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陶涛 《国外医学(药学分册)》1987,(4)
脂质体及其它微粒药物载体应用的主要局限性,是易被网状内皮系统的细胞、特别是肝和脾的单核吞噬细胞迅速从血液清除。尽管脂质体的组织分布可因粒径、组分(电荷)、给药途径及掺入抗体或靶细胞受体的配体而稍有改变,但吞噬细胞仍是主要的靶细胞。由于肝吞噬细胞清除血内异物的功能以及肝细胞与血液的密切关系,使肝脏成为脂质体的重要靶器官;而肝脏丰富的营养环境又为许多寄生虫提供繁殖场所。因而,尝试 相似文献
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脂质体(Liposomes)是指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型囊泡(Vesicles),它是一种定向药物载体,属于靶向给药系统(Targeting drug delivery systems)的一种新剂型。因其能增加药物稳定性,提高疗效,减少毒副作用,所以成为了人们的研究焦点。脂质体膜由磷脂和胆固醇等成分组成,结构类似生物膜,在网状内皮系统(RES)丰富的肝、脾等器官被快速清除。近年来,人们研发了立体稳定脂质体,这种脂质体不易被RES所发现和捕获, 相似文献
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不同表面活性剂对两性霉素B脂质体体内外性质的影响 总被引:4,自引:0,他引:4
目的寻找与DSPE-PEG功能相似的表面活性剂修饰两性霉素B脂质体,以增加其在体内的稳定性,改善其体内分布,降低毒副作用。方法用薄膜超声法制备两性霉素B脂质体;比较用DSPE-PEG,Tween 80和Brij 35修饰后两性霉素B脂质体包封率、粒径分布、稳定性及组织分布的变化。结果两性霉素B脂质体的包封率最高为(91.2±1.6)%。修饰后的两性霉素B脂质体包封率提高,粒径减小,稳定性增加,肝、脾和肾中两性霉素B的浓度降低,脑中AmB的浓度提高。结论DSPE-PEG和Brij 35能提高脂质体逃避网状内皮系统吞噬的能力;Tween 80能增加两性霉素B在大鼠脑组织中的分布。 相似文献
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脂质体呈微小球形,由单一或更多的同心磷脂质组成,静脉注射后即被肝脏主要是 Kupffer 氏细胞、骨髓及脾内的巨噬细胞、类网状内皮组织细胞所吞噬,故 Williams 等倡用同位素标记脂质体来证实关节是否被类风湿症侵袭,以确定诊断。WiIliams 等观察发现以锝(Tc)标记的脂质体注入静脉,4小 相似文献
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脂质体制剂抗肿瘤应用及研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
《西部药学》2007,(3)
脂质体是靶向给药系统的一种新型药物载体。在脂质体中包裹抗肿瘤药物,可以把药物选择性地运送到肝、脾、骨髓等网状内皮细胞丰富的组织中。脂质体也可与对特定癌细胞具有选 相似文献
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目的寻找与DSPE.PEG功能相似的表面活性剂,以增加脂质体的稳定性,改善其体内分布,提高靶向性。方法制备了伊文思蓝脂质体,考察了胆固醇与磷脂的比例对伊文思蓝脂质体包封率的影响;比较了用DSPE-PEG、Tween80和Brij35修饰后的伊文思蓝脂质体包封率和在大鼠体内分布状况的变化。结果伊文思蓝脂质体的包封率最高为25.30%。用DSPE-PEG、Tween80和Brij35修饰后使伊文思蓝脂质体的包封率略有下降,但差别不显著;体内分布实验结果显示:修饰后的脂质体在肝、脾和肾中伊文思蓝的浓度均有不同程度的降低,脑中伊文思蓝的浓度有所提高,而且以Tween80修饰组最显著。结论DSPE-PEG、Trween80和Brij35对伊文思蓝脂质体的包封率影响较小。Brij35对伊文思蓝脂质体的作用与DSPE-PEG相似,能提高脂质体逃避网状内皮系统吞噬的能力;Tween80主要能增加伊文思蓝脂质体在大鼠脑组织中的分布,为脑靶向脂质体的研究提供了有益信息。 相似文献
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不同表面活性剂对伊文思蓝脂质体体内外性质的影响 总被引:4,自引:0,他引:4
目的 寻找与二硬脂酰磷脂酰乙醇胺 聚乙二醇 (DSPE PEG)功能相似的表面活性剂 ,以增加脂质体的稳定性 ,改善其体内分布 ,提高靶向性。方法 制备伊文思蓝 (EB)脂质体 ,考察胆固醇与磷脂的比例对伊文思蓝脂质体包封率的影响 ;比较用DSPE PEG、吐温 80 (Tween 80 )和苄泽 3 5 (Brij 3 5 )修饰后的EB脂质体的包封率和在大鼠体内组织分布状况的变化。结果 EB脂质体的包封率最高为 2 5 3 0 %。用DSPE PEG、Tween 80和Brij 3 5修饰后使EB脂质体的包封率略有下降 ,但差别不显著 ;体内分布实验结果显示 :修饰后的脂质体在肝、脾和肾中EB的浓度均有不同程度的降低 ,脑中EB的浓度有所提高 ,而且以Tween 80修饰组最显著。结论 DSPE PEG、Tween 80和Brij 3 5对EB脂质体的包封率影响较小。Brij 3 5对EB脂质体的作用与DSPE PEG相似 ,能提高脂质体逃避网状内皮系统吞噬的能力 ;Tween 80主要能增加EB脂质体在大鼠脑组织中的分布 ,为脑靶向脂质体的研究提供了有益信息 相似文献
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脂质体靶向载药系统研究进展 总被引:3,自引:2,他引:3
脂质体能保护被包封的药物,缓、控释药物,具有靶向性、提高药物疗效、降低毒副作用等优点.进入体内后,脂质体主要被网状内皮系统( RES)摄取,是治疗 RES疾病理想的药物载体;也可用于治疗肝肿瘤及防止淋巴系统肿瘤等的扩散和转移. 相似文献
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聚乙二醇在脂质体中的作用 总被引:1,自引:0,他引:1
兼有亲水性和柔顺性的聚乙二醇高分子,能在脂质体表面形成一层水化膜,阻碍血浆成分与脂质体表面的吸附,从而降低网状内皮系统对脂质体的摄取,使脂质体在体循环中的时间延长。本文从作用机理角度,综述聚乙二醇对脂质体及免疫脂质体的稳定性和药物动力学的影响,以及其在脂质体中的应用。 相似文献
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聚乙二醇在脂质体中的作用 总被引:2,自引:0,他引:2
兼有亲水性和柔顺性的聚乙二醇高分子,能在脂质体表面形成一层水化膜,阻碍血浆成分与脂质体表面的吸附,从而降低网状内皮系统对脂抽体的摄取,使脂质体在体循环中的时间延长。本文从作用机理角度,综述聚乙二醇对脂质体及免疫脂质体的稳定性和药物动力学的影响,以及其在脂质体中的应用。 相似文献
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《沈阳药科大学学报》2016,(4)
目的研究SN-38脂质体大鼠体内药动学及小鼠组织分布学特征,为进一步非临床研究提供一定的实验基础。方法以盐酸伊立替康注射液(irinotecan,简称CPT-11)为参比制剂,大鼠尾静脉单次给予不同剂量的SN-38脂质体,于不同时间点眼框取血;小鼠尾静脉给予单剂量的SN-38脂质体,于2 h处死,取心、肝、脾、肺、肾等组织匀浆。并且建立HPLC法,用于大鼠血浆及小鼠组织样品中SN-38的含量测定。结果低、中、高3种剂量的SN-38脂质体在大鼠体内均消除较快,其t1/2无明显差异,AUC则随剂量的增加而增加。小鼠尾静脉注射SN-38脂质体后,主要聚集在肝、脾、肺中,且其在心、肾组织中的含量低于对照组。结论 SN-38脂质体在大鼠体内呈线性动力学消除。小鼠组织分布结果表明其对于肝、脾等网状内皮细胞丰富的组织靶向性强,能够提高该器官的治疗指数;同时还可降低对心、肾组织的毒性及不良反应。 相似文献
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做为药物有效载体的白蛋白微球,引起人们的极大兴趣,许多学者已报告了静脉注射白蛋白微球的制备、分布、释放特性。这些研究表明,静注白蛋白微球后的实体部分能迅速被肝脾内的网状内皮系统所摄取,而一些微球由于与血液成分相互作用而将药物释放于血循环。白蛋白微球的粒度分布受乳 相似文献