木犀草素抗肿瘤作用研究概况

近年来,天然中草药活性成分的抗肿瘤作用已成为国内外研究的热点。木犀草素作为一种天然黄酮类化合物,具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒、抗氧化、免疫调节等药理作用。木犀草素的抗肿瘤机制主要有直接作用于肿瘤细胞抑制其生长、诱导细胞凋亡、减少肿瘤组织血管的生成、抑制肿瘤的转移,以及提高放化疗的疗效和化学预防等作用。通过梳理近年来国内外关于木犀草素抗肿瘤的相关文献,探讨木犀草素抗肿瘤的作用及机制的研究进展,以期为木犀草素在肿瘤的临床应用提供一定的理论支持和科学依据。     

雷公藤甲素抗肿瘤机制的研究

目前,恶性肿瘤依然是导致我国居民死亡的首要原因。在癌症的治疗过程中,患者不仅要承受巨大的经济压力,还要直面化疗带来的不良反应。基于此,寻找一类天然、高效、廉价、低毒、广谱的植物源化合物迫在眉睫。雷公藤甲素作为诸多中药单体中研究较多的一种,应用历史悠久,具有抗类风湿、抗氧化、抗癌等功效。通过大量体外和体内研究证明雷公藤甲素可通过多种途径达到抗肿瘤的目的,主要包括抑制癌细胞的增殖、阻滞癌细胞的周期、诱导癌细胞凋亡、抑制癌细胞侵袭转移、诱导癌细胞自噬、介导癌细胞免疫等途径。对雷公藤甲素抗肿瘤作用机制作一综述,希望为深入研究雷公藤甲素抗肿瘤作用机制及临床应用雷公藤甲素治疗肿瘤提供参考。     

肠道菌群对中药有效成分代谢机制研究进展

通过对中药有效成分在肠道菌群作用下的代谢机制研究,为开展中药代谢研究提供参考。查阅国内外文献,本文主要针对黄酮类化合物,木脂素类化合物,萜类化合物,蒽醌类化合物,甾体类化合物和生物碱类化合物在肠道菌群作用下的代谢研究进行分析归纳总结。通过对中药有效化学成分在肠道菌群代谢的研究,有利于了解中药的作用机理及作用物质基础,并对加快中药现在化的发展起到一定的促进作用。     

金莲花中8种黄酮类成分的肝微粒体生物转化研究

目的:建立大鼠肝微粒体转化模型,研究金莲花黄酮类化学成分在肝微粒体中的代谢特征。方法:采用大鼠肝微粒体转化模型分别对金莲花中牡荆素、荭草素、荭草素-2″-O-β-L-半乳糖苷、异当药黄素、日本异当药素、2″-O-(2-甲基丁酰基)异当药黄素、金莲花碳苷Ⅰ和异槲皮素8种黄酮类化合物的肝代谢过程进行模拟研究,高效液相色谱-质谱联用(HPLC-LTQ-Orbitrap MS)法对代谢成分进行检测和分析。结果:8种黄酮类化学成分在肝微粒体酶作用下可以发生代谢转化,共鉴定了15个代谢产物的分子式,确定其中8个产物的结构式。结论:金莲花黄酮类化合物在肝微粒体中主要发生羟基化、乙酰化、糖基化以及脱甲基化反应,为金莲花成分的体内代谢特征研究和活性成分的确定提供了依据。     

白杨素及其衍生物的药理作用和构效关系研究进展

白杨素是一种具有广泛药理活性的黄酮类化合物,具有抗肿瘤、放疗增敏、抑制芳香酶活性、抗炎、抗氧化、防治心脑血管疾病等多种药理作用。然而,白杨素水溶性较差,肠道吸收少,在体内其5、7位羟基易被糖基化代谢,导致活性降低。对白杨素结构进行有效修饰,特别是在抗肿瘤方面,对于获得高效低毒的新型候选药物具有重要意义。将近年来关于白杨素及其衍生物的药理作用和构效关系研究取得的重要进展进行综述。     

木犀草素抗肿瘤作用研究进展

木犀草素是一种天然黄酮类化合物,存在于多种植物中,木犀草素具有抗炎、抗氧化、抗菌、保护神经,抗肿瘤等多种药理作用;可在多靶点、多途径、多环节抗肿瘤。其机制包括预防肿瘤形成,抑制肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤转移,抑制肿瘤血管生成以及增敏抗癌药物活性等。本文将就木犀草素的抗肿瘤作用进展作如下综述。     

白花败酱草的化学成分、药理活性及质量控制研究进展北大核心CSCD

白花败酱草Patrinia villosa在清热解毒、消痈排脓的功用上是一味民间传统、运用广泛的中草药材,含多种氨基酸、维生素、可溶性糖等,营养价值丰富,在我国作为传统野菜食用已有两千年历史。1973年日本学者从日本产白花败酱草中分离出3种环烯醚萜类成分后,截至目前,已从中分离出黄酮类、环烯醚萜类、有机酸类、三萜类、苯丙素类、甾体等多种化学成分,具有抗氧化、抗肿瘤、抗腹泻、抗菌、镇静、保肝等药理作用;研究表明,其黄酮类、皂苷类、苯丙素类、三萜类化合物等为其重要药理活性基础物质。由于历代医药古籍记载模糊、各地用药习惯不同导致药材使用混乱,药材质量无法控制,目前已有研究者采用黄酮类、有机酸类、苯丙素类、三萜皂苷类等化合物对其进行质量控制研究。该研究依据前人对白花败酱草的研究成果,依次从化学成分、药理活性及质量控制方面进行归纳与概括,进一步为临床用药安全有效提供依据,为后续实验研究奠定基础。     

基于淫羊藿黄酮类化合物的体内代谢阐述其抗骨质疏松药效物质基础

全面系统阐述了淫羊藿饮片中朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、宝藿苷I、淫羊藿苷5种主要黄酮类化合物的体内代谢过程,整理了5种黄酮类化合物的体内代谢产物与代谢途径;基于5种黄酮类化合物主要体内代谢产物,总结其共性代谢规律和共有代谢产物,并结合淫羊藿总黄酮、淫羊藿苷、宝藿苷I、淫羊藿素的抗骨质疏松药理作用及其作用机制,初步推断淫羊藿黄酮类化合物中的次糖苷和苷元是淫羊藿黄酮类化合物的主要体内代谢产物,次糖苷和苷元也可能是淫羊藿总黄酮抗骨质疏松重要药效物质基础。为淫羊藿饮片及淫羊藿黄酮类化合物抗骨质疏松药效物质基础及机制研究和抗骨质疏松有效药物研发提供了重要依据和指导。     

天然小分子酚的抗焦虑作用研究进展

酚类化合物具有抗氧化、抗肿瘤、抑菌、抗炎等多种生物活性。近期有文献报道,一些黄酮类化合物对中枢神经系统有显著影响,表现出抗焦虑作用。另有研究表明,黄酮类化合物经肠道菌群代谢为相对分子质量更小的酚是黄酮类化合物产生抗焦虑作用的关键,即提示天然小分子酚类化合物具有抗焦虑作用。该文利用Sci Finder数据库,对具有抗焦虑作用的天然小分子酚进行了系统检索(截止2016年6月),总结了其抗焦虑作用特点和机制,根据化学结构对其进行分类,并对化学结构与抗焦虑作用之间的构效关系进行了讨论。     

汉黄芩素抗肿瘤作用的分子机制中的主要信号通路(英文)

汉黄芩素是一种从黄芩中提取的天然黄酮类化合物, 据多项研究报道汉黄芩素具有抗肿瘤作用。近期研究显示汉黄芩素可以影响多种信号通路。其抗肿瘤作用的分子信号机制主要是:上调胞内ROS水平,下调PI3K-AKT信号通路,调节MAPKs分子,上调p53信号, 抑制NF-κB活性及影响其他GSK-3β、ΔNp63等相关通路或分子。基于近年来的各体内、体外实验,本文就汉黄芩素抗肿瘤作用的分子机制尤其是汉黄芩素对重要的信号通路的影响做一综述。     

学《黄帝内经》辨证论治——浅谈“中风”的中医药辨证论治体会

《黄帝内经》是中医学最早,最完善的中医基础理论书籍,几千年来一直指导中医临床,特别辨证论治观点贯穿着中医学始终,有广泛的临床应用价值。中风好发于中老年人群中,临床上较为常见,多与现代医学的心、脑、血管疾病相关。适宜的中医药治疗,有着广泛的临床应用价值。     

丹参素在大鼠体内代谢产物的鉴定分析

应用UHPLC-LTQ-Orbitrap技术对丹参素在大鼠血浆和尿液中的代谢产物进行鉴定。SD大鼠灌胃给药丹参素CMC-Na混悬液后,收集其血浆和尿液,应用固相萃取法进行样品前处理。采用ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm),以0.1%甲酸水溶液(A)-乙腈(B)为流动相进行梯度洗脱。在电喷雾负离子模式下采集生物样品的质谱数据。根据精确相对分子质量以及多级质谱裂解信息,结合对照品及文献报道结果比对,最终鉴定了丹参素以及21个丹参素Ⅰ相和Ⅱ相代谢产物,同时分析了丹参素主要的体内代谢反应,如脱水、甲基化、葡萄糖醛酸化、硫酸酯化、去羟基化以及相关的复合反应等。该文应用高分辨液质联用技术快速阐明了丹参素在大鼠体内的代谢产物,为今后药效物质基础和作用机制研究奠定了基础。     

植物环烯醚萜类化合物生物活性研究进展

环烯醚萜类化合物是一类重要的植物次生代谢产物,具有广泛的生物活性,作者对此类化合物的分布、生物活性进行综述。总结了环烯醚萜类化合物在糖尿病治疗、保肝、抗炎、抗菌、抗肿瘤等方面的应用,为相关药用植物的开发及该类化合物在医药领域上的进一步应用提供参考。     

灯盏花素大鼠在体肠吸收动力学研究

目的 研究灯盏花素在大鼠肠道的吸收动力学。方法 进行大鼠在体肠循环灌流肠吸收实验，HPLC法测定灯盏花乙素，研究灯盏花素在小肠和结肠的吸收情况，并分别考察不同质量浓度和不同pH对小肠吸收的影响。结果胆管结扎与胆管不结扎的实验组之间，吸收速率常数（ka）和吸收百分率均有显著性差异，在小肠和结肠的ka分别为（0．1071±0．013O）和（0．0707±0．0089）h^-1；灯盏花素在不同质量浓度下，未发现饱和现象，其ka几乎保持不变，在pH6．0～7．4，灯盏花素的吸收不受pH的影响。结论 灯盏花素在小肠的吸收多于在结肠的吸收，其吸收机制为被动扩散，吸收过程为一级动力学过程，提示灯盏花素可以被制成口服缓释剂型。     

硫酸蒽酮法与硫酸苯酚法测定灵芝多糖含量比较

目的：比较硫酸蒽酮法与硫酸苯酚法测定灵芝多糖含量的差异。方法：分别采用上述两种方法利用紫外可见分光光度计测定灵芝中多糖的含量。结果：利用上述两种方法分别测定同一样品灵芝多糖的含量,硫酸蒽酮法测定结果高于硫酸苯酚法。结论：两种方法均操作简便,稳定可行,较之硫酸苯酚法,药典记载的硫酸蒽酮法更加科学合理。     

高校推进马克思主义大众化战略地图的绘制

将平衡计分卡(通过绘制战略地图)运用于高校推进马克思主义大众化这一具体实践成效的评估.在对高校推进马克思主义大众化现状和途径文献研究的基础上,提出高校推进当代中国马克思主义大众化的使命、核心价值观、愿景、战略和各层面的主要构成要素,确定高校推进当代中国马克思主义大众化的4个战略主题,且其成果主要体现为3个方面.     

蛋白质组学在中医"证"实质研究中的应用

从中医证候和蛋白质组学的特点及研究方法着手,分析了蛋白质组学引入"证"实质研究的优势与可行性,认为蛋白质组的整体性、动态性、时空性、复杂性与同样具有整体性、动态性、时相性、复杂性等特点的中医"证"有着惊人的相似,其中可能存在某种内在联系和对应关系。因此,与"证"实质研究中一般的微观指标相比,蛋白质组学有着特殊的优势,也更加符合"证"自身的特点。文章将近几年中医证候蛋白质组学的有关研究成果从技术条件、思路方法以及具体证型与蛋白质组的相关性等几个方面进行综述归纳,展示了蛋白质组学在中医"证"实质研究中的美好前景。     

代谢组学在转运蛋白的生物体内功能分析中的应用

转运蛋白是一种允许有机和无机溶质高效率和选择性跨膜透过的膜蛋白。转运蛋白基因的分子识别即通过克隆cDNA外源表达系统的体外实验方法,阐明转运蛋白的功能。代谢组学分析是通过定量比较某化合物在野生型和转运蛋白基因敲除型小鼠的尿液、血液或组织样本的信息,从而揭示生物体内转运蛋白的真正底物。这种方法也可以用来发现孤儿转运蛋白功能。举例说明基于毛细管电泳与质谱联用（CE—MS）技术,应用代谢组学分析,揭示了SLC22转运蛋白家族中一个孤儿转运蛋白的功能。     

体内外实验探究五倍子中鞣质类成分对利福平药代动力学的影响

该实验探究五倍子中鞣质类成分对利福平体内过程的影响。体外实验分别采用紫外分光光度法和HPLC,考察利福平在p H 1. 3,6. 8,人工胃液环境和人工肠液环境中的溶解性以及在上述环境加入五倍子鞣质对利福平溶解性的影响。体内实验研究大鼠分别灌胃利福平以及利福平和五倍子鞣质后利福平在大鼠体内过程并计算药代动力学参数。结果显示,利福平在人工胃液环境中随时间不断析出,6 h后近85%利福平已析出。在人工肠液环境中溶解性良好。加入五倍子鞣质后,利福平在2种环境中的浓度均有较显著下降,且在人工肠液中,利福平的浓度保持在相对平稳的水平;在人工胃液中则保持原来的下降趋势。药代动力学参数显示,与单用利福平组相比,利福平与五倍子鞣质合用组的AUC0-t和Cmax显著降低,MRT0-t显著变慢,Tmax增加1倍,生物利用度为31. 65%。实验提示,利福平在酸性环境溶解性差;利福平与鞣质合用后生物利用度下降的重要原因是利福平与鞣质的络合减小利福平在肠道的溶解度,从而影响其在肠道的吸收。所以,利福平与含鞣质丰富的中药汤剂或中成药,不宜同时服用。     

金天格胶囊对大鼠长骨干骨折愈合影响的实验研究

[目的]研究金天格胶囊对大鼠股骨干骨折愈合的影响,以及应用Micro-CT技术对骨折愈合过程中骨内微结构的观察。[方法]将40只8周龄SD雄性大鼠通过随机数字表法分为两组,分别为实验组和对照组,每组20只。分别建立股骨干闭合骨折髓内钉固定模型,术后第3天始给予相应的干预措施。每组于造模后2周及8周两个时间点各处死实验动物10只。对患肢股骨进行取材后,大体观察骨折愈合情况,通过X线对骨折愈合情况进行评分,利用生物力学实验机测量骨痂的最大载荷、最大载荷恢复率,利用Micro-CT技术计算骨痂的总体积(TV)、骨体积(BV)及骨体积分数(BV/TV%)并对骨痂进行组织形态学观察。[结果]术后2周,实验组和对照组骨折愈合X线评分没有统计学差异。Micro-CT检测结果提示,实验组的TV值高于对照组,但两者的BV及BV/TV%值没有统计学差异。两组骨痂的最大载荷和最大载荷恢复率差异无统计学意义。术后8周,两组的X线评分、TV值没有统计学差异。但实验组的最大载荷、最大载荷恢复率、BV值及BV/TV%值高于对照组,差异有统计学意义。[结论]金天格胶囊可以促进骨折愈合。主要表现在骨折早期它会促进软骨痂的形成,骨折后期加速骨痂的矿化,提高骨折愈合的力学性能。