新抗炎剂Nabumetone

Nabumetone[4-(6-甲氧基-2-萘基)-丁烷-2酮,BRL1477]为萘衍生物(Ⅰ),其抗炎作用比阿司匹林     

非甾消炎药——萘普生的合成路线

本文综述了非甾消炎药-萘普生以β-萘酚为原料的各种合成路线,有(—)、6-甲氧基-2-乙酰萘法;(二)、6-甲氧基-2-溴萘法;(三)、6-甲氧基-2-丙酰萘法;(四)、直接羧烷化法及芳烃乙烯基羧化法。由于合成的产品为外消旋体,故需进行拆分,国外以辛可尼丁作拆分剂为首选方法,国内研究以去氢枞胺用于dl-萘普生的拆分已获成功。     

萘普酮的又一合成法

萘普酮(Nabumetone,4),化学名:4-(6-甲氧基-2-萘基)-2-丁酮,是一非甾体消炎、镇痛、解热药,可用于各种类型的风湿性关节     

dl-萘普生合成中转位工艺的改进

消炎镇痛药萘普生(naproxen)的合成方法有许我,其中6-甲氧基-2-丙酰萘经缩酮、卤代两步反应后,再以1,2-芳基转位合成2-(6-甲氧基-2-萘基)丙酸(简称dl-酸)最为引人注目。     

罗替戈汀手性中间体S(-)2-(N-正丙基)胺基-5-甲氧基四氢萘的合成

目的 合成罗替戈汀关键手性中间体S(-)2-(N-正丙基)胺基-5-甲氧基四氢萘.方法 以5-甲氧基-2-四氢萘酮为起始物,经过正丙胺胺化、10％钯炭催化氢化还原、手性拆分3个步骤合成得到该中间体.结果手性中间体S(-)2-(N-正丙基)胺基-5-甲氧基四氢萘的总收率为21.5％.结论该路线的原料廉价易得、收率高,...     

萘普酮的试制

萘普酮(Nabumetone,Ⅳ),化学名为4-(6-甲氧基-2-萘基)丁-2-酮,是一种新的长效抗炎药物,其疗效与萘普生(Naproxen)相同,而副反应发生率较少,最大特点是在胃中不呈现酸性,对胃有良好的耐受性。1983年底首先在英国上市,本品可能为继匹罗昔康(Piroxicam)及异(口恶)噻酰胺(Isoxicam)之后又一种很有希望的长效抗炎药物,合成路线如下:     

2''''-乙酰基-3-酮基-10,11-脱水-6-O-甲氧基红霉素的合成

目的:合成泰利霉素中间体2'-乙酰基-3-酮基-10,11-脱水-6-O-甲氧基红霉素.方法:以6-O-甲氧基红霉素为起始原料,经脱水、酸水解、乙酰化和氧化得到目标产物.结果:以6-O-甲氧基红霉素计,总收率79.9%.目标产物的光谱数据与文献报道一致.结论:该方法合成操作简单,反应条件温和.     

反相高效液相色谱法测定萘丁美酮及其片剂

萘丁美酮,原名萘普酮(Ｎａｂｕｍｅｔｏｎｅ,ＮＡＢ),化学名为4-(6-甲氧基-2-萘基)2-丁酮,是一种非甾体消炎、镇痛解热药[1],用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、扭伤、肩周炎、神经痛、牙痛,尤其手术后镇痛效果更佳。萘丁美酮含量测定法国内报道了盐酸羟胺法、紫外分光光度法、重量法[2]、正相高效液相色谱法[3,4]和气相色谱法[5]等,反相高效液相色谱法未见报道。1　仪器与药品美国ＳＰ—8800液相色谱仪,Ｓｐｅｃｔｒａ—100紫外检测器,ＳＰ—4400积分仪。萘丁美酮对照品(含量1000%)、萘丁美酮原料及片剂分别由江西黎明制药厂、江西康明制…     

1,4,5,8-四甲氧基萘-2-甲醛的合成

对紫草素合成中间体1,4,5,8-四甲氧基萘-2-甲醛的制备工艺进行了改进,由萘茜在溴化四丁基铵催化下进行还原甲基化的收率由文献报道的44%提高到90%,标题化合物总收率72%(以对二甲氧基苯计).     

反相高效液相色谱法测定复方萘普生栓中的有关物质的含量

目的应用RP-HPLC测定复方萘普生栓中的6-甲氧基-2-萘乙酮及其他有关物质的含量.方法采用Penomenex C18柱(250 mm×4.6 mm, 5 μm),流动相为甲醇-0.05 mol*L-1磷酸二氢钾(用磷酸调pH至3.0)(65∶35),流速为1.0 mL*min-1,柱温为室温,检测波长为240 nm.结果萘普生和6-甲氧基-2-萘乙酮在1.024～9.216 0 μg*mL-1 (r=0.999 91,n=5)、0.302 4～0.705 6 μg*mL-1(r=0.999 7,n=5)线性关系良好;最低检出限6-甲氧基-2-萘乙酮为0.1 ng、其他有关物质以萘普生计为0.1 ng.萘普生栓与6-甲氧基-2-萘乙酮、己烯雌酚及其降解产物之间的分离度>1.5.结论该法专属性强,结果准确,重现性好,灵敏度高,可用已知杂质法测定复方萘普生栓中的6-甲氧基-2-萘乙酮,用自身对照法测定其他有关物质.     

非甾体消炎止痛解热药萘普生的合成

萘普生(Naproxen),化学名d-2-(6′-甲氧基2′-萘基)丙酸,是一种较好的非甾体消炎止痛解热药,可用于各种类型风湿性关节炎、肌键炎以及多种疾病引起的痛症及发热的对症治疗。其毒性低,剐作用少(主要为肠胃道反应)。关于本品的合成方法,已有不少文献报道。我们以β-萘酚为原料,采用缩水甘油酸酯重     

U-11100A(癌福息定)的化学合成和避孕、抗癌作用的研究(简报)

<正> 1963年Lednicer等报道合成一系列1,2—二苯基3,4—二氢萘系衍生物;经Duncan等动物实验证明,具有良好的避孕效果,其中尤以U—11100A的作用最强。参考国外专利报道,由苯乙酮出发合成2—苯基—6—甲氧—3,4—二萘酮(2)(Ⅰ)。由苯酚出发合成β—四氢吡咯乙基—对溴苯基醚(Ⅱ)。在合成(Ⅱ)时并研究了可代替原料四氢吡咯的二条新路线。由化合物(Ⅰ)和(Ⅱ)经格氏反应得化合物     

萘普酮合成路线概述

萘普酮(萘丁美酮,Nabumetone,1),化学名为4-(6-甲氧基-2-萘基)-2-丁酮,是英国Beecham 公司研究开发的一种非甾体抗炎药,1985年首次上市。药理实验表明,它有较好的抗炎活性和中等强度的镇痛、解热作用,毒副作用较小,有良好的耐受性,对肠胃道无刺激。临     

盐酸雷洛昔芬的合成改进

目的:优化盐酸雷洛昔芬的合成路线.方法:以3-甲氧基苯硫酚和4-甲氧基-α-溴代苯乙酮为起始原料,经取代反应,环合反应得到6-甲氧基-2-(4-乙酰氧基苯基)苯并[b]噻吩,再与4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯甲酰氯盐酸盐发生Friedel-Crafts反应,然后发生脱甲基反应,最后经成盐反应,共5步主要反应制得目标产物.结果:目标化合物结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确证.结论:本方法反应条件温和,操作简便,并且提高了产率.     

萘丁美酮中间体6-甲氧基-2-萘甲醛的合成

目的制备6-甲氧基-2-萘甲醛。方法以2-甲氧基萘为原料,经溴代、还原、甲醛化制得终产物。结果反应总收率71.5%,产物结构由1H-NMR光谱确证。结论该方法简单,后处理容易,副产物较少,适合工业化生产。     

阿戈美拉汀的合成工艺改进

目的 改进新型抗抑郁药物阿戈美拉汀的合成工艺.方法 以(7-甲氧基-1-萘基)乙腈为起始原料,经还原及乙酰化2步反应合成目标化合物.结果与结论 目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR、IR、MS谱确证.改进后的合成方法较原工艺路线环境友好,总收率由文献报道的78.4%提高到83.8%.     

1-［1-(6-甲氧基-2-萘基)乙基］-2-(4-硝基苄基)-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉氢溴酸盐的光降解产物研究

研究1-［1-(6-甲氧基-2-萘基)乙基］-2-(4-硝基苄基)-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉氢溴酸盐(编号P91024)遇光后颜色变暗的光降解产物。采用HPLC-MS及波谱分析鉴定光降解产物的化学结构，并经有机反应合成对照验证。P91024光降解的3个主要产物分别为溴化N-(4-硝基苄基)-6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉、1-［1-(6-甲氧基-2-萘基)乙基］-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉和2-异丙基-6-甲氧基萘。     

萘普生合成中氧化反应的改进

萘普生(Naproxen,1)是一种优良的非甾体抗炎镇痛药,其合成方法较多,Darzens 法是常用的经典方法,目前仍有参考价值。这一方法的2-(6-甲氧基-2-萘基)丙醛(2)经氧化制备 dl-萘普生时,     

甾体不对称合成的研究Ⅶ.新法合成2-烷基-2-(3′-羰基-6′-甲氧基羰基)-己基-1,3-环戊二酮

本文报道以丙烯醛为原料经γ-羰基亚砜合成了2-烷基-2-(3′-羰基-6′-甲氧基羰基)-己基-1,3-环戊二酮(2 a,b),7步总产率分别为13%和17%。2 a,b经微生物或S-氨基酸的不对称合成即得光学活性甾体药物全合成的合成原。     

非甾体抗炎剂——萘丁酮(Nabumetone)的合成研究

萘丁酮是一个新型非酸性抗炎剂。它的抗炎活性大于阿斯匹林,相当于萘普生和消炎痛。而且当剂量远远大于最低有效剂量时,也没有任何毒性症状产生,并且本品有很好的耐受性。这些都优于同类药物阿斯匹林、萘普生和消炎痛等。它比扑热息痛的活性强,具有中等强度的镇痛活性,同时也具有解热作用。我们采用了不同于文献报道的方法合成了本品。6-甲氧基-2-萘醛与乙酰乙酸乙酯缩合,得到中间体2-乙酰基-3-(6-甲氧基-2-萘)丙烯酸乙酯,该缩合物不经分离、精制直接进行还原及在酸性介质中水解、脱羧等反应而得到萘丁酮。