固体分散技术在缓控释制剂中的应用

固体分散技术是将药物以微粒、微晶或分子状态等形式均匀分散在固体载体中的一项新型制剂技术.自1961年Sekiguch首次报道了固体分散体(solid dispersion,SD)以来,药学工作者利用固体分散技术在增加难溶性药物溶出速度和体内生物利用度方面做了大量的基础研究工作.     

固体分散技术在缓控释制剂中的应用

综述了近年来固体分散技术的发展概况及其在缓控释制剂中的应用，包括固体分散体的载体材料，稳定性以及在缓控释制剂中的应用情况。     

固体分散技术及其在缓控释制剂中的应用

固体分散体（Solid Dispersion,简称SD）系指药物以微粒、微晶或分子状态等形式均匀分散在固态载体物质中的体系。由于SD能够增加一些难溶性药物的溶解度和释放速度、提高口服生物利用度,已受到各国学者普遍关注。近年来SD技术应用于缓控释制剂的研究日益增多。本文对SD的作用特点、载体材料、释药机制、稳定性及近年来固体分散技术在缓控释制剂中的应用作一概述。     

半固体骨架制剂技术在缓控释制剂中的应用

半固体骨架制剂技术目前在药剂学领域主要应用于制备缓控释制剂及提高药物生物利用度。从处方组成、制备工艺、体外释药影响因素等方面 ,综述半固体骨架制剂技术在缓控释制剂中的应用。     

固体分散体在缓释制剂中的应用

概述固体分散体的作用特点，制备方法及其在缓释制剂中的应用现状。     

固体分散体在药剂学中的应用

<正>固体分散技术是指制备制剂时将固体药物,特别是难溶性药物高度分散在另一种固体载体中的新技术。自1961年提出固体分散体(Solid dispersion,SD)概念以来,人们围绕如何利用难溶性药物与水溶性材料制成SD的技术,在提高难溶性药物的溶出度和生物利用度方面展开了大量的研究工作。近年     

固体分散技术在其缓控释制剂中的应用

固体分散技术(solid dispersion,SD)是一项新型的制剂技术,自1961年首次提出该概念,便引起了许多药学工作者的关注,并因此做了大量的基础研究实验。近几年来,选择水溶性载体、难溶性载体及肠溶性载体作为SD载体材料的报道越来越多,从而促使固体分散技术的研究发展到了新阶段。本文通过探讨SD的载体材料、作用特点,分析固体分散技术的释药机制及其在缓控释制剂中的应用,望能给一些药学工作者提供帮助。     

固体分散体的控释机理及中药固体分散制剂的研究进展

目的：介绍固体分散体的释药机理，以及固体分散技术在中药剂型改革中的研究进展。方法：综述了固体分散体的控释机理，总结近年来固体分散技术在中药速释、缓控释制剂中的研究成果。结果：不同的固体分散体系可表现不同的释药机理，运用不同的载体和方法可以制得速释或缓释的中药固体分散体。结论：固体分散技术用于中药缓控释制剂具有很好的开发前景。     

固体分散体在提高难溶性药物口服生物利用度中的应用

固体分散体在提高难溶性药物溶出度和口服生物利用度中的应用引起了药学工作者的关注,本文综述了固体分散体常用载体、常用的溶剂、提高难溶性药物溶出速率的机制和制备方法以及其他替代的方法,以期将难溶性药物制备为固体分散体提供参考。     

缓控释制剂的研究进展

为进一步提高药物的生物利用度，使药物更利于某些特殊患者的服用，提高患者的依存性，现已在普通制剂的基础上开发了一系列新型制剂。国内外近来已开发上市或正在研制的新型制剂重点以缓释、控释制剂为主，并根据其制备工艺的不同，可进一步分为骨架片、薄膜包衣缓控释制剂、渗透泵片、缓控释固体分散体制剂、缓控释微囊和微球、包合物缓控释制剂、胃内漂浮片等型缓、控释制剂。     

Dissolution properties of control released solid dispersion of carvedilol with HPMC and Eudragit RS

In this study, solid dispersion for carvedilol was prepared by using spray-drying method. Solid dispersions were formulated with carvedilol and Eudragit RS and hydroxypropyl methylcellulose to control the dissolution rates of carvedilol. Scanning electron microscope was used to analyze surface of solid dispersion samples. Differential scanning calorimetry and powder X-ray diffraction were used to analyze the crystallinity of solid dispersions. Fourier transform infrared spectroscopy was used to analyze the change in chemical structure of solid dispersions. The release behavior of solid dispersion analyzed at simulated gastric fluid (pH 1.2) in in vitro study. The dissolution rate of carvedilol was higher than active pharmaceutical ingredient. In conclusion, we can control the dissolution rate by solid dispersion using biomedical polymers.     

配制缓释制剂中固体分散技术的应用现状

固体分散体(SolidDispersion,SD)是由药物与载体混合制成的高度分散的固体分散体系。自从1961年Sekiguchi等犤1犦首次采用熔融法将难溶性药物与水溶性材料制成固体分散体,提高了难溶性药物的溶出速度以来,固体分散技术的研究应用领域不断拓展。近年来,人们用水不溶性聚合物、肠溶性材料、脂质材料等为载体制备缓释固体分散物,从而使固体分散研究进入新的发展阶段。本文按载体材料的不同,对缓释制剂中固体分散技术应用情况简介如下。1乙基纤维素(EC)固体分散体EC固体分散体常采用溶剂蒸发法制备,将药物与EC溶解或分散于乙醇等有机溶剂中…     

热熔挤出技术制备固体分散体的应用研究

热熔挤出技术主要用于提高难溶性药物的溶出度及其生物利用度, 具有工艺简单、连续化操作、生产效率高和在线监测等优点, 已成为国外制备固体分散体的主导技术, 显示出独特的优势和应用潜力, 近年来受到药学工作者的广泛关注。本文综述了热熔挤出技术制备固体分散体的优势、工艺研究、载体材料和质量评价等研究成果, 旨在为热熔挤出技术制备固体分散体的推广和应用提供参考和依据。     

固体分散技术在中药制剂中的应用

固体分散技术具有增加中药难溶性成分的溶解度和溶出速率,延缓、控制药物的释放,增加药物的稳定性,提高药物的生物利用度等优点,广泛应用于中药多种剂型的制备。随着固体分散技术的进一步发展以及新载体材料、新设备的采用,固体分散技术必将在中药的剂型发展与创新中做出更大的贡献。     

Quercetin-phospholipids complex solid dispersion and quercetin solid dispersion: preparation and evaluation

Quercetin (QUE) has many beneficial biological activities and pharmacological actions in vitro. However, its oral bioavailability in vivo was very poor due to poor solubility, and severely restricted its clinical applications. In this study, we preparedquercetin solid dispersion (QUE-SD) and quercetin phospholipids complex solid dispersion (QUE-PC-SD) by a solvent evaporationmethod to improve the absorption of QUE in vivo. The results of XRD of QUE-SD and QUE-PC-SD showed that QUE was dispersed homogeneously in an amorphous or molecular state in QUE-SD and QUE-PC-SD, which could contribute to improve the solubility and dissolution of QUE. The solubility of QUE-SD and QUE-PC-SD was enhanced from (4.03±0.02) μg/mL to (26.91±0.06) μg/mL and (30.65±0.06) μg/mL, respectively. The solubility of QUE-PC-SD was higher than that of QUE-SD.In vitro dissolution study, it was showed that the maximum dissolution of QUE (9.57%) from the QUE-SD and QUE-PC-SD was enhanced to 93.81% and 94.16%, respectively. The results of pharmacokinetic experiment indicated that the QUE-SD and QUE-PC-SD exhibited considerable enhancement in the oral bioavailability. The relative bioavailability of QUE-SD and QUE-PC-SD compared with QUE were 149.49% and 198.32%, respectively. In addition, the relative bioavailability of QUE-PC-SD was also higher than that of QUE-SD. Therefore, in regard to drugs with poor solubility and low permeation, an active constituent-PC-SD system could result to a better absorption and higher bioavailability.     

生理药动学模型在固体口服制剂一致性评价中的应用

在固体口服制剂仿制药一致性评价中,如何评价仿制药与参比制剂体外溶出曲线差异对生物等效性的影响具有重要意义。本文总结重大新药创制专项课题“化药制剂质量评价关键技术研究”(No. 2015ZX09303001-001)课题的研究成果,通过对典型案例的介绍,阐述建立PBPK模型的原理与建模方法;利用PBPK模型,预测药物体外溶出曲线的变化对其PK参数的影响,评价制剂处方,建立/评价生理相关溶出度测定方法等;以推进在一致性评价中更好地依据体外溶出曲线预测其体内的生物等效性的应用。     

尼莫地平固体分散物制备及物相鉴别

目的：制备尼莫地平固体分散物,增加其溶解度和溶出速度。方法：以混合辅料Ｎ为载体采用溶剂分散法制备固体分散物,差热分析,Ｘ－射线粉末衍射,扫描电镜和红外线光谱鉴别药物在载体中的状态,并进行溶出度研究。结果：尼莫地平在载体中以分子或无定型状态存在,载体比例越大,药物溶出越快。结论：尼莫地平－辅料Ｎ固体分散体增溶作用显著。     

阿司匹林固体分散物的研究

目的：制备阿司匹林固体分散物;选择了不影响阿司匹林稳定性的ＰＥＧ载体及其合适比例;测定阿司匹林固体分散物的体外溶出速率;分析其结构状态。方法：固体分散物的制备采用熔融法;体外溶出采用浆法;固体分散物的结构分析采用Ｘ－射线衍射法。结果：ＰＥＧ所占比例越大,熔融法制备固体分散物时,阿司匹林的水解程度越低,且ＰＥＧ２０００优于ＰＥＧ６０００;阿司匹林－ＰＥＧ２００００（１：９）固体分散物的标示百分含量为