的底物。     

醒脑静中环烯醚萜苷类有效成分鼻腔吸收研究

目的 研究醒脑静中环烯醚萜苷类有效成分栀子苷和京尼平龙胆双糖苷大鼠鼻腔吸收特性及其相关性。方法 以体积校正法,采用改良的大鼠在体鼻循环模型研究栀子提取物单用、与醒脑静中冰片、麝香分别配伍及醒脑静全方配伍后栀子苷及京尼平龙胆双糖苷在大鼠鼻腔的吸收。结果 栀子提取物中环烯醚萜苷类代表成分栀子苷和京尼平龙胆双糖苷的大鼠鼻腔吸收符合一级速率过程,为被动吸收。艾片、合成冰片及醒脑静全方配伍可促进栀子苷及京尼平龙胆双糖苷大鼠鼻腔吸收,人工麝香无显著促进作用。在不同配伍条件下两种成分的鼻腔吸收系数相关性良好,线性回归方程为K_{京尼平龙胆双糖苷}＝0.792 1 K_栀子苷＋0.236 7（r＝0.976 0）。结论 醒脑静组方配伍可显著提高栀子苷及京尼平龙胆双糖苷的鼻腔吸收,方中环烯醚萜苷类成分具有相似的鼻腔吸收特性。     

积雪草苷大鼠在体肠吸收动力学研究

目的 研究积雪草苷的在体肠吸收机制.方法 采用大鼠在体肠灌流试验,利用HPLC法测定积雪草苷的量,分别研究药物浓度和吸收部位对积雪草苷吸收的影响.结果 在25～100μg/mL,小肠吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)无显著性差异.各肠段的Ka和Papp有显著性差异,十二指肠、空肠、回肠、结肠的Ka分别为(0.0298±0.0043)、(0.0365±0.0076)、(0.0335±0.0081)、(0.0070±0.0015)min-1,Papp分别为(3.42±0.63)×10-3、(4.02±1.07)×10-3、(3.79±0.77)×10-3、(1.72±0.43)×10-3cm·min-1.结论 一定范围的药物浓度对积雪草苷的Ka和Papp无影响,其吸收机制为被动扩散.     

生地黄水提液中环烯醚萜苷类成分纯化工艺研究

目的优选生地黄水提液中环烯醚萜苷类成分的纯化工艺参数。方法以梓醇含量为评价指标,采用大孔树脂纯化方法,确定总环烯醚萜苷的纯化工艺条件。结果生地黄水提液中总环烯醚萜苷最佳分离纯化工艺为：选用H103型大孔树脂,以1 BV/h速度上样,用3 BV的去离子水水洗除杂,然后用5 BV的30%的乙醇以1.5 BV/h的速度洗脱,纯化后梓醇含量为8.31%,较纯化前提高4.7倍。结论该纯化工艺条件稳定、合理、可行,可作为生地黄水提液中环烯醚萜苷类成分的纯化方法。     

白芍提取物活性成分芍药苷大鼠在体肠吸收动力学的研究

目的：考察芍药苷的大鼠在体肠吸收动力学性质。方法：采用大鼠在体单向灌流法,利用HPLC法测定芍药苷的含量,分别研究吸收部位、药物浓度、灌流速度对芍药苷吸收的影响。结果：各肠段间药物的吸收速率常数Ka和表观吸收系数Papp比较差异均无统计学意义（P〉0.05）;芍药苷浓度在5.52~21.43 mg/L范围内,吸收速率常数Ka和表观吸收系数Papp比较差异均无统计学意义（P〉0.05）;随着灌流速度的增加,吸收速率常数Ka和表观吸收系数Papp均明显增加。结论：芍药苷在全肠道均有吸收,且无特定吸收部位;吸收无高浓度饱和现象,提示芍药苷吸收主要为被动扩散机制。     

大孔树脂分离纯化川西獐牙菜中环烯醚萜苷类和口山酮类成分的工艺研究

目的 研究大孔吸附树脂分离纯化川西獐牙菜中环烯醚萜苷类和口山酮类成分的工艺。方法 考察了HPD-300、HPD-400、HPD-600、AB-8、DM-301及D-101Ⅰ等6种吸附树脂对环烯醚萜苷类和口山酮类的指标成分獐牙菜苦苷和当药醇苷的动态吸附及洗脱性能,从中筛选出效果较好的树脂完成实验研究。结果 HPD-300用于同时分离纯化环烯醚萜苷类和 口山酮类成分,吸附洗脱性能良好,其吸附过程上样量为0.9 g生药/mL树脂,上柱液pH值约为8,体积流量为2 BV/h;洗脱过程采用水洗除杂,7 BV 20%、5BV 70%乙醇梯度洗脱,洗脱率都在90％以上,所得2个固体样品中两类成分质量分数均可达50%以上。结论 HPD-300用于同时富集环烯醚萜苷类和口山酮类成分效果最佳,是一种理想的分离纯化介质。      

瓜蒌薤白提取物中3，29-二苯甲酰基栝楼仁三醇的大鼠在体肠吸收研究

目的：研究瓜蒌薤白（GX）提取物中3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇（DK）的大鼠在体肠吸收机制。方法采用单向灌流模型,高效液相色谱-二极管阵列检测器（HPLC-PDAD）测定大鼠在体肠灌流GX提取物中DK的浓度变化,研究其吸收部位和吸收动力学特征。结果 GX提取物中DK的主要吸收部位为空肠、回肠和结肠,且三部分肠段间的吸收无显著性差异,均显著大于十二指肠的吸收（P＜0.05）;不同浓度的GX提取物中的DK的Ka值和Papp值无显著差异。结论 GX提取物中DK在全肠道有不同程度的吸收,其中空肠、回肠和结肠吸收最好,药物浓度对GX提取物中DK的Ka值和Papp值无影响,其吸收机制为被动扩散。     

巴戟天属植物环烯醚萜类化学成分和药理活性研究进展

通过查阅近年国内外有关文献,对巴戟天属植物中环烯醚萜类成分及其药理作用进行综述。巴戟天属植物中环烯醚萜类化合物共有29个,其中苷元3个;药理研究表明,巴戟天属植物中环烯醚萜具有抗菌、抗氧化、抗诱变、抗肿瘤、消炎镇痛等广泛的药理作用,对环烯醚萜化合物进行深入研究将为环烯醚萜类新药的研究开发积累重要的参考资料。     

秦艽中裂环环烯醚萜苷类成分的纯化工艺研究

目的:研究秦艽提取物中裂环环烯醚萜苷类成分的富集纯化工艺。方法:以秦艽中的主要成分龙胆苦苷为跟踪指标,比较不同厂家、不同型号的大孔树脂对秦艽提取物中裂环环烯醚萜苷类成分(龙胆苦苷)的吸附与解吸附能力,确定最佳树脂型号;选择最佳的洗脱溶剂和洗脱体积。结果:AB-8型大孔吸附树脂对秦艽提取物中裂环环烯醚萜苷类成分有较好的吸附能力;50%乙醇溶液解吸附能力最强;5个柱体积溶剂可洗脱下90%裂环环烯醚萜苷类成分。结论:初步确定了大孔树脂法分离纯化秦艽提取物中裂环烯醚萜苷类成分的最佳工艺。     

去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精在体肠吸收特征

目的 研究去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精(DECD)及去甲氧基姜黄素(DE)的在体肠吸收情况.方法 使用DE以环糊精包合技术制备DECD,光谱法测定其理化性质,显微照相观察其形态,马尔文粒径测定仪测定DECD的zeta电位.采用大鼠在体肠段单向灌流模型,并建立紫外分光光度法测定DECD及DE在大鼠体内各肠段的吸收速率常数(Ka)、表观渗透系数(Papp)和吸收百分率.结果 成功制得DECD,其溶解度为2.30 g/L,是DE的38.33倍;zeta电位为-32.2 mV.在体肠吸收实验显示DECD的Ka及Papp皆为回肠＞十二指肠＞空肠＞结肠,且其Ka、Papp与吸收百分率较DE均有所提高.结论 DECD能够明显改善DE在大鼠小肠内的吸收情况.     

牛蒡子苷大鼠在体肠吸收动力学研究

摘 要：目的 研究牛蒡子苷在大鼠小肠内的吸收动力学特征。方法 采用大鼠在体肠灌流方法建立牛蒡子苷大鼠肠吸收模型,考察牛蒡子苷在大鼠小肠的吸收情况,计算牛蒡子苷的吸收速率常数（Ka）、吸收半衰期（t1/2）、单位时间吸收率（P）、表观渗透系数（Papp）。结果 牛蒡子苷10～50 μg/mL在肠道吸收的Ka、t1/2、P、Papp值不随质量浓度的变化而变化,基本保持恒定。结论 牛蒡子苷在大鼠体内的小肠吸收符合一级动力学过程,吸收机制为被动转运。     

胡黄连苦苷Ⅱ大鼠在体肠吸收特征研究

目的 研究胡黄连苦苷Ⅱ在大鼠肠道各区段的吸收动力学特征、吸收部位。方法 采用大鼠在体肠循环灌流实验,采用HPLC法对循环液中的胡黄连苦苷Ⅱ进行分析,研究其吸收部位和吸收动力学特征。结果 胡黄连苦苷Ⅱ在肠道各部位的吸收速率常数（Ka）和表观渗透系数（Papp）按照空肠、回肠、十二指肠的顺序依次下降。结论 胡黄连苦苷Ⅱ在肠道内无明显的特异吸收部位,吸收呈现一级吸收动力学特征。     

大孔吸附树脂纯化栀子中总环烯醚萜苷和栀子苷的研究

目的建立栀子中总环烯醚萜苷测定方法,研究HPD 450大孔吸附树脂纯化栀子总环烯醚萜苷、栀子苷的工艺条件。方法采用紫外分光光度法和高效液相色谱法测定目标成分,考察HPD 450大孔吸附树脂对栀子总环烯醚萜苷、栀子苷的吸附和洗脱条件。结果栀子总环烯醚萜苷最大吸收波长为238 nm,与栀子苷一致,栀子苷在9.36~21.84μg/mL与吸光度呈良好线性关系,平均回收率为98.37%;HPD 450大孔吸附树脂可以将提取物中总环烯醚萜苷由45.45%提高到83.72%,栀子苷由24.46%提高到62.28%。结论HPD 450大孔吸附树脂能有效富集并纯化栀子总环烯醚萜苷、栀子苷;紫外分光光度法测定栀子总环烯醚萜苷具有快速、准确的特点。     

秋水仙碱大鼠在体肠吸收特性研究

目的 考察秋水仙碱在大鼠肠道的吸收情况,为新型给药系统设计和处方研究提供生物学依据.方法 以一定质量浓度的秋水仙碱溶液作为灌流液,恒速(0.25 mL/min)对Wistar大鼠不同肠段进行单向灌流,分段收集灌流液并用HPLC法测定其中的药物浓度,以重量法校正水分吸收的影响.结果 20 μg/mL.秋水仙碱灌流液在各肠段的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)依次为回肠>十二指肠>空肠>结肠.不同质量浓度(4、20、40μg/mL)灌流液在全肠道的吸收无显著性差异(P>0.05),而灌流液中含1%乳糖与不含乳糖时秋水仙碱的吸收存在显著性差异(P<0.05).结论 秋水仙碱在大鼠各肠段均有不同程度吸收,且乳糖能够促进其吸收.     

缬沙坦大鼠在体肠吸收动力学

通过大鼠在体单向肠灌流模型(SPIP),采用反相高效液相色谱法测定大鼠肠液中缬沙坦的浓度,研究缬沙坦的肠吸收动力学与P-糖蛋白(P-gp)和有机阴离子转运多肽(OATP)对缬沙坦肠吸收的影响。结果表明,缬沙坦为全肠段吸收,吸收速率与灌流液的pH和肠段部位有关,吸收速率按十二指肠、空肠、结肠和回肠顺序下降。缬沙坦在十二指肠的非线性吸收动力学参数为Ka=0.328 h-1;Vm=72.652μmol/(L.h);Km=10.968μmol/L;Vms=69.115μmol/(L.h);Kms=0μmol/L。空肠、结肠和回肠的吸收速率常数分别为(0.595±0.091),(0.586±0.153)和(0.551±0.030)h-1。与原药组相比,含P-gp抑制剂药物组Papp显著增加,含OATP抑制剂药物组Papp显著减少(P<0.05)。缬沙坦的肠吸收机制为主动转运-被动扩散混合吸收,符合非线性动力学过程。     

基于HPLC法测定秦艽-威灵仙药对水煎液的环烯醚萜苷类成分

目的:借助高效液相色谱法验证通过网络药理学预测的秦艽-威灵仙药对水煎液中环烯醚萜苷类成分的结果,并检测药对水煎液中獐牙菜苦苷、龙胆苦苷和獐牙菜苷的含量。方法:通过中药系统药理学分析平台查询秦艽-威灵仙药对活性成分并从中筛选环烯醚萜苷类成分。采用安捷伦883975-902 ZORBAX SB-C_(18)色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相A为0.04%磷酸水溶液(0～28 min,85%A→77%A;28～35 min,77%A→65%A);流动相B为甲醇,色谱柱采用梯度洗脱(0～28 min,15%B→23%B;28～35 min,23%B→35%B);流速设置为0.8 mL/min,柱温设置为30℃,检测波长设置为245 nm,进样量设置为5μL。结果:秦艽-威灵仙药对共检索得到13个活性成分,其中属于环烯醚萜苷类成分3个,分别是:獐牙菜苦苷、龙胆苦苷和獐牙菜苷。獐牙菜苦苷、龙胆苦苷和獐牙菜苷分别在0.021 0～1.056 0μg、0.036 5～11.720 0μg和0.016 2～1.142 0μg范围内线性关系良好,平均加样回收率分别为99.64%(RSD=2.33%,n=6)、100.20%(RSD=0.64%,n=6)和101.11%(RSD=3.59%,n=6),在药对水煎液中的含量分别为2.13 mg/g、28.36 mg/g和4.51 mg/g。结论:通过HPLC法验证了网络药理学预测的秦艽-威灵仙药对水煎液中环烯醚萜苷类成分并测定了其含量。     

羟基积雪草苷在大鼠肠内吸收的研究

目的 研究羟基积雪草苷在大鼠肠段各段的吸收特征,探究其在肠道的吸收机制,为设计药物的剂型和给药途径提供理论基础。方法 利用大鼠在体循环肠灌流模型和方法,探明羟基积雪草苷的肠道吸收部位和吸收特征,以及不同表面活性剂对其肠吸收的影响。结果/b> 羟基积雪草苷在大鼠小肠段吸收强于大肠段,其吸收速率回肠＞空肠≥十二指肠＞结肠。而不同浓度的羟基积雪草苷溶液回肠吸收率和吸收速率常数无显著差异。在3种不同表面活性剂中,聚山梨酯-80对羟基积雪草苷的回肠吸收具有显著的促进作用。结论 羟基积雪草苷的肠吸收主要集中在小肠中段,且吸收机制推测为被动扩散,表面活性剂聚山梨酯-80可以促进其回肠吸收。     

龙胆的临床研究进展

中药龙胆的主要有效成份是龙胆苦苷等环烯醚萜苷类,国内外学者已从龙胆中分离得到多种裂环烯醚萜苷类成份。其中苷类有龙胆苦苷（gentiopicrin）,当药苷（sweroside）、当药苦苷（swer-tiamarin）;酯苷类有苦龙胆酯苷（amarogentin）,苦当药酯苷（amaroswerin）,三花苷,粗糙苷,苦潘苷;苷元有当药苷元等,为水解处理产物。现代药理学研究证明,龙胆有健胃利胆,护肝,利尿,抗炎,抗病原微生物,升血糖,降压,降血脂,中枢兴奋等作用。