固体分散技术及其在缓控释制剂中的应用

固体分散体（Solid Dispersion,简称SD）系指药物以微粒、微晶或分子状态等形式均匀分散在固态载体物质中的体系。由于SD能够增加一些难溶性药物的溶解度和释放速度、提高口服生物利用度,已受到各国学者普遍关注。近年来SD技术应用于缓控释制剂的研究日益增多。本文对SD的作用特点、载体材料、释药机制、稳定性及近年来固体分散技术在缓控释制剂中的应用作一概述。     

固体分散技术在缓控释制剂中的应用

综述了近年来固体分散技术的发展概况及其在缓控释制剂中的应用，包括固体分散体的载体材料，稳定性以及在缓控释制剂中的应用情况。     

热熔挤出技术制备硝苯地平固体分散体

目的利用热熔挤出技术制备难溶性药物硝苯地平固体分散体,提高其溶出度,并进一步制成控释片剂。方法以丙烯酸树脂Ⅳ号、醋酸羟丙甲基纤维素琥珀酸酯、聚乙烯吡咯烷酮共聚物、高取代羟丙基纤维素为载体,采用同向双螺杆热熔挤出机制备硝苯地平固体分散体,考察不同载体挤出物在不同介质中的累积溶出度,为筛选合适的固体分散体,进一步制备控释片做准备。结果利用热熔挤出技术制备的固体分散体均显著提高了硝苯地平的溶出度,通过羟丙基甲基纤维素骨架材料的控制作用,制成了符合零级释放的控释制剂。结论热熔挤出技术制备固体分散体能够提高难溶性药物硝苯地平的溶出度,并能进一步制成符合零级释放的控释片。     

固体分散体的释药机制及其质量控制的研究进展

固体分散体(SD)不仅解决了大部分技术问题,而且能更显著地提高药物的溶解度和溶出度。SD作为一种中间剂型,可根据需要制成不同剂型,便于患者服用,又可用于开发剂量小、生物利用度高的速释、缓控释制剂。笔者对SD的释药机     

固体分散体在药剂学中的应用及进展

应用固体分散体技术制备缓释、控释制剂是当前较为新颖的研究课题.该文就固体分散体的制备方法、质量评价、应用状况分析及进展进行综述.其制备方法主要有熔融法、溶剂法、溶剂 熔融法等.其质量评价包括固体分散体的鉴别及其稳定性考察.常用X 射线衍射法、差示扫描热量法、导数热重分析、显微镜法、红外光谱测定法、溶出速率测定法及生物实验法等来鉴别药物在固体分散体中的分散状态.固体分散体的老化现象较多.其制备工艺和储存方法对稳定性有显著性影响.目前固体分散体应用较少,主要原因是制备困难和稳定性问题.但是,随着将固体分散体直接填充入胶囊的技术的发展和表面活性载体的应用,预计将有更多的固体分散体制剂上市.     

口服缓控释系统的研究进展

目的:综述口服缓控释系统的研究进展。方法:以"骨架片""渗透泵片""纳米技术""缓控释制剂"等为关键词,在Elsevier期刊、清华大学镜像、中国期刊全文数据库等检索源检索相关文献,筛选2009-2014年口服缓控释系统的释药机制、剂型及制备技术等研究进行综述。结果:共检索到相关文献651 055篇,其中有效文献237篇。口服缓控释制剂的释药机制主要有扩散、溶蚀、溶出、渗透泵和离子交换等,常用剂型有骨架片、渗透泵片、胃滞留制剂、结肠定位制剂、定时脉冲胶囊等,最新的制备技术有纳米制剂技术、靶向制剂技术、固体分散技术和半固体制剂技术等。结论:口服缓控释系统的研究与开发已经成为缓控释制剂发展的一个重要方向,但作为一种新型给药系统仍需进一步研究。     

口服液体缓控释制剂技术的研究进展

目的 针对各类口服液体缓控释技术的释药机理、应用特点及局限性进行综述,为此类制剂的开发提供参考。方法 查阅国内外相关文献,对口服液体缓控释技术进行整理归纳。结果 目前已有基于离子交换树脂和微囊技术的口服液体缓控释制剂上市,此外,微球、固体脂质纳米粒、原位凝胶等技术也应用于口服液体缓控释制剂领域。结论 口服液体缓控释给药系统相比于传统固体缓控释制剂,因其口服可接受性良好,剂量调整灵活,给药依从性优势明显,具有良好的开发应用前景。     

半固体骨架制剂技术在缓控释制剂中的应用

半固体骨架制剂技术目前在药剂学领域主要应用于制备缓控释制剂及提高药物生物利用度。从处方组成、制备工艺、体外释药影响因素等方面 ,综述半固体骨架制剂技术在缓控释制剂中的应用。     

固体分散技术的研究进展

本文通过对近些年有关固体分散技术相关文献的查阅,重点介绍了固体分散体(SD)的载体材料、各种新型制备方法及其优缺点与稳定性三大方面内容;针对SD稳定性从载体与药物及其相关因素、其他外在条件两个方面提出了有效防止SD老化的方法;并对SD未来的研究方向给出了实际性建议与展望,为其广泛商业化生产提供了有力参考依据。固体分散技术在提高难溶性药物溶出度的同时也提高了其生物利用度,在实际生产中还可以根据需要制成各种缓控释制剂及所需的各种剂型,深入研究SD稳定性机制将有利于其进一步发展。     

桂甘控释胶囊的制备及体外溶出度的研究

选择合适比例的EC/PEG混合载体,将桂甘提取物与其混合制成固体分散体,再制成控释胶囊。同时测定桂甘控释胶囊与普通胶囊的体外累积释放度,两者间存在着非常明显差异(P<0.001)。桂甘控释胶囊释药速度接近零级释放。本制剂为国内少见的水溶性中药提取物应用非水溶性载体制备的骨架型控释制剂。